TRAKRIUM

Material activo: Atrakuriya besilato
Quando ATH: M03AC04
CCF: Relaxantes musculares de ação periférica não despolarizantes tipo competitivo
Códigos CID-10 (testemunho): Z51.4
Quando CSF: 21.03.01.01
Fabricante: GlaxoSmithKline Trading Company (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

A solução para o ligar / na Claro, incolor a amarelo pálido.

Excipientes: ácido benzenossulfónico rr 32%, água d / e.

2.5 ml – ampolas mancha azul cerâmica e dois anéis de cor na parte superior das ampolas (5) – bandejas de plástico (1) – embalagens de papelão.

A solução para o ligar / na Claro, incolor a amarelo pálido.

Excipientes: ácido benzenossulfónico rr 32%, água d / e.

5 ml – ampolas mancha azul cerâmica e dois anéis de cor na parte superior das ampolas (5) – bandejas de plástico (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Relaxantes musculares de ação periférica não despolarizantes tipo competitivo. Besilato de atracúrio desensitizes receptores de n-colinérgicos a acetilcolina área sináptica, pelo que se torna impossível a excitação da fibra muscular e da sua abreviatura. Ela promove a liberação de histamina.

Besilato de atracúrio não tem efeito direto sobre a pressão intra-ocular. Assim, besilato de atracúrio aplicável na prática cirúrgica oftalmológica.

Farmacocinética

Metabolismo

Besilato de atracúrio é inactivada pela eliminação de Hofmann (processo, que ocorre a um pH fisiológico e da temperatura sem enzimas) e por hidrólise do éster, com a participação de esterase não-específica. Investigações de plasma em pacientes com baixos níveis de pseudocolinesterase espetáculo, que os produtos do metabolismo do besilato de atracúrio inalterada.

As alterações no pH e temperatura corporal de sangue no intervalo fisiológico tem pouco efeito sobre a duração de besilato de atracúrio.

Dedução

A duração do bloqueio neuromuscular, causada pela introdução de besilato de atracúrio, Ela é independente do seu metabolismo no fígado e no rim, ou sua excreção. Por isso, é improvável, que a duração da acção do fármaco varia com função renal diminuída, transtornos da circulação do fígado ou do sangue.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Hemodiafiltração e hemofiltração ter um efeito mínimo na concentração de besilato de atracúrio e seus metabolitos (incluindo laudanozin) plasma. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

Testemunho

— в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (IVL) у пациентов в блоке интенсивной терапии (БИТ).

Regime de dosagem

Тракриум^® вводят в/в в виде инъекций. Para Adulto диапазон доз составляет 300-600 mg / kg (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 m.

Depois de o ligar / nas doses 500-600 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, normalmente, по прошествии 90 sec.

Às необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Тракриум^® dose 100-200 mg / kg. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.

Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 m, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).

После начальной болюсной дозы 300-600 мг/кг Тракриум^® можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 300-600 ug / kg / h. Тракриум^® можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25° до 26°С уменьшается скорость инактивации Тракриума^®, assim, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 vezes.

Para crianças 2 e mais velhos Тракриум^® назначают в таких же дозах, apenas como adultos, в пересчете на массу тела.

Начальная доза Тракриума^®, применяемая у crianças em idade 1 Meses antes 2 anos при галотановой анестезии, é 300-400 mg / kg. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, do que em adultos.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах у pacientes idosos. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах при любой степени doença renal ou hepática, включая недостаточность конечной стадии.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными симптомами начальную дозу Тракриума^® deve ser inserida dentro de 60 sec.

Применение у пациентов БИТ

После введения в случае необходимости Тракриума^® в начальной болюсной дозе 300-600 мг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 ug / kg / min (650-780 ug / kg / h). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4.5 ug / kg / min (0.27 mg / kg / h), так и высокая – 29.5 ug / kg / min (1.77 mg / kg / h).

Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума^® у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T₄/T₁>0.75) обычно происходит приблизительно через 60 m. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 para 108 мин после инфузии Тракриума^®, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Monitoração

Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Тракриума^® рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

Efeito colateral

Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: Frequentemente (≥1 / 10), frequentemente (≥1 / 100 e <1/10), às vezes (≥1 / 1000 e <1/100), raramente (≥1 / 10 000 Menos 1/1000), raramente (<1/10 000) и отдельные сообщения (quando, когда данных для определения частоты возникновения побочной реакции недостаточно).

Dados de estudos clínicos

Sistema cardiovascular: frequentemente – redução transitória na pressão arterial, dermahemia.

O sistema respiratório: às vezes – broncoespasmo.

Данные нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.

Постмаркетинговые данные

Na parte do sistema imunitário: raramente – reações anafiláticas e anafilactóides. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при сочетанном применении Тракриума^® с анестетиками.

A partir do sistema nervoso: em alguns casos – convulsões. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии, получающих и другие препараты, кроме Тракриума^®. Обычно у этих пациентов были предпосылки для возникновения судорог, такие как травма головы, cephaledema, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, uremia. Связь между возникновением припадков и применением лауданозина не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением припадков отсутствует.

Na parte do sistema músculo-esquelético: em alguns casos – miopatia, fraqueza muscular. Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали ГКС. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для Тракриума^®, связь с применением препарата не установлена.

Contra-indicações

— известная повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата;

— известная повышенная чувствительность к гистамину.

У предрасположенных пациентов Тракриум^® может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Observar cautela при введении Тракриума^® пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина.

Осторожность также требуется при введении Тракриума^® pacientes, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, tk. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (Mais 50%).

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к Тракриуму^® может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.

Gravidez e aleitamento

Изучение влияния на фертильность не проводилось.

Тракриум^® следует применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Тракриум^® можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, tk. при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.

Desconhecido, выделяется ли атракурия безилат с грудным молоком у человека.

Precauções

Как и другие миорелаксанты, Тракриум^® вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание.

Тракриум^® следует вводить только во время общей анестезии под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

При применении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум^® не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Conseqüentemente, Тракриум^® в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на ЧСС и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Пациентам со склонностью к резкому снижению АД, por exemplo, с гиповолемией, Тракриум^® рекомендуется вводить в течение более 60 sec.

Тракриум^® инактивируется в щелочной среде, и его не следует смешивать в одном шприце с тиопентоном или любыми щелочными растворами.

Если введение Тракриума^® производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.

Раствор Тракриума^® гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.

Клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, mostra, что Тракриум^® не вызывает этот синдром.

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.

У пациентов БИТ, получавших Тракриум^®, отмечались судороги, Porém, причинная связь их развития с лауданозином (метаболит атракурия безилата) não instalado.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Dados não disponíveis.

Overdose

Sintomas: пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.

Tratamento: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

Interações Medicamentosas

Индуцированная Тракриумом^® нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, izofluran, enfluran.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами: antibióticos (aminoglikozidy, Polimixina, espectinomicina, tetracikliny, lincomicina e clindamicina); antiarrítmicos (propranolol, Bloqueadores dos canais de cálcio, lidokain, прокаинамид и хинидин); Diurético (фуросемид и, possivelmente, manitol, тиазидные диуретики и ацетазоламид); sulfato de magnésio; cetamina; sal de lítio; ganglioblokatorы (триметафан, geksametoniй).

В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к Тракриуму^®. К таким препаратам относятся различные антибиотики, bloqueadores beta (propranolol, окспренолол), антиаритмические (prokaynamyd, quinidina) и противоревматические препараты (cloroquina, D-пеницилламин), триметафан, clorpromazina, esteróides, фенитоин и соли лития.

Развитие нервно-мышечной блокады, causada por relaxantes musculares não despolarizantes, provavelmente, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.

Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума^® может вызывать чрезмерную блокаду, по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума^® в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, causada por relaxantes musculares não despolarizantes, такими как Тракриум^®, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.

Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, por exemplo, donepezil, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Тракриума^®.

Farmaceuticamente compatível

Тракриум^® совместим со следующими инфузионными растворами в течение указанного времени:

Раствор Тракриума^® quando diluída com soluções de perfusão compatíveis para uma concentração de besilato de atracúrio 500 ug / ml ou mais é estável à luz do dia, durante um período especificado a uma temperatura de 30 ° C.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

A droga deve ser armazenada no escuro, inacessível para crianças entre 2 ° e 8 ° C; Não congelar. Validade – 2 ano.