TSIPRALEKS

Material activo: Escitalopram
Quando ATH: N06AB10
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Quando CSF: 02.02.04
Fabricante: H. Lundbeck A / S (Dinamarca)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido branco, convexo, volta, diâmetro 6 mm, rotulado “ЕК”; de apresentações – ядро и оболочка белого цвета.

Excipientes: talco, croscarmelose de sódio, celulose microcristalina, sílica coloidal anidra, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titânio (E171).

14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco, convexo, Oval (8 мм х 5.5 mm), com marca, rotulado “E” e “EU” симметрично около риски; de apresentações – ядро и оболочка белого цвета.

Excipientes: talco, croscarmelose de sódio, celulose microcristalina, sílica coloidal anidra, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titânio (E171).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco, convexo, Oval (11.5 мм х 7 mm), com marca, rotulado “E” e “N” симметрично около риски; de apresentações – ядро и оболочка белого цвета.

Excipientes: talco, croscarmelose de sódio, celulose microcristalina, sílica coloidal anidra, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titânio (E171).

14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antidepressivo, inibidor selectivo da recaptação de serotonina (SSRIs). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, Incluindo: серотониновые 5-HT_1UMA-, 5-HT₂-receptores, допаминовые D₁– e D₂– receptores, uma₁-, uma₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-receptores, receptores M-colinérgicos, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Farmacocinética

Absorção

A absorção é independente da ingestão de alimentos. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C_máximo no plasma é 4 ч после многократного применения.

Distribuição

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Em Кажущийся_d после перорального применения составляет от 12 para 26 l / kg.

Cinética linear Эstsitaloprama.

C_ss Ele chegou a aproximadamente 1 semana. Média C_ss 50 nmoli / (de 20 para 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 mg.

Metabolismo

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

Após utilização repetida da concentração média de desmetil- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% Menos 5% respectivamente, a partir da concentração de escitalopram. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 vezes maior, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Dedução

T_1/2 после многократного применения составляет около 30 não. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l / min. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У лиц пожилого возраста (senior 65 anos) эсциталопрам выводится медленнее, do que nos doentes mais jovens. Количество вещества, localizado na circulação sistêmica, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% melhor, чем у молодых здоровых добровольцев.

Testemunho

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (fobia social);

— генерализованное тревожное расстройство.

Regime de dosagem

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

Às депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 mg / dia. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / dia.

O efeito antidepressivo geralmente se desenvolve dentro 2-4 semanas após o início do tratamento. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Às панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg / dia. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / dia.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 meses após o inicio do tratamento. Терапия длится несколько месяцев.

Às социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) nomeado 10 mg 1 tempo / dia. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 semanas após o início do tratamento. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 mg / dia.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 semanas. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Às генерализованном тревожном расстройстве A dose inicial recomendada – 10 mg 1 tempo / dia. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / dia. Допускается длительное назначение препарата (6 meses e mais) dose 20 mg / dia.

Em pacientes idosos (senior 65 anos) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (ou seja,. Total 5 mg / dia) и более низкую максимальную дозу (10 mg / dia).

Às почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести é necessário ajuste da dose. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 ml / min) o medicamento deve ser administrado com cautela.

Às insuficiência hepática ligeira a moderada рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / dia. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / dia. Às выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / dia. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / dia.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Efeito colateral

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 ou 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

CNS: insônia ou sonolência, tontura; raramente – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

O sistema respiratório: sinusite, zevota.

A partir do sistema digestivo: náusea, diarréia, prisão de ventre, diminuição do apetite.

Para a pele: aumento da sudorese.

Na parte do sistema reprodutivo: diminuição da libido, anorgazmija (feminino), impotência, ejaculação anormal.

A partir do corpo como um todo: fraqueza, hipertermia.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, incl. и Ципралекса, também possível:

Metabolismo: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).

A partir do sistema nervoso central e periférico: alucinações, mania, confusão, ažitaciâ, alarme, despersonalização, ataques de pânico, irritabilidade, insônia, tontura, sonolência, convulsões, tremor, desordens de movimento, síndrome da serotonina, distúrbios visuais.

Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática.

A partir do sistema digestivo: vómitos, boca seca, anorexia, alterações nos parâmetros laboratoriais de função hepática.

Para a pele: erupção cutânea, coceira, equimose, angioedema, aumento da sudorese.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.

Na parte do sistema reprodutivo: galactorrhea, impotência, ejaculação anormal, anorgazmija.

A partir do sistema urinário: retenção urinária.

A partir do corpo como um todo: reacções anafiláticas.

Além Disso, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, dores de cabeça e náuseas, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 semanas.

Contra-indicações

- inibidores da MAO simultânea;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Infância e adolescência up 15 anos;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Gravidez e aleitamento

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amamentação).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: irritabilidade, tremor, hipertensão, aumento do tônus ​​muscular, постоянный плач, трудности сосания, pesadelo. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Precauções

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, incl. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 semanas de tratamento. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, Você deve cancelar.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Monitorização cuidadosa dos pacientes, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: idosos, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, que afectam a coagulação do sangue.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

Os pacientes, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, tremor, myoclonus, hipertermia, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Se isso acontecer, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Uso em Pediatria

Антидепрессанты не следует назначать crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Overdose

Sintomas: tontura, tremor, ažitaciâ, sonolência, помрачение сознания, convulsões, taquicardia, Alterações eletrocardiográficas (изменение сегмента ST и зубца T, a expansão do micro, Prolongamento do intervalo QT), Arritmia, угнетение дыхательной деятельности, vómitos, raʙdomioliz, acidose metabólica, kaliopenia.

Tratamento: Não existe um antídoto específico. Лечение симптоматическое и поддерживающее: lavagem gástrica, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Interações Medicamentosas

interacções farmacodinâmicas

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (por exemplo, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) Ela pode levar à síndrome serotoninérgica.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, baixando o limiar de convulsões (antidepressivos tricíclicos, SSRIs, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, contendo erva de são joão (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (por exemplo, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Mas, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Interacções farmacocinéticas

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 tempo / dia (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (sobre 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 vezes / dia (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (sobre 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Assim, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (por exemplo, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, por exemplo, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) ou preparações, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, clomipramina, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, haloperidol. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.