Tamoxifen GEKSAL

Material activo: Tamoxifen
Quando ATH: L02BA01
CCF: Fármaco anti-estrogénio com atividade antitumoral
Quando CSF: 15.13.01
Fabricante: Hexal AG (Alemanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido branco ou ligeiramente amarelado, volta, lenticular, com uma superfície lisa uniforme.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido glicolato de sódio, povidone, celulose microcristalina, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: lactose, Dióxido de titânio, gipromelloza, polietileno glicol 4000.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (10) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco ou ligeiramente amarelado, volta, lenticular, com uma superfície lisa uniforme e um entalhe de um lado.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido glicolato de sódio, povidone, celulose microcristalina, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: lactose, Dióxido de titânio, gipromelloza, polietileno glicol 4000.

10 PC. – pacote célula contorno (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – pacote célula contorno (10) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco ou ligeiramente amarelado, volta, lenticular, com uma superfície lisa uniforme.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido glicolato de sódio, povidone, celulose microcristalina, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: lactose, Dióxido de titânio, gipromelloza, polietileno glicol 4000.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (10) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco ou ligeiramente amarelado, volta, lenticular, com uma superfície lisa uniforme e um entalhe de um lado.

Excipientes: lactose, amido glicolato de sódio, povidone, celulose microcristalina, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: lactose, Dióxido de titânio, gipromelloza, polietileno glicol 4000.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (10) – embalagens de papelão.

Propriedades farmacológicas
Farmakodinamika

O tamoxifeno é um agente anti-estrogénio não esteróide, tendo como fracas propriedades estrogênicas. A sua acção é baseado na capacidade de bloquear receptores de estrogénio. Tamoxifen, bem como alguns dos seus metabolitos, estradiol competir para sites com receptores de estrogênio citoplasmáticos obrigatório em tecido mamário, útero, vagina, tumores da pituitária anterior e receptores de estrogénio elevados. Em contraste, complexo de complexo receptor de receptor de estrogénio tamoxifeno não estimular a síntese de ADN no núcleo, e inibe a divisão celular, o que leva à regressão de células tumorais e a sua morte.

Farmacocinética

Após administração oral, o tamoxifeno é bem absorvido. A concentração máxima no soro é alcançada na gama de 4 para 7 horas depois de ter recebido uma dose única de. A concentração de equilíbrio do tamoxifeno no soro é tipicamente alcançada após 3-4 recepção semana. Relação às proteínas plasmáticas – 99%
Ele é metabolizada no fígado, com a formação de vários metabolitos. Retirada do tamoxifeno a partir do corpo é bifásico, com uma semi-vida inicial de 7 para 14 horas, seguido por uma meia-vida de eliminação terminal lento para 7 dias. É fornecido principalmente como conjugados, principalmente, com fezes e apenas uma pequena quantidade excretada na urina.

Indicações

Cancro da mama dependentes de estrogénio em mulheres (especialmente na menopausa) e glândulas mamárias em homens.
A preparação pode ser utilizada para o tratamento de cancro do ovário, câncer endometrial, O cancro do rim, Melanoma, sarcomas de tecidos moles, na presença de receptor de estrogénio no tumor, e para o tratamento de cancro da próstata com resistência a outras drogas.

Contra-indicações

• O aumento da sensibilidade ao tamoxifeno e / ou quaisquer outros ingredientes da formulação.
• Gravidez e aleitamento.

Cuidadosamente: insuficiência renal, diabetes, doenças oculares (incl. Catarata), trombose venosa profunda e doença tromboembólica (incl. história), hiperlipidemia, leucopenia, trombocitopenia, hipercalcemia, soputstvuyushtaya terapia nepryamыmi antikoagulyantami.

Dosagem e Administração

O regime de dosagem é geralmente determinada individualmente de acordo com as indicações. A dose diária é de 20-40 mg. Como um padrão dose recomendada a ingestão 20 mg de tamoxifeno por dia, durante um longo período de tempo dentro. Se os sinais de progressão da doença a droga revogou.
Os comprimidos devem ser tomados com líquido, beber uma pequena quantidade de líquido, uma vez pela manhã, ou, separando a dose requerida em duas doses da manhã e da noite.

Efeito colateral

Quando o tamoxifeno reacções adversas mais comuns, associado com a sua acção anti-estrogénica, manifestada sob a forma de ondas de calor (marés), sangramento ou corrimento vaginal, genitais prurido, Alopecia, dor na área da lesão, ossalgia, ganho de peso.
Menos efeitos colaterais comuns ou raros observados após: Retenção de fluidos, anorexia, náusea, vómitos, prisão de ventre, fadiga, depressão, confusão, dor de cabeça, tontura, sonolência, febre, erupção cutânea, visão embaçada, incluindo alterações na córnea, cataratas, retinopatia e neurite óptica.
No início da capacidade de tratamento da exacerbação locais - Aumentar o tamanho das estruturas de tecidos moles, por vezes acompanhada de lesões eritema graves e áreas circundantes - que geralmente desaparece dentro de 2 semanas.
Isso pode aumentar o risco de tromboembolismo e tromboflebite.
Às vezes pode haver leucopenia transitória e trombocitopenia, e um aumento das enzimas hepáticas, muito raramente acompanhada por uma insuficiência hepática grave, tais como o fígado gordo, colestase e hepatite.
Em alguns pacientes com metástases ósseas no início do tratamento de hipercalcemia observada.
Tamoxifen causa amenorréia ou menstruação irregular em mulheres na pré-menopausa, bem como o desenvolvimento de tumores ovarianos císticos reversíveis.
O tratamento prolongado com tamoxifeno pode experimentar alterações no endométrio, hiperplasia compreendendo, pólipos, e em casos raros - cancro do endométrio, e o desenvolvimento de tumores fibróides uterinos.

Overdose

A sobredosagem aguda de tamoxifeno não foi observada em humanos. É esperado, sobredosagem pode causar aumento de reacções adversas descritas acima. Não existe um antídoto específico, tratamento deve ser sintomático.

Interação com outras drogas

Quando a administração concomitante de tamoxifeno e drogas citotóxicas aumentar o risco de trombose.
Antiácidos, H2-bloqueadores de receptores de histamina e outras substâncias de ação semelhante, elevando o pH no estômago, pode provocar a dissolução prematura e perda do efeito protector de comprimidos Valium. O intervalo entre o tamoxifeno e estes medicamentos devem ser 1-2 hora.
Há relatos sobre os efeitos de reforço do medicamento tamoxifeno anticoagulante cumarina (tais como varfarina).
Preparativos, reduzir a excreção de cálcio (por exemplo, série diuréticos), podem aumentar o risco de hipercalcemia.
O uso combinado de tamoxifeno e o tegafur pode contribuir para a hepatite crónica activa e cirrose.
O uso concomitante de tamoxifeno com outras drogas hormonais (especialmente, contraceptivos estrogensoderjath) Isso leva a um enfraquecimento das acções específicas de ambas as drogas.

Precauções

Mulheres, receber tamoxifen devem ser submetidos a exame ginecológico normal. Quando o sangramento da vagina, ou hemorragias vaginais deve parar de tomar a droga.
Nos pacientes com metástases ósseas periodicamente durante o período inicial de tratamento deve determinar a concentração de cálcio no soro sanguíneo. Nos casos em que as violações tamoxifeno deve ser suspenso.
Se os sinais de trombose venosa dos membros inferiores (dor nas pernas ou inchaço), embolia pulmonar (falta de ar) o fármaco deve ser descontinuada.
Tamoxifeno pode induzir a ovulação, o que aumenta o risco de gravidez, em conexão com que as mulheres, que são sexualmente ativos, durante (e por cerca de 3 meses) tamoxifeno é recomendado o uso de contraceptivos mecânicos ou não-hormonal.
Durante a terapia deve monitorar periodicamente o desempenho de coagulação do sangue, de cálcio no sangue, hemograma (leucócitos, plaquetas), testes de função hepática, pressão sanguínea, ser inspecionado por um oftalmologista.
Os doentes com hiperlipidemia no processo de tratamento para controlar a concentração de colesterol e triglicéridos no soro do sangue.
No período do tratamento deve abster-se de actividades de atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Apresentação do produto

Os comprimidos de 10 mg, 20 mg, 30 mg 40 mg. De 10 comprimidos em blisters de PVC / PVDC / folha de alumínio. De 3 ou 10 pacote célula contorno juntamente com as instruções de utilização em embalagem cartonada.

Condições de armazenamento

Lista B. A temperatura não é superior a 25 ° C, longe das crianças.

Validade

5 anos.
Não use após a data de validade, no pacote.

Condições de oferta de farmácias

Mediante receita médica.