Ciprofloxacina (Pílulas, revestido)

Material activo: Ciprofloxacina
Quando ATH: J01MA02
CCF: Droga antibacteriana fluoroquinolona
Códigos CID-10 (testemunho): A40, A41, H66, H70, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J42, K05, K12, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Quando CSF: 06.17.02.01
Fabricante: Síntese de (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido, volta, lenticular, branco ou branco com uma tonalidade acinzentada.

Excipientes: amido de milho, crospovidone M, lactose, celulose microcristalina, estearato de magnesio, talco.

A composição do invólucro: polietileno glicol 4000, Dióxido de titânio, propileno glicol, talco, colisão VA-64, hidroxipropilmetilcelulose.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco ou quase branco, Oval, lenticular; visto em corte transversal uma camada de branco.

Excipientes: amido de milho ou amido 1500, colidon CL-M (krospovydon), lactose, celulose microcristalina, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: hidroxipropilmetilcelulose, polietileno glicol 4000, propileno glicol, talco, colisão VA-64 (copolyvidonium), Dióxido de titânio.

5 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
5 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
5 PC. – embalagens Valium planimétrica (4) – embalagens de papelão.
5 PC. – frascos de plástico (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – frascos de plástico (1) – embalagens de papelão.
20 PC. – frascos de plástico (1) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco ou quase branco, Oval, lenticular; visto em corte transversal uma camada de branco.

Excipientes: amido de milho ou amido 1500, colidon CL-M (krospovydon), lactose, celulose microcristalina, estearato de magnesio, talco.

A composição do invólucro: hidroxipropilmetilcelulose, polietileno glicol 4000, propileno glicol, talco, colisão VA-64 (copolyvidonium), Dióxido de titânio.

5 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
5 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
5 PC. – embalagens Valium planimétrica (4) – embalagens de papelão.
5 PC. – frascos de plástico (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – frascos de plástico (1) – embalagens de papelão.
20 PC. – frascos de plástico (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antimicrobial, derivado fluoroquinolona. Bactericida eficaz. Inibir a DNA girase bacteriana (topoisomerases II e IV, responsável pelo processo de super-enrolamento de ADN cromossómico em torno de ARN nuclear, é necessário para ler a informação genética), interrompe a síntese de DNA, o crescimento e divisão de bactérias, Exprime-se por alterações morfológicas (incl. paredes celulares e membranas) e morte rápida de célula bacteriana.

Efeito bactericida sobre bactérias gram-negativo durante o período de dormência e dividindo (tk. Ela afeta não só o DNA girase, mas também faz com que a lise da parede celular), Microrganismos Gram-positivos - apenas durante divisão.

A baixa toxicidade para as células hospedeiras é explicado pela falta de DNA girase. Enquanto estiver a tomar Ciprofloxacina há desenvolvimento paralelo de resistência a outros antibióticos, não pertencem ao grupo dos inibidores da girase, Ele está fazendo uma droga altamente contra bactérias, que são resistentes, por exemplo, aos aminoglicosídeos, Penicilina, cefalosporinas, tetraciclinas e muitos outros antibióticos.

Ciprofloxacina ativo contra bactérias Gram-negativas aeróbias: Escherichia coli, Salmonela spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteu é maravilhoso, Proteus vulgaris, Serratia murchando, Avenida Hafnia, Edwardsiella pm, Providência spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; As bactérias gram-positivas aeróbias: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Homem Staphylococcus, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Preparação Ele também é ativa contra Alguns patógenos intracelulares (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae).

C droga moderadamente sensível Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Imunofluorescência, Gardnerella spp., Mycobacterium avium intracelular (para a sua supressão requer alta concentração).

C droga resistente Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Asteróides nocardia.

Preparação actividade contra Trеponema cinza.

A maioria estafilococos, Resistente à meticilina, resistentes à ciprofloxacina. Patógenos resistentes desenvolver muito lentamente, uma vez que, por um lado, após a acção de ciprofloxacina são deixados com microorganismos persistentes, e no outro - em células bacterianas não têm as enzimas, inativando-.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, a ciprofloxacina é rapidamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. A biodisponibilidade do fármaco é 50-85%. C_máximo no plasma de sangue de voluntários saudáveis ​​após administração oral (Antes das refeições) 250 mg, 500 mg, 750 mg 1000 mg, conseguida através 1-1.5 h e é 0.76 ug / ml, 1.6 ug / ml, 2.5 ug / ml 3.4 ug / ml, respectivamente.

Distribuição

Após administração oral, a ciprofloxacina é distribuído nos tecidos e fluidos corporais. As altas concentrações de droga são observados na bílis, luz, rim, fígado, vesícula biliar, útero, sêmen, tecido da próstata, mindalinax, endométrio, trompas e ovários. A concentração do fármaco nos tecidos acima, além do soro. A ciprofloxacina é também bem dentro do osso, fluido ocular, secreção brônquica, saliva, pele, músculo, Plevra, Bryushyn, linfa.

Acumulando a concentração de ciprofloxacina em neutrófilos no sangue 2-7 vezes maior, além do soro.

V_d no corpo de 2-3.4 l / kg. A droga entra no líquido cefalorraquidiano numa pequena quantidade, onde a sua concentração é 6-10% desde que no soro.

O grau de ligação da ciprofloxacina às proteínas do plasma é 30%.

Metabolismo

Ele é metabolizada no fígado (15-30%) com a formação de metabolitos inactivos (diétilciprofloksacin, formando sulfociprofloxacina, oksociprofloksacin, formylciprofloxacin).

Dedução

Doentes com função renal intacta T_1/2 É geralmente 3-5 não.

A principal via de excreção de ciprofloxacina do corpo - os rins. Com a produção de urina 50-70%, com fezes – 15-30%.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Se a função renal T_1/2 aumentos.

Testemunho

vias aéreas -infektsii;

-infektsii ENT;

-infektsii rim e do trato urinário;

genitais -infektsii;

sistema digestivo -infektsii (incl. oral, dentes);

-infektsii vesícula biliar e vias biliares;

pele -infektsii, tecido da mucosa e macia;

musculoesquelético -infektsii;

-sepsis e peritonite;

-profilaktika e tratamento de infecções em pacientes com imunidade reduzida (na terapia imunossupressora).

Regime de dosagem

A dose de ciprofloxacina por via oral depende da gravidade da doença, tipo de infecção, condição do organismo, idade, O peso corporal e função renal em um paciente.

Às rim descomplicada e do trato urinário - Por 250 mg 2 vezes / dia; em casos complicados – de 500 mg 2 vezes / dia.

Às doenças do tracto respiratório inferior de gravidade médio nomear 250 mg, e casos mais graves - Por 500 mg 2 vezes / dia.

Para o tratamento de gonorréia É recomendada uma dose única de ciprofloxacina a uma dose 250-500 mg.

Às doenças ginecológicas, enterite, com colite grave e alta temperatura, prostatite, osteomielite - Por 500 mg 2 vezes / dia.

Para o tratamento de diarréia nomear 250 mg 2 vezes / dia.

O medicamento deve ser tomado com o estômago vazio, beber bastante líquido.

Os doentes com insuficiência renal grave deve ser metade da dose dada.

A duração do tratamento depende da severidade da doença, mas o tratamento deve sempre continuar por pelo menos mais 2 dia após o desaparecimento dos sintomas. Tipicamente, a duração do tratamento é 7-10 dias.

O regime de dosagem para pacientes com insuficiência renal crônica independente da depuração da creatinina:

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: náusea, diarréia, vómitos, dor abdominal, flatulência, anorexia, icterícia colestática (especialmente em pacientes com história de doença hepática), hepatite, gepatonekroz.

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, fadiga, ansiedade, tremor, insônia, pesadelos, paralgeziya periférica (sentimentos de anomalias de percepção da dor), Suando, hipertensão intracraniana, confusão, depressão, alucinações, bem como outras manifestações de reacções psicóticas (raramente pode progredir para o estado, em que o doente pode auto-mutilação), enxaqueca, desmaio, trombose das artérias cerebrais.

A partir dos sentidos: distúrbios do paladar e do olfato, visão embaçada (diplopia, mudança de cor), ruído nos ouvidos, Perda de audição.

Sistema cardiovascular: taquicardia, ritmo anormal do coração, diminuição da pressão sanguínea, rubor.

A partir do sistema hematopoético: leucopenia, granulocitopenia, anemia, trombocitopenia, leucocitose, trombocitose, anemia gemoliticheskaya.

A partir dos parâmetros de laboratório: gipoprotrombinemii, aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, giperglikemiâ.

A partir do sistema urinário: hematúria, kristallurija (especialmente na urina alcalina e hypouresis), glomerulonefrite, dizurija, poliúria, retenção urinária, albuminúria, Sangramento uretral, hematúria, azotvydelitelnoy declínio da função renal, nefrite intersticial.

As reações alérgicas: comichão, urticária, bullation, acompanhados por hemorragia, a aparição de pequenas pápulas, formando crostas, febre drogas, petéquias na pele (petéquias), inchaço da face ou garganta, eritema multiforme exsudativo, eritema exsudativa maligno (Síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell).

Reações Adversas, associado com ação quimioterápica: candidíase.

Se você sentir dor nos tendões ou os primeiros sinais de tratamento tenossinovite deve ser interrompido devido ao fato, descrito casos isolados de inflamação, e até mesmo a ruptura do tendão durante o tratamento com fluoroquinolonas.

Contra-indicações

-Pregnancy;

-laktatsiya (amamentação);

-filho e adolescência para 18 anos;

-Aumento Susceptibilidade à ciprofloxacina e outras drogas do grupo fluoroquinolonas.

Gravidez e aleitamento

Ciprofloxacina-ICCO é contra-indicado durante a gravidez e aleitamento (amamentação).

Precauções

Os pacientes com epilepsia, crises convulsivas na história, doença vascular e dano cerebral orgânico, devido à ameaça de reacções adversas do sistema nervoso ciprofloxacina deve ser usado apenas para a saúde.

Se você experimenta durante ou após o tratamento de diarreia grave e prolongada deve excluir o diagnóstico de colite pseudomembranosa, que requer a suspensão imediata da droga, e tratamento adequado.

Durante o tratamento com ciprofloxacina é necessário para garantir uma quantidade suficiente de líquido sob a saída de urina normal.

Durante o tratamento com ciprofloxacina deve evitar o contato com a luz solar direta.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Os pacientes, recebendo a droga Ciprofloxacina-Akos, O cuidado deve ser exercido durante a condução e ocupado com outras actividades potencialmente perigosas, exigem uma maior atenção e psicomotoras reações de velocidade (especialmente com utilização simultânea de álcool).

Overdose

Os dados sobre a overdose de drogas em falta.

Tratamento: antídoto spetsificheskiy desconhecido. É necessário controlar cuidadosamente a condição do paciente, lavagem gástrica, fazer medidas de emergência de rotina, assegurar a ingestão adequada de líquidos. Com hemo- ou diálise peritoneal pode ser apresentado apenas ligeira (Menos 10%) a quantidade de droga.

Interações Medicamentosas

Com a utilização simultânea de ciprofloxacina com ddl absorção de ciprofloxacina reduzida devido à formação de complexos com ciprofloxacina contido no didanosina de alumínio e sais de magnésio.

A administração simultânea de ciprofloxacina e teofilina pode levar a aumento das concentrações de teofilina no plasma sanguíneo por inibição competitiva de sítios de ligação em citocromo P₄₅₀ , o que leva a um aumento da T_1/2 teofilina e aumentar o risco de acção tóxica, associado com teofilina.

O tratamento simultâneo com antiácidos, bem como preparações, contendo iões alumínio, Zinco, ferro ou magnésio, pode causar uma diminuição na absorção de ciprofloxacina, Por conseguinte, o intervalo entre a administração destas drogas não deve ser inferior a 4 não.

Com a aplicação simultânea de ciprofloxacina e anticoagulantes prolongar o tempo de sangramento.

Com a aplicação simultânea de ciprofloxacina e ciclosporina nephrotoxicity intensificou última.

Devido à diminuição da actividade de processos de oxidação em hepatócitos microssomais, Além disso, melhora a concentração e alonga T_1/2 teofillina (e outra xantina, por exemplo, cafeína), hipoglicemiantes orais, anticoagulantes, reduz índice de protrombina.

NSAIDs (excepto o ácido acetilsalicílico) aumentar o risco de ataques.

A metoclopramida acelera a absorção de ciprofloxacina, o que reduz o tempo necessário para atingir a concentração máxima.

A co-administração de fármacos uricosúricos leva à eliminação mais lenta (para 50%) e aumentar a concentração plasmática da ciprofloxacina.

Em combinação com outros agentes antimicrobianos (antibióticos beta-lactâmicos, aminoglikozidy, klindamiцin, metronidazol) sinergia geralmente observada. Ele pode ser usado em combinação com azlocilina ceftazidima e infecções, causada por Pseudomonas spp.; com mezlocilina, azlocilina e outros antibióticos beta-lactâmicos – infecções quando estreptococos; oxacilina antibiótico vancomicina e grupos - com infecções estafilocócicas; metronidazol e clindamicina - sob infecções anaeróbias.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenada no escuro, inacessível para crianças à temperatura a 25 ° C. Validade - 3 ano.