Sertindole
Quando ATH:
N05AE03
Ação farmacológica
Antipsicóticos, neurolépticos atípicos, phenylindole derivado. Tem efeito antipsicótico, devido ao bloqueio selectivo dos mesolímbico neurónios dopaminérgicos e efeito inibidor equilibrada na central de dopamina D2-e receptores da serotonina 5HT2-receptores, bem como α1-adrenoreceptory.
Sertindol não tem efeito sobre muscarínico e histamina H1-receptores, como evidenciado pela ausência de efeitos anticolinérgicos e sedativos, associado com a exposição a estes receptores. Nenhum efeito sobre os níveis de prolactina.
Farmacocinética
Após sertindol oral é bem absorvido a partir do tracto gastrintestinal. Cmáximo Os níveis plasmáticos atingidos após 10 horas após a ingestão. Ligação às proteínas plasmáticas – 99.5%. É metabolizado no fígado com a participação isoenzimas CYP2D6 e CYP3A. Os metabolitos não têm actividade antipsicótica. T1/2 é sobre 3 d.
Sertindole e seus metabólitos são excretados principalmente nas fezes e parcialmente – urina.
Testemunho
Esquizofrenia (com a excepção de distúrbios psicóticos), intolerância a, pelo menos, um agente antipsicótico.
Regime de dosagem
É dentro 1 tempo / dia.
A dose inicial – 4 mg / dia. Dependendo da resposta individual, a dose pode ser aumentada gradualmente a 20 mg / dia. No caso de doses excessivas 20 mg / dia aumentou significativamente o risco de prolongar o intervalo QT.
Em doentes com insuficiência hepática ligeira ou moderada, bem como em pacientes idosos sertindol deve ser utilizada em doses baixas e para um aumento mais lento da dose.
Efeito colateral
O sistema respiratório: frequentemente – rinite, obstrução da respiração nasal; raramente – falta de ar.
A partir do sistema nervoso central e periférico: raramente – tontura, parestesia, síncope, desordens convulsivas, desordens de movimento (incluindo discinesia tardia), síndrome maligna dos neurolépticos.
A partir do sistema digestivo: raramente – boca seca.
Sistema cardiovascular: raramente – hipotensão postural, Prolongamento do intervalo QT, paroxismos de arritmia ventricular (tipo “pirueta”).
A partir do sistema urinário: raramente – leucocitúria, hematúria.
Metabolismo: raramente – ganho de peso, giperglikemiâ.
De Outros: edema periférico, diminuição do volume de ejaculado.
Contra-indicações
Kaliopenia, gipomagniemiya; doenças cardiovasculares graves (incl. história), incluindo insuficiência cardíaca congestiva, hipertrofia do miocárdio, arritmia, bradicardia ou (Menos 50 u. / min), síndrome do QT longo congênita, ou síndrome em parentes do paciente, adquiriu prolongamento do intervalo QT (Mais 450 ms em homens e 470 mseg em mulheres); uso concomitante de drogas, удлиняющих интервал QT (incl. антиаритмиков классов IA и III, Alguns antipsicóticos, antibióticos macrolídeos, fluoroquinolonas, anti-histamínicos, cisaprida, preparações de lítio); uso concomitante de drogas, ингибирующих изоферменты CYP3A (incl. derivados azóis antifúngicos, antibióticos macrolídeos, Os inibidores da protease do VIH, cimetidina); insuficiência hepática grave; inibição do sistema nervoso central de uma variedade de etiologia; gravidez, lactação; infância e adolescência up 18 anos; Hipersensibilidade ao sertindol.
Precauções
Para usar precaução em doentes com epilepsia, Mal de Parkinson, insuficiência hepática, em doentes idosos.
Não recomendado para uso em situações de emergência para o alívio dos transtornos psicóticos agudos.
Após a recepção de um número de drogas prolongamento do intervalo QT associado com o desenvolvimento da taquicardia ventricular paroxística (tipo “pirueta”)
Por causa do perigo potencial de prolongamento do intervalo QT sertindol deve ser utilizado em casos, quando intolerância já tem pelo menos um medicamento antipsicótico.
Monitorização do ECG devem ser realizados antes do tratamento, quando a concentração de equilíbrio (aproximadamente 3 Sol. após o início) ou quando a dose 16 mg / dia. Durante a terapêutica de manutenção estudo ECG deve ser realizada antes e depois de uma mudança na dosagem ou depois de entrar sertindole / aumento da dose, o que pode aumentar a concentração de sertindol no plasma. Com um aumento do intervalo QT mais 500 ms sertindol deve ser descontinuado.
Monitorização da pressão sanguínea é necessária durante o período de titulação da dose no início de uma terapia de manutenção.
Quando os sintomas durante o tratamento, apontando para a possibilidade de arritmia (incl. batida de coração, convulsões, desmaio) deve começar imediatamente o exame do paciente, incluindo um eletrocardiograma.
Antes do início da aplicação do sertindol deve realizar a correção de hipocalemia, gipomagniemii. Vómitos, diarréia, durante o tratamento com diuréticos, o que pode causar hipocalemia, quando anormalidades de electrólitos é recomendado para controlar a concentração de potássio no sangue.
Em baixa disfunção hepática ligeira a moderada devem ser cuidadosamente monitorizados para a condição clínica do paciente.
Com o uso prolongado de drogas antipsicóticas, especialmente em altas doses, Isso aumenta o risco de discinesia tardia. Quando os sintomas de discinesia tardia ou síndrome maligna dos neurolépticos sertindol deve ser descontinuado.
A segurança ea eficácia do sertindol em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 s não está instalado.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Nós não recomendamos condução e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas até que a determinação da resposta individual do paciente ao tratamento.
Interações Medicamentosas
Em um aplicativo com drogas, увеличивающими интервал QT, Isso aumenta o risco de este efeito.
Desde sertindole metabolizado com a participação de isoenzimas CYP2D6 e CYP3A, enquanto recebem inibidores da CYP2D6 isoenzima (incl. fluoxetina, paroxetina, xinidinom) pode aumentar a concentração de sertindol no plasma. Sertindol e os seus principais metabolitos são inibidores fracos da actividade da isoenzima CYP2D6, com a participação dos quais são metabolizados por beta-bloqueadores, antiaritmiki, Alguns anti-hipertensivos, Muitos medicamentos antipsicóticos e antidepressivos.
Ингибиторы изоферментов CYP3A (incl. cimetidina, antifúngicos derivados de pirrole, Os inibidores da protease do VIH, antibióticos macrolídeos) pode aumentar grandemente a concentração de sertindol no plasma.
Sob a influência de carbamazepina, fenitoína, podem acelerar significativamente o metabolismo do sertindol, o que leva a uma diminuição da sua concentração no plasma e reduzir a acção antipsicótica.
