SIMGAL

436 lido 9 minutos

Material activo: Sinvastatina
Quando ATH: C10AA01
CCF: Hipolipemiantes
Códigos CID-10 (testemunho): E78.0, E78.2, G45, I21, (I) 15,6, I61, I63
Quando CSF: 01.12.11.03
Fabricante: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (República Tcheca)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido Rosa claro, volta, lenticular.

	1 aba.
sinvastatina	10 mg

Excipientes: vitamina C, ʙutilgidroksianizol, mono-hidrato de ácido cítrico, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, estearato de magnesio, mono-hidrato de lactose.

A composição do invólucro: опадрай (Álcool polivinílico, Dióxido de titânio, Talco apuradas, lecitina, ксантана камедь, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro preto).

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido Cor rosa, volta, lenticular, a linha divisória de um lado.

	1 aba.
sinvastatina	20 mg

Excipientes: vitamina C, ʙutilgidroksianizol, mono-hidrato de ácido cítrico, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, estearato de magnesio, mono-hidrato de lactose.

A composição do invólucro: опадрай (Álcool polivinílico, Dióxido de titânio, Talco apuradas, lecitina, ксантана камедь, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, индигокарминовый лак).

Pílulas, revestido Rosa escuro, volta, lenticular, a linha divisória de um lado.

	1 aba.
sinvastatina	40 mg

Excipientes: vitamina C, ʙutilgidroksianizol, mono-hidrato de ácido cítrico, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, estearato de magnesio, mono-hidrato de lactose.

Ação farmacológica

Hipolipemiantes, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, enzima, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Hs), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, Quando misturado com hiperlipidemia, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – Através dos 2 semanas a partir do início da recepção, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 semanas. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmacocinética

Absorção

Абсорбция симвастатина высокая. C_máximo conseguida através 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% Através dos 12 não. Efeito tratada “primeira passagem” através do fígado.

Distribuição e metabolismo

A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Dedução

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 não. Выводится главным образом с калом (sobre 60%), sobre 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Testemunho

Hipercolesterolemia

-hipercolesterolemia primária (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

CHD

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Regime de dosagem

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 hora / dia, à noite, beber muita água.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения hipercolesterolemia Ela varia entre 10 para 80 mg 1 hora / dia, à noite. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, é 10 mg. A dose máxima diária – 80 mg. Alterar (seleção) дозы следует проводить с интервалом в 4 da semana. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / dia.

Às hipercolesterolemia homozigótica é hereditária рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 admissão (20 mg de manhã, 20 dia de MG e 40 mg à noite).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 mg / dia. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 mg / dia. Alterar (seleção) дозы следует проводить с интервалом в 4 da semana, Se necessário dose pode ser aumentada para 40 mg / dia. Se o teor de LDL é inferior 75 mg / dL (1.94 mmol / L), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dL (3.6 mmol / L), dose da droga deve ser reduzida.

Em пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Em пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (Além de fenofibrata), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 g/dia) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg / dia.

Paciente, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 mg.

Efeito colateral

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, normalmente, bem tolerado.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, dor de estômago, prisão de ventre, diarréia, pancreatite, flatulência, hepatite, aumento das transaminases hepáticas, A fosfatase alcalina, CPK.

A partir do sistema nervoso central e periférico: síndrome asthenic, dor de cabeça, tontura, insônia, convulsões, parestesia, perifericheskaya neuropatia, a imprecisão do vista, disgeusia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: miopatia, cãibras musculares, mialgia, fraqueza; raramente – raʙdomioliz.

A partir do sistema urinário: insuficiência renal aguda (devido à rabdomiólise).

A partir do sistema hematopoético: trombocitopenia, anemia.

As reações alérgicas: angioedema, polimialgia reumática, vasculite, artrite, urticária, dermahemia, síndrome de lúpus, febre, aumento da taxa de sedimentação de eritrócitos, eozinofilija.

Reações dermatológicas: fotossensibilidade, erupção cutânea, coceira, alopecia, dermatomiosite.

De Outros: marés, falta de ar, batida de coração, redução da potência.

Contra-indicações

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (miopatia);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

-hipersensibilidade à simwastatino e outros componentes da droga (incl. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) história.

DE cautela назначают препарат пациентам, alcoolistas, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); sob condições, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, violações do equilíbrio hidro-eletrolítico, cirurgia (incl. стоматологические) ou lesão; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsia.

Gravidez e aleitamento

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Mulheres em idade fértil, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Precauções

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 semanas dentro o primeiro 3 Meses, em seguida, cada 8 semanas para o restante do primeiro ano, e então 1 uma vez em cada 6 Meses), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Meses. При стойком повышении активности трансаминаз (mais do que 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hipotensão, планируемой большой хирургической операции, lesões, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Porque, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, incluindo a síntese de esteróides e das membranas celulares, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Se a gravidez foi alcançado durante o tratamento, a droga deve ser cancelada., e a mulher alertou para o perigo que o feto.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) ou se você tem algumas doenças renais (síndrome nefrótica) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Tipo IV e V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibratos (гемфиброзил, фенофибрат), ciclosporina, nefazodon, makrolidы (Eritromicina, claritromicina), противогрибковые средства из группы азолов (cetoconazol, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Todos os pacientes, начинающие терапию препаратом Симгал, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, especialmente se for acompanhada de mal-estar ou febre. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Critério da droga proporciona aumento da CPK no sangue soro de mais de 10 vezes no que se refere a VGN. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Duração do uso da droga é determinada pelo médico assistente individualmente.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Overdose

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 mg) специфических симптомов выявлено не было.

Tratamento: , Induzir o vômito, atribuir carvão ativado; se necessário terapia sintomática. Deve monitorar o fígado e os rins, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (raro, mas grave efeito colateral) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (in / in infusão). При необходимости показан гемодиализ.

Rabdomiólise pode causar giperkaliemia, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, infusão de glicose com insulina, uso de íons de potássio ou, em casos graves, usando a hemodiálise.

Interações Medicamentosas

Citostáticos, agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), fibratos, elevadas doses de ácido nicotínico, imunossupressores, Eritromicina, claritromicina, telitromicina, Os inibidores da protease do VIH, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, varfarina) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, recomendado para pacientes, recebendo terapia anticoagulante. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Simvastatinom terapia não provoca alterações no tempo de protrombina e o risco de sangramento em pacientes, Não tomar anticoagulantes.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, izofermentom metaboliziruthan CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (Mais 1 litros por dia) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura entre 10 ° e 25 ° C. Validade – 4 ano.

Vladimir Andreevich Didenko

436 lido 9 minutos