Escitalopram

Quando ATH:
N06AB10

Ação farmacológica

Antidepressivo. Selectivamente inibe a recaptação de serotonina; aumenta a concentração do neurotransmissor na fenda sináptica, aumenta e prolonga ação sobre os receptores pós-sinápticos de serotonina. Escitalopram dificilmente se liga com a serotonina (5-HT), dopamina (D1 D2 и) receptores, um-адрено-, receptores M-colinérgicos, bem como receptores benzodiazepínicos e opióides.

O efeito antidepressivo geralmente se desenvolve dentro 2-4 Sol. depois do tratamento. O efeito terapêutico máximo, o tratamento de transtorno do pânico é atingido após cerca de 3 meses após o inicio do tratamento.

Farmacocinética

A absorção não é dependente da ingestão. Biodisponibilidade – 80%. Tempo para atingir a Cmax no plasma – 4 não. Cinética linear Эstsitaloprama. Css alcançado através 1 Sol. A média é de Css 50 nmoli / (de 20 para 125 nmoli /) e é alcançado a uma dose de 10 мг / Кажущийся Vd – de 12 para 26 l / kg. Ligação às proteínas plasmáticas – 80%. Ele é metabolizado no fígado em metabolitos activos desmetilados e didemetilirovannogo. Após utilização repetida da concentração média de desmetil- e é didemetilmetabolitov 28-31% Menos 5% respectivamente, a partir da concentração de escitalopram. O metabolismo do escitalopram para a formação de metabolito desmetilado ocorre, principalmente, com a participação de isoenzimas CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. Em pessoas com um fraco CYP2C19 isozyme concentração de escitalopram atividade pode ser 2 vezes maior, do que aqueles com uma elevada actividade desta isoenzima. Não ocorreram alterações significativas na concentração da droga numa fraca actividade da isoenzima CYP2D6 não está marcado. T1 / 2, após o uso repetido – 30 não. Nos principais metabolitos de escitalopram T1 / 2 é mais. Liberação – 0.6 l / min. Escitalopram e seus principais metabólitos são excretados pelo fígado e na maioria das – rim, parcialmente exibido na forma de glucuronídeos. T1 / 2 e AUC aumentada em pacientes idosos.

Testemunho

Depressão, transtorno do pânico (incl. com agorafobia).

Regime de dosagem

É dentro, independentemente da refeição. Dependendo da dose unitária indicação – 10-20 mg / dose máxima diária – 20 mg. Duração do tratamento – vários meses. Após o término do tratamento, a dose deve ser reduzida gradualmente, ao longo do 1-2 Sol. para, para evitar a síndrome “cancelar”.

Para pacientes idosos (senior 65 anos) a dose recomendada – 5 mg /, a dose diária máxima – 10 mg.

Se a função hepática anormal inicial recomendada para a primeira 2 Sol. tratamento é 5 mg / Dependendo da resposta individual, a dose pode ser aumentada para 10 mg /

Para pacientes com uma fraca actividade de isoenzima CYP2C19 dose inicial recomendada para o primeiro 2 Sol. tratamento – 5 mg / Dependendo da resposta individual, a dose pode ser aumentada para 10 mg /

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, fraqueza, insônia ou sonolência, convulsões, tremor, desordens de movimento, síndrome da serotonina (ažitaciâ, tremor, myoclonus, hipertermia), alucinações, mania, confusão, ažitaciâ, alarme, despersonalização, ataques de pânico, irritabilidade, distúrbios visuais.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, ressecamento da mucosa oral, disgeusia, diminuição do apetite, diarréia, prisão de ventre, alterações nos parâmetros laboratoriais de função hepática.

Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática.

Na parte do sistema endócrino: diminuição da secreção do ADH, galactorrhea.

Na parte do sistema reprodutivo: diminuição da libido, impotência, ejaculação anormal, anorgazmija (feminino).

A partir do sistema urinário: retenção urinária.

Reações dermatológicas: erupção cutânea, coceira, equimose, púrpura, aumento da transpiração.

As reações alérgicas: angioedema, reacções anafiláticas.

Metabolismo: giponatriemiya, hipertermia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.

De Outros: sinusite, síndrome “cancelar” (tontura, dores de cabeça e náuseas).

Contra-indicações

A recepção simultânea de inibidores da MAO, infância e adolescência up 15 anos, gravidez, lactação, hipersensibilidade ao escitalopram.

Gravidez e aleitamento

Contra-indicado para utilização durante a gravidez eo aleitamento (amamentação).

Precauções

C cuidado deve ser usado em doentes com insuficiência renal (CC inferior 30 ml / min), hipomania, mania, a epilepsia não controlada farmacologicamente, depressão com tentativas de suicídio, diabetes, em doentes idosos, Cirrose hepática, com uma propensão a sangrar, simultaneamente com administração da droga, baixando o limiar de convulsões, causando hiponatremia, etanol, com drogas, metabolizado com a participação de isoenzimas CYP2C19.

Escitalopram só deve ser administrado através 2 Sol. após a abolição da IMAO irreversíveis e depois 24 h reversível após a descontinuação do inibidor da MAO. Inibidores da MAO não selectivos podem ser não antes de administrado 7 dias após a descontinuação do escitalopram.

Alguns pacientes com transtorno de pânico, escitalopram tratamento precoce pode ser observado aumento da ansiedade, que normalmente desaparece durante o subsequente 2 Sol. tratamento. Para reduzir a possibilidade de um alarme, recomenda-se o uso de doses iniciais baixas.

Escitalopram deve ser revogada em caso de convulsões ou taxas de epilepsia não controlada farmacologicamente aumentou.

Com o desenvolvimento da mania escitalopram deve ser abolida.

Escitalopram pode aumentar a glucose no sangue em diabéticos, o que pode exigir ajustes da dose hipoglicemiantes.

A experiência clínica com escitalopram indica um possível aumento do risco de tentativas de suicídio na implementação das primeiras semanas de tratamento, e, portanto, é muito importante para levar a cabo uma monitorização cuidadosa dos pacientes neste período.

Giponatriemiya, associada com uma diminuição na secreção de ADH, enquanto estiver a tomar escitalopram é rara e geralmente desaparecem com a sua abolição.

Com o desenvolvimento da síndrome da serotonina escitalopram devem ser levantadas imediatamente e nomear um tratamento sintomático.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o tratamento, os pacientes devem evitar conduzir veículos e outras atividades, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Interações Medicamentosas

Na aplicação simultânea com inibidores da MAO aumenta o risco de síndrome da serotonina e reacções adversas graves.

A utilização combinada de agentes serotonérgicos (incl. com tramadol, triptanos) Ela pode levar à síndrome serotoninérgica.

Em um aplicativo com drogas, baixando o limiar de convulsões, Ele aumenta o risco de convulsões.

Escitalopram aumenta os efeitos de preparações de triptofano e lítio, Erva de São João aumenta a toxicidade de drogas, efeitos de drogas, que afectam a coagulação do sangue (requer um acompanhamento dos parâmetros de coagulação sanguínea).

Preparativos, metabolizado envolvendo CYP2C19 isoenzima (incl. omeprazol), bem como um potente inibidor da CYP2D6, e CYPZA4 (incl. flekainid, propafenona, metoprolol, desipramine, clomipramina, nortryptylyn, risperidona, tioridazin, haloperidol), aumentar a concentração no plasma de escitalopram.

Escitalopram aumenta a concentração plasmática de desipramina e metoprolol 2 vezes.