TULIP

Material activo: A atorvastatina
Quando ATH: C10AA05
CCF: Hipolipemiantes
Códigos CID-10 (testemunho): E78.0, E78.2
Quando CSF: 16.01.01
Fabricante: LEK d.d. (Eslovenia)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido branco ou quase branco, volta, lenticular, com uma inscrição “HLA 10” por um lado.

Excipientes: celulose microcristalina, mono-hidrato de lactose, Croscarmelose de sódio, hydroksypropyltsellyuloza, polissorbato 80, óxido de magnésio, pesado, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, gidropropilcelljuloza, Dióxido de titânio (E171), polietileno glicol 6000, talco.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido luz amarela, volta, lenticular, com uma inscrição “HLA 20” por um lado.

Excipientes: celulose microcristalina, mono-hidrato de lactose, Croscarmelose de sódio, hydroksypropyltsellyuloza, polissorbato 80, óxido de magnésio, pesado, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Dióxido de titânio (E171), polietileno glicol 6000, talco, óxido de ferro amarelo (E172).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (9) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

-Reduzindo a droga de um grupo das estatinas. Inibidor competitivo selectivo de HMG-CoA redutase, enzima, participando na transformação da 3-hidroxi-3-metilgljutarilkojenzim e o mevalonat, que é o precursor de esteroides, incl. colesterol. Colesterol (Hs) e triglicérides (TG) circula na linha sossoudistom, que compreende moléculas de lipoproteína. De TG e Xr são sintetizados no fígado de VLDL, que do fígado entrar no plasma sanguíneo e entregue para os tecidos periféricos. LDL é formado de VLDL, o catabolismo é principalmente através da interação com receptores de LDL,.

Tulipa^® síntese de impacto e conteúdo no plasma LDL-colesterol, total Xc, Apolipoprotein em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigotos e heterozigotos, hipercolesterolemia primária e hiperlipidemia mista. Foi também uma diminuição do nível de Hs-VLDL e os níveis de TG e aumento de HS-HDL e apolipoproteína (a).

A atorvastatina reduz o colesterol total, XC-LDL, XC-VLDL, apolipoproteína B, TG e colesterol não - HDL e aumenta o nível de HDL-colesterol em pacientes com hipertrigliceridemia isolada, Nível CHS-LPSP em pacientes com disbetalipoproteinemiej.

Tulipa^® (dose 10 mg 20 mg) reduz o nível de Hs globais sobre 29% e 33%, XC-LDL - 39% e 43%, Apolipoproteína b está em 32% e 35%, triglicerídeos- 14% e 26%. CHS nível este aumenta-lpvp respectivamente no 6% e 9%.

Farmacocinética

Absorção

Atorvastatina é quase completamente absorvida após para dentro da administração; C_máximo conseguida através 1-2 não. Embora o alimento reduz a taxa e a extensão de absorção por aproximadamente 25% e 9% respectivamente, No entanto, o nível CHS de colesterol LDL, quando tomados em um estômago vazio e atorvastatina durante as refeições é reduzido na mesma medida. Após a administração de atorvastatina à noite nos níveis de plasma abaixo (C_máximo e AUC por aproximadamente 30%), do que depois de tomar pela manhã. Revelou uma relação linear entre o grau de absorção do fármaco e a dose.

Biodisponibilidade da atorvastatina é de aproximadamente 12%, e biodisponibilidade de sistema inibindo a atividade contra g-KOA-reduktaza-sobre 30%. Baixa biodisponibilidade do sistema devido ao metabolismo presistemnym na mucosa GASTROINTESTINAL e/ou “primeira passagem” através do fígado.

Distribuição

V média_d Atorvastatina é de aproximadamente 381 eu. O grau de ligação às proteínas plasmáticas – 98%.

Metabolismo

Biotransformiroetsa principalmente no fígado sob a influência de izofermenta 3A4 zitohroma P450 com a formação de metabólitos farmacologicamente ativos: orto- e derivados hidroxilados-Pará e vários produtos beta oxidação.

Dedução

Escreva jelchew principalmente após o metabolismo do fígado e/ou vnepechenochnogo (Atorvastatina não sujeito a pronuncia-se kishechno-pechenocna reciclagem, não exibido usando a hemodiálise). T_1/2 é 14 não. A actividade inibidora contra HMG-CoA redutase permanece sobre 20-30 h devido à presença de metabolitos activos. Menos 2% por uma dose oral é determinado na urina.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Concentrações de atorvastatina aumenta significativamente (C_máximo e AUC aproximadamente 16 e 11 vezes, respectivamente,) em pacientes com cirrose alcoólica do fígado.

Testemunho

-hipercolesterolemia primária (Fredrickson tipo IIa);

-misturado hiperlipidemia (Fredrickson tipo IIb);

— geterozigotnaja e hipercolesterolemia familiar homozigótica (como adjuvante da dieta).

Regime de dosagem

Antes do tratamento, o paciente deve ser transferido para uma dieta baixa em colesterol.

A droga é tomada por via oral, em qualquer momento do dia, independentemente da refeição.

Dose terapêutica diária, variando de 10 para 80 mg; Eles escolheram a base da linha de base de LDL-colesterol, o objetivo da eficácia do tratamento. Dose de correção deve ser realizada com intervalos de 4 da semana.

Às hipercolesterolemia primária e hiperlipidemia mista A dose de partida recomendada é 10 mg 1 tempo / dia. Em seguida, dose escolhido individualmente (na faixa de 10-80 mg / dia) dependendo da situação clínica (os níveis de colesterol e resposta do paciente à terapia-alvo). Através Dos 2-4 semanas após o início da terapia ou dose ajuste devem ser realizadas monitoramento do nível de lipídios do plasma e ajustar a dose.

Às hipercolesterolémia heterozigota é hereditária dose inicial é 10 mg / dia, possivelmente aumentando doses até 80 mg.

Às hipercolesterolemia homozigótica é hereditária o mesmo intervalo de doses aplicadas, a dose inicial definido dependendo da condição do paciente. A dose máxima diária – 80 mg.

Para pacientes idosos (senior 70 anos) é necessário ajuste da dose.

Os doentes com insuficiência hepática a droga é prescrita com cautela devido ao abrandamento da sua remoção do corpo. Nesta situação, mostrou clínicos e laboratoriais, monitoramento de indicadores e se um substanciais alterações patológicas na dose devem ser reduzida ou o tratamento deve ser descontinuado.

Os doentes com insuficiência renal é necessário ajuste da dose.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: em mais 2% casos – náusea; em menos 2% casos – azia, obstipação ou diarreia, flatulência, dor de estômago, anorexia, diminuição ou aumento do apetite, boca seca, arrotando, disfagia, vómitos, estomatite, esofagite, glossite, erosivno-azwenne derrota da cavidade oral, gastroenterite, hepatite, želčnaâ como, queilite, úlcera duodenal, pancreatite, icterícia colestática, alteração da função hepática, chão, direito krovotochivosty, tenesmus.

O sistema respiratório: em mais 2% casos – bronquite, rinite; raramente – pneumonia, dispneia, asma brônquica, hemorragias nasais.

A partir do sistema nervoso central e periférico: em mais 2% casos – insônia, tontura; em menos 2% casos – sonolência, dor de cabeça, astenia, sonhos anormais, mal-estar, amnésia, parestesia, perifericheskaya neuropatia, labilidade emocional, ataxia, hyperkinesis, depressão, giperesteziya, perda de consciência, Paralisia de Bell.

A partir dos sentidos: em menos 2% casos – ambliopia, zumbido, secura da conjuntiva, ccomodation, sangramento no olho, surdez, aumento da pressão intra-ocular, perda de sabor, disgeusia, parosmija.

Na parte do sistema músculo-esquelético: em mais 2% casos – artrite; em menos 2% casos – cólicas dos músculos da perna, ʙursit, tendosynovyt, miosite, miopatia, artralgii, mialgia, contraturas articulares, rigidez dos músculos do pescoço, raʙdomioliz.

Reações dermatológicas: em menos 2% casos – alopecia, Suando, eczema, seborréia, equimose, petéquias.

As reações alérgicas: em menos 2% casos – comichão, erupção cutânea, dermatite de contato; rara urticária, anafilaxia, angioedema, eritema multiforme exsudativa, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), fotossensibilidade.

Com o aparelho geniturinário: em mais 2% casos – infecções urogenitais, edema periférico; em menos 2% casos – dizurija (incl. thamuria, noctúria, incontinência urinária ou retenção urinária, necessidade urgente de urinar), jade, hematúria, hemorragia vaginal, sangramento uterino, doença urolithiasis, epididimite, diminuição da libido, impotência, ejaculação anormal.

Sistema cardiovascular: em mais 2% casos – dor no peito; em menos 2% casos – batida de coração, vasodilatação, hipotensão ortostática, aumento da pressão arterial, flebite, arritmia, angina.

A partir do sistema hematopoético: em menos 2% casos – anemia, linfadenopatia, trombocitopenia.

A partir dos parâmetros de laboratório: em menos 2% casos – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, aumento do nível de CPK, albuminúria.

De Outros: em menos 2% casos – ganho de peso, ginecomastia, agravamento de gota, mastodinija.

Contra-indicações

-doença hepática em estágio ativo (incl. hepatite crônica ativa, hepatite alcoólica crónica);

- Insuficiência hepática (classes A e B em uma escala de Child-Pugh);

-o aumento do fígado transaminaz ambíguo Genesis (mais do que 3 dobra em comparação com CAH);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

O agente não é indicado a mulheres em idade reprodutiva, Não utilizar métodos de contracepção adequada.

DE cautela Você deve atribuir o Tulip^® Quando abuso de álcool, doenças do fígado em história, desequilíbrio eletrolítico grave, desordens endócrinas e metabólicas, hipotensão, infecções agudas graves (incl. sepsia), epilepsia não controlada, doenças do músculo esquelético, cirurgia extensa, lesões, assim como as crianças.

Gravidez e aleitamento

É contra-indicado o uso de drogas na gravidez e lactação.

Precauções

Ao aplicar o controle de drogas indicadores da função hepática devem ser realizadas antes de iniciar a terapia, Através dos 6 semanas e 12 semanas após o início da recepção e após cada dose aumentar, e periodicamente (1 uma vez em cada 6 Meses). Geralmente, alteração nas enzimas hepáticas é comemorada durante o primeiro 3 meses de terapia. Pacientes com fígado de transaminaz de aumento da atividade devem ser controlados antes de normalização dos indicadores. Se ALT ou AST exceder mais do que VGN 3 vezes, Atorvastatina dose deve ser reduzida ou o medicamento temporariamente cancelar.

Os pacientes com mialgias difusas, lentidão ou fraqueza dos músculos e/ou com um significativo aumento na CPK representam um grupo de risco com relação a Myo (Mialgia e concomitante aumento da CPK em mais de 10 vezes em comparação com FHG).

Quando é necessário efectuar terapia concomitante ziklosporinom e atorvastatina é apropriada, fiʙratami, Eritromicina, claritromicina, drogas de immunodepressantami e antifúngicos azóis do grupo, assim como a NICOTINAMIDA em lipídios diminuir doses deve cuidadosamente correlacionar os benefícios esperados e riscos potenciais do tratamento. Quando aplicar tais combinações deve monitorar cuidadosamente os pacientes para detecção precoce de sinais ou sintomas de mialgia, sem entusiasmo, fraqueza (especialmente nos primeiros meses de tratamento, ou quando doses de drogas usadas em conjunto aumento).

Tratamento Tulipom^® deve ser suspensa ou totalmente levantada saúde desenvolvimento devido a miopatia, e na presença de fatores de risco para o desenvolvimento de insuficiência renal aguda devido à rabdomiólise (em doenças infecciosas graves agudas, hipotensão, cirurgia extensa, endócrinas graves ou balanço metabólico irregularidades e violações de elektrolitnogo).

O paciente deve ser avisado da necessidade de consultar um médico quando você vê uma dor inexplicável, fraqueza nos músculos, especialmente envolvendo febre e mal-estar geral.

Overdose

Tratamento: Não há nenhuma terapia específica; terapia sintomática, atividades para a manutenção das funções vitais do organismo e prevenir a aspiração mais (lavagem gástrica, administração de carvão activado). Como atorvastatina significativamente associada com proteínas do plasma sanguíneo, hemodiálise é ineficaz.

Interações Medicamentosas

Em um aplicativo comum com antatidami, sob a forma de hidróxido de magnésio e alumínio suspensão atorvastatina concentração no plasma é reduzida por aproximadamente 35%, o grau de redução do nível de LDL-colesterol permanece inalterado.

Enquanto a admissão de atorvastatina com kolestipolom de concentrações de plasma de atorvastatina é reduzida por 25%, Mas o efeito terapêutico da combinação dos acima, do que o efeito de uma droga.

Quando a aplicação simultânea múltiplas de atorvastatina e digoxina concentração de plasma de sangue é aumentada pela 20% (Esta combinação requer supervisão médica).

Enquanto a admissão de atorvastatina com eritromicina (Inibidor de CYP3A4) Atorvastatina concentração no plasma é aumentada por aprox. 40%.

Juntamente com o uso de contraceptivos orais aumentou a AUC de aproximadamente 30% para norethisterone e 20% para o Etinilestradiol (Convém ter em mente ao selecionar contraceptivos em mulheres, recebendo atorvastatina).

O uso de atorvastatina pacientes, a longo prazo recebimento varfarina, nos primeiros dias, podem levar a uma redução adicional de tempo de protrombina. Este efeito desaparece após 15 dias de recepção simultânea dessas drogas (Esta combinação requer mais frequente coagulabilidade de sangue de controle).

Juntamente com o uso de atorvastatina com ziklosporinom, fiʙratami, claritromicina, medicamentos antifúngicos azóis do grupo, NICOTINAMIDA atorvastatina concentração no plasma é aumentada, Isso aumenta o risco de miopatia.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 2 ano. Não use após a data de, indicado na embalagem.