RISPOLYUKS

Material activo: Risperidona
Quando ATH: N05AX08
CCF: Droga antipsicótica (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Quando CSF: 02.01.02.03
Fabricante: LEK d.d. (Eslovenia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película branco, kapsulovidnye, lenticular, com Valium de um lado; de apresentações – Branca pressionou o peso, branco revestido.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, Croscarmelose de sódio, laurilo de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza 5 SPZ, Dióxido de titânio (E171), macrogol).

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película Cor rosa, kapsulovidnye, lenticular, marcou em ambos os lados; de apresentações – Branca pressionou o peso, rosa revestido por película.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, Croscarmelose de sódio, laurilo de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: Opadry rosa 03V 54942 (gipromelloza 6 SPZ, Dióxido de titânio (E171), macrogol 400, óxido de ferro vermelho (E172)).

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película cor amarela, kapsulovidnye, lenticular, com Valium de um lado; de apresentações – Branca pressionou o peso, amarelo revestido.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, Croscarmelose de sódio, laurilo de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: Opadry amarelo 03V 52852 (gipromelloza 5 SPZ, Dióxido de titânio (E171), macrogol 400, quinolina laca de alumínio amarelo).

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película Rosa escuro, kapsulovidnye, lenticular, marcou em ambos os lados; de apresentações – Branca pressionou o peso, forro de revestimento rosa escuro.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, Croscarmelose de sódio, laurilo de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: Opadry Rosa 20A 54901 (giproloza, gipromelloza 6 SPZ, Dióxido de titânio (E171), glândula (III) óxido vermelho (E172), glândula (III) Óxido de preto (E172)).

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Droga antipsicótica (ansiolítico), benzisoxazole derivado. Ele também tem um sedativo, efeito antiemético e hipotérmica.

Antagonista selectivo monoaminérgico, Ele tem uma afinidade elevada para receptores serotoninérgicos 5-HT₂-Receptores D e dopaminergicheskim₂-Receptor, Também associado com o α₁-receptores adrenérgicos e um pouco mais fraco com histamina H₁-рецепторами и um₂-adrenoreceptor. Ele não tem afinidade para os receptores colinérgicos.

A risperidona é particularmente eficaz no tratamento da esquizofrenia com sintomas positivos (delírio, alucinações, agressividade), também tem um efeito positivo sobre os sintomas negativos.

Antagonismo central de Equilibrada de serotonina e dopamina pode reduzir a susceptibilidade a efeitos secundários extrapiramidais e melhorar os efeitos terapêuticos da droga cobertura com os sintomas negativos da esquizofrenia e afectivas. Isso faz com que a supressão da actividade motora mínima e, em menor extensão induz catalepsia, neurolépticos do que o antipsicótico clássico.

Farmacocinética

Absorção

Risperidona após a ingestão completamente absorvido, atingindo C_máximo plasma através de 1-2 não. Não comer não afetar a velocidade e integridade das absorção.

Distribuição

C_ss risperidona no sangue da maioria dos pacientes atingidos durante os primeiros dias de tratamento, 9-hidroxirisperidona – em 4-5 dia. A risperidona concentrações plasmáticas são proporcionais à dose da droga (dentro da dose terapêutica).

Metabolismo

Metabolismo feita usando isoenzima CYP2D6 para formar uma 9-hidroxirisperidona, actividade farmacológica comparável à actividade de risperidona. Risperidona e 9-hidroxi-representar chamada fração dos neurolépticos. A risperidona também expôs a N-desalquilação.

Dedução

T_1/2 é sobre 24 h para 9-hidroxi-risperidona e da fracção antipsicótica inteiro. Se a ingestão 70% dose de risperidona excretado pelos rins (35-45% sob a forma de uma fracção farmacologicamente activa), 14% – a bile. A depuração plasmática da ingestão de 1.667 ml / s.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes idosos, e em pacientes com insuficiência renal, a concentração de droga no plasma aumenta, а T_1/2 aumentos.

As concentrações plasmáticas da risperidona em pacientes com insuficiência hepática não são alterados.

Testemunho

- Esquizofrenia (alívio de exacerbações, terapia de manutenção) e outro rastrojstva psicótico com predomínio de sintomas produtivos e / ou negativos;

- Transtorno bipolar, mania em;

- Os transtornos afetivos em uma variedade de transtornos mentais;

- Distúrbios comportamentais em pacientes com demência quando os sintomas persistem agressão, desordens de (excitação, delírio) ou sintomas psicóticos;

- Distúrbios comportamentais em pacientes com reduzido nível intelectual ou retardo mental (incl. como um meio de terapia adjuvante para a estabilização do humor).

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral, independentemente da refeição, bebendo água.

Para adultos e crianças com mais de 15 anos Rispolyuksa da dose inicial^® às manifestações agudas e crônicas da doença dentro é 2 mg / dia (em 1 ou 2 admissão), no segundo dia – para 4 mg / dia; Além disso, se necessário, a dose pode ser aumentada ou diminuída pela 1-2 intervalos semanais mg. Doses acima 10 mg / dia mostrou uma maior eficiência em comparação com doses mais baixas e pode causar sintomas extrapiramidais. A dose máxima diária – 16 mg.

Em caso de necessidade de alcançar sedação simultaneamente Rispolyuksom^® Você pode atribuir as benzodiazepinas.

Às insuficiência renal e / ou hepática e em pacientes idosos A dose inicial recomendada Rispolyuksa^® eleva-se a 500 g 2 vezes / dia. Esta dose pode ser gradualmente (de 500 g) aumentada para 1-2 mg por recepção 2 vezes / dia.

Quando vai para Rispolyuksom tratamento^® Recomenda phasing out antes de tomar neurolépticos. Se você já usou depósito antipsicótico para administração parenteral, a primeira dose de Rispolyuksa^® deve ser tomada, em vez de injecção de acordo com o modo de administração do depósito neuroléptico.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática, taquicardia reflexa, hipertensão arterial, sinusovaya bradicardia, Блокада AV 1 graus, Fibrilação atrial, síncope, edema periférico.

A partir do sistema digestivo: boca seca, náusea, vómitos, discinesia, dispepsia, anorexia, dor abdominal, prisão de ventre, Hypo- ou hipersalivação, icterícia, disfagia, gastrite, pancreatite, aumento da ALT, É.

A partir do sistema nervoso: insônia, dor de cabeça, tontura, excitação, ansiedade, sonolência, fatiguability, diminuição da capacidade de concentração, convulsões; raramente – perturbações extrapiramidais (tremor, rigidez, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonia aguda), acidente vascular cerebral (em pacientes idosos com fatores predisponentes), incoordenação, distúrbios da fala, hyposensitivities, distúrbios do sono. Em pacientes com esquizofrenia, discinesia tardia observadas (movimentos involuntários da língua, e as contrações musculares faciais), síndrome maligna dos neurolépticos (hipertermia, rigidez muscular extrema, perturbação de consciência, disfunção autonômica, aumento da atividade da creatinafosfoquinase, taquipnéia), convulsões.

Com o aparelho geniturinário: priapismo, disfunção erétil, anorgazmija, incontinencia urinaria, ejaculação anormal.

Na parte do sistema endócrino: galactorrhea, ginecomastia, irregularidades menstruais, giperglikemiâ, hiperprolactinemia, geração violação do hormônio antidiurético.

As reações alérgicas: erupção cutânea, rinite, comichão, angioedema, choque anafilático.

Os achados laboratoriais: neutropenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia, agranulocitose, eozinofilija, leucopenia.

De Outros: xerose, giperpigmentatsiya, fotossensibilidade, hiperqueratose, aumento da transpiração, ganho de peso, artralgia, mialgia, deficiência visual, mania, congestão nasal, sangramento do nariz, apnéia do sono, em pacientes idosos com demência maior susceptibilidade a infecções, polidipsia.

Contra-indicações

- Hipersensibilidade à risperidona ou outros ingredientes, lactação.

DE cautela deve ser prescrita nos seguintes estados:

- Insuficiência renal e / ou hepática grave;

- As doenças cardiovasculares (insuficiência cardíaca congestiva, enfarte do miocárdio, atrioventrikulyarnaya bloqueio);

- Gipovolemiя;

- Estado, predisposição para o desenvolvimento do tipo de taquicardia “pirueta” (bradicardia, desequilíbrio eletrolítico, medicações concomitantes, удлиняющих интервал QT);

- Mal de Parkinson;

- O acidente vascular cerebral;

- Síndrome de Reye;

- Epilepsia, uma história de convulsões;

- Inchaço do cérebro;

- Overdose aguda de drogas, dependência de drogas;

- Disfagia;

- Obstrução intestinal;

- Crianças até à idade 15 anos (experiência limitada na aplicação);

- Gravidez.

Gravidez e aleitamento

Uso de risperidona durante a gravidez só é possível no caso, se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

A droga é liberado no leite materno, por isso, enquanto a tomar o medicamento deve parar de amamentar.

Precauções

Porque, que, tendo Rispolyuksa^® Pode conduzir a um aumento de peso corporal, o paciente deve ser dado aconselhamento sobre dieta.

Se você tiver hipotensão ortostática, especialmente no início do tratamento, deve considerar a diminuição da dose.

Em pacientes com doenças do sistema cardiovascular, bem como a desidratação, hipovolemia, ou distúrbios cerebrovasculares dose deve ser aumentada gradualmente.

Em caso de cancelamento de carbamazepina e outra enzima hepática indutores uma dose de Rispolyuksa^® Deve ser reduzida.

Quando os sintomas de discinesia tardia e síndrome maligna dos neurolépticos deverá considerar a abolição de todas as drogas antipsicóticas, INCLUINDO Rispolyuks^®.

Recomenda-se que a eliminação progressiva da droga, tk. após a interrupção abrupta do tratamento com altas doses de neurolépticos podem desenvolver retirada (vómitos, náusea, aumento da transpiração, insônia).

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o tratamento com risperidona deve ter cuidado ao dirigir e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas, exigem uma maior atenção e psicomotoras reações de velocidade.

Overdose

Sintomas: sonolência, sedação, taquicardia, hipotensão, sintomas extrapiramidais, raramente – Prolongamento do intervalo QT.

Tratamento: em sobredosagem aguda deverá assegurar a via aérea livre para garantir o fornecimento adequado de oxigênio e ventilação, Monitoramento ECG, lavagem gástrica, a nomeação de carvão ativado e laxantes, terapia sintomática, projetado para manter as funções vitais do corpo, o desenvolvimento de sintomas extrapyramidal nomeação de drogas anticolinérgicas. Supervisão médica constante deve ser continuado até o desaparecimento completo dos sintomas de intoxicação. Não há antídoto específico.

Interações Medicamentosas

Antiácidos reduzir a absorção de neurolépticos orais.

A risperidona reduz a eficácia da levodopa e outros agonistas da dopamina.

Medicamentos anti-hipertensivos aumentar a gravidade da redução da PA em pacientes que receberam risperidona.

Fenotiazinovыe neyroleptiki, anti-depressivos tricíclicos e alguns bloqueadores beta, ao passo que o compromisso com a risperidona pode aumentar a sua concentração no plasma sanguíneo, sem afectar a concentração da fracção antipsicótica.

A carbamazepina e outros indutores de enzimas hepáticas diminuir a concentração da fracção activa no plasma de risperidona.

Ao mesmo tempo, tendo fluoxetina aumenta a concentração de risperidona no plasma do sangue, No entanto, o nível “fracção antipsicótica” aumenta ligeiramente.

Antipsicóticos aumentar o efeito do álcool, anti-histamínicos, benzodiazepinas, drogas, Depressores do SNC.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.