SIZODON Facility

Material activo: Risperidona
Quando ATH: N05AX08
CCF: Droga antipsicótica (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Quando CSF: 02.01.02.03
Fabricante: Sun Pharmaceutical Industries Ltda.. (Índia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido laranja, volta, lenticular, com Valium de um lado.

Excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, Benzoato de sódio, Talco apuradas, estearato de magnesio, dióxido de silício coloidal, amido glicolato de sódio.

A composição do invólucro: эudrazhit E-100, Dióxido de titânio, corante amarelo-sol, polietileno glicol 6000, laurilo de sódio, isopropanol, acetona, Água purificada.

10 PC. – tiras de alumínio (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – tiras de alumínio (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – tiras de alumínio (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antipsicóticos (ansiolítico). Ele também tem um sedativo, efeito antiemético e hipotérmica. Fundo Sizodon – antagonista selectivo monoaminérgico com afinidade pronunciada a serotonina 5-HT₂– и допаминовым D₂-Receptor, Também associado com o α₁-adrenoceptores e a afinidade ligeiramente menor – с гистаминовыми H₁– и um₂-adrenoreceptor. Ele não tem afinidade para holinoretseptorami.

Efeito antipsicótico devido ao bloqueio de dopamina D₂-e receptores do sistema mesolímbico mesocortical.

Efeito sedativo devido ao bloqueio dos receptores adrenérgicos de a formação reticular do tronco cerebral; efeito anti-emético – блокадой допаминовых D₂-receptor zona de gatilho do centro do vômito; efeito hipotérmico – o bloqueio de receptores de dopamina do hipotálamo.

Reduz os sintomas produtivos (delírio, alucinações), automatismo. Isso faz com que a supressão da actividade motora mínima e, em menor extensão induz catalepsia, que os antipsicóticos clássicos (neurolépticos).

Antagonismo central da serotonina e da dopamina equilibrada pode reduzir o risco de sintomas extrapiramidais.

São Sizodon pode causar aumento dependente da dose na prolactina no plasma.

Farmacocinética

Absorção

Uma vez dentro Sizodon San completamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal (independentemente da refeição), C_máximo risperidona no plasma sanguíneo observado por 1-2 não.

A concentração de risperidona no plasma do sangue é proporcional à dose do medicamento (no intervalo de doses terapêuticas).

Distribuição

Na maioria dos pacientes, C_ss risperidona observada depois 1 dias após o tratamento. O estado de equilíbrio de 9-hidroxi-risperidona é atingido na maioria dos casos 3-4 dias após o início do tratamento.

A risperidona é distribuída rapidamente no organismo. V_d é 1-2 l / kg. Ligação às proteínas plasmáticas (albumina e ácido α₁-glicoproteína) de risperidona e 9-hidroxi-risperidona 88% e 77% respectivamente.

Metabolismo

A risperidona é metabolizada com a participação de isoenzima CYP2D6, para formar uma 9-hidroxi-risperidona, que tem uma acção farmacológica semelhante. A risperidona e 9-hidroxi-risperidona são fracção antipsicótica eficaz. O metabolismo subsequente do fármaco está no N-desalquilação.

Dedução

Ao receber a droga dentro de T_1/2 risperidona é de cerca de 3 não. Estabelecido, que t_1/2 9-hidroxi-risperidona e da fracção antipsicótica activa é 24 não.

Relatar as notícias - 70% (deles 35-45% sob a forma de uma fracção farmacologicamente activa) e 14% a bile.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em uma dose única têm concentrações elevadas da substância activa e do seu metabolito activo no plasma do sangue e a excreção lenta em pacientes idosos e em pacientes com insuficiência renal.

Testemunho

- Esquizofrenia (aguda e crônica) e outros estados psicóticos com sintomas produtivos e / ou negativos;

- Os transtornos afetivos em uma variedade de transtornos mentais;

- Distúrbios comportamentais em pacientes com demência quando os sintomas persistem agressão (explosão, abuso físico), por violações de atividade mental (excitação, delírio) ou sintomas psicóticos;

- Como uma terapia adjuvante no tratamento da mania no transtorno bipolar;

- Como terapia adjuvante de transtorno de conduta em adolescentes com idades 15 e pacientes mais idosos e adultos com nível intelectual reduzida ou retardo mental, em casos, Se o comportamento destrutivo (agressividade, impulsividade, autoagressiâ) Ele está liderando o quadro clínico da doença.

Regime de dosagem

Esquizofrenia

Adultos e crianças com mais de 15 anos San Sizodon pode atribuir 1 ou 2 uma vez por dia.

A dose inicial – 2 mg / dia. No segundo dia, a dose deve ser aumentada para 4 mg / dia. A partir deste ponto, a dose pode manter o mesmo nível de, ou individualmente ajustado, se necessário,. Tipicamente, a dose óptima é 4-6 mg / dia. Em alguns casos, pode ser justificada por um aumento lento na dose e doses iniciais e de manutenção mais baixos.

O medicamento em doses mais 10 mg / dia não demonstrou maior eficiência em comparação com doses mais baixas e pode causar sintomas extrapiramidais. Porque, que a segurança da droga em doses mais 16 mg / dia não foi estudado, não pode exceder a dose especificada.

Os dados sobre o uso do fármaco para o tratamento da esquizofrenia crianças com menos de 15 anos não.

Para pacientes idosos A dose de partida recomendada é de 500 g 2 vezes / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada pela 500 g 2 vezes / dia a 1-2 mg 2 vezes / dia.

Às doenças hepáticas e renais A dose inicial recomendada – de 500 g 2 vezes / dia. Esta dose pode ser aumentada gradualmente a 1-2 mg por recepção 2 vezes / dia.

Em pacientes, Abuso de drogas, ou dependência de drogas A dose recomendada é de 2-4 mg / dia.

Transtornos comportamentais em pacientes com demência

A dose inicial recomendada – de 250 g 2 vezes / dia (deve usar forma de dosagem adequada). A dose pode ser aumentada, se necessário pela 250 g 2 vezes / dia, não mais do que um dia. Para a maioria dos doentes, a dose óptima é 500 g 2 vezes / dia. No entanto, alguns pacientes apresentam recepção 1 mg 2 vezes / dia.

Ao atingir a dose ideal pode ser recomendado tomar o medicamento 1 tempo / dia.

Mania no transtorno bipolar

A dose de partida recomendada é 2 mg 1 tempo / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada pela 2 mg / dia, não mais do que um dia. Para a maioria dos doentes, a dose óptima é 2-6 mg / dia.

Transtornos de conduta em pacientes com retardo mental

Para pacientes com um peso corporal 50 kg ou mais A dose inicial recomendada - 500 g 1 tempo / dia. Se necessário, esta dose pode ser aumentada pela 500 mg / dia, não mais do que um dia. Para a maioria dos doentes, a dose óptima é 1 mg / dia. No entanto, para alguns pacientes, recepção preferido 500 mg / dia, em outros casos que requerem doses mais elevadas para 1.5 mg / dia.

Para Os pacientes com peso inferior a 50 kg A dose inicial recomendada - 250 g 1 tempo / dia. Se necessário, esta dose pode ser aumentada pela 250 mg / dia, não mais do que um dia. Para a maioria dos doentes, a dose óptima é 500 mg / dia. No entanto, para alguns pacientes, recepção preferido 250 mg / dia, em outros casos que requerem doses mais elevadas para 750 mg / dia.

O tratamento a longo prazo Adolescentes San Sizodon droga deve estar sob constante supervisão médica. O uso da droga em crianças com menos de 15 anos não recomendado.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: insônia, ažitaciâ, alarme, dor de cabeça; às vezes - sonolência, fadiga, tontura, dificuldade de concentração, visão embaçada; raramente – sintomas extrapiramidais (tremor, rigidez, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonia aguda), mania ou gipomaniya, golpe (em pacientes idosos com fatores predisponentes), e hipervolemia (quer devido a polidipsia, ou porque a síndrome da secreção inadequada de ADH), pozdnyaya discinesia (movimentos rítmicos involuntários, principalmente, linguagem e / ou a pessoa), NMS (hipertermia, rigidez muscular, instabilidade de funções autônomas, comprometimento da consciência e aumento da CPK), violação de termorregulação, convulsões.

A partir do sistema digestivo: prisão de ventre, dispepsia, náuseas ou vómitos, dor abdominal, aumento das transaminases hepáticas, boca seca, Hypo- ou hipersalivação, anorexia e / ou aumento do apetite, aumento ou redução de peso corporal.

Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática, por vezes,, taquicardia reflexa, ou aumento da pressão arterial.

A partir do lado da hematopoiese: neutropenia, trombocitopenia.

Na parte do sistema endócrino: galactorrhea, ginecomastia, distúrbios menstruais, amenorréia, ganho de peso, Hiperglicemia e exacerbação de diabetes mellitus pré-existente.

Na parte do sistema reprodutivo: priapismo, disfunção erétil, ejaculação anormal, anorgazmija.

A partir do sistema urinário: incontinencia urinaria.

As reações alérgicas: rinite, erupção cutânea, angioedema, fotossensibilidade.

Reações dermatológicas: xerose, giperpigmentatsiya, coceira, seborréia.

De Outros: artralgia.

Contra-indicações

- Aleitamento (amamentação).

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela usar em pacientes com doenças do sistema cardiovascular (insuficiência cardíaca congestiva, enfarte do miocárdio, distúrbio de condução do músculo cardíaco); Desidratação e hipovolemia; violação da circulação cerebral; Mal de Parkinson; com cãibras (incl. história); insuficiência renal grave, insuficiência hepática grave; abuso de drogas ou dependência; sob condições, predisposição para o desenvolvimento de tipo taquicardia ventricular “pirueta” (bradicardia, desequilíbrio eletrolítico, drogas concomitantes, удлиняющих интервал QT); quando um tumor cerebral, obstrução intestinal, casos de overdose aguda de drogas, quando a síndrome de Reye (efeito antiemético da risperidona pode mascarar os sintomas destas condições); Gravidez, crianças com idade inferior a 15 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas).

Gravidez e aleitamento

Dados clínicos sobre a segurança do medicamento Sizodon San na gravidez. O uso da droga durante a gravidez só é possível no caso, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Desde a risperidona ea 9-hidroxi-risperidona são excretados no leite materno, Se necessário, o uso durante a lactação deve decidir a questão da cessação da amamentação.

Precauções

Transição de outra terapia anti-psicótico. Em esquizofrenia, no início do tratamento Sizodon San, É recomendado faseada terapia anterior, se clinicamente aconselhado. Se um paciente é transferida a partir das formas de depósito de antipsicóticos terapia, a recepção Sizodon-sana é recomendado para iniciar no local da injecção seguinte programada. Avaliar periodicamente a necessidade de terapia continuou medicamentos antiparkinsonianos.

Em conexão com a ação de bloqueio alfa-adrenérgico Sizodon-Sana hipotensão ortostática pode ocorrer, especialmente durante a titulação inicial. No caso de hipotensão deve considerar a redução da dose. Em pacientes com doenças do sistema cardiovascular, bem como a desidratação, hipovolemia, ou distúrbios cerebrovasculares, a dose deve ser aumentada gradualmente, de acordo com as recomendações.

A ocorrência de sintomas extrapiramidais é um fator de risco para discinesia tardia. No caso de sinais e sintomas de discinesia tardia, deve considerar a abolição de todos os antipsicóticos. Em vozniknovenii NMS, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade de funções autônomas, comprometimento da consciência e aumento da CPK, você deve cancelar todos os fármacos antipsicóticos, incluindo San Sizodon.

Em caso de cancelamento de carbamazepina e outros indutores de enzimas hepáticas dosar Sizodon San deve ser reduzida.

Os doentes devem ser aconselhados a abster-se de comer por causa da possibilidade de ganho de peso.

Durante o tratamento, os pacientes devem evitar o álcool.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o tratamento, os pacientes devem evitar conduzir veículos e outras atividades, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: sonolência, sedação, depressão de consciência, taquicardia, hipotensão, perturbações extrapiramidais, em casos raros, prolongamento do intervalo QT.

Tratamento: necessário para assegurar uma via aérea livre para garantir oxigenação e ventilação adequadas, lavagem gástrica (após a intubação, se o paciente está inconsciente) e atribuir o carvão activado em combinação com laxantes. Resultados terapêutica sintomática, projetado para manter as funções vitais do corpo.

Para o diagnóstico precoce de possíveis distúrbios do ritmo cardíaco mais rápido possível para iniciar o monitoramento ECG. Cuidadosa supervisão médica e monitoramento ECG é realizado para completar desaparecimento de sintomas de intoxicação. O antídoto específico está ausente.

Interações Medicamentosas

Considerando-se, São Sizodon que tem um efeito principalmente no sistema nervoso central, ele deve ser usado com precaução em combinação com outras drogas e etanol ação central.

Sizodon San reduz a eficácia da levodopa e de outros agonistas da dopamina.

Clozapina reduz a depuração da risperidona.

Com o uso simultâneo de carbamazepina e Sizodon-Sana, um decréscimo de concentração da fracção antipsicótica activa de risperidona no plasma. Efeitos semelhantes podem ser observados na aplicação de outros indutores de enzimas hepáticas.

Fenotiazinы, Os antidepressivos tricíclicos e alguns bloqueadores beta pode aumentar a concentração de risperidona no plasma do sangue, no entanto, isto não afecta a concentração da fracção activa da droga.

A fluoxetina pode aumentar a concentração de risperidona no plasma do sangue, mas em menor grau, a concentração da fracção activa, por isso, se essa combinação requer ajuste da dose Sizodon-shan.

Ao utilizar Sizodon-sana em combinação com outras drogas, caracterizado por um elevado grau de ligação às proteínas do plasma, deslocamento sintomático de um fármaco a partir da fracção de proteína do plasma é observado.

Medicamentos anti-hipertensivos aumentar a gravidade da redução da PA durante o tratamento Sizodon-shan.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 3 ano.