TEBANTIN

Material activo: A gabapentina
Quando ATH: N03ax12
CCF: Anticonvulsivantes
Códigos CID-10 (testemunho): G40, R52.2
Quando CSF: 02.05.10
Fabricante: Gedeon Richter Ltd. (Hungria)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Cápsulas gelatina dura, tamanho №3, Coni-Foto, com a tampa marrom-rosado e branco chassi; conteúdo de cápsulas – pó cristalino branco ou quase branco.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido pré-gelatinizado, talco, estearato de magnesio.

Composição de uma cápsula de gelatina: óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, Dióxido de titânio, gelatina.

10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, tamanho №1, Coni-Foto, com a tampa marrom-rosado e um escudo amarelo pálido; conteúdo de cápsulas – pó cristalino branco ou quase branco.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido pré-gelatinizado, talco, estearato de magnesio.

Composição de uma cápsula de gelatina: óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, Dióxido de titânio, gelatina.

10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, tamanho №0, Coni-Foto, com a tampa marrom-rosado e casca de laranja-amarelado; conteúdo de cápsulas – pó cristalino branco ou quase branco.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido pré-gelatinizado, talco, estearato de magnesio.

Composição de uma cápsula de gelatina: óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, Dióxido de titânio, gelatina.

10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

O medicamento antiepiléptico. Gabapentina em sua estrutura é semelhante ao ácido gama-aminobutirovoj neurotransmissor (GABA). É uma substância lipofílica. Em concentrações terapêuticas não se liga aos receptores GABA_UMA, GABA_EM, benzodiazepina, glutamato, glicina e N-metil-d-aspartato. Mostra alta atividade contra os receptores do cérebro, Α-relacionados- e δ-estruturas dos canais de cálcio sensíveis à voltagem.

In vitro identificados novos receptores de peptídeo no tecido cerebral, que pode mediar a atividade anticonvulsivante da gabapentina e seus derivados (estrutura e função dos receptores de gabapentinovyh não são completamente estudados).

Farmacocinética

Absorção

O tempo para atingir C_máximo é 3 não, independentemente da dose, Quando tomado doses repetidas para atingir com_máximo é reduzido a 1 não. Biodisponibilidade não é proporcional à dose: diminui conforme você aumenta a dose e após repetidas recepções 300-600 mg de gabapentina 3 vezes por dia é sobre 60%, Mas depois de tomar 1600 mg – sobre 30%. Comendo (incl. rica em gorduras) não afeta significativamente a biodisponibilidade da, Neste caso, há um aumento na AUC e c_máximo em 14%.

Antes de o medicamento a uma dose de 300-4800 média de mg com_máximo e AUC aumenta com o aumento da dose. Desvio da linearidade de doses muito baixas de dois indicadores, não excedendo 600 mg.

Distribuição

A gabapentina não está associada com a proteína do plasma, V_d – 57.7 eu. Concentração no líquido espinal é 20% de (C)_ss plasma.

A droga atravessa a barreira sangue-cérebro, excretado no leite materno.

Metabolismo

Sinais de biotransformação no fígado de gabapentina são imateriais humanos. A gabapentina não causa indução das enzimas hepáticas, envolvidos nos processos oxidativos.

Dedução

Inferindo do plasma após o on/na introdução tem uma natureza linear. T_1/2 – 5-7 não. T_1/2 e rim klirens não dependem da dose e depois readmitir permanecem inalterados. 80% imposta dose excretada na urina e 20% – com as massas kalovymi. Uma vez lá dentro 400 mg de gabapentina 63.6% desde a dose aparece na urina.

Recebido em equilíbrio, que os parâmetros farmacocinéticos médios são mostrados na tabela (Por Tebantinprimenâlsâ 300 mg ou 400 mg cada 8 não).

Mesa 1

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Quando administrada uma dose única de gabapentina concentração plasmática da droga em crianças de 4 para 12 anos é semelhante de pacientes adultos. Recepções repetidas fase de saturação é alcançada através de 1-2 dia e mantido ao longo do curso do tratamento. As crianças entre as idades de 1 meses antes 5 anos o valor da AUC por aproximadamente 30% Menos, do que no grupo etário mais velho da dose única admissão drogas 10 mg/kg dose peso e diário de corpo 10-65 mg / kg, razdelennoy de 3 admissão.

Idade da função renal em pacientes idosos, e doenças renais, em termos de redução do QC, conduzir a uma diminuição na liberação de plasma de gabapentina e aumentou sua reprodução. Proporcionalmente, reduzir a excreção de QC de diminuições de velocidade constante de gabapentina, klirensy de plasma e rim.

Testemunho

- Epilepsia: para o tratamento de crises epilépticas parciais complexas, incl. prosseguir com generalização secundária (em adultos e crianças com mais de 12 anos – na forma sozinha ou em terapia de combinação; crianças de 3 para 12 anos – numa terapia de combinação);

-dor neuropática: para tratar em adultos com idade 18 e mais velhos (eficácia e segurança em pacientes com idade inferior a 18 Não foram estabelecidos anos).

Regime de dosagem

Às epilepsia adultos e crianças com mais de 12 anos o medicamento é prescrito em doses elevadas 900-1200 mg / dia. A dose inicial (primeiro dia) é 300 mg 3 vezes / dia. A dose máxima diária – 3600 mg (para 3 admissão de igual). O intervalo máximo entre recebendo doses da droga 3 vezes por dia não devem exceder 12 não.

Os níveis desejados de drogas terapêuticas no sangue podem ser alcançados em poucos dias, usando os seguintes esquemas de dosagens:

UMA. Primeiro dia – 300 mg de gabapentina:

(de 300 mg 1 tempo / dia ou 100 mg 3 vezes / dia).

No segundo dia – 600 mg de gabapentina:

(de 300 mg 2 vezes / dia, ou 200 mg 3 vezes / dia).

No terceiro dia – 900 mg de gabapentina:

(de 300 mg 3 vezes / dia).

No quarto dia de aumentar a dose para 1200 mg de 3 admissão, ou seja,. de 400 mg 3 vezes / dia.

ou

B. No primeiro dia, você pode começar com uma recepção 300 mg 3 vezes, ou seja,. 900 mg / dia. Então a dose diária pode ser aumentada para 1200 mg.

Dependendo do efeito dose pode ser aumentada para diariamente 300-400 mg para atingir a dose máxima diária, Distribuído em 3 admissão. A longo prazo clínico estuda doses até 2400 mg/dia adiado bem. Em curto prazo estudos doses até 3600 mg/dia foram atribuídos a um pequeno número de pacientes, que são bem toleradas doses.

Ao tratar epilepsia em crianças em idade 3 para 12 anos a ingestão diária recomendada para crianças mais velhas 5 anos é 25-35 mg / kg, para crianças 3-4 anos – 40 mg / kg. Dose diária é dividida em 3 admissão. Dose efetiva é dentro 3 dias assim, que no primeiro dia da dose prescrita à taxa de 10 mg / kg / dia, no segundo dia. 20 mg/kg/dia e no terceiro dia – 30 mg / kg / dia. A dose máxima diária nesta faixa etária 35-40 mg / kg.

Mesa 2. A dose inicial de gabapentina para crianças 3-12 anos.

Mesa 3. Doses de manutenção de gabapentina para crianças 3-12 anos.

A droga é utilizada há muito tempo (2-3 ano), em seguida, dose gradualmente reduzido.

Ao tratar dor neuropática adulto, dado o efeito resultante e a tolerabilidade da droga, a dose terapêutica ideal é determinada por titulação. Dependendo da resposta individual do paciente a dose máxima pode alcançar 3600 mg / dia.

Modos de atribuição indicados: drogas:

UMA. Primeiro dia 300 mg de gabapentina:

(de 300 mg 1 tempo / dia ou 100 mg 3 vezes / dia).

No segundo dia 600 mg de gabapentina:

(de 300 mg 2 vezes / dia, ou 200 mg 3 vezes / dia).

No terceiro dia 900 mg de gabapentina:

(de 300 mg 3 vezes / dia).

ou

B. Com dor muito intensa no primeiro dia você pode tomar 300 mg 3 vezes, ou seja,. 900 mg / dia. Então, em uma semana a dose diária pode ser aumentada para 1800 mg.

Em alguns casos, você pode precisar aumentar a dose. A dose máxima diária 3600 mg é dividido em 3 admissão.

Pacientes imunocomprometidos, pacientes com corpo baixo peso ou órgão transplante sobreviventes dose podem ser aumentados em um estritamente 100 mg / dia.

Pacientes idosos, em conformidade com a redução de idade, QC, doentes com insuficiência renal (CC inferior 80 ml / min), e pacientes, hemodiálise, dose deve ser escolhido individualmente de acordo com o seguinte esquema.

Mesa 4. A dose recomendada de gabapentina em violação do rim

* Tire um dia para 100 mg 3 vezes / dia.

Os pacientes, em gemodialise e não previamente tomou gabapentina, É recomendável que você atribua dose de apoio, igual 300-400 mg, em seguida, cada 4 sessão de diálise h nomear 200-300 mg. Nos dias de, livre de diálise, tomar gabapentina não pode ser.

O curso do tratamento é de 1 semanas antes 1 meses, dependendo da intensidade da dor. Duração do tratamento depende da resposta clínica à terapia.

As cápsulas devem ser tomadas por via oral, com líquido, apertou uma quantidade necessária de líquido, independentemente da refeição.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: sonolência (10.6%), tontura (10.2%), dystaxia (ataxia), nistagmo, deficiência visual (diplopia, ambliopia), dor de cabeça, tremor, disartria, amnésia, aphronia, depressão, ansiedade, labilidade emocional, perturbações da consciência, irritabilidade, aumento da irritabilidade nervoso, astenia, insônia, tiques, Hypo- ou hyporeflexia, dessensibilização, zumbido, em crianças com menos de 12 anos – hostilidade e hyperkinesis.

Sistema cardiovascular: aumento ou diminuição da pressão sanguínea, flares sentimento, aquecimento das extremidades.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, anorexia, pancreatolysis, prisão de ventre, diarréia, dor de estômago, aumento do apetite, secura na garganta, gengivite, a derrota do esmalte dos dentes ou mudar suas cores, flatulência, aumento das transaminases hepáticas.

A partir do sistema hematopoético: leucopenia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, fragilidade óssea aumentada, mialgii, dor nas costas.

O sistema respiratório: tosse, faringite, falta de ar, rinite.

As reações alérgicas: eritema multiforme exsudativa, Síndrome de Stevens-Johnson.

Reações dermatológicas: acne, coceira, púrpura.

Com o aparelho geniturinário: incontinencia urinaria, impotência.

Na parte do sistema endócrino: alterações do nível de glicose no sangue em limites clinicamente significativos (glicose no sangue <3.3 ou >7.8 mmol/l em norma 3.5-5.5 mmol / L), ganho de peso.

De Outros: edema periférico, inchaço da face, febre, febre, sintomas de gripe.

Contra-indicações

- Pancreatite aguda;

- Crianças até à idade 3 anos;

- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga.

DE cautela deve designar produto em insuficiência renal, Gravidez e aleitamento.

Gravidez e aleitamento

Devido à falta de suficiente experiência clínica sobre o uso de gabapentina durante a gravidez, o uso de Tebantina neste período é possível apenas após cuidadosa avaliação da relação dos possíveis riscos e benefícios da terapia.

A gabapentina é secretada no leite materno. Porque é impossível eliminar o risco de efeitos colaterais graves em lactentes a preparação pode ser nomeada durante a lactação somente se, benefícios previstos para uma mãe do que o potencial risco para o bebê.

Precauções

No processo de identificação a dose terapêutica ideal sem necessidade de medir a concentração do fármaco no plasma.

A droga não é eficazes ataques primárias generalizadas, por exemplo, em absansah.

Na aplicação da gabapentina necessário monitoramento de glicose no sangue em pacientes com diabetes mellitus; Às vezes você precisa alterar a dose da medicação hipoglicêmica.

Quando os primeiros sinais de pancreatite aguda (dor prolongada no abdômen, náusea, vômitos repetidos) deve parar o tratamento gabapentinom. Deve realizar um exame minucioso do paciente (clínicos e testes laboratoriais) com o objetivo de diagnóstico precoce de pancreatite aguda.

Quando a intolerância à lactose deve ter em conta, oque 1 bonés de. (100 mg) Contém 22.14 Mg Lactose, 1 bonés de. (300 mg) – 66.42 mg, e 1 bonés de. (400 mg) – 88.56 Mg Lactose.

Remover o produto, alterar a dose ou mudança para um outro remédio alternativo deve gradualmente durante um mínimo de 1 da semana. Descontinuação abrupta da terapia pode provocar estado epiléptico.

Em caso de sonolência em adultos, ataxia, tontura, aumento de fadiga, náuseas e/ou vômitos, ganho de peso, e na sonolência de crianças, giperkinesia e hostilidade, Você deve parar de tomar o medicamento e consulte um médico.

Durante a recepção de gabapentina na realização de análises qualitativas para a presença de proteína na urina, usando papel de teste possíveis resultado falso-positivo. Em tais casos, o resultado deve ser confirmado usando um método diferente de análise.

Uso em Pediatria

A segurança e a eficácia da terapia para a dor neuropática em pacientes idoso 18 anos não configurado.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e operar máquinas

Durante o período de tratamento deve abster-se de veículos de condução e Ocupação atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: tontura, visão dupla, sonolência, disartria e diarréia.

Tratamento: lavagem gástrica, administração de carvão activado, terapia simptomaticheskaya. Excreção de gabapentina do corpo é possível usando a hemodiálise.

Interações Medicamentosas

Em conjunto com outras drogas antiepilépticas (fenitoína, karʙamazepinom, fenobarbital e ácido valpróico) Tebantin não editar seus níveis no plasma de sangue.

A gabapentina não tem efeito sobre a ação da pílula contraceptiva- e/ou contraceptivos orais de ètinilèstradiolosoderžaŝih, No entanto, quando você atribui-lo em combinação com outras drogas antiepilépticas, conhecido por sua capacidade de reduzir os efeitos de contraceptivos orais, esperar que o efeito contraceptivo de diminuição.

Antiácidos, contendo alumínio ou magnésio, pode o 24% reduzir a biodisponibilidade da gabapentina. Tebantin deve ser tomada não anterior de, do que depois 2 h desde a adopção de antiácidos.

Zimetidin reduz o rim eliminatiu Gabapentin.

Etanol e preparações, influência sobre o sistema nervoso central, pode aumentar os efeitos colaterais da gabapentina do sistema nervoso central.

Condições de oferta de farmácias

A prescrição de medicamentos.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade - 3 ano.