Taliton: instruções de uso do medicamento, estrutura, Contra-indicações

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Taliton: instruções de uso do medicamento, estrutura, Contra-indicações

Material activo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.01.02
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

Taliton: forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas amarelo pálido, volta, plano, chanfrada, com risco de um lado e gravado “E341” – outro; ou inodoro quase inodoro.

	1 aba.
carvedilol	6.25 mg

Excipientes: mono-hidrato de lactose, sacarose, Sílica anidra coloidal, povidona K-25, krospovydon, estearato de magnesio, ariavit quinolina amarelo (S.I.47005 E.E.S.104).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
20 PC. – frascos de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.
30 PC. – frascos de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.

Pílulas laranja pálido (possíveis manchas de uma cor mais escura), volta, plano, chanfrado em ambos os lados, com risco de um lado e gravado “E342” – outro; ou inodoro quase inodoro.

	1 aba.
carvedilol	12.5 mg

Excipientes: mono-hidrato de lactose, sacarose, Sílica anidra coloidal, povidona K-25, krospovydon, estearato de magnesio, ariavit pôr do sol amarelo (C.I.15895 E.E.S.110).

Pílulas branco, volta, plano, chanfrado em ambos os lados, com risco de um lado e gravado “E343” – outro; ou inodoro quase inodoro.

	1 aba.
carvedilol	25 mg

Excipientes: mono-hidrato de lactose, sacarose, Sílica anidra coloidal, povidona K-25, krospovydon, estearato de magnesio.

Taliton: efeito farmacológico

Alfa₁– e beta₁-, beta₂-adrenoblokator. A droga é um betabloqueador não seletivo com efeito vasodilatador. (devido ao bloqueio de α₁-adrenoreceptorov), também tem atividade antioxidante. A substância ativa de Talliton é uma mistura de racematos de dois enantiômeros de carvedilol..

Carvedilol reduz OPSS, inibe o sistema renina-angiotensina-aldosterona. Reduz a atividade da renina no plasma sanguíneo, portanto, ao usá-lo, praticamente não há retenção de líquidos no corpo.

Karvedilol, ser um bloqueador competitivo dos receptores β-adrenérgicos, tem um crono-, ʙatmo- e efeito inotrópico. A droga retarda a condução no nó AV. O carvedilol não tem atividade simpaticomimética intrínseca, tem um efeito estabilizador de membrana.

A combinação de propriedades vasodilatadoras e bloqueadoras beta-adrenérgicas do carvedilol se manifesta pelos seguintes efeitos clínicos.

O objetivo do medicamento não é acompanhado por um aumento no OPSS (como nos casos com o uso de outros betabloqueadores). Carvedilol reduz ligeiramente a frequência cardíaca, no entanto, a perfusão renal e a função renal permanecem inalteradas. Como o OPSS também não muda, essa sensação de frieza das extremidades com o uso de carvedilol raramente é observada (em contraste com o uso de betabloqueadores sem atividade vasodilatadora).

O efeito anti-hipertensivo desenvolve-se através de 2-3 h após uma única aplicação e continua por 24 não. Com tratamento prolongado, o efeito máximo é observado após 3-4 da semana.

Na DIC, o carvedilol tem efeito antianginoso., que persiste com o tratamento a longo prazo. Estudos hemodinâmicos mostraram, que o carvedilol reduz- e pós-carga no coração.

Efeito benéfico do carvedilol na hemodinâmica cardíaca, fração de ejeção do ventrículo esquerdo observada como na cardiomiopatia dilatada, e insuficiência cardíaca isquêmica. Na insuficiência cardíaca, o carvedilol reduz o volume sistólico final e diastólico final, bem como a resistência vascular periférica e pulmonar. A fração de ejeção e o índice cardíaco não se alteram com a função cardíaca normal.

Em caso de disfunção do ventrículo esquerdo, alfa₁-A ação bloqueadora dos adrenoceptores do carvedilol leva à expansão das vias arteriais e, Menos, vasos venosos. Em estudos clínicos, verificou-se, que com uma consulta adicional no contexto de glicosídeos cardíacos tomados, Inibidores da ECA e diuréticos, carvedilol reduz as taxas de mortalidade, retarda a progressão da doença e melhora o estado geral do paciente, independentemente da gravidade da doença.

Durante o tratamento com carvedilol, a relação HDL-C/LDL-C não se altera..

Taliton: farmacocinética

Absorção

Após a administração oral, o carvedilol é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal.. Metabolizada no “primeira passagem” através do fígado. A biodisponibilidade é de cerca de 25%. C_máximoconseguida através 1 horas após a administração oral.

A farmacocinética do carvedilol é linear (concentração plasmática é proporcional à dose tomada). A ingestão concomitante de alimentos não afeta a biodisponibilidade do carvedilol e o valor de C_máximo plasma, no entanto, pode aumentar o tempo para atingir C_máximo.

Distribuição

O carvedilol é um composto lipofílico. Ligação às proteínas plasmáticas - 98-99%. Em Кажущийся_d aproximadamente 2 l / kg.

O carvedilol e seus metabólitos podem atravessar a barreira placentária, também excretado no leite materno.

Metabolismo

Cavedilol é metabolizado principalmente no fígado., principalmente pela formação de glicuronídeos. A desmetilação e a hidroxilação do anel fenilo levam à formação 3 metabólitos com atividade beta-bloqueadora; 4-metabólito hidroxila como betabloqueador em 13 vezes mais ativo que o carvedilol. Ao mesmo tempo, os metabólitos ativos têm propriedades vasodilatadoras mais fracas., e 2 metabólitos de hidroxicarbazol são antioxidantes mais fortes do que o composto original.

Dedução

Média T_1/2 carvedilol – 6-10 não. Depuração de plasma - 590 ml / min. O carvedilol é excretado principalmente na bile..

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Concentrações plasmáticas de carvedilol em pacientes idosos 50% melhor, do que o jovem.

O carvedilol é excretado principalmente pelo trato gastrointestinal., portanto, em caso de comprometimento da função renal, não há cumulação do fármaco.

Com cirrose do fígado, V aparente_d aumenta significativamente, biodisponibilidade do carvedilol 4 vezes, que o normal, C_máximo – em 5 vezes mais, que o normal.

O carvedilol praticamente não é removido do sangue durante a hemodiálise..

Taliton: testemunho

Hipertensão essencial (como monoterapia ou em combinação com diuréticos);
angina estável;
insuficiência cardíaca congestiva (Classe funcional II e III de acordo com a classificação NYHA) em combinação com diuréticos, digoxina ou inibidores da ECA.

Taliton: o regime de dosagem

Às hipertensão a dose inicial é de 12.5 mg 1 vezes / dia durante 2 dias (1 aba. de 12.5 mg de manhã ou após 1 aba. 6.25 mg 2 vezes por dia, de manhã e de noite). A dose de manutenção recomendada – 25 mg (1 aba. de 25 mg de manhã ou após 1 aba. 12.5 mg 2 vezes por dia, de manhã e de noite).

Com pouco efeito, mas não antes 14 dias de tratamento, a dose pode ser aumentada ao máximo - 50 mg / dia (de 25 mg 2 vezes por dia, de manhã e de noite).

A dose única máxima é 25 mg, dose diária máxima 50 mg.

Às angina crônica estável A dose inicial recomendada – de 12.5 mg 2 vezes / dia (na parte da manhã e à noite) durante 2 primeiros dias. A dose de manutenção recomendada é 25 mg 2 vezes / dia (na parte da manhã e à noite).

Com pouco efeito, mas não antes 14 dias de tratamento, a dose pode ser aumentada ao máximo 50 mg 2 vezes / dia (na parte da manhã e à noite).

Às insuficiência cardíaca crônica dose deve ser selecionada individualmente, deve ser monitorado durante o aumento da dose. A condição do paciente deve ser monitorada para 2-3 h após a primeira dose ou após a primeira dose aumentada. O uso adicional de Talliton requer uma condição clínica estável. Doses e administração de outros medicamentos (como digoxina, diuréticos ou inibidores da ECA) deve ser corrigido antes de tomar Talliton. Os doentes devem tomar os comprimidos com alimentos. (para reduzir o risco de hipotensão ortostática).

A dose de partida recomendada é 3.125 mg 2 vezes / dia durante 14 dias (1/2 aba. de 6.25 mg manhã e noite). Se o tratamento for bem tolerado e houver necessidade clínica, a dose pode ser aumentada para 6.25 mg 2 vezes / dia (de 1 aba. 6.25 mg manhã e noite). Talvez um aumento subsequente na dose para 12.5 mg 2 vezes / dia (de 1 aba. 12.5 mg manhã e noite), em seguida, a 25 mg 2 vezes / dia (de 1 aba. 25 mg manhã e noite). Os pacientes recebem a dose máxima tolerada.. A dose máxima para pacientes pesando até 85 kg - Por 25 mg 2 vezes / dia (na parte da manhã e à noite) e 50 mg 2 vezes / dia (na parte da manhã e à noite) – para pacientes com peso superior 85 kg.

Os pacientes devem ser monitorados no início do tratamento e antes de aumentar cada dose., tk. possível agravamento da insuficiência cardíaca. Pode desenvolver retenção de líquidos, e em conexão com o efeito vasodilatador - hipotensão arterial e letargia. Com retenção de líquidos, aumentar a dose de diuréticos, Além Disso, pode ser necessária a redução da dose de Talliton. Em alguns casos, o tratamento com Talliton deve ser interrompido..

Os comprimidos devem ser tomados no seu conjunto, beber bastante líquido.

Taliton: efeito colateral

Nas doses recomendadas, o fármaco é geralmente bem tolerado., mas em alguns casos, os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, síncope, tontura, fadiga; raramente - humor deprimido, distúrbios do sono, parestesia.

Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática, bradicardia, redução acentuada na pressão arterial, angina; raramente - distúrbios circulatórios periféricos (extremidades frias), claudicação intermitente, Síndrome de Raynaud, edema periférico, Блокада AV, progressão da insuficiência cardíaca.

Por parte do sistema respiratório: falta de ar, broncoespasmo; raramente - congestão nasal.

A partir do sistema digestivo: boca seca, náusea, diarréia, dor de estômago; raramente - constipação, vómitos, aumento das transaminases hepáticas.

Reações dermatológicas: uma erupção alérgica, urticária, coceira, exacerbação de erupções psoriáticas, em casos isolados - reações anafiláticas.

A partir do sistema hematopoético: leucopenia, trombocitopenia.

De Outros: raramente - dor nas extremidades, diminuição da produção de fluido lacrimal, irritação nos olhos, disúria, comprometimento da função renal, sintomas de gripe. Possíveis manifestações de diabetes mellitus atual latente ou aumento de seus sintomas.

Taliton: Contra-indicações

descompensação da insuficiência cardíaca;
distúrbios de condução (SSS, sinoatrialynaya bloqueio, Bloqueio AV II e III graus), com exceção de pacientes com marcapasso artificial;
vыrazhennaya bradicardia (HR menos 50 u. / min);
hipotensão (pressão arterial sistólica inferior a 85 mm Hg. Arte.);
choque cardiogênico;
asma brônquica;
hepática grave;
acidose metabólica;
uso simultâneo i/v de verapamil, diltiazem ou outras drogas antiarrítmicas (especialmente a classe I);
gravidez;
lactação (amamentação);
infância e adolescência up 18 anos;
hipersensibilidade ao medicamento.

DE cautela deve ser prescrito para doença pulmonar obstrutiva crônica, Angina de Prinzmetal, diabetes, gipoglikemii, tireotoxicose, feocromocitoma (só estabilizou com o uso de alfa-bloqueadores), doença vascular periférica oclusiva, Bloqueio AV I graus, angina instável, psoriaze, insuficiência renal, depressão, miastenia, com uso simultâneo de inibidores da MAO, tratamento alfa₁-bloqueadores ou alfa₂-adrainomimetikami.

Taliton: Gravidez e aleitamento

Taliton^® não deve ser administrado durante a gravidez devido à falta de dados clínicos suficientes. Se necessário, o uso durante a lactação deve parar de amamentar.

Taliton: Instruções Especiais

Pacientes com insuficiência cardíaca grave (mais de III classe funcional de acordo com a classificação NYHA), com desequilíbrio eletrolítico, com pressão baixa (Menos 100 mmHg.) ou pacientes idosos devem estar sob supervisão médica para 2 h após a primeira dose ou após o primeiro aumento da dose devido ao risco de desenvolver uma queda súbita da pressão arterial, hipotensão ortostática e síncope. O risco de desenvolver essas complicações pode ser reduzido usando o medicamento em pequenas doses iniciais ou tomando-o com as refeições..

A dose do medicamento deve ser reduzida, se o paciente tiver bradicardia (HR menos 55 u. / min).

Talliton deve ser administrado com cautela.^® doente, recebendo glicosídeos cardíacos, diuréticos e/ou inibidores da ECA para insuficiência cardíaca.

Em pacientes com insuficiência cardíaca com pressão arterial sistólica inicial menor que 100 mmHg. ou se você tem comorbidades (CHD, lesões vasculares periféricas, disfunção renal) deve verificar a condição do sistema urinário com mais frequência, tk. o uso de Talliton pode afetar temporariamente a função renal. Se houver depressão da função renal, então a dose de Talliton deve ser reduzida ou o tratamento deve ser descontinuado.

Betabloqueadores não seletivos podem causar dor torácica em pacientes com angina de Prinzmetal. (embora alfa₁-efeito adrenobloqueador pode impedir esta ação). Ao prescrever o medicamento para angina de peito instável, bem como com bloqueio AV de primeiro grau, é necessário monitorar a condição do paciente e o ECG.

Carvedilol pode mascarar sintomas de hipoglicemia. Portanto, o uso de Talliton em pacientes diabéticos requer atenção especial e medição mais frequente da glicemia..

Carvedilol pode mascarar sintomas de tireóide hiperativa. Com o cancelamento repentino de Talliton, é provável um aumento da tireotoxicose e uma crise pode se desenvolver..

O uso de Talliton em pacientes com feocromocitoma estabelecido não deve ser iniciado até o bloqueio terapêutico apropriado dos receptores alfa-adrenérgicos..

O uso de Talliton em pacientes com psoríase requer uma avaliação da relação risco-benefício., tk. carvedilol pode exacerbar os sintomas ou causar sintomas.

Cada comprimido de Talliton contém 50 Mg Lactose, o que deve ser considerado ao prescrever o medicamento para deficiência de lactase, galactosemias, Síndrome de má absorção de glicose/galactose.

Cada comprimido de Talliton contém 12.5 Mg Sacarose, o que considerar no diabetes, intolerância hereditária à frutose, má absorção de glicose/galactose ou deficiência de sacarase/isomaltase.

O tratamento deve ser interrompido gradualmente, reduzindo a dose.

Os pacientes, usando lentes de contato, deve ser avisado, que o carvedilol reduz a produção de lágrimas.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

No início do tratamento com Talliton, os doentes podem sentir tonturas., fadiga. Nesse caso, eles devem abster-se de dirigir veículos e se envolver em atividades potencialmente perigosas., exigem uma maior atenção e psicomotoras reações de velocidade. No futuro, a determinação de uma dose segura é realizada individualmente..

Taliton: overdose

Sintomas: hipotensão grave, bradicardia, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, paragem cardíaca.

Tratamento: nas primeiras horas – lavagem gástrica, vômitos artificial. O paciente deve estar em posição com os membros inferiores elevados. O antídoto para a ação bloqueadora beta-adrenérgica é a orciprenalina ou isoprenalina (em / em uma dose 0.5-1 mg) ou glucagon em uma dose 1-5 mg (a dose máxima - 10 mg).

Para hipotensão grave, fluido parenteral e reintrodução de epinefrina são indicados. (adrenalina) dose 5-10 mcg ou como uma infusão IV a uma taxa 5 mcg/min.

Para o tratamento da bradicardia, a atropina é prescrita por via intravenosa em uma dose 0.5-2 mg. Para manter a atividade cardíaca, o glucagon é usado por via intravenosa em uma dose 1-10 mg rápido, para 30 sec, então – infusão contínua à base de 2-5 mg / h.

Se o efeito vasodilatador periférico predominar (membros quentes, gipotenziya) precisa prescrever norepinefrina (noradrenalina) em doses repetidas 5-10 mcg ou como uma infusão 5 mcg/min.

Para aliviar o broncoespasmo, são prescritos beta-agonistas (na forma de aerossol ou em/em) ou aminofilina IV.

Se ocorrerem convulsões, recomenda-se a administração lenta de diazepam ou clonazepam..

Em casos graves de intoxicação, quando os sintomas de choque predominam, o tratamento com antídotos deve continuar, até que a condição do paciente se estabilize, levando em consideração T_1/2 carvedilol (6-10 não).

Taliton: interação medicamentosa

Com o uso simultâneo de Talliton com drogas, esgotando as reservas de catecolaminas (reserpine, Inibidores da MAO), bradicardia grave e hipotensão arterial.

Com o uso simultâneo de Talliton com bloqueadores dos canais de cálcio (verapamil, diltiazem) e antiarrítmicos (especialmente a classe I) desenvolvimento marcado de hipotensão arterial grave e insuficiência cardíaca. Em / na introdução de tais combinações é contra-indicado.

Com o uso simultâneo de Talliton com alfa- e agonistas beta-adrenérgicos podem desenvolver hipertensão arterial, bradicardia reflexa grave e assistolia, bem como uma diminuição do efeito bloqueador beta-adrenérgico do carvedilol.

Com o uso simultâneo de carvedilol com clonidina, há um aumento mútuo na diminuição da pressão arterial e da frequência cardíaca.. Com o uso simultâneo, o cancelamento deve ser gradual, começando com carvedilol, então a clonidina pode ser descontinuada gradualmente após alguns dias.

Com o uso simultâneo de Talliton com digoxina, a condução AV diminui.

Com o uso simultâneo de Talliton com insulina e hipoglicemiantes para administração oral, há aumento do efeito hipotensor e mascaramento dos sintomas de hipoglicemia..

Com o uso simultâneo de Talliton com nitratos e medicamentos anti-hipertensivos (klonidin, guanethidine, alfa-metildopa, guanfaцin) há um aumento da ação hipotensora e uma diminuição da frequência cardíaca.

Com o uso simultâneo de Talliton com drogas para anestesia, observa-se um aumento na ação inotrópica e hipotensora..

Com o uso simultâneo de Talliton com meios, que afectam o SNC (hipnóticos, trankvilizatorы, antidepressivos tricíclicos, etanol), há um fortalecimento mútuo dos efeitos.

Com o uso simultâneo de Talliton com AINEs, observa-se uma diminuição do efeito hipotensor devido a uma diminuição na produção de prostaglandinas..

Com o uso simultâneo de Talliton com ergotamina, o efeito vasoconstritor deste último deve ser levado em consideração..

Com o uso simultâneo de Talliton com derivados de xantina (de aminofilina, teofilina) há uma diminuição da ação bloqueadora beta-adrenérgica.

Desnecessariamente. O carvedilol sofre metabolismo oxidativo, sua farmacocinética pode mudar com a indução ou inibição de isoenzimas do sistema citocromo P450.

Com o uso simultâneo de Talliton com rifampicina, uma diminuição na concentração de carvedilol no soro sanguíneo por 70%.

Com o uso simultâneo de Talliton com barbitúricos, observa-se uma diminuição no efeito do carvedilol..

Com o uso simultâneo de Talliton com cimetidina, a biodisponibilidade do carvedilol aumenta em 30%.

Com o uso simultâneo de Talliton com digoxina, a concentração de digoxina no plasma sanguíneo aumenta.

Com o uso simultâneo de Talliton com inibidores da isoenzima CYP2D6 (quinidina, fluoxetina, paroxetina, propafenona) é possível aumentar a concentração de R(+) enantiômero de carvedilol.

Com o uso simultâneo de Talliton com ciclosporina, o carvedilol retarda o metabolismo da ciclosporina.

Taliton: condições de dispensa nas farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Taliton: termos e condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado em local protegido da luz e da umidade a uma temperatura de 15 ° a 25 ° C.. Prazo de validade do medicamento em bolhas - 3 ano, em frascos – 5 anos.

Vladimir Andreevich Didenko

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