A gabapentina

Quando ATH:
N03ax12

Substância cristalina branca ou esbranquiçada, facilmente solúvel em água e em soluções aquosas básicas e ácidas. Peso molecular 171,24.

Farmacológica açao.
Anticonvulsivo, analgésico.

Aplicação.

De acordo com a Referência da Mesa dos Médicos (2003), габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 anos (в качестве дополнительного средства), парциальных эпилептических припадках у детей 3–12 лет (в качестве дополнительного средства), а также для лечения постгерпетической невралгии у взрослых.

Hipersensibilidade, Crianças até a idade 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного средства при лечении не установлена) e antes de 12 лет при постгерпетической невралгии (исследования по эффективности и безопасности не проводились).

Talvez durante a gravidez, только если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода (estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não foi). Na época do tratamento deve parar de amamentar (габапентин проникает в грудное молоко при приеме внутрь).

Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина у взрослых, частота которых отличалась от таковой среди пациентов, леченных плацебо, были головокружение, сонливость и периферический отек.

В двух контролируемых клинических исследованиях 16% de 336 pacientes, получавших габапентин, e 9% de 227 pacientes, placebo, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными явлениями, приводившими к отмене габапентина, были головокружение, сонливость и тошнота.

Na mesa 1 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше, do que o placebo. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

Mesa 1

Normal 0 21 false false false Reino Unido X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 X-NONE

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% pacientes, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были боль, tremor, neuralgia, dor nas costas, dispepsia, dispneia, sintomas de gripe.

Не выявлено существенных клинических различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте побочных явлений. Поскольку в исследованиях участвовало только несколько пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.

Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у пациентов старше 12 anos, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были сонливость, tontura, ataxia, утомление и нистагм. Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у детей в возрасте от 3 para 12 anos, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были вирусная инфекция, febre, náuseas e / ou vómitos, сонливость и враждебность.

Sobre 7% de 2074 pacientes com idade superior a 12 лет и приблизительно 7% de 449 crianças em idade 3 para 12 anos, получавших габапентин в домаркетинговых клинических испытаниях, прервали лечение из-за побочных эффектов. Os efeitos secundários mais comuns, приводившими к отмене препарата у пациентов старше 12 anos, были сонливость (1,2%), ataxia (0,8%), fadiga (0,6%), náuseas e / ou vómitos (0,6%) и головокружение (0,6%). Os efeitos secundários mais comuns, приводившими к отмене препарата у детей, были эмоциональная лабильность (1,6%), hostilidade (1,3%) и гиперкинезия (1,1%).

Na mesa 2 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% pacientes mais idosos 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

Mesa 2

Normal 0 21 false false false Reino Unido X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 X-NONE

* Дополнительно к проводимой противоэпилептической терапии
** Амблиопия часто описывалась как затуманенное зрение

При назначении лекарства следует иметь в виду, что эти данные, полученные при добавлении габапентина к проводимой противоэпилептической терапии, не могут использоваться для предсказания частоты побочных явлений в общей медицинской практике, где характеристики пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, que prevaleceram nos estudos clínicos. Аналогично этому, указанная частота побочных эффектов не может напрямую сравниваться с показателями, полученными в других клинических исследованиях, включавших различные схемы лечения, других испытуемых или исследователей. Однако эти данные могут служить основой для оценки относительного вклада препарата и «нелекарственных факторов» в возникновение побочных действий в исследованной популяции.

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% pacientes mais idosos 12 anos, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были головная боль, infecção viral, febre, náuseas e / ou vómitos, dor abdominal, diarréia, convulsões, insônia, labilidade emocional, erupção cutânea, acne.

Среди побочных явлений, связанных с лечением габапентином и встречавшихся с частотой по крайней мере 10%, сонливость и атаксия были, presumivelmente, дозозависимыми.

Общая частота и тип побочных явлений были схожими у мужчин и женщин, леченных габапентином. Частота побочных явлений незначительно возрастала с увеличением возраста пациента как в группе, леченной габапентином, так и в группе плацебо. Поскольку в исследованиях участвовало только 3% (28/921) пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.

Na mesa 3 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 2% пациентов в возрасте от 3 para 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

Mesa 3

Normal 0 21 false false false Reino Unido X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 X-NONE

Normal 0 21 false false false Reino Unido X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 X-NONE

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 2% детей в возрасте 3–12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были фарингит, infecção do trato respiratório superior, dor de cabeça, rinite, convulsões, diarréia, anorexia, tosse, inflamação na orelha.

Другие побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических испытаний

Клинические испытания у взрослых и подростков с эпилепсией

В ходе всех клинических испытаний адъювантной терапии при эпилепсии, среди которых только некоторые были плацебо-контролируемыми, габапентин назначали 2074 pacientes mais idosos 12 anos. В ходе этих испытаний все побочные действия клиницисты регистрировали с использованием терминологии по собственному выбору. A fim de proporcionar estimativas dos resultados comparáveis, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий с использованием модифицированного терминологического словаря COSTART. Эти категории используются в приведенных ниже списках. O referido índice representa a proporção de todas 2074 pacientes mais idosos 12 anos, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере один раз во время приема габапентина. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 2, а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата. Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 de 100 pacientes; нечасто — от 1 de 100 para 1 de 1000; raro - menos de 1 de 1000 pacientes.

Corpo como um todo: Peças - astenia, mal-estar, inchaço da face; нечасто — аллергия, edema generalizado, perda de peso; редко — необычные ощущения, fatiguability, непереносимость алкоголя, похмельный синдром.

Sistema cardiovascular: часто — гипертензия; нечасто — гипотензия, angina, perturbações circulatórias periféricas, batida de coração, taquicardia, enxaqueca, шум в сердце; редко — фибриллляция предсердий, insuficiência cardíaca, tromboflebit, глубокий тромбофлебит, enfarte do miocárdio, golpe, легочный тромбоз, желудочковая или предсердная экстрасистолия, bradicardia, шум трения перикарда, bloqueio cardíaco, embolia pulmonar, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, derrame pericárdico, perikardit.

Sistema digestivo: часто — анорексия, flatulência, gengivite; нечасто — глоссит, direito krovotochivosty, sede, estomatite, aumento da salivação, gastroenterite, hemorróidas, кровянистый стул, scatacratia, gepatomegaliya; редко — дисфагия, arrotando, pancreatite, pepticheskaya úlcera, colite, волдыри во рту, изменение окраски зубов, ангулярный стоматит, aumento da glândula salivar, кровоточивость губ, esofagite, hérnia de hiato, hematêmese, proctitis, синдром раздраженной толстой кишки, ректальная геморрагия, esophagism.

Sistema endócrino: редко — гипертиреоз, gipotireoz, bócio, уменьшение уровня эстрогенов, яичниковая недостаточность, epididimite, опухание яичка, кушингоидные явления.

Sangue e do sistema linfático: часто — пурпупа, наиболее часто описываемая как гематома в результате физической травмы; нечасто — анемия, trombocitopenia, linfadenopatia; редко — увеличение числа лейкоцитов, Linfocitose, linfoma nehodzhkinskaya, aumento de hemorragia.

Sistema Musculo-Esquelético: часто — артралгия; raramente - tendinite, artrite, тугоподвижность суставов, опухание суставов, положительный тест Ромберга; редко — хондрит реберный, osteoporose, ʙursit, contratura.

Sistema nervoso: часто — вертиго, giperkineziya, parestesia, снижение или отсутствие рефлексов, увеличение рефлексов, alarme, hostilidade; нечасто — опухоли ЦНС, синкопэ, sonhos anormais, afazija, gipesteziya, hemorragia intracraniana, hipotensão, dysesthesia, paresia, distonia, hemiplegia, Paralisia de Bell, estupor, мозжечковая дисфункция, синдром Бабинского, нарушения в определении местонахождения, hematoma subdural, apatia, alucinações, уменьшение или потеря либидо, ažitaciâ, paranóia, despersonalização, euforia, hipersensibilidade, ощущение силы, чувство одурманивания, pensamentos suicidas, psicose; редко — хореоатетоз, орофациальная дискинезия, encefalopatia, нервный паралич, изменение личности, aumento da libido, ослабленный темперамент, apraxia, нарушение контроля тонких движений, meningismo, локальный миоклонус, giperesteziya, gipokineziya, mania, neurose, vapores, антисоциальные реакции, суицидальные намерения.

Sistema respiratório: часто — пневмония; нечасто — носовое кровотечение, dispneia, apnéia; редко — мукозит, аспираторная пневмония, hiperventilação, Ikotech, laringit, назальная обструкция, ronco, broncoespasmo, gipoventilyatsiya, отек легкого.

Дерматологические нарушения: Peças - alopecia, eczema, xerose, aumento da transpiração, urticária, girsutizm, seborréia, кистообразование, herpes simplex; редко — опоясывающий лишай, депигментация кожи, papular, реакциии фоточувствительности, язва ног, себорея кожи головы, psoríase, peeling, maceração, кожные и/или подкожные узелковые утолщения, меланоз, necrose da pele, местное опухание.

Sistema genito-urinário: нечасто — гематурия, dizurija, micção freqüente, cistite, retenção urinária, hemorragia vaginal, amenorréia, dismenorreia, menorragija, cancro mamário, ejaculação anormal; редко — боль в почках, branco, coceira genital, pedras nos rins, insuficiência renal aguda, anurija, glicosúria, nefrose, noctúria, pyuria, позывы к мочеиспусканию, вагинальная боль, dor no peito, боль в яичке.

Juízo: часто — нарушение остроты зрения; нечасто — катаракта, conjuntivite, olhos secos, глазная боль, дефект угла зрения, fotofobia, билатеральный или унилатеральный птоз, hemorragia ocular, cevada, Perda de audição, otalgia, ruído nos ouvidos, инфекция внутреннего уха, otite, perda de sabor, необычные вкусовые ощущения, подергивание глаза, ощущение заложенности уха; редко — глазной зуд, ccomodation, tímpano perfurado, чувствительность к шуму, проблемы с фокусированием зрения, olhos marejados, ретионопатия, glaucoma, Irit, болезни роговицы, дисфункция слезного канала, дегенеративные изменения глаза, cegueira, degeneração setchatki, mioz, хореоретинит, kosoglazie, дисфункция евстахиевой трубы, laʙirintit, otite externa, необычное обоняние.

Em 449 crianças em idade 3 para 12 лет с эпилепсией во время клинических испытаний при лечении габапентином наблюдались следующие побочные явления, которых не было при адъювантной терапии у взрослых:

Corpo como um todo: degidratatsiya, doença do beijo.

Sistema nervoso: исчезновение ауры, затылочная невралгия.

Клинические испытания у взрослых с нейропатической болью различной этиологии

Информация о безопасности применения получена в ходе двойных слепых и открыто контролируемых клинических испытаний с участием 1173 pacientes, включая пациентов с нейропатической болью, для которых эффективность лечения не продемонстрирована. Отмеченные клиницистами побочные явления сгруппированы в стандартные группы с использованием модифицированной терминологии COSTART IV. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 1 и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата.

Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 de 100 pacientes; нечасто — от 1 de 100 para 1 de 1000; raro - menos de 1 de 1000 pacientes.

Corpo como um todo: нечасто — боль в грудной клетке, celulite, mal-estar, dor no pescoço, inchaço da face, reação alérgica, abscesso, frio, простуда и лихорадка, поражение слизистой оболочки; редко — появление особого запаха тела, кистообразование, febre, hérnia, отклонение значения азота мочевины крови, припухлость в шее, боль в тазу, sepsia, infecção viral.

Sistema cardiovascular: нечасто — гипертензия, синкопэ, batida de coração, enxaqueca, gipotenziya, a circulação sanguínea periférica, сердечно-сосудистые расстройства, golpe, insuficiência cardíaca congestiva, enfarte do miocárdio, vasodilatação; raramente - angina, insuficiência cardíaca, повышенная хрупкость капилляров, flebite, tromboflebit, варикоз вен.

Sistema digestivo: нечасто — гастроэнтерит, aumento do apetite, желудочно-кишечное расстройство, candidíase da mucosa oral, gastrite, поражение языка и/или зубов, sede, violação da cadeira, anorexia, изменение функциональных тестов печени, abscesso periodontal; редко — холецистит, colelitíase, úlcera duodenal, scatacratia, aumentar o nível de gama-glutamil, gengivite, obstrução kishechnaya, язва кишечника, chão, язва полости рта, danos rectal, sangramento retal, estomatite.

Sangue e do sistema linfático: нечасто — экхимоз, anemia; редко — лимфаденопатия, лимфоподобная реакция, уменьшение уровня протромбина.

Метаболизм и нарушения со стороны питания: нечасто — отек, gota, gipoglikemiâ, perda de peso; редко — увеличение уровня щелочной фосфатазы, cetoacidose diabética, увеличение уровня лактатдегидрогеназы.

Sistema Musculo-Esquelético: нечасто — артрит, artralgia, mialgia, artrose, cãibras nas pernas, miastenia; редко — боль в большой берцовой кости, болезнь сустава, болезнь сухожилия.

Sistema nervoso: часто — спутанность сознания, depressão; нечасто — вертиго, nervosismo, parestesia, insônia, neuropatia, diminuição da libido, alarme, despersonalização, уменьшение рефлексов, distúrbio da fala, sonhos anormais, disartria, labilidade emocional, nistagmo, estupor, euforia, gipersteziya, gipokineziya; редко — ажитация, hipertensão, aumento da libido, нарушение движений, myoclonus, distúrbios vestibulares.

Sistema respiratório: нечасто — усиление кашля, bronquite, rinite, sinusite, pneumonia, asma, Doença Pulmonar, sangramento do nariz; редко — кровохарканье, alteração da voz.

Кожа и кожные придатки: нечасто — зуд, úlcera da pele, xerose, zona, doença de pele, dermatite fúngica, furunculose, простой лишай, psoríase, aumento da transpiração, urticária, пузырьковая сыпь; raramente - Acne, заболевание волос, exantema maculopapular, заболевание ногтя, карцинома кожи, депигментация кожи, hipertrofia da pele.

Juízo: нечасто — нарушение остроты зрения, заболевание глаза, disgeusia, ушная боль, surdez; редко — конъюнктивальная гиперемия, diabeticheskaya retinopatia, глазная боль, тромбоз вены сетчатки, ageusia.

Sistema genito-urinário: нечасто — инфекция мочевого тракта, dizurija, impotência, incontinencia urinaria, candidíase vaginal, dor no peito, distúrbios menstruais, poliúria, retenção urinária; редко — цистит, ejaculação anormal, ginecomastia, noctúria, pielonefrite, опухание пениса и мошонки, micção freqüente, позывы к мочеиспусканию, изменение мочи.

В постмаркетинговом периоде при лечении габапентином отмечали следующие побочные эффекты, которые не перечислены выше и по которым недостаточно данных для оценки их частоты или значимости: angioedema, колебания уровня глюкозы в крови, eritema multiforme, aumento das enzimas hepáticas, febre, giponatriemiya, icterícia, Síndrome de Stevens - Johnson.

Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (fenitoína, ácido valpróico, fenobarbital, Carbamazepina), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, não instalado.

Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).

Naproxeno (dose 250 mg), aparentemente, повышает абсорбцию габапентина (dose 125 mg) de 12 para 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.

Morfina (60 mg) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 mg) увеличивал AUC габапентина на 44%.

Overdose.

Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 g. В этом случае возникали следующие симптомы: diplopia, algaravia, sonolência, letargia, diarréia.

Постгерпетическая невралгия: в 1-й день лечения — 300 mg/dia, um, во 2-й день — 1600 mg / dia (em 2 admissão), в 3-й день 900 mg / dia (em 3 admissão). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 mg / dia (em 3 admissão).

Epilepsia (в качестве дополнительного средства): pacientes mais idosos 12 лет — 900–1800 мг/сут (em 3 admissão). A dose inicial - 300 mg 3 uma vez por dia, se necessário, aumentar a dose para 1800 mg / dia. A dose diária não deve exceder 3600 mg. Детям 3–12 лет — начальная доза 10–15 мг/кг/сут (em 3 admissão), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 dias.

Babies 5 лет и старше эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут, детям 3–4 лет — 40 mg / kg / dia (em 3 admissão).

Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 não.

Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 Sol.

Os pacientes (senior 12 anos) com função renal comprometida (clearance de creatinina menor do que 60 ml / min) или пациентов, получающих лечение гемодиализом, reduzir a dose. При клиренсе не менее 60 мл/мин — 900–3600 мг/сут, при клиренсе 30–59 мл/мин — 400–1400 мг/сут, 15–29 мл/мин — 200–700 мг/сут, Menos 15 мл/мин — 100–300 мг/сут. Os pacientes, hemodiálise, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125–350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (исследования не проводились). Seja cauteloso nomear mais velho (mais propensos a idade disfunção renal; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина).

Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, que requer elevada concentração de atenção.

При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно.

Габапентин следует принимать не ранее, que 2 ч после приема антацида.

При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.

Cooperação