Estimulante: instruções de uso do medicamento, estrutura, Contra-indicações

Material activo: Sertralina
Quando ATH: N06AB06
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Quando CSF: 02.02.04
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

Estimulante: forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película branco ou quase branco, oval, lenticular, Gravado “E271” de um lado e Valium – outro, inodoro.

Excipientes: estearato de magnesio, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), carboximetilcelulose de sódio (Tipo A), de dihidrato de fosfato de cálcio hidrogénio, celulose microcristalina.

A composição do invólucro: macrogol 6000, Dióxido de titânio, gipromelloza.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película branco ou quase branco, oval, lenticular, Gravado “E272” de um lado e Valium – outro, inodoro.

Excipientes: estearato de magnesio, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), carboximetilcelulose de sódio (Tipo A), de dihidrato de fosfato de cálcio hidrogénio, celulose microcristalina.

A composição do invólucro: macrogol 6000, Dióxido de titânio, gipromelloza.

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Estimulante: efeito farmacológico

Antidepressivo. Inibidor selectivo da recaptação de serotonina. Tem pouco efeito sobre a recaptação de norepinefrina e dopamina. Em doses terapêuticas, a sertralina também bloqueia a captação de serotonina pelas plaquetas do sangue humano..

Não estimula, ação sedativa ou anticolinérgica. A sertralina não tem afinidade para m-colinérgicos, serotonina, dopamina, histamina, adreno-, GABA- e receptores de benzodiazepina.

Ao usar o Estimulante^® sem aumento de peso corporal. A droga não causa dependência de drogas mental ou física.

O efeito antidepressivo é notado ao final da segunda semana de uso regular do medicamento., enquanto o efeito máximo é alcançado apenas através 6 semanas.

Estimulante: farmacocinética

Absorção

Após administração oral, é lentamente absorvido pelo trato gastrointestinal., mas quase completamente. C_máximo conseguida através 4.5-8.4 não. Ao tomar o medicamento simultaneamente com a ingestão de alimentos, sua biodisponibilidade aumenta em 25%, C_máximo alcançou mais rápido.

Distribuição

Com uma única dose diária da droga C_ss geralmente alcançado dentro de uma semana. A ligação às proteínas plasmáticas é 98%. V_d – Mais 20 l / kg. A sertralina é excretada no leite materno. Não há dados sobre sua capacidade de atravessar a barreira placentária..

Metabolismo

A sertralina é extensivamente metabolizada “primeira passagem” através do fígado, passando por N-desmetilação. Seu principal metabólito, N-desmetilsertralina, é menos ativo, do que sertralina.

Dedução

T_1/2 é 22-36 h e não depende da idade e sexo dos pacientes. T_1/2 N-desmetilsertralina é 62-104 não.

Excretado como metabólitos na urina e fezes em quantidades iguais, 0.2% a sertralina é excretada na urina inalterada.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

T_1/2 e AUC da sertralina aumentam com função hepática prejudicada. Estudos de farmacocinética com a introdução do fármaco em dose única revelaram aumento da T_1/2 e AUC da sertralina em pacientes com cirrose leve.

Independentemente da gravidade da insuficiência renal, a farmacocinética da sertralina não muda com seu uso constante.. A sertralina não é excretada por hemodiálise.

Estimulante: testemunho

• depressão de várias etiologias, incl. acompanhado de ansiedade (Tratamento e Prevenção);
• transtorno obsessivo compulsivo, incl. em crianças mais velhas 6 anos;
• transtorno do pânico (com ou sem agorafobia);
• transtorno de estresse pós-traumático.

Estimulante: o regime de dosagem

O medicamento é prescrito no interior, 1 tempo / dia (na parte da manhã ou à noite).

Adultos às depressões e transtornos obsessivo-compulsivos a droga é prescrita em dose 50 mg 1 tempo / dia.

Às síndrome do pânico e transtorno de estresse pós-traumático para reduzir a frequência e gravidade dos efeitos colaterais, recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose 25 mg 1 uma vez por dia e depois de uma semana aumente para 50 mg 1 tempo / dia.

Com uma resposta terapêutica insatisfatória e boa tolerância, a dose diária pode ser aumentada de acordo com 50 mg por várias semanas até a dose diária máxima 200 mg.

O efeito terapêutico é geralmente alcançado dentro de 7 dias. No entanto, para a plena manifestação do efeito antidepressivo, é necessária a administração regular do medicamento para 2-4 semanas. Com transtorno obsessivo-compulsivo, o efeito terapêutico se desenvolve ainda mais lentamente.. Para terapia de manutenção, deve-se administrar a menor dose eficaz..

Às transtornos obsessivo-compulsivos crianças em idade 13 para 18 anos o medicamento é prescrito na dose inicial 50 mg 1 tempo / dia. Crianças com idades compreendidas entre 6 para 12 anos o medicamento é prescrito na dose inicial 25 mg 1 tempo / dia, após uma semana, a dose diária pode ser aumentada para 50 mg. Com uma resposta terapêutica insatisfatória no futuro, a dose pode ser aumentada semanalmente 50 mg/dia até a dose diária máxima 200 mg. Para evitar sobredosagem ao aumentar a dose mais do que 50 mg/dia deve ser considerado, que as crianças têm menos peso corporal, do que em adultos. Com a terapia de manutenção a longo prazo, o medicamento deve ser prescrito na dose mínima eficaz..

Em pacientes idosos ajuste da dose não é necessária.

Em pacientes com disfunção hepática grave a dose do medicamento deve ser reduzida ou os intervalos entre as doses devem ser aumentados.

Em pacientes com insuficiência renal Não é necessário ajuste da dose especial.

Estimulante: efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: raramente – sonolência, fatiguability, tontura, dor de cabeça, tremor, insônia, irritabilidade, acatisia, hipomania, mania.

Tal como acontece com outros antidepressivos no tratamento de, podem ocorrer reações, que são difíceis de diferenciar dos sintomas da doença subjacente em t. não. parestesia, gipesteziya, depressão, alucinações, excitação, agressividade, ažitaciâ, ansiedade, psicose.

A partir do sistema digestivo: boca seca, diminuição do apetite ou aumento do apetite (possivelmente devido à eliminação da depressão); raramente – anorexia, dores de estômago, estômago, flatulência ou dor, cadeira instável, diarréia, dispepsia, náusea, vómitos.

Sistema cardiovascular: raramente – batida de coração.

Metabolismo: perda de peso.

A partir do sistema hematopoético: hemorragia (incl. arco).

A partir dos sentidos: raramente – deficiência visual (incluindo visão turva)

Na parte do sistema reprodutivo: raramente – dismenorreia, disfunção sexual (ejaculação de atraso, potência e/ou líbido, anorgazmija).

Reações dermatológicas: raramente – rubor da pele ou “marés” sangue no rosto, aumento da transpiração.

A partir dos parâmetros de laboratório: em alguns casos (0.8%) – aumento assintomático de ACT e ALT (Essas mudanças foram observadas no primeiro 9 semanas de uso do medicamento e parou imediatamente após sua retirada); há relatos de hiponatremia reversível (presumivelmente este fenômeno está associado à síndrome de secreção insuficiente de ADH, uma vez que foi observada principalmente em pacientes idosos, recebendo diuréticos concomitantes ou outros medicamentos).

De Outros: raramente – reacções alérgicas, zevota; em alguns casos, a descontinuação do medicamento causa uma síndrome de abstinência.

Às vezes (uma relação causal com o medicamento não foi estabelecida de forma confiável) – desordens de movimento (sintomas extrapiramidais e distúrbios da marcha), convulsões, irregularidades menstruais, hiperprolactinemia, galactorrhea, erupção cutânea (raramente – eritema multiforme exsudativa), coceira. Na maioria dos casos, distúrbios do movimento foram observados em pacientes, tomando medicamentos antipsicóticos concomitantes (neurolépticos), bem como na presença de uma longa história de distúrbios do movimento.

Estimulante: Contra-indicações

• uso simultâneo de inibidores da MAO e período 14 dias após o seu cancelamento;
• epilepsia instável;
• Idade para 18 anos (devido à falta de experiência clínica suficiente com o uso), com exceção de pacientes com transtornos obsessivo-compulsivos;
• gravidez;
• lactação (amamentação);
• hipersensibilidade ao medicamento.

DE cautela o medicamento deve ser prescrito para doenças orgânicas do cérebro (incl. com retardo mental), estados maníacos, epilepsia, hepática e / ou insuficiência renal, perda de peso, assim como crianças maiores de idade 6 anos com TOC.

Estimulante: Gravidez e aleitamento

Resultados controlados da segurança do uso de Stimuloton^® as grávidas não, Portanto, a consulta durante a gravidez é contraindicada.

Mulheres em idade reprodutiva, que devem prescrever Stimuloton^®, recomendar o uso de métodos contraceptivos eficazes.

A sertralina é excretada no leite materno. Não existem dados confiáveis ​​sobre a segurança de seu uso durante a lactação.. Se necessário, a nomeação de Stimuloton^® lactação amamentação deve ser interrompida.

Estimulante: Instruções Especiais

Dados sobre o possível risco e benefício do uso simultâneo de eletroconvulsoterapia e Stimuloton^® não.

Como outros antidepressivos, Estimulante^® em alguns casos (sobre 0.4%) pode causar mania ou hipomania.

Pensamentos e tentativas suicidas são frequentemente associados à depressão; eles são possíveis a qualquer momento antes do início da remissão. Portanto, no início do tratamento, até o desenvolvimento do efeito clínico ideal, os pacientes precisam de supervisão médica cuidadosa.

Em ensaios clínicos de Stimuloton^® crises epilépticas foram observadas em 0.08% pacientes deprimidos (sobre 3/4000) e 0.2% pacientes com transtornos obsessivo-compulsivos (4/1800). Conexão estrita de crises epilépticas com o uso de Stimuloton^® não instalado. Não existem dados sobre o tratamento com Stimuloton^® epilépticos. O medicamento não deve ser prescrito para pacientes com epilepsia instável., e pacientes, não ter convulsões, deve ser verificado regularmente. Quando ocorrem convulsões Estimulação^® Você deve cancelar.

O metabolismo da sertralina é realizado principalmente no fígado., portanto, é necessário cautela ao prescrever Stimuloton^® pacientes com doença hepática.

Uso em Pediatria

O uso de Stimuloton é contraindicado^® tratamento crianças e adolescentes mais novos 18 anos, exceto para pacientes com transtorno obsessivo-compulsivo. Maior probabilidade de suicídio e pensamentos suicidas, assim como a hostilidade (principalmente agressão, desobediência e raiva), em ensaios clínicos, o mais comumente vistos entre crianças e adolescentes, recebendo antidepressivos, comparado a grupos, receberam placebo. Se, de acordo com as indicações clínicas, o medicamento for prescrito, o paciente deve ser monitorado quanto a sintomas suicidas. Além Disso, não há dados de segurança a longo prazo em crianças e adolescentes em relação ao crescimento, maturação, bem como o desenvolvimento da esfera cognitiva e do comportamento.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Os resultados de estudos clínicos mostraram, que a monoterapia com Stimuloton^® não afeta os indicadores da função psicomotora. No entanto, uma vez que outras drogas, usado para indicações semelhantes, pode afetar adversamente reações psicomotoras, a capacidade de dirigir veículos e mecanismos devem ser determinados individualmente dependendo da resposta do paciente ao tratamento e do uso de terapia concomitante.

Estimulante: overdose

Mesmo com a nomeação de sertralina em sintomas de alta gravidade não foram detectados. No entanto, a administração de altas doses de sertralina concomitantemente com outras drogas ou etanol pode levar a intoxicações graves..

Sintomas: síndrome serotoninérgica com náusea, vómitos, sono, taxikardiej, agitação, tontura, agitação psicomotora, diarreia, aumento da sudorese, mioclonia e hiperreflexia.

Tratamento: Não existem antídotos específicos. Requer cuidados intensivos de suporte e monitoramento constante das funções dos órgãos vitais. Não é recomendado induzir o vômito. Carvão ativado pode ser mais eficaz, do que a lavagem gástrica. Manter a permeabilidade das vias aéreas. A sertralina tem um grande V_d, nesse sentido, o aumento da diurese, diálise, hemoperfusão ou transfusão de sangue podem ser ineficazes.

Estimulante: interação medicamentosa

Com o uso simultâneo de Stimuloton^® com os inibidores da MAO, incl. com selegilina e inibidor reversível da MAO moclobemida, existem complicações graves. Possível desenvolvimento da síndrome serotoninérgica. Vários casos de morte foram relatados com uma combinação de outros antidepressivos e inibidores da MAO., bem como com a administração isolada de inibidores da MAO, iniciado imediatamente após a descontinuação de outros antidepressivos. Com uma combinação de um bloqueador seletivo da recaptação de serotonina e um inibidor da MAO, foi observada hipertermia, rigidez, mioclonia, instabilidade autonômica (às vezes com mudanças rápidas nas funções respiratórias e circulatórias), alterações no estado mental (por exemplo, confusão, irritabilidade, às vezes com extrema agitação, o que pode levar ao delírio ou coma). Portanto, o uso de Stimuloton é contraindicado^® em combinação com inibidores da MAO ou durante 14 dias após a descontinuação do inibidor da MAO, e também em menos de 1 dia após a descontinuação de um inibidor reversível da MAO. Da mesma forma, após a abolição do Stimuloton^® deve passar pelo menos 14 dias antes de iniciar um inibidor irreversível da MAO.

Em estudos em voluntários saudáveis ​​com ingestão diária de Stimuloton^® dose 200 mg/dia, não foi observado aumento do efeito do etanol, karʙamazepina, haloperidol ou fenitoína na função cognitiva e reações psicomotoras. No entanto, ao tomar medicamentos com sertralina, influência sobre o sistema nervoso central, deve ser usado com extrema cautela, o uso de etanol durante o tratamento é contraindicado.

A ligação da sertralina às proteínas plasmáticas é alta, Portanto, é necessário levar em consideração a possibilidade de sua interação com outros medicamentos., ligação proteica (por exemplo, diazepamom, tolbutamida e varfarina) plasma.

Com o uso simultâneo de Stimuloton^® com cimetidina reduz significativamente a depuração da sertralina.

Com o uso simultâneo de Stimuloton^® com derivados cumarínicos, há um aumento significativo do tempo de protrombina (nesses casos, recomenda-se o controle do tempo de protrombina no início do tratamento com sertralina e após sua retirada).

No contexto da terapia de longo prazo com Stimuloton^® dose 50 mg/dia de uso de drogas, com a participação de izofermenta metaboliziruthan CYP2D6, acompanhada por um aumento na sua concentração no plasma sanguíneo.

Estudos de interação medicamentosa in vivo mostraram, que a administração a longo prazo de sertralina em uma dose 200 mg/dia não afeta a beta-hidroxilação do cortisol endógeno mediada pelas isoenzimas CYP3A3/4, sobre o metabolismo da carbamazepina ou terfenadina. Administração a longo prazo de sertralina em uma dose 200 mg/dia não afeta a concentração de tolbutamida, fenitoína e varfarina no plasma sanguíneo. Isso significa, que a sertralina não inibe a atividade do CYP2C9 de forma clinicamente significativa. Administração a longo prazo de sertralina em uma dose 200 mg/dia não afeta a concentração de diazepam no plasma sanguíneo, neste contexto, uma inibição clinicamente significativa da atividade da isoenzima CYP2C19 também deve ser excluída. Estudos in vitro mostraram, que a sertralina não tem ou tem efeito inibitório mínimo sobre o CYP1A2.

Com o uso simultâneo de Stimuloton^® e preparações de lítio, a farmacocinética deste último não muda. No entanto, o tremor é mais comum com esta combinação.. Tal como acontece com outros inibidores seletivos da recaptação da serotonina, em combinações de estímulos^® Medicina, afetando a transmissão serotoninérgica (incl. com lítio), cuidado extra necessário.

Tempo, necessário eliminar completamente a substância ativa do corpo antes de transferir o paciente de um inibidor seletivo da recaptação de serotonina para outro, não especificado. Portanto, essa transição deve ser realizada com extrema cautela..

Com o uso simultâneo de outras substâncias serotoninérgicas (por exemplo, triptofano ou fenfluramina) e sertralina requerem cuidados especiais. Essas combinações devem ser evitadas sempre que possível..

Em estudos clínicos, foi encontrado apenas um leve efeito indutor da sertralina nas enzimas hepáticas.. Com o uso simultâneo de Stimuloton^® dose 200 mg/dia e fenazona, sertralina causou um leve (5%), mas uma diminuição significativa em T_1/2 fenazona. Esta é uma pequena diminuição em T_1/2 fenazona foi devido a uma alteração clinicamente insignificante no metabolismo do fígado.

Quando usada em conjunto, a sertralina não altera o efeito betabloqueador do atenolol..

Em combinações de estímulos^® dose 200 mg/dia com glibenclamida e digoxina, não foram detectadas interações medicamentosas.

Estimulante: condições de dispensa nas farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Estimulante: termos e condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 5 anos.