Valganciclovir

Quando ATH:
J05AB14

Ação farmacológica.

Agente antiviral, Éster de L-valilo do ganciclovir. É um pró-fármaco do ganciclovir. Uma vez dentro rapidamente transformada em ganciclovir envolvendo o intestino e fígado esterase.

O ganciclovir é um análogo sintético da guanina. Dentro do ganciclovir células metabolizada de forma consistente com a participação de monofosfato de células deoksiguanozinkinazy, trifosfato de ganciclovir, em seguida, ativa. Na qualidade de um substrato e a incorporação no ADN, ganciclovir trifosfato inibe competitivamente a síntese de ADN virai. Isto leva à inibição da síntese de ADN através da inibição de ADN de alongamento da cadeia. Ganciclovir inibe a DNA polimerase viral ativa, de polimerase celular.

Valganciclovir por citomegalovírus humano sensível, tipos de herpes simples 1 e 2, Varicela-zóster, Vírus de Epstein-Barr e vírus de hepatite B.

Farmacocinética

Após a ingestão é rapidamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal, na parede do intestino e fígado convertido em ganciclovir. A biodisponibilidade absoluta do ganciclovir, após sua transformação de valganciclovir é de aproximadamente 60%. A ligação de proteínas do plasma de ganciclovir está 1-2%.

Faça principalmente rins.

Depois de receber valganciclovir T1 final / 2 é de cerca de ganciclovir 4.2 não.

Testemunho

O tratamento da retinite por CMV em AIDS.

Regime de dosagem

Dentro de 450 mg 1-2 vezes / dia, em conformidade com o tratamento.

Os doentes com insuficiência renal, doente, hemodiálise, bem como a inibição da hematopoiese da medula óssea requer o modo de correção.

Efeito colateral

Efeitos colaterais relacionados de ganciclovir.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao valganciclovir, ganciclovir.

Não é recomendado para utilização quando o número de neutrófilos no sangue periférico de menos do que 500 células / mm, Plaquetas – Menos 25 000/eu, Hemoglobina – Menos 8 g / dl.

Precauções

Cumprir com as instruções especiais para ganciclovir.

Interações Medicamentosas

Valganciclovir interações com valaciclovir, didanozinom, nelfinavirom, ciclosporina, omeprazol e Mofetilom Micofenolato não detectado.

Interação, típico de ganciclovir, pode ser esperada quando se utiliza valganciclovir: imipenem / cilastatina - o risco de convulsões. Probenecida diminui em 20% depuração renal ganciclovir e aumenta a AUC por 40%.

Ganciclovir aumenta a AUC da zidovudina em 17%; AZT reduz significativamente a concentração de ganciclovir. A utilização combinada de zidovudina e o ganciclovir - aumento do risco de neutropenia e anemia.

Ganciclovir aumenta a concentração de didanosina: após receber uma dose oral de ganciclovir 3 e 6 g por dia didanosina AUC aumenta em 84-124%, e em / na introdução de ganciclovir em doses de 5-10 mg / kg / dia didanosina AUC aumentada em 38-67%. A razão para este aumento pode ser tanto um maior biodisponibilidade, ou inibição do metabolismo. Efeito clinicamente significativo na concentração de ganciclovir não observado. No entanto, dado o aumento das concentrações plasmáticas de didanosina na presença de ganciclovir pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados para o aparecimento de sintomas da ação tóxica de didanosina.

Micofenolato de mofetil - o aumento da concentração de ganciclovir e glucurónido fenólico de ácido micofenólico, No entanto, uma mudança significativa na farmacocinética do ácido micofenólico é detectada, ajustar a dose de micofenolato mofetil não é necessário. Em pacientes com insuficiência renal crônica, receber simultaneamente o ganciclovir para o micofenolato mofetil, é necessário respeitar a dose correcta de ganciclovir e realizar um acompanhamento atento.

Zalcitabina aumenta a AUC do ganciclovir sobre 13%.

De trimetoprim 16,3% reduz a depuração renal do ganciclovir, a qual é acompanhada por um decréscimo na velocidade de eliminação terminal e correspondente aumento em T1 / 2 15%, AUC e Cmax não são alterados.

Informação sobre, O ganciclovir que altera a farmacocinética da ciclosporina foi recebida. No entanto, após o início do ganciclovir indicado um hipercreatininemia insignificante.

O tratamento simultâneo com ganciclovir, etc.. PM, fornecendo mielotoksicskie ou ação nefrótica (incl. dapsona, pentamidine, flucytosine, vynkrystyn, vynblastyn, adriamicina, A anfotericina B, análogos de nucleósidos e hidroxiureia) podem melhorar os seus efeitos tóxicos.