SIMVASTOL

Material activo: Sinvastatina
Quando ATH: C10AA01
CCF: Hipolipemiantes
Códigos CID-10 (testemunho): E78.0, E78.2, G45, I21, (I) 15,6, I61, I63
Quando CSF: 01.12.11.03
Fabricante: Gedeon Richter ROMANIA S.A. (Romênia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película Cor rosa, volta, lenticular; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, ʙutilgidroksianizol, vitamina C, mono-hidrato de ácido cítrico, microcristalina PH101 celulose, amido pré-gelatinizado, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, mono-hidrato de lactose, Dióxido de titânio, macrogol, глицерол триацетат, óxido de ferro corante vermelho, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, tingir óxido de ferro preto).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película cor amarela, volta, lenticular; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, ʙutilgidroksianizol, vitamina C, mono-hidrato de ácido cítrico, microcristalina PH101 celulose, amido pré-gelatinizado, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Dióxido de titânio, mono-hidrato de lactose, macrogol, triacetina, óxido de ferro corante vermelho, corante óxido de ferro amarelo, tingir óxido de ferro preto).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película Cor marrom, volta, lenticular; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, ʙutilgidroksianizol, vitamina C, mono-hidrato de ácido cítrico, microcristalina PH101 celulose, amido pré-gelatinizado, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Dióxido de titânio, mono-hidrato de lactose, macrogol, глицерол триацетат, óxido de ferro corante vermelho, corante óxido de ferro amarelo, tingir óxido de ferro preto).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Hipolipemiantes, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, enzima, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, Quando misturado com hiperlipidemia, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – Através dos 2 semanas a partir do início da recepção, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 semanas. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmacocinética

Absorção

Абсорбция симвастатина высокая. Efeito tratada “primeira passagem” através do fígado. Após a administração oral, C_máximo no plasma é aproximadamente 1.3-2.4 h e é reduzida por 90% Através dos 12 não.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 95%.

Metabolismo

Ele é metabolizada no fígado, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Dedução

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 não. Faça principalmente nas fezes (60%) como metabolitos. Sobre 10-15% as notícias na forma inativa.

Testemunho

Hipercolesterolemia:

-hipercolesterolemia primária (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Doença na artéria coronária:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Regime de dosagem

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол^® Deve ser tomado em 1 hora / dia, à noite, beber muita água.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Duração do uso da droga é determinada pelo médico assistente individualmente.

Às лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® Ela varia entre 10 mg 80 mg 1 hora / dia, à noite. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. A dose máxima diária – 80 mg.

Alterar (seleção) a dose deve ser realizada em intervalos de 4 da semana. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / dia.

Às hipercolesterolemia homozigótica é hereditária рекомендуемая суточная доза Симвастола^® é 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 admissão (20 mg de manhã, 20 dia de MG e 40 mg à noite).

Às лечении ИБС ou высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® acima 20-40 mg / dia. Portanto, a dose inicial recomendada em tais pacientes – 20 mg / dia. Alterar (seleção) a dose deve ser realizada em intervalos de 4 da semana, Se necessário dose pode ser aumentada para 40 mg / dia. Se o teor de LDL é inferior 75 mg / dL (1.94 mmol / L), содержание общего холестерина – Menos 140 mg / dL (3.6 mmol / L), dose da droga deve ser reduzida.

Em пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Em pacientes com insuficiência renal crônica (CC<30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (Além de fenofibrata), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 g/dia) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® não deve exceder 10 mg / dia.

Paciente, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® não deve exceder 20 mg.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: возможны боли в животе, prisão de ventre, flatulência, náusea, diarréia, pancreatite, vómitos, hepatite, aumento das transaminases hepáticas, A fosfatase alcalina, CPK.

A partir do sistema nervoso central e periférico: síndrome asthenic, dor de cabeça, tontura, insônia, cãibras musculares, parestesia, perifericheskaya neuropatia, a imprecisão do vista, disgeusia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: miopatia, mialgia, cãibras musculares, fraqueza; raramente – raʙdomioliz.

A partir dos parâmetros de laboratório: trombocitopenia, aumento da taxa de sedimentação de eritrócitos, eozinofilija.

As reações alérgicas: febre, falta de ar, angioedema, polimialgia reumática, vasculite, artrite, urticária, síndrome de lúpus.

Reações dermatológicas: fotossensibilidade, dermahemia; raramente – erupção cutânea, coceira, alopecia, dermatomiosite.

De Outros: marés, anemia, batida de coração, insuficiência renal aguda (devido à rabdomiólise), redução da potência.

Contra-indicações

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

- Miopatia;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

-hipersensibilidade à simwastatino e outros componentes da droga (incl. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) história.

DE cautela назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); sob condições, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, violações do equilíbrio hidro-eletrolítico, cirurgia (incl. стоматологические) ou lesão; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsia, história de doença hepática.

Gravidez e aleitamento

Симвастол^® contra-indicada na gravidez. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Mulheres em idade fértil, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Porque, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, incluindo a síntese de esteróides e das membranas celulares, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Se a gravidez foi alcançado durante o tratamento, a droga deve ser cancelada., e a mulher alertou para o perigo que o feto.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Desconhecido, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® lactação deve ser considerada, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Precauções

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hipotensão, планируемой большой хирургической операции, lesões, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 semanas dentro o primeiro 3 Meses, em seguida, cada 8 semanas para o restante do primeiro ano, e então 1 semestralmente), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 do mês. При стойком повышении активности трансаминаз (em 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® descontinuar.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (síndrome nefrótica) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Tipo IV e V.

Лечение Симвастолом^® pode causar miopatia, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibratos (гемфиброзил, фенофибрат), ciclosporina, nefazodon, makrolidы (Eritromicina, claritromicina), противогрибковые средства из группы азолов (cetoconazol, itraconazol) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Todos os pacientes, начинающие терапию Симвастол^®, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, especialmente se for acompanhada de mal-estar ou febre. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Critério da droga proporciona aumento da CPK no sangue soro de mais de 10 vezes no que se refere a VGN. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Overdose

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Tratamento: , Induzir o vômito, atribuir carvão ativado; se necessário terapia sintomática. Deve monitorar o fígado e os rins, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (raro, mas grave efeito colateral) Você deve imediatamente interromper o uso da droga, назначить диуретик и натрия бикарбонат (in / in infusão). При необходимости показан гемодиализ.

Rabdomiólise pode causar giperkaliemia, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (Glicose) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, em casos graves, usando a hemodiálise.

Interações Medicamentosas

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: citostáticos, fibratos, imunossupressores, nefazodon, Eritromicina, claritromicina, противогрибковые средства из группы азолов (incl. cetoconazol, itraconazol), Os inibidores da protease do VIH, elevadas doses de ácido nicotínico, telitromicina.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (Além de fenofibrata), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (incl. фенпрокумона, Warfarin) e aumenta o risco de hemorragia. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, recomendado para pacientes, recebendo terapia anticoagulante. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Simvastatinom terapia não provoca alterações no tempo de protrombina e o risco de sangramento em pacientes, Não tomar anticoagulantes.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (Mais 1 litros por dia) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade - 3 ano.