Regulon

Material activo: Desogestrel, Etinilestradiol
Quando ATH: G03AA09
CCF: Contraceptivo oral monofásico
Códigos CID-10 (testemunho): Z30.0
Quando CSF: 15.11.04.01
Fabricante: Gedeon Richter Ltd. (Hungria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, Revestido por película branco ou quase branco, volta, lenticular, rotulado “P8” de um lado e “RG” – outro.

Excipientes: um-токоферол, estearato de magnesio, dióxido de silício coloidal, ácido esteárico, povidone, amido de batata, mono-hidrato de lactose.

A composição da película de revestimento: propileno glicol, macrogol 6000, gipromelloza.

21 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
21 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Contraceptivo oral monofásico. O principal efeito é contraceptivo para inibir a síntese de gonadotropinas e inibir a ovulação. Além Disso, pelo aumento da viscosidade do muco cervical retarda o movimento do esperma através do canal cervical, uma mudança no estado do endométrio inibe a implantação de um ovo fertilizado.

O etinilestradiol é um análogo sintético do estradiol endógeno.

Desogestrel tem uma forte ação anti-estrogênio e progestina, podobnыm endogenamente progesterona, fraca atividade androgênica e anabólica.

Regulon tem um efeito benéfico sobre o metabolismo dos lípidos: aumenta a concentração de HDL no plasma sanguíneo, que não afectam o teor de LDL.

Antes da droga reduziu significativamente a perda de sangue menstrual (quando a menorragia inicial), ciclo menstrual normal, Ele observou um efeito benéfico sobre a pele, especialmente na presença de acne vulgar.

Farmacocinética

Desogestrel

Absorção

O desogestrel é rápida e quase completamente absorvida a partir do tracto gastrointestinal e imediatamente metabolizado para 3-cetodesogestrel, o qual é o metabolito biologicamente activo do desogestrel.

C_máximo conseguida através 1.5 h e é 2 ng / mL. Biodisponibilidade – 62-81%.

Distribuição

3-ceto-desogestrel está ligado às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina e globulina, hormonas sexuais de ligação (SHBG). V_d é 5 l / kg. C_ss Ele é ajustado para a segunda metade do ciclo menstrual. Nível 3-cetodesogestrel aumentos 2-3 vezes.

Metabolismo

Adicionalmente 3-ceto-desogestrel (que é produzido na parede do intestino e fígado) Outros metabolitos são formados: 3um-ОН-дезогестрел, 3b-ОН-дезогестрел, 3a-ОН-5a-Н-дезогестрел (Fase metabólitos). Estes metabólitos possuem uma actividade farmacológica e são parcialmente, por conjugação (A segunda fase do metabolismo), convertida em metabolitos polares – sulfato e glyukwronatı. Apuramento de plasma – sobre 2 ml / min / kg de peso corporal.

Dedução

T_1/2 3-ceto-desogestrel é 30 não. Os metabólitos são excretados com a urina e as fezes (em relação a 4:6).

Etinilestradiol

Absorção

O etinilestradiol é rápida e completamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. C_máximo conseguida através 1-2 horas após a administração da droga e é 80 pg / ml. A biodisponibilidade do fármaco devido a conjugação e efeito presistemna “primeira passagem” através do fígado é de cerca de 60%.

Distribuição

Etinil estradiol é completamente às proteínas plasmáticas, principalmente, albumina. V_d é 5 l / kg. C_ss definido como 3-4 Recepção Dia, com nível de etinil estradiol no soro em 30-40% superior, do que após uma dose única do medicamento.

Metabolismo

Etinilestradiol significativa primeira conjugação passe. Passando a parede intestinal (A primeira fase do metabolismo) é sujeito a conjugação no fígado (A segunda fase do metabolismo). Etinil estradiol e os seus conjugados metabolismo Fase (sulfato e glucurónido) excretada na bile e entrar na circulação entero. Liquidação do plasma sanguíneo de cerca de 5 ml / min / kg de peso corporal.

Dedução

T_1/2 médias etinilestradiol sobre 24 não. Sobre 40% excretado na urina e sobre 60% – com fezes.

Testemunho

- Contracepção.

Regime de dosagem

O medicamento é prescrito no interior.

Tomando os comprimidos estão começando a partir do primeiro dia do ciclo menstrual. Atribuir 1 tab. / dia para 21 dia, tanto quanto possível a um e ao mesmo tempo do dia. Depois de tomar o último comprimido da caixa faz com que a pausa de 7 dias, durante o qual o sangramento ocorre menstrualnopodobnoe devido à descontinuação da droga. No dia seguinte, depois de um intervalo de 7 dias (Através dos 4 semanas após o primeiro comprimido, no mesmo dia da semana) renovar o fármaco a partir do seguinte pacote, também contendo 21 tab., mesmo que não a hemorragia parou. Tal regime de pílulas segure até, Ainda existe uma necessidade de contracepção. Sem prejuízo das regras de admissão, o efeito contraceptivo dura e uma pausa de 7 dias.

Primeiro ingestão da droga

Recebendo o primeiro comprimido deve ser iniciado a partir do primeiro dia do ciclo menstrual. Neste caso, você não precisará usar métodos contraceptivos adicionais. Comprimidos e pode começar com 2-5 dia da menstruação, mas, neste caso, no primeiro ciclo de utilização da droga é necessário aplicar métodos adicionais de contracepção durante o primeiro 7 o dia de tomar os comprimidos.

Se mais de 5 dias após o início da menstruação, deve atrasar o início do fármaco antes do próximo período menstrual.

Tomar o medicamento após o nascimento

Mas as mulheres a amamentar podem começar não antes de pílulas 21 dias após o nascimento, após consulta com o médico. Neste caso, não há necessidade de utilizar outros métodos de contracepção. Se após o nascimento já teve contato sexual, enquanto pílulas deve ser adiada até que a primeira menstruação. Se uma decisão sobre a admissão da droga mais tarde, que 21 dia após o nascimento, em seguida, no primeiro 7 o dia que você deseja usar métodos contraceptivos adicionais.

Tomar a droga após um aborto

Após o aborto, na ausência de contra-indicações, começar a tomar os comprimidos devem ser a partir do primeiro dia após a cirurgia, e neste caso não há necessidade de contraceptivo adicional.

Mudar de um outro contraceptivo oral

Ao mudar de outro preparação oral (21- ou de 28 dias ): Regulon primeira pílula é recomendável tomar no dia seguinte após a conclusão de uma embalagem de drogas em 28 dias. Depois de se completar o ciclo de 21 dias deve ser feita a pausa habitual de 7 dias e, em seguida, começa a receber Regulon. Não há necessidade de utilizar métodos adicionais de contracepção.

Ir para Regulon depois de usar drogas hormonais orais, contendo apenas progestina (“minipílula”)

Regulon primeiro comprimido para ser tomado no primeiro dia do ciclo. Não há necessidade de utilizar métodos adicionais de contracepção.

Se a recepção “minipílula” não há menstruação, após a exclusão de gravidez, você pode começar a tomar Regulon qualquer dia do ciclo, mas neste caso o primeiro 7 dias necessários para se aplicar métodos adicionais de contracepção (o uso do capuz cervical com gel espermicida, Preservativo, ou a abstinência de sexo). Método do calendário de aplicação, nestes casos, recomenda-se.

Adiamento do ciclo menstrual

Se existe uma necessidade de adiar a menstruação, temos de continuar a tomar pílulas de um novo pacote, 7 dias sem interrupção, da maneira usual. Com o adiamento da menstruação pode ocorrer sangramento ou spotting, mas não reduz o efeito contraceptivo da droga. Regulon ingestão regular pode ser restaurado após o intervalo habitual de 7 dias.

Pílulas esquecidas

Se uma mulher se esqueceu de tomar a pílula em tempo hábil, e depois de passar passado não mais 12 não, esqueceu de tomar a pílula, e, em seguida, continuar a tomar o tempo habitual. Se aprovada entre a tomar os comprimidos melhor 12 não – considera-se saltando comprimidos, a fiabilidade da contracepção no ciclo não é garantida, e recomenda-se a utilização de métodos adicionais de contracepção.

Ao pular uma pílula a primeira ou a segunda semana do ciclo, ser tomados 2 aba. no dia seguinte, e depois continuar a ingestão regular, utilizando métodos adicionais de contracepção até ao final do ciclo.

Omitindo pílula Na terceira semana do ciclo temos de tomar a pílula esquecida, continuar a ingestão regular e fazer uma pausa de 7 dias. É importante lembrar, que, em conexão com uma dose mínima de estrogénio aumenta o risco de ovulação, e / ou sangramento nas pílulas não e por isso é aconselhável a utilização de métodos adicionais de contracepção.

Vómitos / náuseas

Se depois de tomar a droga parece vómitos ou diarreia, em seguida, a absorção do fármaco pode estar com defeito. Se os sintomas cessado 12 não, é necessário tomar outro comprimido mais. Depois que você deve continuar a tomar os comprimidos da maneira usual. Se vômitos ou diarréia continua mais 12 não, é necessário utilizar métodos adicionais de contracepção durante vómitos ou diarreia e subsequente 7 Noites.

Efeito colateral

Efeitos colaterais, requerendo a suspensão da droga

Sistema cardiovascular: hipertensão arterial; raramente – arterial e tromboembolismo venoso (v.t.ch. enfarte do miocárdio, golpe, trombose venosa profunda dos membros inferiores veia, embolia pulmonar); raramente – arterial ou venosa hepática tromboembolismo, mesentérica, rim, artérias e veias da retina.

A partir dos sentidos: Perda de audição, devido a otosclerose.

De Outros: síndrome hemolítico-urêmica, porfiria; raramente – Reactive agravamento de lúpus eritematoso sistémico; raramente – Huntington Sidenhema (passando depois a retirada da droga).

Outros efeitos colaterais são mais comuns, mas menos graves. Conveniência de a continuação da droga é resolvido individualmente, após consulta com o médico, com base no rácio benefício / risco.

Na parte do sistema reprodutivo: sangramento acíclico / mancha da vagina, amenorréia após a descontinuação da droga, alterar no estado de muco vaginal, o desenvolvimento de inflamação da vagina, candidíase, Tensão, dor, a ampliação do peito, galactorrhea.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, Doença de Crohn, colite yazvennыy, surgimento ou agravamento de icterícia e / ou prurido, associados a colestase, colelitíase.

Reações dermatológicas: uzlovataya эritema, eritema, erupção cutânea, cloasma.

CNS: dor de cabeça, enxaqueca, labilidade do humor, depressão.

Na parte do órgão de visão: aumento da sensibilidade da córnea (as lentes de contacto).

Metabolismo: Retenção de fluidos, mudança (aumentar) peso corporal, diminuição da tolerância aos hidratos de carbono.

De Outros: reacções alérgicas.

Contra-indicações

- A presença de fatores de risco graves e / ou múltiplos de trombose venosa ou arterial (incl. hipertensão grave ou moderada com a BP ≥ 160/100 mmHg.);

- Uma indicação da presença ou história de precursores de trombose (incl. tranzitornaya ishemicheskaya ataque, angina);

- Enxaqueca com sintomas neurológicos focais, incl. história;

- Venoznыy ou arteryalnыy trombose / tromboэmbolyya (incl. enfarte do miocárdio, golpe, trombose venosa profunda shin, embolia pulmonar) no presente ou passado;

- A presença de tromboembolismo venoso;

- Diabetes (com angiopatia);

- Pancreatite (incl. história), acompanhada por hipertrigliceridemia grave;

- Dislipidemia;

- Doença hepática grave, icterícia colestática (incl. Gravidez), hepatite, incl. história (para a normalização dos parâmetros funcionais e laboratoriais e dentro 3 meses após a normalização das suas);

- Icterícia enquanto tomar corticosteróides;

- Doença do cálculo biliar agora ou na história;

- Síndrome de Gilbert, Síndrome de Dubin-Johnson, Síndrome de Rotor;

- tumores do fígado (incl. história);

- Comichão grave, otosclerose ou progressão durante uma gravidez anterior ou GCS;

- Dependente da hormona neoplasias genitais e glândulas mamárias (incl. por suspeita-los);

- Sangramento vaginal de etiologia desconhecida;

- Idade de fumo 35 anos (Mais 15 cigarros por dia);

- Gravidez ou suspeita-;

- Aleitamento;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela deve ser prescrito em determinadas condições, aumentar o risco de trombose venosa ou arterial / embolismo: mais velho que 35 anos, fumador, história de família, obesidade (índice de massa corporal 30 kg / m²), dislipoproteinemia, hipertensão arterial, enxaqueca, epilepsia, doença cardíaca valvular, fibrillyatsiya predserdiya, imobilização prolongada, grande cirurgia, cirurgia dos membros inferiores, lesão grave, varizes e tromboflebite superficial, pós-parto, a presença de depressão grave (incl. história), mudanças nos parâmetros bioquímicos (Activado proteína de resistência C, hyperhomocysteinemia, deficiência de antitrombina III, deficiência de proteína C ou S, anticorpos antifosfolípides, incl. anticorpos cardiolipina, incl. anticoagulante volchanochnyi), diabetes, não complicada por distúrbios vasculares, SLE, Doença de Crohn, colite yazvennыy, drepanocytemia, hipertrigliceridemia (incl. história de família), doença hepática aguda e crônica.

Gravidez e aleitamento

O uso da droga durante a gravidez e lactação é contra-indicada.

Durante o período de aleitamento materno é necessário para resolver o problema ou o cancelamento da droga, ou cessação da amamentação.

Precauções

Antes do início do fármaco necessário para levar a cabo geral médica (uma família detalhada e história pessoal, medição da pressão arterial, pesquisas de laboratório) e exame ginecológico (incl. exame de mama, pélvica, análise citológica de esfregaços cervicais). Uma pesquisa semelhante no período do fármaco é levada a cabo numa base regular, cada 6 Meses.

A droga é um contraceptivo confiável: Índice de Pearl (Ele mede o número de gravidezes, que ocorre durante o uso de métodos contraceptivos em 100 para mulheres 1 ano) quando devidamente utilizado é de cerca de 0.05.

Em cada caso, antes de prescrever contraceptivos hormonais são os únicos benefícios estimados e os possíveis efeitos negativos da sua recepção. Esta questão deve ser discutida com o paciente, que depois de receber a informação necessária para tomar uma decisão final sobre o hormônio preferência ou qualquer outro método de contracepção.

O estado de saúde das mulheres devem ser cuidadosamente monitorizados. Se durante o tratamento aparece ou piora qualquer uma das seguintes condições / doenças, você precisa parar de tomar o medicamento e ir para outro, métodos não-hormonais de contracepção:

- Doenças de hemostasia;

- Condições / doenças, predisposição para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares, insuficiência renal;

- Epilepsia;

- Enxaqueca;

- O risco de tumores dependentes de estrogénio ou doenças ginecológicos dependentes de estrogénio;

- Diabetes, não complicada por distúrbios vasculares;

- Depressão severa (Se a depressão está associada com o metabolismo deficiente de triptofano, a finalidade de correcção pode ser aplicada a vitamina B₆);

- A anemia falciforme, tk. em alguns casos (por exemplo, infecção, gipoksiya) drogas estrogensoderzhaschie nesta patologia pode provocar eventos tromboembólicos;

- A ocorrência de anormalidades nos exames laboratoriais que avaliam a função hepática.

Doença tromboembólica

Estudos epidemiológicos têm mostrado, que existe uma ligação entre o uso de contraceptivos hormonais orais e um risco aumentado de arterial e doença tromboembólica venosa (incl. enfarte do miocárdio, golpe, trombose venosa profunda dos membros inferiores veia, embolia pulmonar). Provamos um risco aumentado de doença tromboembólica venosa, mas é consideravelmente menos, do que durante a gravidez (60 acidentes 100 mil gravidezes).

Alguns pesquisadores sugerem, a probabilidade de ocorrência de doença tromboembólica venosa é maior quando se usa drogas, contendo desogestrel e gestodeno (drogas de terceira geração), do que com preparações, contendo levonorgestrel (os fármacos de segunda geração).

A frequência de aparecimento espontâneo de novos casos de doença tromboembólica venosa em mulheres saudáveis ​​não grávidas, não tomar contraceptivos orais, é sobre 5 acidentes 100 milhares de mulheres por ano. Na aplicação da segunda geração – 15 acidentes 100 milhares de mulheres por ano, e quando usar os medicamentos de terceira geração – 25 acidentes 100 milhares de mulheres por ano.

Ao usar agentes contraceptivos orais é muito raro, arterial ou venosa hepática tromboembolismo, mesentérica, vasos renais ou vasos da retina.

O risco de arterial ou venosa aumenta doença tromboembólica:

- Com a idade;

- Quando fumada (tabagismo pesado e idade superior 35 anos referem-se aos fatores de risco);

- Se houver um histórico familiar de doença tromboembólica (por exemplo, pais, irmão ou irmã). Se você suspeitar de uma predisposição genética, é necessário antes de usar o produto para consultar com um especialista;

- Obesidade (índice de massa corporal 30 kg / m²);

- Quando dislipoproteinemia;

- Na hipertensão;

- Em doenças das válvulas cardíacas, complicada com comprometimento hemodinâmico;

- Fibrilação atrial;

- Para pacientes com diabetes, lesões vasculares complicados;

- Durante a imobilização prolongada, após a grande cirurgia, após cirurgia nas extremidades inferiores, após a lesão grave.

Nestes casos, é assumido cessação temporária da droga (Não mais tarde que, que 4 semanas antes da cirurgia, Um currículo – não antes, que 2 semanas após remobilização).

Nas mulheres após o parto aumenta o risco de doença tromboembólica venosa.

Deve ser tido em conta, que a diabetes, lúpus eritematoso sistémico, síndrome hemolítico-urêmica, Doença de Crohn, colite yazvennыy nespetsificheskiy, drepanocytemia, aumentar o risco de doença tromboembólica venosa.

Deve ser tido em conta, que a resistência à proteína C activada, hyperhomocysteinemia, deficiência de proteína C e S, deficiência de antitrombina III, a presença de anticorpos antifosfolipídicos, aumentar o risco de trombose arterial ou doença tromboembólica venosa.

Para avaliar o benefício / risco razoável do fármaco deve ser considerado, que o tratamento alvo de esta condição reduz o risco de tromboembolismo. Os sintomas são de tromboembolismo:

- Dor súbita no peito, que irradia para o braço esquerdo;

- Falta de ar súbita;

- Qualquer dor de cabeça invulgarmente grave, continuando muito tempo, ou aparece primeiro, especialmente quando combinados com a perda total ou parcial repentina de visão ou diplopia, afaziej, tontura, colapso, epilepsia focal, fraqueza ou dormência em metade do corpo expressa, desordens de movimento, forte dor unilateral nos músculos da panturrilha, abdome agudo.

Doenças Neoplásicas

Alguns estudos têm relatado um aumento na freqüência de câncer cervical em mulheres, que durante muito tempo tomou contraceptivos hormonais, mas os resultados da investigação são contraditórios. No desenvolvimento do câncer cervical desempenhar um papel significativo comportamento sexual, infecção com o vírus do papiloma humano, e outros factores.

Metaanaliz 54 Estudos epidemiológicos têm mostrado, que existe um aumento relativo no risco de cancro da mama entre as mulheres, tomar contraceptivos hormonais orais, no entanto, a taxa de detecção de câncer de mama pode estar associada com um exames médicos regulares. O câncer de mama é raro em mulheres com menos de 40 anos, independentemente do Togo, eles tomam contraceptivos hormonais ou não, e aumenta com a idade. Comprimidos podem ser considerada como um dos diversos factores de risco. Não obstante, a mulher deve ser informada sobre a possível risco de câncer de mama, com base na avaliação da relação benefício-risco (proteção contra o câncer ovariano e endometrial).

Há alguns relatórios sobre o desenvolvimento de tumores hepáticos benignos ou malignos em mulheres, tomar contraceptivos hormonais de longo prazo. Deve-se ter em mente na avaliação diferencial-diagnóstico da dor abdominal, que pode estar associada com um aumento do tamanho do fígado ou sangramento intraperitoneal.

Cloasma

Cloasma pode se desenvolver em mulheres, ter uma história de doença durante a gravidez. Aquelas mulheres, em que há um risco de ocorrência cloasma, é necessário para evitar a exposição à luz solar ou a radiação ultravioleta, tendo Regulon.

Eficácia

A eficácia pode ser reduzida nos seguintes casos: Pílulas esquecidas, vômitos e diarréia, o uso simultâneo de outros medicamentos, reduzir a eficácia das pílulas anticoncepcionais.

Se o paciente está tomando simultaneamente outras drogas, o que pode reduzir a eficácia da pílula anticoncepcional, deve usar métodos contraceptivos adicionais.

A eficácia pode ser reduzida, Se após vários meses de uso aparecem irregular, spotting ou sangramento, Em tais casos, é aconselhável continuar a tomar comprimidos até à sua conclusão nas seguintes embalagens. Se, no final do segundo ciclo de hemorragia ou sangramento menstrualnopodobnoe começa acíclico não pára, parar de tomar os comprimidos e retomá-la somente após excluindo gravidez.

Mudanças nos parâmetros laboratoriais

Sob a influência de pílulas anticoncepcionais orais – devido ao componente estrogénio – Pode alterar os níveis de certos parâmetros laboratoriais (parâmetros funcionais do fígado, rim, ad-renal, Tiróide, hemostasia, proteínas e lipoproteínas de transporte).

Informações Adicionais

Depois de drogas hepatite viral aguda deve ser tomada após a normalização da função hepática (o mais tardar, 6 Meses).

Quando diarreia ou distúrbios intestinais, vômitos efeito contraceptivo pode ser reduzida. Sem parar de tomar a droga, você deve usar um métodos não-hormonais adicionais de contracepção.

Mulheres que fumam têm um risco aumentado de doença cardiovascular com consequências graves (enfarte do miocárdio, golpe). O risco depende da idade (especialmente em mulheres mais velhas 35 anos) eo número de cigarros fumados.

Deve avisar a mulher, que a droga não protege contra a infecção do VIH (AUXILIA) e outras doenças, sexualmente transmissível.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Estudos sobre o efeito da droga sobre a capacidade regulão, necessário para a condução e máquinas industriais, não realizado.

Overdose

Sintomas: náusea, vómitos, meninas – hemorragia vaginal.

Tratamento: primeiro 2-3 h após a administração do fármaco em doses elevadas é recomendado para realizar a lavagem gástrica. Não há antídoto específico, tratamento sintomático.

Interações Medicamentosas

Drogas, indução de enzimas do fígado, tais como hidantoína, barbitúricos, prymydon, Carbamazepina, rifampicina, okskarʙazepin, topiramato, felʙamat, griseofulvin, Preparações hipericão ordinárias reduzir a eficácia dos contraceptivos orais e aumentar o risco de sangramento de escape. O nível máximo de indução é geralmente obtida não antes 2-3 semanas, mas pode levar até 4 semanas após a descontinuação da droga.

Ampicilina e tetraciclina reduzir a eficácia Regulon (mecanismo de interacção não é instalado). Se necessário, uma recepção conjunta, recomenda-se a utilização de um método de barreira adicionais de contracepção durante o tratamento e durante 7 dias (para rifampicina – durante 28 dias) após a retirada da droga.

Os contraceptivos orais pode reduzir a tolerância a carboidratos, aumentam a necessidade de insulina ou antidiabéticos orais.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 15 ° a 30 ° C. Validade – 3 ano.