TIZERCIN

Material activo: Levomepromazina
Quando ATH: N05AA02
CCF: Droga antipsicótica (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
Às KFU: 02.01.01.01
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido branco, volta, ligeiramente biconcave, inodoro.

Excipientes: estearato de magnesio, amido glicolato de sódio, povidone, celulose microcristalina, amido de batata, lactose, Dióxido de titânio, gipromelloza, Dimeticona.

50 PC. – frascos de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.

Solução para infusão e / m-introdução incolor ou verde-pálido, Claro, inodoro.

Excipientes: bissulfito de sódio, vitamina C, água d / e.

1 ml – frascos de vidro incolor (5) – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Droga antipsicótica (ansiolítico) série fenotiazinovogo. Fornece antipsihoticescoe, sedação (snotvornoe), analgésico, protivorvotnoe moderada, gipotermicescoe, moderado efeito antigistaminnoe e m-holinoblokirtee. É o inferno.

Efeito antipsicótico devido ao bloqueio de dopamina D₂-sistemas de receptores mezolimbicescoy e mezokorticalna.

Efeito sedativo devido ao bloqueio dos receptores adrenérgicos de a formação reticular do tronco cerebral; efeito anti-emético – блокадой допаминовых D₂-receptor zona de gatilho do centro do vômito; efeito hipotérmico – o bloqueio de receptores de dopamina do hipotálamo.

Efeitos colaterais extrapiramidais em levomepromazina menos pronunciados, que “Clássico” neurolépticos. Levomepromazine aumenta o limiar de dor. Devido à sua capacidade para melhorar os efeitos dos analgésicos esta droga pode ser usada para terapia adjuvante para síndrome da dor aguda e crônica.

Efeito analgésico máximo desenvolve mais 20-40 minutos depois o em / m introdução e dura aproximadamente 4 não.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral, C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 1-3 não.

Após a / m de C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 30-90 m.

Distribuição

Ele penetra as barreiras de tecidos sangue, incluindo o GEB, distribuída nos tecidos e órgãos.

Metabolismo

Levomepromazine é rapidamente metabolizada no fígado por desmetilação com a formação de sulfato e glucuronid conjuga, são excretados na urina. Metabólito, formado por desmetilação (N-dezmetilomono-metotrimeprazin), tem atividade farmacológica, outros metabólitos são inativos.

Dedução

T_1/2 é 15-30 não.

Uma pequena porção da taxa de imposto (1%) excretada inalterada na urina e fezes.

Testemunho

-agitação de etiologia diferente: na esquizofrenia (aguda e crônica), no transtorno bipolar, em psihozah (incluindo senil′nye e intokshikaie), Quando não, epilepsia;

outros transtornos psiquiátricos, prosseguir com ajitaciei, ansiosamente, pânico, fobias, insônia persistente;

-reforçar a ação de analgésicos, fundos para a anestesia geral, anti-histamínicos;

- Dor (troynichnogo nervo neuralgia, neurite do nervo facial, zona).

Regime de dosagem

Dentro nomeado, dose inicial 25-50 mg/dia em algumas recepções (o máximo, a ingestão diária deve ser nomeado antes de dormir), diariamente aumentando sua na 25-50 mg para melhorar a condição do paciente. Entre outros pacientes neuroléptica-resistentes, a dose diária pode ser aumentada mais rapidamente, elevando-a na 50-75 mg / dia. Dose diária média de 200-300 mg.

Após a melhoria da condição da paciente dose deve ser reduzida para um apoio, valor que é determinado individualmente.

EM pacientes com transtornos neuróticos ambulatorial droga administrada numa dose diária 12.5-50 mg (1/2-2 tab.).

Parenteral a droga é injetada na ausência da possibilidade de ingestão. A dose diária é de 75-100 mg, razdelennaya de 2-3 injeção, em termos de repouso sob a supervisão do anúncio e pulso. Se necessário, o diário de dose para 200-250 mg.

Digite / m (profundo) ou / gotejamento.

Introdução como no/na infusão de soro Tizercin^® (50-100 mg) deve ser diluído em 250 ml de solução fisiológica ou solução de glicose izotoniceski (dextrose) e entrar lentamente via IV.

Os pacientes com psicose, Quando expressa excitação psicomotora para iniciar a terapia com levomepromazinom parenteral.

Para evitar o desenvolvimento de ortostaticski colapso durante o tratamento são obrigados a observar o repouso no leito.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: comum – diminuição da pressão sanguínea, hipotensão ortostática; possível – taquicardia, Doença Adams ', Prolongamento do intervalo QT (efeito aritmogennyj, tipo de taquicardia “pirueta”). Ao receber neurolépticos série phenothiazine eram casos de morte súbita (possivelmente causado por causas cardiológica).

A partir do sistema hematopoético: pancitopenia, agranulocitose, leucopenia, eozinofilija, trombocitopenia.

CNS: sonolência, tontura, fadiga, confusão, para inaudibility do discurso, sintomas extrapiramidais com predominância de síndrome de akineto-gipotoničeskogo, convulsões, hipertensão intracraniana, síndrome maligna dos neurolépticos (NMS).

Na parte do sistema endócrino: galactorrhea, irregularidades menstruais, mastalgïya, perda de peso. Com o desenvolvimento de adenomas da hipófise de casos de uso a longo prazo, Mas para o nexo de causalidade em seu desenvolvimento de derivados de fenotiazina é necessária mais investigação.

A partir do sistema urinário: descoloração da urina, micção de violações.

A partir do sistema digestivo: boca seca, desconforto abdominal, náusea, vómitos, prisão de ventre, fígado (icterícia, colestase).

Reações dermatológicas: fotossensibilidade, эritema, pigmentação.

Na parte do órgão de visão: com o uso a longo prazo pode sedimentos na lente e córnea, pigmentnaya retinopatia.

As reações alérgicas: edema de laringe, edema periférico, reações anafiláticas, broncoespasmo, urticária, dermatite esfoliativa.

De Outros: hipertermia (pode ser o primeiro sinal da CSN), dor e inchaço nos locais de injeção.

Contra-indicações

-fundos de admissão antigipertenziveh;

-uma overdose de fundos, proporcionando um efeito inibidor no sistema nervoso CENTRAL (álcool, anestésicos gerais, hipnóticos);

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

-retenção de urina;

- Mal de Parkinson;

- Esclerose múltipla;

- Miastenia;

— hemiplegia;

- Insuficiência cardíaca crônica descompensação;

- Insuficiência renal grave;

- Insuficiência hepática grave;

- Hipotensão severa;

— sangue de kostnomozgovy de opressão (granulocitopenia);

- Porfiria;

- Aleitamento;

- Crianças até à idade 12 anos;

-hipersensibilidade à levomepromazinu e outra fenotiazinam.

DE cautela usado para a epilepsia, em pacientes com doença cardiovascular na história, especialmente nos idosos (distúrbio de condução do músculo cardíaco, Arritmia, síndrome, QT longo congênita).

Gravidez e aleitamento

O medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez, exceto, quando o benefício esperado do tratamento para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Estudos clínicos adequados e bem controlados sobre a segurança do Tizercina^® lactação não é conduzida. Levomepromazine é secretada no leite materno. Tendo em conta estes factos, é contra-indicado o uso de drogas na amamentação. Se necessário, o uso durante a lactação deve decidir a questão da cessação da amamentação.

Precauções

Uso da droga deve ser descontinuado em caso de reações alérgicas.

Um cuidado especial durante a aplicação com ferramentas, Depressores do SNC, Drogas e os inibidores da MAO, possuindo antiholinergičeskoj atividade.

Com extrema cautela deve nomear os pacientes de drogas com o rim e/ou insuficiência hepática devido ao risco de drogas cumulativa.

Pacientes mais velhos têm uma predisposição para hipotensão ortostática, bem como ao desenvolvimento de efeitos anticolinérgicos e sedativos, fenotiazinov. Além Disso, Especialmente frequentemente decorrerem efeitos colaterais extrapiramidais. Portanto, estes pacientes são particularmente importante aplicação em doses iniciais baixas e aumento gradual.

Para evitar o desenvolvimento de hipotensão ortostática após a introdução da primeira dose, o paciente deve estar dentro da 30 m. Se, após a introdução da droga ocorre vertigem, repouso no leito deve ser observado após a introdução de cada dose.

Em injetar uma possível alterar injeções de assentos, Porque a droga pode ter efeito irritante local e danificar o tecido.

Se durante a terapia de antipsihoticescoy, hipertermia ocorre, Certifique-se de apagar o desenvolvimento da CSN. NMS – uma doença fatal, caracteriza-se pelos seguintes sintomas: hipertermia, rigidez muscular, confusão, perturbação do sistema nervoso autônomo (INFERNO de precário, taquicardia, arritmia, desudation), aumentando a concentração de CKF, mioglobinúria (raʙdomioliz) e insuficiência renal aguda. Se você sentir sintomas de dados, e se durante o tratamento com hipertermia ocorre etiologia obscura, sem outros sinais clínicos da CSN, Introdução Tizercina^® deve cessar imediatamente.

Após o cancelamento repentino da droga, usado em altas doses ou a longo prazo, pode causar náuseas, vómitos, dor de cabeça, tremor, transpiração excessiva, taquicardia, insônia e ansiedade, assim como o desenvolvimento de tolerância aos efeitos sedativos, fenotiazinov e Cruz tolerância para várias ferramentas de antipsihotičeskim. Por esta razão, drogas de levantamento deve sempre produzir gradualmente.

Muitos meios de antipsicóticos, incl. levomepromazina, pode reduzir o grau de preparação de sudorojna de limiar e causar alterações no EEG epileptiformnye. Portanto, ao selecionar uma dose da droga Tizercin^® em pacientes com epilepsia devem monitorar continuamente indicadores clínicos e EEG.

Desenvolvimento holetsaticescoy icterícia varia de acordo com a sensibilidade do paciente individual e desaparece completamente após a interrupção da droga. Portanto, quando cuidados de longa duração requer acompanhamento regular da função hepática.

Com a terapia a longo prazo recomendado regular monitoramento imagens do sangue periférico.

Durante o tratamento Evite álcool até os efeitos da droga (durante 4-5 dias após a descontinuação da Tizercina^®).

Monitorização dos parâmetros laboratoriais

Antes e durante o tratamento recomenda-se regularmente anúncios de monitor, testes de função hepática (especialmente em pacientes com doenças hepáticas), exames de sangue periféricos, ECG (em doenças cardiovasculares e em pacientes mais velhos).

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o tratamento deve abster-se de conduzir um carro e desempenho, associado com um risco aumentado de acidentes.

Overdose

Sintomas: hipotensão, músculo de coração de condutividade de violações (Prolongamento do intervalo QT, tipo de taquicardia ventricular “pirueta”, Блокада AV), opressão da consciência de vários graus de severidade (até ao coma), sintomas extrapiramidais, sedação, convulsões.

Tratamento: ressuscitação, terapia simptomaticheskaya. Spetsificheskiy há antídoto conhecido. Diurese forçada, Hepatologia e gemoperfuzia não é eficaz.

Interações Medicamentosas

Evitar a aplicação simultânea de Tizercina^® antigipertenzivei meios por causa da redução de riscos expressaram inferno; com os inibidores da MAO, tk. pode aumentar a duração do efeito Tizercina^® e a gravidade dos efeitos colaterais.

Você deve ser cauteloso de Tizercin^® em combinação com drogas, possuindo antiholinergičeskoj atividade (antidepressivos tricíclicos; histamina H₁-receptores, alguns meios de N04 anti-parkinsonianos; atropyn, escopolamina, cloreto de suxametônio) devido aos efeitos anticolinérgicos aumento (íleo paralítico, retenção urinária, glaucoma), em combinação com o skopolaminom experimentou efeitos colaterais extrapiramidais; com meios, Depressores do SNC (analgésicos opióides, fundos para a anestesia geral, ansiolíticos, sedativos e hipnóticos, antidepressivos tricíclicos), tk. aumentando as ações opressivas de Tizercina^® CNS; com meios, proporcionando um efeito estimulante sobre o sistema nervoso central (incl. derivados da anfetamina), tk. Houve uma redução do efeito de psihostimulirutego; com levodopa, tk. Houve um efeito de enfraquecimento da levodopa; com meios gipoglikemicakimi oral, tk. redução de sua eficácia e a dose é necessário; com meios, prolongando o intervalo QT (alguns antiaritmiki, antibióticos macrolídeos, agentes antifúngicos derivados azola, cisaprida, alguns antidepressivos, alguns anti-histamínicos, assim como dioretiki, redução do nível de potássio), tk. aumenta o risco de intervalo QT de fratura e, Consequentemente, o desenvolvimento de arritmias; com ferramentas, chamando fotosensibilizaciû, devido ao risco de seu fortalecimento; etanol, tk. crescente influência opressiva no sistema nervoso central e aumenta a probabilidade de efeitos colaterais de extrapiramidale.

Tizercin^® atribuir dentro para 1 horas antes ou depois 4 horas após a ingestão de antiácidos, tk. Ao aplicar o antiácido reduz a absorção de levomepromazina no intestino.

Juntamente com o pedido Tizercinom^® preparativos, sangue kostnomozgove opressiva, aumenta o risco de desenvolver mielosupression.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

A droga pertence a lista n º 1 substâncias potentes Comité permanente no controle de drogas Ministério da saúde, Federação Russa.

Drogas em forma de comprimido, revestido, Deve ser mantido fora do alcance das crianças, a uma temperatura desde 15 ° a 25 ° C. Validade – 5 anos.

Preparação na forma de solução para injeção deve ser guardada fora do alcance das crianças, protegido da luz, a uma temperatura desde 15 ° a 25 ° C. Validade – 2 ano.