STAMLO M

Material activo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: RD. REDDY`S LABORATÓRIOS LTDA. (Índia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco ou quase branco, volta, plano, Gravado “R 177” de um lado e Valium – por outro lado.

Excipientes: celulose microcristalina, amido glicolato de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.

14 PC. – blisters (2) – caixas de papelão.

Pílulas branco ou quase branco, Oval, lenticular, Gravado “R” de um lado e “178” – por outro lado.

Excipientes: celulose microcristalina, amido glicolato de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.

14 PC. – blisters (2) – caixas de papelão.

Ação farmacológica

O cálcio canal bloqueador geração II lento, derivado de dihidropiridina. Tem anti-hipertensivo e anti-anginosa.

Svyazыvayas com receptores dyhydropyrydynovыmy, bloqueia os canais de cálcio, reduz a passagem de transmembrana de íons de cálcio para dentro da célula (principalmente nas células musculares lisas vasculares, de cardiomiócitos). Efeito anti-angina é devido à expansão das artérias e arteríolas coronárias e periféricas. Quando angina reduz a gravidade de isquemia miocárdica. Expandindo as arteríolas periféricas, reduz a resistência vascular periférica, reduz a pré-carga sobre o coração, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio. Expandindo as principais artérias coronárias e arteríolas nas áreas inalteradas e isquêmicas do miocárdio, aumenta o suprimento de oxigênio para o miocárdio (especialmente na angina vasospástica). Ela impede o desenvolvimento de constrição das artérias coronárias (incl. causada pelo tabagismo).

Em pacientes com angina de peito e de dose única diária Stamlo^® M aumenta a atividade física em tempo de execução, desacelera o desenvolvimento da angina de peito e a depressão do segmento ST isquémico, Ele reduz a freqüência de ataques e consumo de nitratos de angina.

Tem um efeito hipotensivo dependente da dose longo. O efeito anti-hipertensivo é devido ao efeito vasodilatador directo no músculo liso vascular. Quando a dose hipertensão único proporciona uma redução clinicamente significativa na pressão arterial ao longo do 24 não (com o paciente deitado e em pé). Não provoca uma queda acentuada na pressão arterial, reduzir a tolerância ao exercício, fração de ejeção ventricular esquerda. Reduz o grau de hipertrofia ventricular esquerda, Ele tem anti-aterosclerótica e efeito cardioprotetor na doença isquêmica do coração. Nenhum efeito sobre a contratilidade miocárdica e condutividade, Ele não causa um aumento reflexo da freqüência cardíaca.

Inibe a agregação de plaquetas, aumenta a taxa de filtração glomerular, Tem um efeito natriurético fraco.

Em nefropatia diabética não aumenta a gravidade de microalbuminúria.

Sem efeitos adversos no metabolismo de lípidos e teor no plasma sanguíneo.

O efeito terapêutico desenvolve depois 2-4 não, duração – 24 não.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral de amlodipina é lentamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. Tempo e composição do alimento Recibo não afecta o grau de absorção da droga. A biodisponibilidade absoluta de 64%. C_máximo conseguida através 6-9 não. Revelou dependência linear do teor de amlodipina no sangue, a dose da droga Stamlo^® M.

A ingestão de alimentos não altera a biodisponibilidade da amlodipina.

Distribuição

V média_d é 21 l / kg, que indica, que a maior parte do fármaco é nos tecidos, e relativamente menor – no sangue. C_ss conseguida através 7 dias de uso contínuo da droga.

A ligação a proteínas do plasma – 95%. Ele penetra através da certificação.

Metabolismo

Medlennomu amlodipina podvergaetsya, mas seu extenso metabolismo (90%) no fígado em metabolitos inactivos, efeito exposta “primeira passagem” através do fígado. Os metabolitos não possuem actividade farmacológica significativa.

Dedução

Após uma única T bucal_1/2 Ela varia entre 31 para 48 não, e para re-nomeação é de cerca de 45 não. No fígado, cerca de biotransformiroetsa 90% amlodipina em metabólitos inativos. Relatar as notícias: 60% como metabolitos, 10% – na forma inalterada; com fezes – 20-25% como metabolitos. Fornecida com o leite materno. A depuração total do 0.116 ml / seg / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Os idosos com mais 65 s eliminação de amlodipina retardado (T_1/2 – 65 não) em comparação com os doentes mais jovens, No entanto, essa diferença não tenha significado clínico.

Em pacientes com insuficiência hepática é a extensão assumida T_1/2 a acumulação do fármaco e a administração a longo prazo no corpo é maior (T_1/2 aumenta a 60 não).

A insuficiência renal não afecta significativamente a cinética de amlodipina.

Quando a hemodiálise não é removido.

Testemunho

- Hipertensão arterial (como monoterapia ou em combinação com outros anti-hipertensivos);

- Angina;

- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal).

Regime de dosagem

Às hipertensão e angina dose inicial é 5 mg 1 tempo / dia. Dose de manutenção hipertensão – 5 mg / dia. A dose máxima - 10 mg 1 tempo / dia.

Às angina e angina vasospástica – 5-10 mg 1 tempo / dia.

O ajuste da dose Stamlo^® H, enquanto que a utilização de diuréticos de tiazida, bloqueadores beta, Os inibidores da ECA, nitratos de longa ação e nitroglicerina sublingual.

Os doentes idosos, pacientes de baixa estatura, pacientes com redução do peso corporal, pacientes com insuficiência hepática como agentes anti-hipertensores são administrados numa dose inicial de 2.5 mg, como agentes anti-anginosos – 5 mg.

Às insuficiência renal Não é necessário ajuste da dose.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: batida de coração, falta de ar, redução acentuada na pressão arterial, desmaio, vasculite, inchaço (inchaço dos tornozelos e pés), rubor; raramente – arritmias (bradicardia, taquicardia ventricular, Flutter auricular), dor no peito, hipotensão ortostática; raramente – desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva, arritmia, enxaqueca.

CNS: dor de cabeça, tontura, fatiguability, sonolência, mudanças de humor, convulsões; raramente – perda de consciência, gipesteziya, nervosismo, parestesia, tremor, vertigem, astenia, mal-estar, insônia, depressão, sonhos anormais; raramente – ataxia, apatia, ažitaciâ, amnésia.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, dor epigástrica; raramente – aumento das enzimas hepáticas e icterícia (causada pela colestase), pancreatite, boca seca, flatulência, giperplaziya direita, obstipação ou diarreia; raramente – gastrite, aumento do apetite.

Com o aparelho geniturinário: raramente – thamuria, tenesmus, noctúria, disfunção sexual (incl. redução da potência); raramente – dizurija, poliúria.

Reações dermatológicas: raramente – dermatoxerasia, alopecia, dermatite, púrpura, livor.

O sistema respiratório: raramente – dispneia; raramente – tosse, rinite.

Na parte do sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artrose, dor nas costas, mialgia (uso prolongado); raramente – miastenia.

A partir dos sentidos: raramente – diplopia, conjuntivite, dor nos olhos, visão embaçada, conjuntivite, zumbido; raramente – parosmija, disgeusia, ccomodation, xeroftalmia.

A partir do sistema hematopoético: raramente – trombocitopenia, leucopenia.

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea (incl. эritematoznaya, exantema máculo-papular, urticária), angioedema.

De Outros: raramente – ginecomastia, aumento / diminuição do peso corporal, giperglikemiâ, sangramento do nariz, aumento da transpiração, sede; raramente – suor pegajoso frio.

Contra-indicações

- Hipotensão severa (pressão arterial sistólica inferior a 90 mmHg.);

- Fechar;

- O choque cardiogênico;

- A angina instável (excepto angina de Prinzmetal);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à amlodipina e outros ingredientes;

- Hipersensibilidade à dihidropiridina.

DE cautela Deve designar uma droga no fígado humano, SSS (vыrazhennaya bradicardia, taquicardia), insuficiência cardíaca crônica descompensada, hipotensão leve ou moderada, estenose aórtica, estenose mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, infarto agudo do miocárdio (e para 1 Meses depois), diabetes, distúrbios do metabolismo lipídico, pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação (amamentação).

Precauções

Cansado^® M pode ser utilizado como monoterapia na maioria dos pacientes. Pelo efeito anti-hipertensivo insuficiente, podem ser combinados com um inibidor da ECA, diuréticos, antagonistas do receptor da angiotensina II, alfa-bloqueadores ou bloqueadores beta.

Cansado^® M pode também ser administrado na forma de monoterapia ou em combinação com outros drogas anti-angina em doentes, refratária ao tratamento com nitratos e / ou beta-bloqueadores em doses adequadas.

Durante o tratamento requer um acompanhamento do peso corporal e da ingestão de sódio, a nomeação de uma alimentação adequada.

É necessário manter a higiene e frequentes visitas ao dentista para o dentista (para evitar a dor, krovotochivosti e direita giperplazii).

O regime de dosagem para pacientes idosos é o mesmo, , bem como para pacientes em outros grupos etários. Ao aumentar a dose deve ser cuidadosamente monitorizados para pacientes idosos.

Apesar da falta de bloqueadores dos canais de cálcio de retirada lento, antes do término do tratamento, é recomendada uma redução gradual da dose.

Cansado^® M não afetou as concentrações plasmáticas de potássio, Glicose, triglicéridos, colesterol total, LDL, Ácido úrico, creatinina e uréia nitrogênio.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Não houve relatos sobre o impacto da Stamlo^® M em conduzir ou utilizar máquinas. Não obstante, alguns pacientes, de preferência, no início do tratamento, podem experimentar sonolência ou vertigens. Se isso acontecer, o paciente tem que tomar precauções especiais durante a condução e utilização de máquinas.

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, taquicardia, chrezmernaya vasodilatação perifericheskaya.

Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado, Para manter a função do sistema cardiovascular, desempenho do coração e pulmões de controlo, membros posição elevada, kontroly para OCK e diurezom. Para restaurar o tônus ​​vascular – uso de vasopressores (na ausência de contra-indicações para a sua utilização); para eliminar os efeitos de bloqueio dos canais de cálcio – em / com a introdução de gluconato de cálcio. A hemodiálise não é eficaz.

Interações Medicamentosas

Os inibidores de oxidação microssomal aumentar a concentração de amlodipina no plasma, aumentando o risco de efeitos colaterais, e indutores das enzimas hepáticas microssomais – reduzir.

Efeito anti-hipertensivo de enfraquecer o NSAID, especialmente indometacina (retenção de sódio e bloqueio da síntese das prostaglandinas pelos rins), alfa adrenostimulyatorov, Estrógenos (retenção de sódio), sympathomimetic.

O cálcio reduz o efeito de bloqueadores dos canais de cálcio lentas.

E thiazide “laço” Diurético, bloqueadores beta, verapamil, Os inibidores da ECA e nitratos aumentar os efeitos antianginosos e hipotensores.

Amiodarona, quinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsicóticos (neurolépticos) e bloqueadores dos canais de cálcio lenta pode aumentar o efeito hipotensor.

Nenhum efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da digoxina e varfarina.

Cimetidina não têm nenhuma influência sobre farmakokinetiku amlodipina.

Em uma aplicação conjunta com lítio pode aumentar os sintomas de neurotoxicidade (náusea, vómitos, diarréia, ataxia, tremor, ruído nos ouvidos).

Prokaynamyd, quinidina e outras drogas, causando prolongamento do intervalo QT, enquanto que a utilização de amlodipina reforçar o efeito inotrópico negativo e pode aumentar o risco de prolongamento significativo do intervalo QT.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.