Relaniuma: instruções de uso do medicamento, estrutura, Contra-indicações

Material activo: Diazepam
Quando ATH: N05BA01
CCF: Tranqüilizante (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Quando CSF: 02.04.01
Fabricante: VARSÓVIA FARMACÊUTICA TRABALHO Polfa S.A. (Polônia)

Relaniuma: forma de dosagem, composição e embalagem

Solução para in / e / m Claro, incolor ou verde-amarelo.

Excipientes: propileno glicol, etanol 96%, Álcool benzílico, Benzoato de sódio, ácido acético glacial, ácido acético 10% (para pH 6.3-6.4), água d / e.

2 ml – ampola (5) – embalagens de papelão.
2 ml – ampola (10) – embalagens de papelão.
2 ml – ampola (50) – embalagens de papelão.

Relaniuma: efeito farmacológico

Ansiolítico (tranqüilizante), derivado de benzodiazepina.

O diazepam tem um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central, realizada principalmente no tálamo, hipotálamo e o sistema límbico. Ela aumenta a acção inibidora do ácido gama-aminobutírico (GABA), que é um dos principais mediadores pré- e a inibição pós-sináptica da neurotransmissão no sistema nervoso central. Possui ansiolítico, sedativnыm, hipnótico, relaxante muscular e anticonvulsivo ação.

O mecanismo de acção do diazepam é a estimulação de determinados receptores de benzodiazepina supramolecular-benzodiazepina-complexo receptor de GABA hlorionofor, que conduz à activação do receptor de GABA, causando uma diminuição na excitabilidade das estruturas cerebrais subcorticais, inibição dos reflexos polissinápticos espinais.

Relaniuma: farmacocinética

Absorção

Após a / m do diazepam é absorvido lentamente e de forma desigual, dependendo do local de administração; quando administrado no músculo deltóide absorção rápida e completa. A biodisponibilidade é 90%. C_máximo quando I / M administração é conseguida através 0.5-1.5 não, em / na introdução de 0.25 não.

Distribuição

Com o uso constante de C_ss conseguida através 1-2 Sol.

A ligação às proteínas plasmáticas é de 98%.

O diazepam e seus metabolitos atravessar a barreira sangue-cérebro e a barreira placentária, excretado no leite materno em concentrações, relevante 1/10 concentração plasmática.

O uso repetido do fármaco é observado a acumulação pronunciada do diazepam e dos seus metabolitos activos.

Metabolismo

Ele é metabolizada no fígado, com a participação de isoenzimas CYP2C19, CYP3A4, И на CYP3A5 CYP3A7 98-99% para formar um metabolito desmetildiazepama muito ativos e menos ativos – temazepam e oxazepam.

Dedução

T_1/2 desmetildiazepama é 30-100 não, Temazepam – 9.5-12.4 h e oxazepam – 5-15 não.

Relatar as notícias – 70% (na forma de glucuronídeos), na forma inalterada – 1-2%, Menos 10% – com fezes.

Ele se refere às benzodiazepinas com uma longa T_1/2. Após a cessação do tratamento em metabolitos do sangue são armazenados durante vários dias ou mesmo semanas.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

T_1/2 pode aumentar em recém-nascidos – para 30 não, em doentes idosos – para 100 não, em doentes com insuficiência renal e hepática – para 4 d.

Relaniuma: testemunho

• tratamento de transtornos neuróticos e neurose-like com manifestação de ansiedade;
• alívio da agitação psicomotora, associado com ansiedade;
• alívio de crises epilépticas e condições convulsivas de várias etiologias;
• estados, acompanhado por aumento do tônus ​​muscular (incl. stolbnyak, AVC agudo);
• alívio dos sintomas de abstinência e delírio no alcoolismo;
• para pré-medicação e ataralgesia em combinação com analgésicos e outras drogas neurotrópicas em vários procedimentos de diagnóstico, prática cirúrgica e obstétrica;
• na clínica de doenças internas: no tratamento da hipertensão (acompanhada por ansiedade, hiperexcitabilidade), crise gipertonicheskogo, vasoespasmo, menopausa e desordens menstruais.

Relaniuma: o regime de dosagem

Com o objectivo de alívio da agitação psicomotora, associado com ansiedade, nomear 5-10 mg / lenta, se necessário através de 3-4 h, o fármaco é administrado novamente na mesma dose.

Às stolbnyake nomear 10 mg / lento ou profunda / m, then / gotejamento administrado 100 mg de diazepam 500 ml 0.9% solução de cloreto de sódio ou 5% solução de glicose a uma taxa 5-15 mg / h.

Às estado de mal epiléptico nomear / m ou / por 10-20 mg, se necessário através de 3-4 h, o fármaco é administrado novamente na mesma dose.

Para remoção do espasmo muscular esquelético – de 10 mg / m para 1-2 horas antes da operação.

EM obstetrícia nomear / m 10-20 mg para dilatação cervical no 2-3 dedo.

Infantes após a quinta semana de vida (senior 30 dias) administrado em / lento 100-300 ug / kg de peso corporal para um máximo de 5 mg, se necessário, através da introdução de uma repetição 2-4 não (dependendo dos sintomas clínicos).

Para crianças 5 e mais velhos o fármaco é introduzida na / em lentamente 1 mg cada 2-5 min, a uma dose máxima 10 mg; se necessário, a administração pode ser repetida depois 2-4 não.

Relaniuma: efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: no início do tratamento (especialmente em pacientes idosos) – sonolência, tontura, fadiga, dificuldade de concentração, ataxia, desorientação, embotamento de emoções, retardo mental e respostas motoras, anterogradnaya amnésia (desenvolve-se mais frequentemente, do que quando outras benzodiazepinas); raramente – dor de cabeça, euforia, depressão, tremor, catalepsia, confusão, reações extrapiramidais distónicas (movimentos descontrolados), astenia, fraqueza muscular, giporefleksiя, disartria; em alguns casos – reações paradoxais (explosões de agressividade, agitação psicomotora, medo, suicida, espasmo muscular, confusão, alucinações, alarme, distúrbios do sono).

A partir do sistema hematopoético: leucopenia, neutropenia, agranulocitose (calafrios, hipertermia, dor de garganta, cansaço ou fraqueza grave), anemia, trombocitopenia.

A partir do sistema digestivo: boca seca ou hipersalivação, azia, Ikotech, gastralgia, náusea, vómitos, diminuição do apetite, prisão de ventre, alteração da função hepática, aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, icterícia.

Sistema cardiovascular: hipotensão, taquicardia.

A partir do sistema urinário: incontinência ou retenção urinária, comprometimento da função renal.

Na parte do sistema reprodutivo: aumento ou diminuição da libido, dismenorreia.

O sistema respiratório: depressão respiratória (a introdução demasiado rápida da droga).

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira.

As reacções locais: trombose ou venoznыy flebyt (Krasnoja, inchaço, dor) no local da injecção.

De Outros: adaptação, dependência de drogas; raramente – depressão do centro respiratório, visão embaçada (diplopia), Bulimia, perda de peso.

Com uma diminuição brusca da dose ou a descontinuação do – retirada (irritabilidade, dor de cabeça, alarme, medo, agitação psicomotora, distúrbios do sono, disforija, espasmos da musculatura lisa dos órgãos internos e músculos esqueléticos, despersonalização, aumento da sudorese, depressão, náusea, vómitos, tremor, distúrbios de percepção, incl. hiperacusia, parestesia, fotofobia, taquicardia, convulsões, alucinações; raramente – perturbações psicóticas). Quando utilizado em recém-nascidos de obstetrícia – hypomyotonia, gipotermiя, dispneia.

Relaniuma: Contra-indicações

• forma grave de miastenia gravis;
• coma;
• choque;
• zakrыtougolynaya glaucoma;
• indicações na anamnese dos fenômenos de dependência de entorpecentes, álcool (excepto para o tratamento de síndroma de abstinência do álcool e delírio);
• síndrome da apneia do sono;
• estado de intoxicação alcoólica de gravidade variável;
• intoxicação aguda por drogas, tem um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central (narcótico, hipnóticos e psicotrópicos);
• doença pulmonar obstrutiva crônica grave (o risco de progressão da insuficiência respiratória);
• insuficiência respiratória aguda;
• Crianças até a idade 30 dias inclusivas;
• gravidez (especialmente trimestres I e III);
• lactação (amamentação);
• hipersensibilidade aos benzodiazepínicos.

DE cautela nomear ausências (petit mal) ou síndrome de Lennox-Gastaut (em / na introdução pode desencadear o desenvolvimento do estado epiléptico tónico), epilepsia ou história de convulsões epilépticas (início do tratamento com diazepam ou a retirada abrupta pode acelerar o desenvolvimento de convulsões ou estado epiléptico), hepática e / ou insuficiência renal, ataxia cerebral e espinal, quando hyperkinesis, propensão ao abuso de drogas psicotrópicas, depressão, doenças cerebrais orgânicos (possíveis reações paradoxais), quando hypoproteinemia, pacientes idosos.

Relaniuma: Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Relaniuma^® Ela tem um efeito tóxico sobre o feto e aumentar o risco de defeitos de nascimento, quando utilizado no I trimestre de gravidez. Tomando a droga em doses terapêuticas em fases avançadas da gravidez podem causar depressão do sistema nervoso central do feto. O uso constante durante a gravidez pode causar dependência física – possíveis sintomas de abstinência no recém-nascido.

При применении РЕЛАНИУМа^® em doses mais 30 mg de 15 horas antes do nascimento ou durante o parto pode causar depressão respiratória neonatal (até a apnéia), diminuição do tônus ​​muscular, diminuição da pressão sanguínea, gipotermiю, fraco ato de sugar (“flácida síndrome da criança”).

Relaniuma: Instruções Especiais

Com extremo cuidado deve ser usado quando grave depressão diazepam, tk. o medicamento pode ser utilizado para implementar suicida.

В/в раствор РЕЛАНИУМа^® deve ser administrado lentamente, em uma grande veia, pelo menos, durante 1 por min 5 mg (1 ml) produto. Não recomendado para contínua I / Infusion – possível precipitação e adsorção do material de fármaco a partir de recipientes de infusão de PVC e tubos.

Quando renal ou falha hepática e o uso prolongado é necessário para controlar a imagem de sangue periférico e as enzimas hepáticas.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении РЕЛАНИУМа^® dose elevada, com uma duração significativa de tratamento para pacientes, abusado anteriormente álcool ou drogas. Desnecessariamente fármaco não deve ser utilizado por um longo período. É inaceitável a interrupção abrupta do tratamento, devido ao risco de retirada, No entanto, devido à eliminação lenta de diazepam, manifestação desta síndroma é expresso muito mais fraco, do que as outras benzodiazepinas.

Se você tiver alguma os pacientes com tais reações incomuns, como o aumento da agressividade, agitação psicomotora, alarme, uma sensação de medo, pensamentos suicidas, alucinações, aumento das cãibras musculares, difícil adormecer, tratamento sono superficial deve ser descontinuado.

Начало лечения РЕЛАНИУМом^® ou a retirada abrupta em doentes com epilepsia ou história de convulsões pode acelerar o desenvolvimento de convulsões ou estado epiléptico.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять РЕЛАНИУМ^® em doentes idosos.

Se necessário, o uso da droga em pacientes com fígado e rim deve pesar os riscos e benefícios do tratamento.

Relaniuma^® não administrados intra-por causa do risco de gangrena.

Com o uso prolongado da droga pode desenvolver dependência.

Durante o tratamento, o álcool é proibido.

Uso em Pediatria

Crianças, especialmente para as crianças mais jovens, muito sensível ao efeito inibidor das benzodiazepinas sobre o sistema nervoso central.

Os recém-nascidos não são recomendados para prescrever drogas, contendo álcool benzílico, tk. podem desenvolver uma síndrome tóxica, acidose metabólica manifestado, Depressão do SNC, dificuldade para respirar, insuficiência renal, hipotensão e, possivelmente, convulsões, bem como hemorragia intracraniana.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Os pacientes, recebendo a droga, Deve abster-se de actividades actividades potencialmente perigosas, exigem uma maior atenção e psicomotoras reações de velocidade.

Relaniuma: overdose

Sintomas: sonolência, depressão da consciência de gravidade variável, excitação paradoxal, redução dos reflexos de arefleksiya, diminuição da resposta aos estímulos dolorosos, disartria, ataxia, deficiência visual (nistagmo), tremor, bradicardia, diminuição da pressão sanguínea, colapso, coração opressão, depressão respiratória, coma.

Tratamento: lavagem gástrica, diurez, administração de carvão activado; terapia sintomática (manutenção de respiração e pressão arterial), cuidados respiratórios.

Um antídoto específico é flumazenil, para ser aplicado em um ambiente hospitalar. Flumazenil não está indicado em doentes com epilepsia, que foram tratados com benzodiazepinas. Em tais casos, a acção antagonística com respeito às benzodiazepinas pode provocar o desenvolvimento de convulsões epilépticas.

Relaniuma: interação medicamentosa

Inibidores da MAO, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® com snotvornыmi, sedativos, analgésicos opióides, outros tranquilizantes, benzodiazepinas, miorelaksantami, Anestésicos gerais, antidepressivos, neurolépticos, bem como com etanol há um acentuado aumento na acção inibitória sobre o sistema nervoso central.

Em uma aplicação com cimetidina, disulьfiramom, Eritromicina, fluoxetina, bem como com os contraceptivos orais e medicamentos estrogensoderjath, que inibem competitivamente o metabolismo no fígado (oxidação) – pode abrandar o metabolismo de diazepam e aumentar a sua concentração no plasma sanguíneo.

Isoniazida, cetoconazol, e metoprolol também retardar o metabolismo do diazepam e aumentar a sua concentração no plasma sanguíneo.

Propranolol ácido valpróico e aumentar a concentração do diazepam no plasma sanguíneo.

A rifampicina pode induzir o metabolismo do diazepam, o que leva a uma diminuição da sua concentração no plasma.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность РЕЛАНИУМа^®.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние РЕЛАНИУМа^® CNS.

Na aplicação simultânea com anti-hipertensores podem aumentar o efeito hipotensor.

Embora o uso da clozapina pode ser aumentada depressão respiratória.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® com glicósidos cardíacos podem aumentar a concentração deste último no soro do sangue e o desenvolvimento de intoxicação digitálica (devido à comunicação simultânea com proteínas plasmáticas).

Relaniuma^® reduz a eficácia da levodopa em doentes com doença de Parkinson.

O omeprazol prolonga a eliminação do diazepam.

Analépticos respiratórias, психостимуляторы снижают активность РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении с РЕЛАНИУМом^® pode aumentar a toxicidade de zidovudina.

Teofilina (dose baixa) может уменьшить седативное действие РЕЛАНИУМа^®.

Премедикация РЕЛАНИУМом^® Ele permite que você reduzir a dose de fentanil, necessária para a introdução da anestesia geral, e reduz o aparecimento de anestesia geral.

Interação farmacêutica

Relaniuma^® incompatível com a mesma seringa com outras drogas.

Relaniuma: condições de dispensa nas farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Relaniuma: termos e condições de armazenamento

Relaniuma^® refere-se à lista de substâncias potentes №1 Comité Permanente de Controle de Drogas MoH.

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, local escuro a uma temperatura de 15 ° a 25 ° C. Validade – 5 anos.