TRAKRIUM

Material activo: Atrakuriya besilato
Quando ATH: M03AC04
CCF: Relaxantes musculares de ação periférica não despolarizantes tipo competitivo
Códigos CID-10 (testemunho): Z51.4
Quando CSF: 21.03.01.01
Fabricante: GlaxoSmithKline Trading Company (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

A solução para o ligar / na Claro, incolor a amarelo pálido.

Excipientes: ácido benzenossulfónico rr 32%, água d / e.

2.5 ml – ampolas mancha azul cerâmica e dois anéis de cor na parte superior das ampolas (5) – bandejas de plástico (1) – embalagens de papelão.

A solução para o ligar / na Claro, incolor a amarelo pálido.

Excipientes: ácido benzenossulfónico rr 32%, água d / e.

5 ml – ampolas mancha azul cerâmica e dois anéis de cor na parte superior das ampolas (5) – bandejas de plástico (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Relaxantes musculares de ação periférica não despolarizantes tipo competitivo. Besilato de atracúrio desensitizes receptores de n-colinérgicos a acetilcolina área sináptica, pelo que se torna impossível a excitação da fibra muscular e da sua abreviatura. Ela promove a liberação de histamina.

Besilato de atracúrio não tem efeito direto sobre a pressão intra-ocular. Assim, besilato de atracúrio aplicável na prática cirúrgica oftalmológica.

Farmacocinética

Metabolismo

Besilato de atracúrio é inactivada pela eliminação de Hofmann (processo, que ocorre a um pH fisiológico e da temperatura sem enzimas) e por hidrólise do éster, com a participação de esterase não-específica. Investigações de plasma em pacientes com baixos níveis de pseudocolinesterase espetáculo, que os produtos do metabolismo do besilato de atracúrio inalterada.

As alterações no pH e temperatura corporal de sangue no intervalo fisiológico tem pouco efeito sobre a duração de besilato de atracúrio.

Dedução

A duração do bloqueio neuromuscular, causada pela introdução de besilato de atracúrio, Ela é independente do seu metabolismo no fígado e no rim, ou sua excreção. Por isso, é improvável, que a duração da acção do fármaco varia com função renal diminuída, transtornos da circulação do fígado ou do sangue.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Hemodiafiltração e hemofiltração ter um efeito mínimo na concentração de besilato de atracúrio e seus metabolitos (incluindo laudanozin) plasma. O efeito da hemodiálise e hemoperfusão nas concentrações plasmáticas de besilato de atracúrio e seus metabólitos é desconhecido..

Em pacientes de unidade de terapia intensiva (PEDAÇO) com insuficiência renal e/ou hepática, foram observadas concentrações mais elevadas de metabólitos de besilato de atracúrio. Os metabólitos não afetam a condução neuromuscular.

Testemunho

- como componente da anestesia geral para garantir a intubação traqueal e o relaxamento dos músculos esqueléticos durante intervenções cirúrgicas, ou ventilação controlada, e para facilitar a ventilação artificial dos pulmões (IVL) em pacientes na unidade de terapia intensiva (PEDAÇO).

Regime de dosagem

Tracrium^® administrado por via intravenosa como injeções. Para Adulto intervalo de dose é 300-600 mg / kg (dependendo da duração necessária do bloqueio completo), que fornece mioplegia adequada durante 15-35 m.

Depois de o ligar / nas doses 500-600 mg/kg de intubação endotraqueal pode ser realizada, normalmente, depois 90 sec.

Às a necessidade de prolongar o bloqueio neuromuscular completo Tracrium é administrado adicionalmente^® dose 100-200 mg / kg. A administração correta de doses adicionais do medicamento não leva ao acúmulo do efeito relaxante muscular.

A restauração espontânea da condução após bloqueio neuromuscular completo ocorre aproximadamente após 35 m, que é determinado pela restauração da contração tetânica para 95% da função neuromuscular normal. Bloqueio neuromuscular, induzido por atracúrio, pode ser rapidamente eliminado pelo uso de medicamentos anticolinesterásicos em doses padrão, como neostigmina e edrofônio, em combinação com administração simultânea ou prévia de atropina (sem sinais de recurarização).

Após a dose inicial em bolus 300-600 mg/kg de Tracrium^® pode ser usado para manter o bloqueio neuromuscular durante cirurgias prolongadas por infusão contínua a uma taxa 300-600 ug / kg / h. Tracrium^® pode ser administrado por infusão durante a cirurgia de circulação extracorpórea a uma taxa, recomendado para infusão. Com hipotermia induzida com temperatura corporal de 25° a 26°C, a taxa de inativação do Tracrium diminui^®, assim, Para manter o relaxamento muscular completo a baixas temperaturas, a taxa de infusão é reduzida em aproximadamente 2 vezes.

Para crianças 2 e mais velhos Tracrium^® prescrito nas mesmas doses, apenas como adultos, com base no peso corporal.

Dose inicial de Tracrium^®, usado em crianças em idade 1 Meses antes 2 anos com anestesia com halotano, é 300-400 mg / kg. Doses de manutenção mais frequentes podem ser necessárias em crianças, do que em adultos.

Tracrium^® pode ser usado em doses padrão pacientes idosos. Contudo, recomenda-se a utilização de uma dose inicial, que é menor que o valor inferior do intervalo de dose, e administre o medicamento lentamente.

Tracrium^® pode ser usado em doses padrão para qualquer grau doença renal ou hepática, incluindo falha no estágio final.

Em pacientes com doença cardiovascular com sintomas graves, a dose inicial de Tracrium^® deve ser inserida dentro de 60 sec.

Uso de BIT em pacientes

Após a administração, se necessário, Tracrium^® na dose inicial em bolus 300-600 mg/kg, o medicamento pode ser usado para manter o bloqueio neuromuscular, administrando uma infusão contínua a uma taxa 11-13 ug / kg / min (650-780 ug / kg / h). No entanto, existe uma grande variação interindividual no regime posológico. O regime de dosagem pode mudar ao longo do tempo. Alguns pacientes podem necessitar de baixas taxas de infusão – 4.5 ug / kg / min (0.27 mg / kg / h), tão alto – 29.5 ug / kg / min (1.77 mg / kg / h).

Taxa de recuperação espontânea após bloqueio neuromuscular no final da infusão de Tracrium^® em pacientes, a BIT não depende da duração da administração. Recuperação espontânea da condução neuromuscular (relação entre um quarto da altura e a primeira contração no teste T de sequência de quatro₄/T₁>0.75) geralmente ocorre em aproximadamente 60 m. Em estudos clínicos, esse período variou de 32 para 108 min após a infusão de Tracrium^®, e sua velocidade não depende da duração da administração do medicamento.

Monitoração

Tal como acontece com o uso de outros relaxantes musculares, durante todo o período de uso do Tracrium^® Recomenda-se a monitorização da função neuromuscular para determinar o regime posológico em cada caso individual..

Efeito colateral

As reações adversas estão listadas abaixo, classificado por sistema orgânico e frequência. A frequência das reações adversas é determinada da seguinte forma: Frequentemente (≥1 / 10), frequentemente (≥1 / 100 e <1/10), às vezes (≥1 / 1000 e <1/100), raramente (≥1 / 10 000 Menos 1/1000), raramente (<1/10 000) e mensagens individuais (quando, quando não há dados suficientes para determinar a incidência de uma reação adversa).

Dados de estudos clínicos

Sistema cardiovascular: frequentemente – redução transitória na pressão arterial, dermahemia.

O sistema respiratório: às vezes – broncoespasmo.

Esses eventos adversos estão associados à liberação de histamina.

Dados pós-comercialização

Na parte do sistema imunitário: raramente – reações anafiláticas e anafilactóides. Foram notificadas muito raramente reações anafiláticas ou anafilactóides graves com o uso concomitante de Tracrium.^® com anestésicos.

A partir do sistema nervoso: em alguns casos – convulsões. Houve relatos de casos de convulsões em pacientes, em terapia intensiva, recebendo outros medicamentos, exceto Tracrium^®. Geralmente esses pacientes tinham pré-requisitos para a ocorrência de convulsões, como ferimento na cabeça, cephaledema, encefalite viral, encefalopatia hipóxica, uremia. A relação entre a ocorrência de convulsões e o uso de laudanosina não foi estabelecida.. Em estudos clínicos, não existe correlação entre as concentrações plasmáticas de laudanosina e a ocorrência de convulsões..

Na parte do sistema músculo-esquelético: em alguns casos – miopatia, fraqueza muscular. Vários casos de miopatia e/ou fraqueza muscular foram relatados com o uso prolongado de relaxantes musculares em pacientes gravemente enfermos., na unidade de terapia intensiva. A maioria deles recebeu simultaneamente GCS. Esta reação adversa é considerada atípica do Trakrium^®, nenhuma conexão com o uso da droga foi estabelecida.

Contra-indicações

- hipersensibilidade conhecida ao atracúrio, cisatracúrio ou ácido benzenossulfônico, quaisquer outros componentes do medicamento;

- hipersensibilidade conhecida à histamina.

Em pacientes predispostos Tracrium^® pode causar reações, associada à liberação de histamina. Observar cautela com a introdução do Tracrium^® pacientes com histórico de hipersensibilidade aos efeitos da histamina.

Cuidado também necessário ao administrar Tracrium^® pacientes, que tiveram reações de hipersensibilidade a outros relaxantes musculares, tk. foi identificada uma alta incidência de sensibilidade cruzada entre relaxantes musculares (Mais 50%).

Tal como acontece com outros relaxantes musculares não despolarizantes, hipersensibilidade ao Tracrium^® pode ocorrer em pacientes com miastenia gravis, outras doenças neuromusculares e desequilíbrios eletrolíticos graves.

Gravidez e aleitamento

Os efeitos na fertilidade não foram estudados.

Tracrium^® deve ser usado durante a gravidez apenas em casos, quando o benefício potencial para a mãe supera qualquer possível risco para o feto.

Tracrium^® pode ser usado para relaxamento muscular durante cesariana, tk. Quando prescrito nas doses recomendadas, o besilato de atracúrio atravessa a barreira placentária em quantidades clinicamente insignificantes.

Desconhecido, o besilato de atracúrio é excretado no leite materno humano?.

Precauções

Como outros relaxantes musculares, Tracrium^® causa paralisia do músculo esquelético, incluindo músculos respiratórios, mas não afeta a consciência.

Tracrium^® só deve ser administrado durante anestesia geral sob a supervisão de um anestesista qualificado e equipamento para intubação traqueal e ventilação mecânica está disponível.

Quando usado na faixa de dosagem recomendada, Tracrium^® não causa bloqueio significativo do nervo vago e dos gânglios nervosos. Conseqüentemente, Tracrium^® na faixa de dose recomendada não tem efeito clinicamente significativo na frequência cardíaca e não previne bradicardia, causada por anestésicos ou estimulação do nervo vago durante a cirurgia.

Pacientes com tendência a diminuir acentuadamente a pressão arterial, por exemplo, com hipovolemia, Tracrium^® recomenda-se administrar por mais de 60 sec.

Tracrium^® inativado em ambiente alcalino, e não deve ser misturado na mesma seringa com tiopentona ou qualquer solução alcalina.

Se a introdução do Tracrium^® produzido em uma veia de pequeno calibre, então, após a injeção, deve ser enxaguado com solução salina. Ao administrar outros anestésicos através da mesma agulha ou cânula de injeção, é importante, garantir que cada medicamento seja lavado com a quantidade adequada de solução salina.

Solução Tracrium^® hipotônico, e não pode ser administrado simultaneamente através do mesmo sistema de transfusão de sangue.

Estudos clínicos em pacientes, sensível à hipertermia maligna, mostra, aquele Tracrium^® não causa esta síndrome.

Pacientes queimados podem desenvolver resistência a relaxantes musculares não despolarizantes. Nesses casos, podem ser necessárias doses aumentadas, cuja magnitude depende do tempo, depois da queimadura, e na superfície da queimadura.

Em pacientes com BIT, que recebeu Tracrium^®, foram notadas convulsões, Porém, conexão causal de seu desenvolvimento com laudanosina (metabólito atracúria bezilata) não instalado.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Dados não disponíveis.

Overdose

Sintomas: paralisia muscular prolongada e suas consequências são os principais sintomas de overdose.

Tratamento: o mais importante é manter a permeabilidade das vias aéreas simultaneamente com a ventilação mecânica sob pressão positiva até que a respiração espontânea adequada seja restaurada. Requer o uso de sedativos, uma vez que a consciência dos pacientes não está prejudicada. Assim que aparecerem sinais de recuperação espontânea, pode ser acelerado por medicamentos anticolinesterásicos em combinação com atropina ou glicopirrolato.

Interações Medicamentosas

Induzido por Tracrium^® o bloqueio neuromuscular pode ser potencializado pelo uso de anestésicos inalatórios, como halotano, izofluran, enfluran.

Tal como acontece com outros relaxantes musculares não despolarizantes, pode aumentar a intensidade e/ou duração do bloqueio neuromuscular como resultado da interação com os seguintes medicamentos: antibióticos (aminoglikozidy, Polimixina, espectinomicina, tetracikliny, lincomicina e clindamicina); antiarrítmicos (propranolol, Bloqueadores dos canais de cálcio, lidokain, procainamida e quinidina); Diurético (furosemida e, possivelmente, manitol, diuréticos tiazídicos e acetazolamida); sulfato de magnésio; cetamina; sal de lítio; ganglioblokatorы (trimetafano, geksametoniй).

Em casos raros, certos medicamentos podem piorar a miastenia gravis., contribuir para o desenvolvimento da miastenia gravis de forma latente, bem como síndrome miastênica, em que é possível aumentar a sensibilidade ao Tracrium^®. Esses medicamentos incluem vários antibióticos, bloqueadores beta (propranolol, oxprenolol), antiarrítmico (prokaynamyd, quinidina) e medicamentos anti-reumáticos (cloroquina, D-penicilamina), trimetafano, clorpromazina, esteróides, fenitoína e sais de lítio.

Desenvolvimento de bloqueio neuromuscular, causada por relaxantes musculares não despolarizantes, provavelmente, desacelera, e sua duração diminui em pacientes, recebendo terapia anticonvulsivante por um longo período.

Uso combinado de bloqueadores de condução neuromuscular não despolarizantes e Tracrium^® pode causar bloqueio excessivo, em comparação com o que se espera da introdução do Tracrium sozinho^® em dose equipotencial total. Qualquer efeito, devido à sinergia, pode mudar com diferentes combinações de medicamentos.

O relaxante muscular despolarizante cloreto de suxametônio não deve ser usado para prolongar o bloqueio neuromuscular., causada por relaxantes musculares não despolarizantes, como Tracrium^®, pois isso pode causar um bloqueio prolongado e complexo, que é difícil de tratar com medicamentos anticolinesterásicos.

Terapia com medicamentos anticolinesterásicos, frequentemente usado para tratar a doença de Alzheimer, por exemplo, donepezil, pode encurtar a duração do bloqueio neuromuscular e enfraquecer o efeito bloqueador do Tracrium^®.

Farmaceuticamente compatível

Tracrium^® compatível com as seguintes soluções de infusão durante o tempo indicado:

Solução Tracrium^® quando diluída com soluções de perfusão compatíveis para uma concentração de besilato de atracúrio 500 ug / ml ou mais é estável à luz do dia, durante um período especificado a uma temperatura de 30 ° C.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

A droga deve ser armazenada no escuro, inacessível para crianças entre 2 ° e 8 ° C; Não congelar. Validade – 2 ano.