TRITACE

Material activo: Ramipril
Quando ATH: C09AA05
CCF: Inibidor da ECA
Códigos CID-10 (testemunho): I10, I21, I50.0, I61, I63, N03, N08.3
Quando CSF: 01.04.01.03
Fabricante: Sanofi-Aventis Germany GmbH (Alemanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas oblongo, cor amarelo claro com Valium em ambos os lados e gravado “2,5/imagem estilizada da letra h” e “2,5/HMR” por outro lado.

Excipientes: gipromelloza, amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina, fumarato de sódio, corante óxido de ferro amarelo.

14 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.

Pílulas oblongo, cor-de-rosa claro com Valium em ambos os lados e gravado “5/imagem estilizada da letra h” e “5/HMR” por outro lado.

Excipientes: gipromelloza, amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina, fumarato de sódio, óxido de ferro corante vermelho.

14 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Fármacos anti-hipertensores, Inibidor da ECA. Ramiprilat, o metabolito activo do ramipril, É um inibidor de ACE de acção prolongada. No plasma e tecidos esta enzima catalisa a transferência de angiotensina I em angiotensina II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и повышение активности брадикинина приводит к расширению сосудов и вносит свой вклад в кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла.

Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, в связи с этим рамиприл вызывает снижение секреции альдостерона.

Прием рамиприла приводит к значительному снижению ОПСС, в целом не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Прием рамиприла вызывает снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. Гипотензивный эффект начинается через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата и сохраняется в течение 24 não. Максимальное антигипертензивное действие Тритаце^® развивается обычно к 3-4 неделе постоянного приема препарата и поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному увеличению АД.

Применение препарата снижает смертность (incluindo morte súbita), риск развития выраженной сердечной недостаточности, уменьшает число госпитализаций пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда.

У пациентов с диабетической и недиабетической клинически выраженной нефропатией препарат снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности, а на доклинической стадии диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает альбуминурию.

Препарат благоприятно влияет на углеводный обмен и липидный профиль, вызывает снижение выраженной гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.

Farmacocinética

Absorção

Após a ingestão de rapidamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal (50-60%). Пища не влияет на полноту всасывания, но замедляет абсорбцию.

C_máximo рамиприла и рамиприлата достигается в плазме крови через 1 e 3 h, respectivamente.

Distribuição e metabolismo

Являясь пролекарством, рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (главным образом в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит – рамиприлат. Кроме образования этого активного метаболита, при глюкуронировании рамиприла и рамиприлата образуются неактивные метаболиты – рамиприл дикетопиперазин и рамиприлат дикетопиперазин. Рамиприлат примерно в 6 раз более активно ингибирует АПФ, do que o ramipril.

Ligar ramiprila com proteínas do plasma sanguíneo é 73%, ramiprilata – 56%.

V_d рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 e l 500 eu.

После ежедневного, однократного в течение дня приема препарата в дозе 5 mg C_ss в плазме крови достигается к 4 Dia. Снижение плазменной концентрации рамиприлата происходит в несколько этапов: фаза начального распределения и выведения с T_1/2 рамиприлата приблизительно 3 não, затем промежуточная фаза с периодом T_1/2 рамиприлата приблизительно 15 ч и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и T_1/2 рамиприлата приблизительно 4-5 dias. Эта конечная фаза связана с медленной диссоциацией рамиприлата из связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла в дозе 2.5 мг и более C_ss концентрация рамиприлата в плазме достигается приблизительно через 4 dias de tratamento.

Dedução

При курсовом назначении препарата T_1/2 é 13-17 não.

Quando administrado sobre 60% активного вещества выводится с мочой и около 40% a bile, причем менее 2% excretada de forma inalterada.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

При нарушениях функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (CC). Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата и их более медленному снижению по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Os pacientes, sofre de doença hepática, замедляется превращение рамиприла в рамиприлат, концентрация рамиприла в плазме крови может увеличиваться в 3 vezes, em que C_máximo в плазме крови рамиприлата не изменяется.

При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в 1.5-1.8 vezes. Однако при приеме рамиприла в дозе 5 mg 1 раз/сут пациентами с сердечной недостаточностью после 2 недель лечения не наблюдалось клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата.

У лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата существенно не изменяется.

EM estudos experimentais на животных было показано, что рамиприл выделяется с грудным молоком.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- A insuficiência cardíaca congestiva (numa terapia de combinação), incl. развившаяся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда;

— диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией) – доклинические и клинически выраженные стадии;

— с целью профилактики развития инфаркта миокарда, инсульта или “коронарной смерти” em pacientes com doença arterial coronariana, с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, incluindo pacientes, enfarte do miocárdio, Čreskožnuû tanto a angioplastia coronária transluminal, revascularização do miocárdio.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros (sem mastigar) para, во время или после еды и запивать достаточным количеством (1/2 copo) água. Дозу рассчитывают в зависимости от ожидаемого терапевтического эффекта и переносимости препарата больным в каждом конкретном случае.

Если пациент получает диуретики, то их необходимо их отменить за 2-3 dia (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала лечения Тритаце^® ou, pelo menos, сократить дозу принимаемых диуретиков.

Às insuficiência renal (CC 50-20 ml / min / 1,73 m² superfície corporal) начальная доза – 1.25 mg. A dose diária máxima - 5 mg.

Às alteração da função hepática dose diária máxima 2.5 mg.

Os pacientes, ранее принимавших диуретики, начальная доза – 1.25 mg.

При невозможности полностью устранить нарушение водно-электролитного баланса в случаях тяжелой артериальной гипертензии, e em pacientes, для которых гипотензивная реакция представляет определенный риск (por exemplo, при уменьшении кровотока вследствие сужения коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга), начальная доза –1.25 мг.

КК можно рассчитать, используя показатели сывороточного креатинина по следующей формуле Кокрофта:

Para Homens:

Peso Corporal (kg) x (140 – idade)

CC (ml / min) = ————————;

72 x creatinina sérica (mg / dL)

para Mulheres: следует умножить результат, полученный в приведенном выше уравнении, em 0.85.

Лечение Тритаце^® обычно является длительным и его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

Às лечении артериальной гипертензии препарат nomeado 1 tempo / dia, a dose inicial – 2.5 mg, при необходимости дозу удваивают через 2-3 da semana, в зависимости от реакции пациента на проводимую терапию; поддерживающая суточная доза – 2.5-5 mg, a dose diária máxima – 10 mg.

Às лечении хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза -1.25 mg 1 tempo / dia. В зависимости от реакции пациента дозу можно увеличивать. Рекомендуется удваивать дозу с интервалами в 1-2 da semana. Дозы от 2.5 мг и более принимать однократно или разделить на 2 admissão. A dose máxima diária – 10 mg.

Às лечении хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда dose inicial é 5 mg 2 admissão (de 2.5 mg manhã e noite). При непереносимости этой дозы, ее следует снизить до 1.25 mg 2 vezes / dia durante 2 dias. В случае увеличения дозы ее рекомендуется делить на 2 приема в первые 3 dia. Впоследствии общую суточную дозу, первоначально разделенную на 2 admissão, можно принимать как разовую суточную дозу. A dose máxima diária – 10 mg.

Às insuficiência cardíaca crónica grave (Classe funcional IV classificação NYHA) enfarte do miocárdio a droga é prescrita em dose 1.25 mg 1 tempo / dia. У этой категории пациентов увеличивать дозу следует с особой осторожностью.

Às лечении диабетической и недиабетической нефропатии a dose inicial – 1.25 mg 1 tempo / dia. Поддерживающая доза – 2.5 mg. Com doses crescentes, ее следует удваивать с интервалом в 2-3 da semana. A dose máxima diária – 5 mg.

Com o objectivo de Prevenção de infarto do miocárdio, инсульта или “коронарной смерти” начальная доза – 2.5 mg 1 tempo / dia. Увеличивать дозу следует путем ее удваивания через 1 semana de tratamento. Através Dos 3 недели доза может быть увеличена еще в 2 vezes, a dose máxima – 10 mg.

Efeito colateral

A partir do sistema urinário: повышение уровня мочевины в сыворотке крови, giperkreatininemiя (особенно при одновременном назначении диуретиков), comprometimento da função renal, insuficiência renal; raramente – hyperkalemia, proteinúria, giponatriemiya, усиление существующей протеинурии или увеличение количества выделенной мочи.

Sistema cardiovascular: raramente – redução acentuada na pressão arterial, hipotensão postural, ишемия миокарда или мозга, enfarte do miocárdio, arritmia, síncope, acidente vascular cerebral isquêmico, преходящая ишемия сосудов головного мозга, taquicardia, edema periférico (в области голеностопных суставов).

As reações alérgicas: edema angioneurótico da face, lábios, século, língua, glote e / ou laringe, vermelhidão da pele, sentindo o calor, conjuntivite, coceira, urticária, другие высыпания на коже или слизистой (макуло-папулезная экзантема и энантема, eritema multiforme exsudativa (incl. Síndrome de Stevens-Johnson), pênfigo (pênfigo), serositis, exacerbação da psoríase, necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), onycholysis, fotossensibilidade; às vezes – alopecia, развитие синдрома Рейно, aumentando título de anticorpos antinucleares, eozinofilija, vasculite, mialgia, artralgia, artrite.

O sistema respiratório: frequentemente – сухой рефлекторный кашель, crescendo à noite, когда пациент находится в горизонтальном положении, чаще всего он возникает у женщин и у некурящих (в некоторых случаях эффективна замена ингибитора АПФ). В случае продолжающегося кашля может потребоваться отмена препарата. Tem – катаральный ринит, sinusite, bronquite, broncoespasmo, dispneia.

A partir do sistema digestivo: náusea, dor epigástrica, повышение активности ферментов печени и поджелудочной железы, bilirrubina; raramente – icterícia colestática, distúrbios digestivos, vómitos, diarréia, запор и потеря аппетита, alteração no paladar (“metal” sabor residual), снижение вкусовых ощущений и иногда даже потеря вкуса, boca seca, estomatite, glossite, pancreatite; редко – воспаление слизистой оболочки ЖКТ, íleo, alteração da função hepática, с возможным развитием острой печеночной недостаточности.

A partir do sistema hematopoético: raramente – уменьшение числа эритроцитов и снижение уровня гемоглобина от легкого до значительного, trombocitopenia e leykopeniya; иногда – нейтропения, agranulocitose, pancitopenia, anemia gemoliticheskaya.

A partir do sistema nervoso central e periférico: desequilíbrio, dor de cabeça, nervosismo, tremor, distúrbios do sono, fraqueza, confusão, depressão, ansiedade, parestesia, cãibras musculares.

A partir dos sentidos: distúrbios vestibulares, alteração do paladar, olfatório, visão e audição, ruído nos ouvidos.

De Outros: снижение эрекции и полового влечения, febre.

Contra-indicações

— пациенты с указаниями в анамнезе на ангионевротический отек (риск быстрого развития ангионевротического отека, incl. на фоне приема ингибиторов АПФ);

- Insuficiência renal grave (CC inferior 20 мл/мин при поверхности тела 1.73 m²);

-hemodiálise;

- Gravidez;

- Aleitamento;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и другим компонентам препарата.

DE cautela применять при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при заболеваниях соединительной ткани (incl. no Lúpus eritematoso sistêmico, склеродермии – повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза), Quando o primário giperaldosteronizme, злокачественной артериальной гипертензии, митральном или аортальном стенозе, a opressão da hematopoiese da medula óssea, hyperkalemia, giponatriemii (o risco de desidratação, hipotensão, insuficiência renal), двустороннем стенозе почечных артерий или при стенозе артерии единственной почки, condição após o transplante renal, capaz, сопровождающемся снижением ОЦК (incl. diarréia, vómitos), e em pacientes, соблюдающих диету с ограничением натрия, em doentes idosos, para pacientes com diabetes (из-за риска развития гиперкалиемии), graves lesões das artérias coronárias e cerebrais, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками.

Gravidez e aleitamento

Препарат Тритаце^® contra-indicado durante a gravidez. Поэтому перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности.

Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить Тритаце^® на другой препарат. В противном случае существует риск повреждения плода, especialmente em que o trimestre de gravidez. Estabelecido, что препарат вызывает нарушение развития почек плода, redutor ad feto e do recém-nascido, comprometimento da função renal, giperkaliemia, crânio de gipoplaziu, oligogidramnion, contraturas dos membros, deformação do crânio, gipoplaziu luz.

За новорожденными, que estavam no útero efeitos dos inibidores da ECA, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Se oligúria precisa manter a pressão arterial e perfusão renal através da introdução de fluidos e vasoconstritor adequadas. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, possivelmente, из-за снижения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, chamado inibidores de ECA (получаемых беременными и после родов). Рекомендуется тщательное наблюдение.

При необходимости назначения Тритаце^® lactação amamentação deve ser interrompida.

Precauções

Лечение Тритаце^® обычно является длительным, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Оно также требует регулярного врачебного контроля, em particular, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать дегидратацию, гиповолемию или солевую недостаточность.

В случае крайней необходимости лечение препаратом можно начинать или продолжать лишь в том случае, если одновременно приняты соответствующие меры предосторожности для предотвращения чрезмерного снижения АД и нарушения функции почек.

É necessário monitorizar a função renal, особенно в течение первых недель лечения. У пациентов с заболеваниями сосудов почек (por exemplo, при стенозе почечных артерий еще клинически не значимым, либо с односторонним гемодинамически значимым стенозом почечной артерии) в случаях имевшегося ранее нарушения функции почек, e em pacientes, foram submetidos a um transplante de rim, необходимо особо тщательное наблюдение.

Следует регулярно контролировать концентрацию калия и натрия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется более частый контроль этих показателей.

Необходимо контролировать количество лейкоцитов (диагностика лейкопении). Особенно регулярный контроль рекомендуется в начале лечения, e em pacientes, em risco – para 1 раза в месяц в первые 3-6 месяцев лечения у больных с повышенным риском нейтропении – при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие дозы диуретиков, а также при первых признаках развития инфекции.

При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов менее 2000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекратить.

При появлении признаков нарушения иммунитета, обусловленного лейкопенией (por exemplo, febre, увеличения лимфатических узлов, тонзиллита), необходим срочный контроль картины периферической крови. В случае появления признаков кровоточивости (мельчайших петехий, красно-коричневых высыпаний на коже и слизистых) необходимо также контролировать количество тромбоцитов в периферической крови.

До и во время лечения необходим контроль АД, função renal, уровня гемоглобина в периферической крови, creatinina, uréia, concentração de eletrólitos e enzimas hepáticas no sangue.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, Nós estamos em uma dieta livre de sal ou malosolevoy (aumento do risco de hipotensão arterial). У больных со сниженным ОЦК (Como resultado de terapia diurética) при ограничении потребления натрия, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

Hipotensão transitória não é contra-indicação para continuar o tratamento após estabilização AD. Em caso de reincidência de hipotensão arterial expressa deve reduzir a dose ou parar a droga.

Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме Тритаце^®.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений и/или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии, вследствие уменьшения объема жидкости.

Не рекомендуется употреблять алкоголь.

Antes da cirurgia (incluindo odontologia) deve notificar o cirurgião / anestesista sobre o uso de inibidores da ECA.

Se você sentir inchaço, например в области лица (lábios, веки) ou língua, либо нарушения глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек в области языка, garganta, или гортани (возможные симптомы – нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и приводить к необходимости оказания неотложной помощи.

Опыт применения Тритаце^® crianças, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (QC abaixo 20 мл/мин при поверхности тела 1.73 m²), e em pacientes, получающих лечение гемодиализом, недостаточен.

Após a primeira dose, а также при увеличении дозировки мочегонного средства и/или рамиприла, os pacientes devem estar dentro 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции. У больных с хронической сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.

Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара.

Os pacientes, получающих АПФ, описаны опасные для жизни, быстро развивающиеся анафилактоидные реакции, иногда вплоть до развития шока, в ходе проведения гемодиализа с использованием определенных высокопроточных мембран (por exemplo, полиакрилонитриловых). На фоне лечения препаратом Тритаце^® следует избегать применения такого рода мембран, por exemplo, для срочного гемодиализа или гемофильтрации. В случае необходимости проведения этих процедур предпочтительно использование других мембран или отмена препарата. Сходные реакции наблюдались при аферезе ЛПНП с применением сульфата декстрана. Поэтому данный метод не следует применять у пациентов, которые получают ингибиторы АПФ.

Uso em Pediatria

Безопасность и эффективность препарата у crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não configurado, поэтому назначение противопоказано.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras, tk. tontura, особенно после начальной дозы Тритаце^® в случае приема диуретических средств.

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, choque, vыrazhennaya bradicardia, нарушения водно-электролитного равновесия, insuficiência renal aguda, estupor.

Tratamento: lavagem gástrica, прием адсорбентов, sulfato de sódio (при возможности в течение первых 30 m). В случае развития артериальной гипотензии к терапии по восполнению ОЦК и восстановлению солевого баланса может быть добавлено введение альфа₁-адреностимуляторов (norepinefrina, Dopamina) и ангиотензина II (ангиотензинамид).

Interações Medicamentosas

При одновременном применении с Тритаце^® sais de potássio, kalisberegath dioretikov (por exemplo, amilorid, triamterene, espironolactona) наблюдается гиперкалиемия (необходим контроль содержания калия в сыворотке крови).

Одновременное применение Тритаце^® с антигипертензивными средствами (em particular, com dioretikami) и другими препаратами, pressão arterial baixa, приводит к усилению действия рамиприла.

При одновременном применении со снотворными, опиоидными и анальгезирующими средствами возможно резкое снижение АД.

Вазопрессорные симпатомиметические препараты (epinefrina) и эстрогены могут вызвать ослабление действия рамиприла.

При одновременном применении Тритаце^® com alopurinol, procainamide, citostáticos, imunossupressores, системными ГКС и другими препаратами, которые могут изменить картину крови возможно снижение количества лейкоцитов в крови.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме, что приводит к усилению кардио- и невротического действия лития.

При одновременном применении Тритаце^® com meios gipoglikemicakimi oral (sulfoniluréias, ʙiguanidы), инсулина происходит усиление гипогликемии.

NSAIDs (Indometacina, ácido acetilsalicílico) могут уменьшать эффективность рамиприла.

При одновременном применении с гепарином возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Поваренная соль уменьшает эффективность рамиприла.

Etanol aumenta o efeito hipotensor de ramipril.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 5 anos.