SPERIDAN

Material activo: Risperidona
Quando ATH: N05AX08
CCF: Droga antipsicótica (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Quando CSF: 02.01.02.03
Fabricante: AQUISIÇÃO Grupo PTC ehf. (Islândia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido branco, Oval, lenticular, com entalhe, tamanho 8 × 5 mm.

[Anel] celulose microcristalina, bezvodnaya lactose, estearato de magnesio, amido pré-gelatinizado, gipromelloza, macrogol 600, Dióxido de titânio.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco, Oval, lenticular, com entalhe, tamanho 10 × 5 mm.

Excipientes: celulose microcristalina, bezvodnaya lactose, estearato de magnesio, amido pré-gelatinizado, gipromelloza, macrogol 6000, Dióxido de titânio.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco, Oval, lenticular, com entalhe, tamanho 14 × 7.5 mm.

Excipientes: celulose microcristalina, bezvodnaya lactose, estearato de magnesio, amido pré-gelatinizado, gipromelloza, macrogol 6000, Dióxido de titânio.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Droga antipsicótica (ansiolítico), benzisoxazole derivado. Ele também tem um sedativo, efeito antiemético e hipotérmica. Antagonista selectivo monoaminérgico. Possui alta troponostew de serotoninérgicos 5-NT₂-Receptor, dopaminovym (D)₂-Receptor; também se comunica com α₁-pré-sinápticos e quando um pouco menos afinidade de histamina (H)₁-рецепторами и um₂-adrenoreceptor. Ele não tem afinidade para holinoretseptorami. Efeito antipsicótico devido ao bloqueio de dopamina D₂-e receptores do sistema mesolímbico mesocortical. Efeito sedativo devido ao bloqueio dos receptores adrenérgicos de a formação reticular do tronco cerebral; efeito anti-emético – блокадой допаминовых D₂-receptor zona de gatilho do centro do vômito; efeito hipotérmico – o bloqueio de receptores de dopamina do hipotálamo. Reduz os sintomas produtivos (delírio, alucinações), automatismo. Isso faz com que a supressão da actividade motora mínima e, em menor extensão induz catalepsia, que os antipsicóticos clássicos (neurolépticos).

Antagonismo Central equilibrado de serotonina e dopamina pode reduzir o risco de sintomas extrapiramidais.

Risperidona pode causar aumento dose-dependente da concentração de prolactina no plasma.

Farmacocinética

Absorção

A ingestão absorvida rapidamente e completamente, Quando este alimento não afeta as remoções de integridade e velocidade. C_máximo plasma conseguida através 1-2 não.

C_ss Risperidona no corpo, a maioria dos pacientes alcançado dentro 1 dia, 9-hidroxi-Risperidona – Através dos 4-5 dias. A risperidona concentrações plasmáticas são proporcionais à dose da droga (dentro da dose terapêutica).

Distribuição

A droga é rapidamente distribuída, Penetração no SNC, leite materno. V_d -1.1 l / kg. Ligação às proteínas plasmáticas (com alfa₁-glicoproteína e albumina) Risperidone – 90%, 9-hidroxi-Risperidona – 77%.

Metabolismo

Metabolizado a um metabólito ativo de CYP2D6 izofermentom – 9-hidroxi-Risperidona (Risperidona e 9-hidroxi-Risperidona constituem uma facção antipsihoticescuu ativo). Outra forma de metabolismo é N-dezalkilirovanie.

Dedução

T_1/2 Risperidona é 3 não, T_1/2 9-hidroxi-Risperidona – 21 não. 70% a droga é excretada pelos rins, deles 35-45% – sob a forma de uma fracção farmacologicamente activa; excretada com jelchew 14% da dose da droga.

Os níveis de admissão única são altas concentrações de ativas no plasma e excreção lenta em pacientes idosos e em pacientes com insuficiência renal.

Testemunho

-esquizofrenia aguda e crônica e outro estado psicótico com um sintomas produtivos e/ou negativo;

- Os transtornos afetivos em uma variedade de transtornos mentais;

-distúrbios de comportamento em pacientes com demência com sintomas de agressão (explosão, abuso físico), na atividade humana (excitação, delírio) ou sintomas psicóticos;

como terapia adjuvante (como um estabilizador do humor) – distúrbios de comportamento entre os adolescentes em idade 15 anos e pacientes adultos com baixo nível intelectual ou retardamento mental, em casos, Se o comportamento destrutivo (agressão, impulsividade, autoagressiâ) Ele está liderando o quadro clínico da doença;

- Como uma terapia adjuvante no tratamento da mania no transtorno bipolar.

Regime de dosagem

Às Esquizofrenia adultos e adolescentes, com idade superior a 15 anos medicamento prescrito 1-2 vezes / dia. A dose diária inicial é 2 mg. No dia 2 dose diária deve ser aumentada para 4 mg. Em seguida, a dose pode ser mantida ou, ou, se necessário, ajustados individualmente. A dose diária ideal de – 4-6 mg. Em alguns casos, pode ser justificada por um aumento lento na dose e doses iniciais e de manutenção mais baixos.

Quando você atribuir uma dose diária de mais de 10 mg sem maior eficiência em comparação para reduzir as doses de. Isto pode também marcar os sintomas de extrapiramidale de desenvolvimento. Porque, que doses de segurança superior 16 mg / dia não foi estudado, doses acima desse nível, não é possível aplicar.

Os doentes idosos A dose de partida recomendada é 500 g 2 vezes / dia. Dose pode ser aumentada individualmente para 500 mcg por dia até 1-2 mg 2 vezes / dia.

Em pacientes com doenças do fígado e rim A dose de partida recomendada é 500 g 2 vezes / dia. Dose pode ser aumentada gradualmente para 1-2 mg 2 vezes / dia.

Informações sobre o uso da droga para tratamento da esquizofrenia em crianças com menos de 15 anos não.

Às abuso de drogas ou dependência recomendado a dose diária 2-4 mg.

Às distúrbios de comportamento em pacientes com demência A dose de partida recomendada é de 250 g 2 vezes / dia (Você deve usar o formulário de dosagem apropriada). Se necessário dose pode ser aumentada para individualmente 250 microgramas por dia (não mais do que um dia). Para a maioria dos pacientes é a dose ideal 500 g 2 vezes / dia. No entanto, alguns pacientes mostraram que tomar o remédio, na dose de 1 mg 2 vezes / dia. Depois que as doses ideais podem ser recomendadas a preparação da recepção 1 tempo / dia.

Às manijah em transtorno bipolar dose inicial recomendada 2 mg 1 tempo / dia. A dose pode ser aumentada por 2 mg por dia, não mais do que um dia. Para a maioria dos pacientes, a dose diária ideal é 2-6 mg.

Às distúrbios em pacientes com atraso no desenvolvimento mental pacientes com um peso corporal 50 kg ou mais a dose inicial recomendada é 500 g 1 tempo / dia. A dose pode ser aumentada por 500 microgramas por dia, não mais do que um dia. Para a maioria dos pacientes, a dose diária ideal de – 1 mg.

No entanto, para alguns pacientes preferiam tomar o medicamento em uma dose 500 mg / dia, Enquanto uma dose necessária de pacientes para 1.5 mg / dia.

Pacientes com peso inferior 50 kg a dose inicial recomendada da droga – 250 g 1 tempo / dia. Se necessário, esta dose pode ser aumentada pela 250 microgramas por dia, não mais do que um dia. Para a maioria dos pacientes, a dose ideal é a dose 500 mg / dia. No entanto, para alguns pacientes preferiam tomar o medicamento em uma dose 250 mg / dia, Enquanto alguns querem aumentar as doses até 750 mg / dia.

A recepção de longa Speridana^® adolescentes devem estar sob a supervisão constante de um médico.

Usar em crianças com menos de 15 anos não recomendado.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: insônia, ažitaciâ, alarme, dor de cabeça; às vezes sonolento, fadiga, tontura, dificuldade de concentração, visão embaçada; raramente – sintomas extrapiramidais (tremor, rigidez, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonia aguda), mania ou gipomaniya, golpe (em pacientes idosos com fatores predisponentes), e hipervolemia (quer devido a polidipsia, ou porque a síndrome da secreção inadequada de ADH), pozdnyaya discinesia (movimentos rítmicos involuntários, principalmente, linguagem e / ou a pessoa), síndrome maligna dos neurolépticos (hipertermia, rigidez muscular, instabilidade de funções autônomas, comprometimento da consciência e aumento da CPK), violações de termorregulação e epilético convulsões.

A partir do sistema digestivo: prisão de ventre, dispepsia, náuseas ou vómitos, dor abdominal, aumento das transaminases hepáticas, boca seca, Hypo- ou hipersalivação, anorexia e / ou aumento do apetite, aumento ou redução de peso corporal.

Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática, por vezes,, taquicardia reflexa, ou aumento da pressão arterial.

A partir do lado da hematopoiese: neutropenia, trombocitopenia.

Na parte do sistema endócrino: galactorrhea, ginecomastia, distúrbios menstruais, amenorréia, ganho de peso, Hiperglicemia e exacerbação de diabetes mellitus pré-existente.

Com o aparelho geniturinário: priapismo, disfunção erétil, ejaculação anormal, anorgazmija, incontinencia urinaria.

As reações alérgicas: rinite, erupção cutânea, angioedema, fotossensibilidade.

Reações dermatológicas: xerose, giperpigmentatsiya, coceira, seborréia.

De Outros: artralgia.

Contra-indicações

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela Deve ser prescritos para doenças do sistema cardiovascular (insuficiência cardíaca congestiva, enfarte do miocárdio, distúrbios de condução), Desidratação e hipovolemia, desordens cerebrovasculares, A doença de Parkinson, convulsões (incl. história), insuficiência renal ou hepática grave, abuso de drogas ou dependência, estados, predisponentes para o desenvolvimento do tipo de taquicardia “pirueta” (bradicardia, desequilíbrio eletrolítico, drogas concomitantes, удлиняющих интервал QT), tumores cerebrais, obstrução intestinal, casos de overdose aguda, Síndrome de Reye (efeito antiemético da risperidona pode mascarar os sintomas destas condições), gravidez, na infância a 15 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas).

Gravidez e aleitamento

Segurança da Risperidona em mulheres grávidas não foi estudada. Aplicativo de gravidez é possível somente em casos, quando o benefício esperado do tratamento para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Porque a Risperidona e a 9-hidroxi-Risperidona é secretada no leite materno, Se necessário, o uso da droga durante a lactação deve parar a amamentação.

Precauções

Transição de outra terapia anti-psicótico. Tratamento precoce de esquizofrenia Speridanom^® É recomendado faseada terapia anterior, se clinicamente aconselhado. Se o paciente é então transferido para terapia de formas de antipsicóticos Depot, a recepção Speridana^® Recomendamos que, em vez de seguir a injeção planejada. Avaliar periodicamente a necessidade de terapia continuou medicamentos antiparkinsonianos. Em conjunto com alfa-adrenoblokirutm efeito da Risperidona pode surgir ortostatical gipotenzia, especialmente durante a titulação inicial. No caso de hipotensão deve considerar a redução da dose. Em pacientes com doenças do sistema cardiovascular, bem como a desidratação, hipovolemia, ou distúrbios cerebrovasculares, a dose deve ser aumentada gradualmente, de acordo com as recomendações.

A ocorrência de sintomas extrapiramidais é um fator de risco para discinesia tardia. Em caso de sinais e sintomas de tarde psoríase deve considerar abolir todos os antipsicóticos. Após a ocorrência de síndrome neuroléptica maligna, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade de funções autônomas, consciência prejudicada e aumento dos níveis de CPK deve cancelar todos os medicamentos antipsicóticos, incluindo a risperidona.

Se você cancelar a carbamazepina e outros indutores de enzimas hepáticas risperidone de dose devem ser reduzidas.

Os doentes devem ser aconselhados a abster-se de comer por causa da possibilidade de ganho de peso.

Durante o tratamento deve se abster de aceitar álcool.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o tratamento deve abster-se de actividades potencialmente perigosas atividades, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: sonolência, sedação, depressão de consciência, taquicardia, hipotensão, perturbações extrapiramidais, raramente – Prolongamento do intervalo QT.

Tratamento: necessário para assegurar uma via aérea livre para garantir oxigenação e ventilação adequadas, lavagem gástrica (após a intubação, se o paciente está inconsciente) e atribuir o carvão activado em combinação com laxantes. Terapia sintomática, visam a manutenção das funções vitais do corpo. O antídoto específico está ausente.

Para o diagnóstico precoce de possíveis distúrbios do ritmo cardíaco mais rápido possível para iniciar o monitoramento ECG. Cuidadosa supervisão médica e monitorização de EKG é realizada antes do completo desaparecimento dos sintomas de intoxicação.

Interações Medicamentosas

Considerando-se, Esse Speridan^® afeta primariamente o sistema nervoso CENTRAL, Ele deve ser usado com cuidado em combinação com outras drogas e com akogolem de ação central.

Speridan^® reduz a eficácia da levodopa e dopamina agonistas outros.

Clozapina reduz a depuração da risperidona.

Quando aplicar a concentração de carbamazepina diminuiu ativo antipsihoticescoy fração do plasma risperidone. Efeitos semelhantes podem ser observados na aplicação de outros indutores de enzimas hepáticas.

Fenotiazinы, antidepressivos tricíclicos e alguns beta-adrenoblokatora podem reforçar o plasma de risperidona de concentração, No entanto, isso não afeta a concentração de antipsihoticescoy ativo facção.

Fluoxetina pode melhorar plasma risperidona de concentração, mas em menor grau, a concentração da fracção activa, Portanto, a dose de Risperidona deve ser ajustada.

Ao aplicar o Speridana^® em conjunto com outras drogas, altamente ligado às proteínas plasmáticas, deslocamento sintomático de um fármaco a partir da fracção de proteína do plasma é observado.

Medicamentos anti-hipertensivos aumentam a severidade do declínio do inferno durante a aplicação com Speridanom^®.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.