SERDOLEKT

Material activo: Sertindole
Quando ATH: N05AE03
CCF: Droga antipsicótica (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): F20, F21, F22, F25
Quando CSF: 02.01.02.05
Fabricante: H. Lundbeck A / S (Dinamarca)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido amarelo pálido, Oval, lenticular, c символом “S4” por um lado.

Excipientes: amido de milho, mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, giproloza, estearato de magnesio, croscarmelose de sódio.

A composição do invólucro: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titânio (E171), óxido de ferro amarelo (E172).

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido cor amarelo-marrom pálido, Oval, lenticular, c символом “S12” por um lado.

Excipientes: amido de milho, mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, giproloza, estearato de magnesio, croscarmelose de sódio.

A composição do invólucro: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titânio (E171), óxido de ferro amarelo (E172), óxido de ferro vermelho (E172).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido rosa acastanhado, Oval, lenticular, o símbolo “S16” por um lado.

Excipientes: amido de milho, mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, giproloza, estearato de magnesio, croscarmelose de sódio.

A composição do invólucro: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titânio (E171), óxido de ferro vermelho (E172).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido Rosa pálido, Oval, lenticular, o símbolo “S20” por um lado.

Excipientes: amido de milho, mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, giproloza, estearato de magnesio, croscarmelose de sódio.

A composição do invólucro: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titânio (E171), óxido de ferro amarelo (E172), óxido de ferro vermelho (E172), óxido de ferro preto (E172).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antipsicóticos atípicos, phenylindole derivado. Selectivamente afecta as estruturas límbicas. Tem ação anti-psicótico. Perfil neurofarmacológico de sertindole devido ao bloqueio seletivo dos neurônios dopaminérgicos mesolímbico e efeitos inibidores equilibrados sobre centro de dopamina D₂-e receptores de serotonina 5-HT₂-receptores, bem como α₁-adrenoreceptory.

As drogas antipsicóticas aumentar os níveis de prolactina no soro sanguíneo do bloqueio dos receptores da dopamina. Os pacientes, Hospedeiro Serdolekt na terapia a curto prazo e durante o tratamento prolongado (1 ano), os níveis de prolactina permaneceu dentro da normalidade.

Sertindol não tem efeito sobre muscarínico e histamina H₁-receptores, como evidenciado pela ausência de efeitos anticolinérgicos e sedativos, estão associados com a exposição a estes receptores.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral sertindol é bem absorvido a partir do intestino, em que C_máximo conseguida através 10 não. Recebendo simultaneamente com alimentos não tem efeito sobre o processo de absorção.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas é 99.5%. Em Кажущийся_d – sobre 20 l / kg. Penetra a barreira placentária e GEB.

Metabolismo

É metabolizado no fígado com a participação isoenzimas CYP2D6 e CYP3A. Os metabolitos do fármaco não tem actividade neuroléptica.

Dedução

T_1/2 é sobre 3 dias. Sertindole e seus metabólitos são excretados principalmente nas fezes e urina parcialmente.

Testemunho

- Esquizofrenia.

Não nomear emergência para alívio dos transtornos psicóticos agudos.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral 1 tempo / dia, independentemente da refeição.

A dose inicial é de 4 mg / dia. A dose diária é aumentada pela 4 mg cada 4-5 dias até que a dose óptima na gama de 12 mg / dia a 20 mg / dia. Em casos excepcionais, (devido ao risco de prolongamento do intervalo QT com dose crescente) possível utilização da preparação em doses máximas – 24 mg / dia.

Os doentes idosos até à nomeação Serdolekta necessário realizar uma análise aprofundada do sistema cardiovascular. O aumento da dose deve ser lentamente, utilizando uma dose mais baixa.

Em doentes com insuficiência renal regime de dosagem de correcção não é necessária. A hemodiálise não afecta a farmacocinética da droga.

Em Os doentes com insuficiência hepática ligeira ou moderada deve aumentar a dose mais lentamente e usar a droga em doses mais baixas.

E Se quando re-nomeação Serdolekta após a descontinuação passado menos do que uma semana, o aumento gradual da dose não é necessário (possível o uso da droga na mesma dose). Em outros casos, o aumento da dose para o óptimo deve ser gradual, titulação, ao mesmo tempo antes da titulação é necessário, para realizar estudos de ECG.

Às mudar de outro antipsicótico oral, Serdolektom tratamento pode começar com um aumento gradual da dose recomendada, ao mesmo tempo, com a abolição da formulação anterior. Às indo para a recepção após neurolépticos Serdolekta em Depo-forma primeira recepção Serdolekta nomeado em vez seguinte depot injeção.

Efeito colateral

O sistema respiratório: rinite, obstrução da respiração nasal, falta de ar.

CNS: tontura, parestesia; raramente – síncope, convulsões, desordens de movimento (incluindo discinesia tardia); em alguns casos – síndrome maligna dos neurolépticos. Desordens extrapiramidais em pacientes que recebem o sertindol ocorrer com a mesma frequência, e que com o placebo.

Sistema cardiovascular: hipotensão postural (É transiente e ocorre no início da terapia), edema periférico, Prolongamento do intervalo QT; raramente – taquicardia ventricular paroxística ( incl. o tipo de arritmia “pirueta”).

A partir do sistema urinário: às vezes – leucocitúria, hematúria.

De Outros: às vezes – boca seca, ganho de peso, diminuição do volume de ejaculado; raramente – giperglikemiâ.

Contra-indicações

- Hipocalemia ou hipomagnesemia não corrigível;

- Doença cardiovascular Expressa (incl. história);

- A insuficiência cardíaca congestiva;

- A hipertrofia miocárdica;

- Arritmia;

- Bradicardia (Menos 50 u. / min);

- Síndrome congênita do QT longo (incl. história de família);

- Adquirida prolongamento do intervalo QT (Mais 450 ms em homens e 470 mseg em mulheres);

- O uso simultâneo de medicamentos, удлиняющих интервал QT, incluindo classe antiarrítmicos IA e III (quinidina, sotalol, Amiodarona, dofetilid), Alguns antipsicóticos (tioridazin), alguns antibióticos macrolídeos (Eritromicina), algum número quinolonas (gatifloxacin), Alguns anti-histamínicos (terfenadina, astemizol), e cisapride, preparações de lítio;

- O uso simultâneo de medicamentos, ингибирующих изоферменты CYP3А, incluindo agentes antifúngicos a partir do grupo de azóis (itraconazol, cetoconazol), alguns antibióticos macrolídeos (Eritromicina, claritromicina), Os inibidores da protease do VIH (indinavir), Alguns bloqueadores dos canais de cálcio (verapamil, diltiazem), cimetidina;

- Insuficiência hepática grave;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Infância e adolescência up 18 anos (A segurança ea eficácia não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à droga.

Gravidez e aleitamento

Segurança de Serdolekta durante a gravidez e lactação não foi estudado.

Nomeação durante a gravidez é contra-indicada.

Se necessário, use Serdolekta durante a lactação deve parar de amamentar.

Precauções

Devido precauções, associada com um aumento no intervalo QT ea monitorização Serdolekt só deve ser administrado em casos, quando se tem uma intolerância a, pelo menos, um outro antipsicótico.

Risco de prolongamento do intervalo QT aumenta quando receber doses mais elevadas sertindole (20-24 mg / dia). Prolongamento do intervalo QT, decorrente da aplicação de um número de drogas, pode levar ao desenvolvimento de taquicardia ventricular paroxística e morte súbita.

Controle da pressão arterial é necessário durante a titulação e no início da terapia de manutenção.

Monitoramento de ECG deve ser realizada antes do tratamento e durante o tratamento: quando o estado de equilíbrio (aproximadamente 3 semanas de terapia) ou uma dose diária 16 mg, e através 3 meses após o inicio do tratamento. Durante a terapêutica de manutenção de um estudo ECG deve ser realizada a cada 3 Meses. Estudo ECG deve ser realizada antes e após o aumento da dose de sertindol ou adesão / aumento da dose, o que pode causar um aumento na concentração no plasma de sertindol.

Quando o prolongamento do QT longo 500 ms sertindol deve ser abolida. Quando o batimento cardíaco do paciente, convulsões, desmaio ou outros sintomas, apontando para a possibilidade de desenvolver uma arritmia, examinar imediatamente o paciente (incluindo um eletrocardiograma). Estudo de ECG é preferencialmente levada a cabo na parte da manhã.

Em pacientes com maior risco de distúrbios eletrolíticos antes de iniciar a terapia Serdolektom deve determinar a concentração de potássio e magnésio no soro sangüíneo. Hipocalemia e hipomagnesemia devem ser corrigidas antes da utilização do sertindol. Recomendam realizar o acompanhamento regular da concentração de potássio no soro sanguíneo de pacientes com vômitos e diarréia, quando se aplica diuréticos kaliyvyvodyaschih e outras desordens electrolíticas.

Os fármacos antipsicóticos podem inibir os efeitos dos agonistas da dopamina. Serdolekt deve ser usado com precaução em doentes com doença de Parkinson.

Em baixa disfunção hepática ligeira a moderada devem ser cuidadosamente monitorizados para a condição do paciente; Ele recomenda um aumento lento na dose e dose de manutenção mais baixos.

Precauções devem ser prescritos pacientes Serdolekt com um histórico de convulsões.

O uso a longo prazo de antipsicóticos (especialmente em altas doses) Isso aumenta o risco de discinesia tardia. Quando os sintomas de discinesia tardia durante o tratamento com a dose Serdolekta deve ser reduzida ou completamente cancelar.

Com o desenvolvimento do CSN necessária a retirada imediata da droga.

Com uma elevação acentuada dos antipsicóticos podem causar náuseas, vómitos, aumento da transpiração, insônia. É também possível o retorno de sintomas psicóticos e o aparecimento de perturbações do movimento involuntário (acatisia, distonia, discinesia). Você precisa remoção gradual da droga.

Os comprimidos contêm mono-hidrato de lactose. Ele não deve ser prescrito a doentes com intolerância à galactose hereditária, deficiência de lactase ou absorção deficiente de glicose e galactose.

Uso em Pediatria

A segurança e eficácia do medicamento em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos Nós não foram estudadas, nomeação Serdolekta esses pacientes é contra-indicada.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Embora Serdolekt não tem um efeito sedativo, Os pacientes são aconselhados a não se envolver em atividades potencialmente perigosas, requerem atenção, até, até que você tenha estabelecido uma resposta individual à droga.

Overdose

Sintomas: sonolência, algaravia, taquicardia, diminuição da pressão sanguínea, prolongamento transitório do intervalo QT. Talvez o desenvolvimento da taquicardia ventricular paroxística (o tipo de arritmia “pirueta”), especialmente quando utilizados em conjunto com drogas sertindol, o que pode fazer com que este tipo de efeitos secundários.

Tratamento: o fármaco deve ser descontinuada, set / cateter, a lavagem gástrica, administração de carvão activado e laxantes; Devem ser tomadas medidas para manter as vias aéreas e oxigenação adequada. Nenhuma antídoto específico e o fármaco não pode ser removido por diálise. Cuidados de suporte, por conseguinte, deve ser atribuído. É necessário começar imediatamente a monitorização do ECG e controle dos parâmetros físicos fundamentais. Quando a monitorização de ECG prolongamento QT é realizado para a normalização deste índice, no entanto, notar t_1/2 sertindole (de 2 para 4 dias).

Quando a correcção de redução da pressão arterial e manifestações de colapso vascular em / de uma solução de dopamina ou epinefrina deve ser feita com precaução, tk. estimulação dos receptores β-adrenérgico com efeito antagonista simultânea de sertindol para α₁-Os receptores adrenérgicos podem levar a uma diminuição acentuada na pressão sanguínea. Ao usar antiarrítmicos deve ser considerada, Chto quinidina, prokaynamyd, disopyramide pode causar prolongamento do intervalo QT.

Com o desenvolvimento de desordens extrapiramidais graves devem ser prescritos anticolinérgicos.

O paciente deve permanecer sob vigilância médica constante até a recuperação completa.

Interações Medicamentosas

O risco de prolongamento do intervalo QT é aumentada pelo uso concomitante de drogas, prolongar o intervalo QT ou inibir o metabolismo do sertindol (estas combinações são contra-indicados).

Em uma aplicação conjunta com drogas sertindole, ингибирующими CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, quinidina), pode aumentar a concentração de sertindol no plasma (Pode ser necessário reduzir a dose, bem como a realização de exame de ECG antes e depois das doses desses medicamentos).

Sertindol e os seus metabolitos podem ter um efeito inibidor fraco do CYP2D6, que está envolvida no metabolismo dos beta-bloqueadores, antiaritmikov, Alguns agentes anti-hipertensivos, muitas antipsicóticos e antidepressivos.

O uso simultâneo de sertindol e macrolídeos antibióticos (Eritromicina) e bloqueadores dos canais de cálcio (diltiazem, verapamil) podem levar a um ligeiro aumento (<25%) Sertindole concentração no plasma. O nível de ampliação pode ser maior em doentes com fraca atividade CYP2D6. Como definir rotineiramente nesses pacientes é bastante difícil, a utilização simultânea de sertindole e preparações, inibição CYP3A contraindicada, tk. isto pode levar a um aumento significativo na concentração de sertindol no plasma.

Em um aplicativo com carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e rifampicina pode ser um reforço significativo do metabolismo do sertindol, o que leva a uma redução substancial da concentração de plasma de sangue antipsicótico. Em tais casos, a diminuição da actividade anti-psicótica sertindol pode requerer o aumento da dose.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenada no escuro, inacessível para crianças em temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 5 anos.