Sinvastatina

Material activo: Sinvastatina
Quando ATH: C10AA01
CCF: Hipolipemiantes
Quando CSF: 01.12.11.03
Fabricante: ALSI Pharma Company Inc. (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, coberto tampa do filme marrom ao marrom claro com uma tonalidade rosada, volta, lenticular.

Excipientes: celulose microcristalina, lactose, amido pré-gelatinizado (amido 1500), dióxido de silício coloidal (aэrosyl), vitamina C, ʙutilgidroksianizol, ácido esteárico, estearato de magnesio, Opadray II (Álcool polivinílico, macrogol (polietileno glicol), tingir óxido de ferro preto, talco, corante óxido de ferro amarelo, óxido de ferro corante vermelho, Dióxido de titânio).

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (4) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (5) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película marrom ao marrom claro com uma tonalidade rosada, volta, lenticular.

[Anel] celulose microcristalina, lactose, amido pré-gelatinizado (amido 1500), dióxido de silício coloidal (aэrosyl), vitamina C, ʙutilgidroksianizol, ácido esteárico, estearato de magnesio, Opadray II (Álcool polivinílico, macrogol (polietileno glicol), tingir óxido de ferro preto, talco, corante óxido de ferro amarelo, óxido de ferro corante vermelho, Dióxido de titânio).

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (4) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (5) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS.

Ação farmacológica

Hipolipemiantes da estatina, , Inibidores da HMG-CoA redutase. É um pró-fármaco, como tem em sua estrutura um anel de lactona fechado, que, depois de ingestão de hidrolisado.

Anel lactona da estatina em sua estrutura semelhante a uma parte da enzima HMG-CoA redutase. De acordo com o princípio da molécula antagonismo competitivo estatina se liga com a parte do receptor de coenzima A, em que a enzima está ligado. Uma outra parte da molécula de estatina inibe o processo de conversão para gidroksimetilglutarata mevalonato, intermediário na síntese de moléculas de colesterol. Inibição da HMG-CoA redutase conduz a uma série de reacções sucessivas, resultando em colesterol intracelular reduzida e toma um aumento compensatório da actividade de receptores de LDL e, consequentemente, acelerar o catabolismo de colesterol (Xc) LDL.

Efeito de estatinas para baixar o lípido está associado com uma redução nos níveis de colesterol total, em LDL-C. Baixar o colesterol LDL é dependente da dose e não é linear, e a natureza exponencial.

As estatinas não afectam a actividade da lipoproteína lipase e hepática, nenhum efeito significativo sobre a síntese e o catabolismo de ácidos gordos livres, assim o seu impacto sobre o nível de uma segunda Tg e indirectamente através dos seus efeitos importantes sobre a redução do LDL-C. Uma redução moderada em triglicéridos no tratamento de estatinas, aparentemente, associado com expressão remnantnyh (apo E) receptores na superfície de hepatócitos, envolvida no catabolismo de Lppp, uma composição que aproximadamente 30% TG.

De acordo com estudos bem controlados com sinvastatina aumenta o HDL-C para 14%.

Para além da acção de redução de lípidos, As estatinas têm um impacto positivo na disfunção endotelial (sinais pré-clínicos de aterosclerose precoce), na parede vascular, estado de ateroma, melhorar as propriedades reológicas do sangue, têm antioxidante, propriedades antiproliferativas. Há evidências, que a sinvastatina melhora a função endotelial após 30 dias de terapia.

A utilização de simvastatina foi acompanhada por uma diminuição na incidência de doenças cardiovasculares, independentemente dos valores basais de LDL-C.

Farmacocinética

Após a ingestão de simvastatina é bem absorvido a partir do tracto gastrintestinal (média 85%). C_máximo conseguida através 4 não. Recebendo imediatamente antes de uma refeição com baixo teor de gordura não afecta os parâmetros farmacocinéticos de simvastatina.

Às “primeira passagem” sinvastatina biotransformado no fígado para formar os metabolitos activos beta-. Ligação às proteínas plasmáticas é 95%.

A concentração do metabolito activo da simvastatina na circulação sistémica humano é menos de 5%.

Excretada de forma inalterada ou como metabólitos, principalmente, a bile – 60-85%; 10-15% – sob a forma de metabolitos inactivos excretados pelos rins.

Testemunho

Hipercolesterolemia primária quando a má alimentação, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia combinado.

Regime de dosagem

Individual. A dose inicial é de 5-20 mg. Se necessário, aumentar a dose em intervalos 4 da semana. Sinvastatina levar em 1 tempo / dia, à noite. A dose máxima é 40 mg / dia.

Paciente, recebido imunossupressores, A dose de partida recomendada é 5 mg / dia; a dose máxima – 5 mg / dia.

Na insuficiência renal grave (CC inferior 30 ml / min) dose inicial é 5-10 mg / dia.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: prisão de ventre, diarréia, perda de apetite, flatulência, náusea, dor de estômago, pancreatite, aumento da ALT, É, GGT, A fosfatase alcalina.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, cãibras musculares, parestesia, perifericheskaya neuropatia.

Sistema cardiovascular: possível hipotensão transitória.

Na parte do sistema músculo-esquelético: mialgii, miopatia, raʙdomioliz, Aumentar a atividade CPK.

As reações alérgicas: raramente – angioedema, síndrome de lúpus, vasculite, trombocitopenia, eozinofilija, aumento da taxa de sedimentação de eritrócitos, artrite, urticária, febre, falta de ar.

Reações dermatológicas: fotossensibilidade, erupção cutânea, coceira, dermahemia, alopecia.

De Outros: anemia.

Contra-indicações

Processo patológico ativo no fígado, elevação persistente das transaminases, gravidez, lactação, Hipersensibilidade à sinvastatina.

Gravidez e aleitamento

A sinvastatina é contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Precauções

Com o uso cuidadoso da sinvastatina em pacientes com doenças hepáticas, com alcoolismo crônico, hipotensão arterial, redução ou aumento do tônus ​​dos músculos esqueléticos etiologia obscura, epilepsia, insuficiência renal grave.

Antes e durante o tratamento exige monitorização da função hepática.

Os pacientes, receber anticoagulantes derivados da cumarina, antes e durante o tratamento com sinvastatina deve monitorar o tempo de protrombina.

A utilização de simvastatina deve ser interrompida se um aumento significativo na CPK ou suspeita de miopatia, o desenvolvimento de doença aguda ou grave, quando qualquer fator de risco, predisponente ao desenvolvimento de insuficiência renal devido à rabdomiólise.

Não é recomendado para sinvastatina simultaneamente com imunossupressores, fiʙratami, ácido nicotínico (doses, causando hypolipidemia), antifúngicos.

Uso em Pediatria

A segurança ea eficácia da sinvastatina em pacientes pediátricos não foram estabelecidas. Não recomendado para uso em crianças.

Interações Medicamentosas

Numa aplicação aumentou o efeito de anticoagulantes indirectas (incl. Warfarin).

Em uma aplicação com citostáticos, itraconazol, fiʙratami, ácido nicotínico em altas doses, imunossupressores aumenta o risco de miopatia.

Em uma aplicação com digoxina aumenta a concentração de digoxina no plasma sanguíneo.

Um caso de sintomas de rabdomiólise após uma única dose de sildenafil numa dose paciente, poluchayushtego sinvastatina.