STRATTERA

Material activo: Atomoxetine
Quando ATH: N06BA09
CCF: Simpaticomiméticos de acção central. Preparação, melhora o metabolismo do cérebro
Códigos CID-10 (testemunho): F90.0
Quando CSF: 02.14.03
Fabricante: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Suíça)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Cápsulas gelatina dura, tamanho №3, opaco, Branco / branco, com a dosagem aplicada “10 mg” e o código de identificação “Lilly 3227”; conteúdo de cápsulas – pó de branco a quase branco.

Excipientes: Dimeticona, amido pré-gelatinizado.

Ingredientes do invólucro da cápsula: Dióxido de titânio, laurilo de sódio, gelatina.

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, tamanho №3, opaco, Amarelo / branco, com a dosagem aplicada “18 mg” e o código de identificação “Lilly 3238”; conteúdo de cápsulas – pó de branco a quase branco.

Excipientes: Dimeticona, amido pré-gelatinizado.

Ingredientes do invólucro da cápsula: Dióxido de titânio, laurilo de sódio, gelatina, corante óxido de ferro amarelo.

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, tamanho №3, opaco, azul / branco, com a dosagem aplicada “25 mg” e o código de identificação “Lilly 3228”; conteúdo de cápsulas – pó de branco a quase branco.

Excipientes: Dimeticona, amido pré-gelatinizado.

Ingredientes do invólucro da cápsula: Dióxido de titânio, laurilo de sódio, gelatina, corante índigo carmim.

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, tamanho №3, opaco, azul / azul, com a dosagem aplicada “40 mg” e o código de identificação “Lilly 3229”; conteúdo de cápsulas – pó de branco a quase branco.

Excipientes: Dimeticona, amido pré-gelatinizado.

Ingredientes do invólucro da cápsula: Dióxido de titânio, laurilo de sódio, gelatina, corante índigo carmim.

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, tamanho №2, opaco, azul / amarelo, com a dosagem aplicada “60 mg” e o código de identificação “Lilly 3239”; conteúdo de cápsulas – pó de branco a quase branco.

Excipientes: Dimeticona, amido pré-gelatinizado.

Ingredientes do invólucro da cápsula: Dióxido de titânio, laurilo de sódio, gelatina, corante óxido de ferro amarelo, corante índigo carmim.

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Simpaticomiméticos de acção central. A atomoxetina é um inibidor altamente potente de vectores de norepinefrina pré-sinápticos. A atomoxetina tem uma afinidade mínima para outros receptores noradrenérgicos ou outros receptores ou transportadores de neurotransmissores.

Atomoxetina não se aplica aos psicoestimulantes e não é um derivado de anfetamina. Em ensaios clínicos, a abolição da droga foram observados amplificação dos sintomas ou quaisquer eventos adversos, associada com a síndrome de abstinência.

Farmacocinética

Absorção

Uma vez dentro atomoxetine rápida e quase completamente absorvida, atingindo C_máximo no plasma depois de cerca de 1-2 não. Atomoxetina prescrito independentemente da refeição ou durante uma refeição.

Distribuição

Atomoxetine é amplamente distribuído no organismo. Ela tem uma afinidade elevada para as proteínas plasmáticas, Em primeiro lugar – albumina.

Metabolismo

Atomoxetina sofre metabolismo primário com a participação de isoenzima CYP2D6. A imagem principal é oxidado metabolito 4-gidroksiatomoksetin glyukuroniziruetsya rapidamente. De acordo com a actividade farmacológica de um gidroksiatomoksetin Atomoxetina 4-equivalente, mas que circula no plasma em concentrações muito mais baixas.

Embora 4-gidroksiatomoksetin inicialmente formado com a participação da CYP2D6, em pessoas com actividade insuficiente CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 pode ser formado por alguns outros isoenzimas do citocromo P450, mas mais lentamente.

Atomoxetina não inibe a CYP2D6 intensifica ciclo.

Dedução

Média T_1/2 atomoxetina após a administração oral é 3.6 h em pacientes com metabólica severa e 21 horas em pacientes com metabolismo reduzido. Atomoxetine é principalmente excretada na urina como 4-gidroksiatomoksetin-O-glicuronídeo.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Farmacocinética em crianças e adolescentes é semelhante à farmacocinética em adultos. A farmacocinética da atomoxetina em crianças menores 6 anos não foi estudado.

Testemunho

- Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (ADHD) crianças 6 e mais velhos, adolescentes e adultos.

Regime de dosagem

O fármaco é administrado por via oral com ou sem alimentos ou com as refeições, 1 tempo / dia, manhã. Em caso de eventos adversos ao tomar a droga 1 tempo / dia pode ser recomendada para pacientes que receberam 2 vezes / dia, compartilhando a dose na manhã de boas-vindas e recepção no final da tarde ou início da noite.

Quando você remove a droga não exige uma redução gradual da dose.

Crianças e adolescentes com peso de até 70 kg A dose diária inicial recomendada é de aproximadamente 500 mg / kg e aumentou-se a dose diária de aproximadamente terapêutico 1.2 mg / kg não antes de 3 dia. Na falta de melhoria na condição do paciente, a dosagem diária total pode ser aumentada para uma dose máxima 1.8 mg / kg não antes de 2-4 semanas após o início da dosagem.

A dose de manutenção recomendada é de aproximadamente 1.2 mg / kg / dia. A dose máxima diária recomendada é de 1.8 mg / kg ou 120 mg.

Em crianças e adolescentes com peso corporal até 70 kg uma vez a segurança e a dose total diária, superior 1.8 mg / kg, Não tem sido sistematicamente avaliado.

Crianças e adolescentes com peso superior a 70 kg adulto A dose diária inicial recomendada é 40 mg e aumentada até à dose diária de cerca de terapêutica 80 mg não mais cedo do que 3 dia. Se não há melhoria de um paciente, a dose diária total pode ser aumentada para um máximo de 120 mg não mais cedo do que 2-4 semanas após o início da dosagem.

A dose de manutenção recomendada é de 80 mg. A dose máxima diária recomendada é de 120 mg.

Em crianças e adolescentes com peso superior a 70 kg, , bem como em segurança para adultos através de dose única 120 mg e a dose diária total de um 150 mg não foi sistematicamente avaliado.

Em doentes com insuficiência hepática moderada (Classe B para Child-Pugh) iniciar e suportar a dose terapêutica deve ser reduzida para 50% a partir da dose recomendada. Em pacientes com disfunção hepática grave (classe C de Child-Pugh) iniciar e suportar a dose terapêutica deve ser reduzida para 25% de dose normal.

Em pacientes com função renal gravemente comprometida (estágio final da doença renal), atomoxetina excretado do corpo mais lentamente, que em indivíduos saudáveis. No entanto, as diferenças de ajuste de dose foram observados. Portanto, a droga Strattera^® TDAH pode ser dado a pacientes com insuficiência renal crônica, incluindo em fase terminal, aplicar a dose normal. Atomoxetine pode causar hipertensão arterial em pacientes com doença renal em estágio final.

Termos de uso cápsulas

As cápsulas da droga Strattera^® Não se destina a abertura. Atomoxetine causa irritação ocular. Em caso de contacto com o conteúdo da cápsula para os olhos, lavar imediatamente os olhos com água e consultar um médico. Mãos e superfícies de contato devem ser lavadas com água.

Efeito colateral

Crianças e adolescentes

A partir do sistema digestivo: Frequentemente (>10%) – dor abdominal (18%; incluindo o fenômeno de desconforto no abdômen, dor e desconforto epigástrico, desconforto no estômago), diminuição do apetite (16%), vómitos (11%); frequentemente (1-10%) – prisão de ventre, dispepsia, náusea (9%), anorexia. Estes efeitos secundários são temporários e, normalmente, não exigem a descontinuação da droga. Devido à redução do apetite em alguns pacientes no início do tratamento, houve uma redução no peso corporal (uma média de cerca de 0.5 kg), perda de peso corporal foi maior com doses mais elevadas. Após a perda de peso inicial em pacientes, tomando Strattera^®, Ele mostrou um ligeiro aumento no peso corporal durante a terapia prolongada. Crescimento (peso e altura) após dois anos de tratamento que estávamos perto ao normal.

Náusea (9%) e vómitos (11%) provavelmente durante o primeiro mês de tratamento, geralmente gravidade ligeira a moderada, são temporários e não causam a interrupção do tratamento em um número significativo de casos.

Sistema cardiovascular: às vezes (0.1-1%) - Palpitações, taquicardia sinusal.

Nos ensaios controlados por placebo em crianças, tratados com Strattera^®, Ele observou um aumento médio da freqüência cardíaca 6 u. / min, e um aumento médio da pressão arterial sistólica e diastólica – em 2 mmHg. em comparação com o placebo.

Os pacientes, tratados com atomoxetina, hipotensão ortostática observou (0.2%, n = 7) e síncope (0.8%, n = 26), por causa de seus efeitos sobre tom noradrenergic.

CNS: Frequentemente (>10%) – sonolência (incluindo sedação); frequentemente (1-10%) – irritabilidade, mudanças de humor, tontura; às vezes (0.1-1%) – despertar de manhã cedo.

Na parte do órgão de visão: frequentemente (1-10%) - Midriaz.

Reações dermatológicas: frequentemente (1-10%) – dermatite, erupção cutânea; às vezes (0.1-1%) - Coceira.

De Outros: frequentemente (1-10%) - Flu, fatiguability, perda de peso; às vezes (0.1-1%) - Fraqueza.

Os efeitos colaterais em pacientes com metabolismo lento substratos da CYP2D6, observada no 2% casos, e, assim, em 2 vezes mais chances, e frequência estatisticamente significativa maior, do que os doentes com um rápido metabolismo de substrato de CYP2D6: tremor (4.5% e 0.9% respectivamente), escoriação (3.9% e 1.7% respectivamente), desmaio (2.5% e 0.7% respectivamente), conjuntivite (2.5% e 1.2% respectivamente), despertar de manhã cedo (2.3% e 0.8% respectivamente), midriaz (2% e 0.6% respectivamente).

Adulto

Nos adultos, os efeitos secundários mais comuns, associado com a tomada de atomoxetine, Foi a partir do tracto gastrointestinal e do tracto urogenital. Não há eventos adversos graves durante um tratamento a curto ou a longo prazo não foi observado atomoxetine.

A partir do sistema digestivo: Frequentemente (>10%) – diminuição do apetite, boca seca, náusea; frequentemente (1-10%) – dor de estômago (incluindo o fenômeno de desconforto no abdômen, dor e desconforto epigástrico, desconforto no estômago), prisão de ventre, dispepsia, flatulência.

CNS: Frequentemente (>10%) – insônia (incluindo dificuldade em adormecer, e distúrbio do sono durante a noite); frequentemente (1-10%) – diminuição da libido, tontura, violação da qualidade do sono, dor de cabeça do seio; às vezes (0.1-1%) – despertar de manhã cedo; raramente (< 0.01%) – síncope.

Sistema cardiovascular: frequentemente (1-10%) – marés (sangue), taquicardia, taquicardia; com pouca freqüência (0.1-1.0%) – sensação de frio nas extremidades inferiores; raramente (< 0.01%) De acordo espontânea (relatórios de pós-comercialização) – respostas vasculares periféricas e / ou síndrome de Raynaud e o risco de recorrência da síndrome de Raynaud.

Em estudos controlados com placebo em adultos, tratados com Strattera^®, Ele observou um aumento médio da freqüência cardíaca 6 u. / min, e um aumento médio na sistólica (sobre 3 mmHg.) e diastólica (sobre 1 mmHg.) A pressão arterial em comparação com o placebo.

A partir do sistema urinário: frequentemente (1-10%) – dizurija, retenção urinária.

Na parte do sistema reprodutivo: frequentemente (1-10%) – dismenorreia, ejaculação anormal, falta de ejaculação, disfunção erétil, disfunção erétil, distúrbios menstruais, prostatite; raramente (<0.01%) De acordo espontânea (postmarketing) mensagens – erecção dolorosa ou prolongada, dor nos órgãos genitais externas em homens.

Pele e tecido subcutâneo: frequentemente (1-10%) – dermatite, aumento da sudorese.

De Outros: frequentemente (1-10%) – fatiguability, calafrios, perda de peso.

Contra-indicações

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Doença cardíaca grave;

- O uso concomitante com inibidores da MAO;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela deve usar a droga em pacientes com hipertensão, taxikardiej, doenças cardiovasculares, sobrecarga física pesada, ao tomar psicoestimulantes, morte cardíaca súbita na história da família, cerebrovascular, convulsões da história, bem como condições, o que pode causar hipotensão arterial.

Gravidez e aleitamento

A experiência clínica com Strattera^® Gravidez insuficiente, de modo que o medicamento deve ser usado durante a gravidez somente se, se o benefício esperado para a mãe de terapia é muito maior do que o risco potencial para o feto.

Desconhecido, se atomoxetina é alocado com o leite materno. A nomeação da droga requer cuidadosas mães que amamentam.

Precauções

O cuidado deve ser usado em pacientes com hereditária, congênita ou adquirida prolongamento do intervalo QT.

Os sintomas de TDAH como atenção e hiperatividade auditivos (identificados em mais do que um ambiente social, por exemplo, e em casa, e escola) pode manifestar-se como uma falta de concentração, distractibility, impaciência excessiva, impulsividade, desorganização, inquietação, e outros transtornos de conduta semelhantes. O diagnóstico de TDAH deve cumprir os critérios da CID-10.

Em pacientes que receberam a droga em ensaios clínicos em crianças e adolescentes aumenta o risco de pensamentos suicidas. Durante 12 em ensaios clínicos 2200 pacientes (Incluindo 1357 pacientes, tratados com Strattera^® e 851 paciente, placebo), um grupo, Strattera receber^®, em 0.37% casos foram identificados o desenvolvimento de pensamentos suicidas (5 de 1357 pacientes), placebo pensamentos suicidas não foram identificados. Durante estes estudos clínicos relataram uma tentativa de suicídio, não havia suicídios consumados.

Em casos raros, os pacientes, tomando Strattera^®, reacções alérgicas marcados – erupção cutânea, angioedema, urticária.

Atomoxetina não deve ser administrada por um período mínimo de 2 semanas após a descontinuação de inibidores da MAO. Tratamento de inibidores de MAO não deve ser iniciada dentro 2 semanas após a interrupção da atomoxetina.

Muitos pacientes, tomando atomoxetina, houve um ligeiro aumento na freqüência cardíaca (em média <10 u. / min) e / ou aumento da pressão arterial (em média <5 mmHg.). Na maioria dos casos, essas mudanças não foram clinicamente efeito significativo. Além disso, houve casos de hipotensão ortostática.

Contra o fundo de psicoestimulantes, registrada para o tratamento de ADHD em crianças nos Estados Unidos com uma doença cardíaca áspero, violação da sua estrutura, Foi encontrado um aumento do risco de morte súbita cardíaca. Atomoxetina não é classificado como estimulantes, tk. É um mecanismo alternativo de acção terapêutica no tratamento de ADHD. Não obstante, tendo em conta o total de indicações registados para (ADHD), o cuidado deve ser exercitado ao usar atomoxetine em pacientes com congestão grave, ao tomar psicoestimulantes, com uma história familiar de morte cardíaca súbita. Atomoxetina não deve ser utilizado em pacientes com doença cardíaca áspera.

Foi relatado sobre raros casos de lesão hepática grave em doentes que receberam atomoxetine (Dois casos são descritos por níveis elevados de enzimas do fígado e bilirrubina no 2 milhão. pacientes). Pacientes com sintomas de icterícia ou de laboratório parâmetros identificados, sugestivas de disfunção hepática, tratamento atomoxetina deve ser abolida.

Em estudos clínicos em doentes adultos com TDAH, tomando atomoxetina, incidência de retenção urinária foi maior no grupo do placebo. Queixas de retenção urinária poderia potencialmente ser considerado como um resultado do uso de atomoxetina.

Você deve parar de tomar atomoxetina no caso de convulsões, que não pode ser atribuída a outras causas. O cuidado deve ser usado atomoxetina em doentes com história de convulsões.

A eficácia do tratamento atomoxetine mais 18 meses e segurança dos seus mais 2 anos não foram avaliadas sistematicamente.

O comportamento agressivo ou hostilidade é muitas vezes observada em crianças e adolescentes com TDAH. Provas irrefutáveis, atomoxetine que pode causar um comportamento agressivo ou hostilidade não existe. No entanto, em estudos clínicos de comportamento agressivo ou hostilidade eram mais comuns em crianças e adolescentes, tomando atomoxetina (diferenças estatisticamente significativas quando comparado com o grupo placebo). Os pacientes, a receber tratamento para TDAH, requer supervisão em relação ao início do comportamento agressivo ou hostilidade.

Nós sabemos sobre os casos de sintomas psicóticos e maníacos, incluindo alucinações, delirium, e elevação do humor anormal, durante o tratamento com atomoxetina em doses terapêuticas em crianças e adolescentes. Se você tiver algum destes sintomas, recomenda-se avaliar o grau de conexão com a recepção Atomoxetine se necessário considerar a abolição da droga.

Os seguintes sintomas foram observados em pacientes que recebem atomoxetina: alarme, ažitaciâ, ataques de pânico, insônia, irritabilidade, impulsividade, acatisia. Os pacientes, atomoxetine receber, requer supervisão em relação ao desenvolvimento destes sintomas.

Os pais e entes queridos precisam monitorar cuidadosamente a aparência de todos os sintomas acima e pensamentos suicidas em crianças e adolescentes, tomando atomoxetina, e comunicar imediatamente ao médico.

A segurança ea eficácia de Strattera^® em doentes idosos não foram estabelecidas.

Uso em Pediatria

Em crianças em idade 6 anos dados insuficientes sobre a segurança e eficácia de atomoxetine.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

A droga pode ser acompanhado por sonolência. A este respeito, os pacientes, Strattera receber^®, recomenda-se precaução na gestão dos meios mecânicos perigosos, incl. carro, até, até que eles estão confiantes, que atomoxetina não provoca quaisquer violações.

Overdose

Sintomas: monoterapia, o mais comumente – sonolência, excitação, hiperatividade, transtorno de conduta e sintomas do trato gastrointestinal. A maioria dos eventos foram gravidade ligeira a moderada. Também mostrou sinais e sintomas de activação do sistema nervoso simpático de ligeira a moderada (por exemplo, midriaz, taquicardia, boca seca). Todos os pacientes tiveram regressão desses sintomas. Em alguns casos, foram observadas crises.

Os casos de sobredosagem aguda com consequências fatais quando tomar atomoxetina em terapia de combinação (mínimo, uma preparação).

Tratamento: recomenda-se a fornecer ventilação, realizar a monitorização dos sinais cardíacos e vitais, e tratamento sintomático e de suporte. Pode demonstrar-se a lavagem gástrica, Se ele não foi muito tempo depois de tomar a droga. Pode ser útil para limitar a absorção de carbono activada. Desnecessariamente. A atomoxetina tem uma elevada afinidade para proteínas do plasma, O tratamento da sobredosagem por diálise seja um pouco inadequado.

Interações Medicamentosas

Com o uso simultâneo de Strattera^® с агонистами b₂-Os receptores adrenérgicos podem aumentar o seu efeito sobre o sistema cardiovascular (esta combinação ser utilizado com precaução). Em adultos voluntários saudáveis ​​do efeito do salbutamol medicamento numa dose inalada padrão 200 UG hemodinâmica foi insignificante comparado com o efeito desta dose do fármaco em / na introdução. O uso concomitante de atomoxetine em uma dose 80 mg / dia durante 5 dias, não conduzir a melhoria destes efeitos albuterol. A freqüência cardíaca após várias inalações de albuterol a uma dose 800 g caracterizada por valores semelhantes em termos como monoterapia, ou em combinação com atomoxetina.

A co-administração com drogas Atomoxetine, causando prolongamento do intervalo QT (neurolépticos, antiaritmiki, moxifloxacina, Eritromicina, antidepressivos tricíclicos, O carbonato de lítio), bem como drogas, causando desequilíbrio eletrolítico (Diurético) e inibidores da CYP2D6, Isso aumenta o risco de prolongar o intervalo QT.

Atomoxetina não causa inibição clinicamente significativa ou indução de isozimas do citocromo P450, incluindo SYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9. Em pacientes com metabólica severa substratos de CYP2D6 aumento CYP2D6 C_ss A atomoxetina no plasma em estado estacionário a um nível, semelhantes aos de pacientes com um metabolismo lento substratos da CYP2D6.

Com base em estudos in vitro suposto, que a administração de inibidores de citocromo P450 metabolismo de pacientes com substratos da CYP2D6 sustentada não aumenta a concentração de plasma em atomoxetina. Os pacientes, utilizar os inibidores de drogas de CYP2D6, É recomendado uma titulação gradual da atomoxetina.

Por causa dos possíveis efeitos sobre Strattera pressão arterial^® deve ser usado com precaução em combinação com drogas, afetando DE.

Preparativos, aumentando o pH do suco gástrico (cloridrato de magnésio / hidróxido de alumínio, omeprazol) não afectam a biodisponibilidade da atomoxetina.

Preparativos, afectar a secreção de norepinef rina, Ele deve ser usado com precaução em conjunto com atomoxetina por causa do ganho potencial ou efeito farmacológico sinérgica.

A atomoxetina não afectou a ligação à albumina do plasma varfarina, ácido acetilsalicílico, fenitoína e diazepam.

É necessário ter cuidado ao aplicar Atomoxetine com drogas, baixar o limiar para a atividade de apreensão (antidepressivos, neurolépticos, mefloxin, tramadol).

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 15 ° a 25 ° C. Validade - 3 ano.