REDUKSIN®

Material activo: celulose microcristalina, Siʙutramin
Quando ATH: A08AA10
CCF: Medicamento anti-obesidade de acção central
Códigos CID-10 (testemunho): E66
Quando CSF: 16.02.01
Fabricante: AMK-Pharm Ltd. (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Cápsulas №2 azul; conteúdo de cápsulas – pó branco ou branco com uma coloração ligeiramente amarelada.

Excipientes: estearato de cálcio.

Ingredientes do invólucro da cápsula: dióxido de titânio, corante, tingir azorubin, corante azul patente, gelatina.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (alumínio / PVC) (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (alumínio / PVC) (6) – embalagens de papelão.

Cápsulas №2 azul; conteúdo de cápsulas – pó branco ou branco com uma coloração ligeiramente amarelada.

Excipientes: estearato de cálcio.

Ingredientes do invólucro da cápsula: dióxido de titânio, corante, corante azul patente, gelatina.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (alumínio / PVC) (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (alumínio / PVC) (6) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Combinação de drogas para tratar a obesidade, ação é devido a seus componentes constituintes. A sibutramina é um pró-fármaco e exerce o seu efeito in vivo devido a metabolitos (aminas primárias e secundárias), inibição da recaptação de monoaminas (principalmente serotonina e noradrenalina). O aumento de neurotransmissores nas sinapses aumenta a actividade de serotonina 5-HT-receptores centrais e adrenoceptores, que aumenta a saciedade e reduzir a necessidade de comida, bem como um aumento na termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramina actua sobre o tecido adiposo castanho. A perda de peso acompanhado de um aumento da concentração no soro de colesterol HDL e diminuição de triglicéridos, colesterol total, LDL, Ácido úrico.

Sibutramina e os seus metabolitos não afectam a libertação de monoaminas, não inibir a MAO; Ele não tem afinidade para um grande número de receptores de neurotransmissores, incluindo serotonina (5-HT₁, 5-HT_1UMA, 5-HT_1B, 5-HT_2UMA, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, uma₁, uma₂), dopamina (D₁, D₂), muscarinic, histamina (H₁), benzodiazepina e receptores NMDA.

A celulose microcristalina é enterosorbent, Tem propriedades de sorção e efeito da desintoxicação não específica. Ligar e remover vários microorganismos do corpo, seus produtos metabólicos, exógena toxinas e natureza endógena, alérgenos, xenobióticos, e excesso de determinados produtos metabólicos e metabolitos, responsável pelo desenvolvimento de toxemia endógeno.

Farmacocinética

Absorção, distribuição, metabolismo

Após a administração oral de sibutramina é absorvida rapidamente a partir do tracto gastrintestinal, pelo menos 77%. Efeito tratada “primeira passagem” biotransformação no fígado e CYPZA4 envolvendo isoenzima para formar dois metabolitos activos (mono- e didesmetilsibut-ramin). Depois de receber uma dose única de 15 mg C_máximo monodesmetilsibutramina é 4 ng / mL (3.2-4.8 ng / mL), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / mL (5.6-7.2 ng / mL). C_máximo sibutramina alcançado através 1.2 não, metabólito ativo – Através dos 3-4 não. Receber simultaneamente com alimentos reduz o C_máximo metabólitos 30% e aumenta o tempo de alcançá-lo 3 não, sem alterar a AUC. Distribui-se rapidamente para os tecidos. A ligação de sibutramina às proteínas plasmáticas é 97%, e mono- e didesmetilsibutramina – 94%. C_ss metabolitos activos no sangue alcançado dentro 4 dias após o início do tratamento, e aproximadamente 2 vezes os níveis de plasma após a administração de uma dose única de.

Dedução

T_1/2 siʙutramina – 1.1 não, monodesmetilsibutramina – 14 não, didesmetilsibutramina – 16 não. Metabolitos activos são hidroxilação e conjugação com formação de metabólitos inativos, que são derivadas principalmente rins.

Testemunho

Para reduzir o peso corporal nos seguintes condições:

- Obesidade Alimentar com um índice de massa corporal (IMC) 30 kg / m² e mais;

- Obesidade Alimentar com um IMC 27 kg / m² ou mais, em combinação com outros factores de risco, devido ao excesso de peso (diabetes mellitus tipo 2 /não-insulino / ou dislipoproteinemia).

Regime de dosagem

Reduksin^® interior nomeado 1 tempo / dia. Dose definido individualmente, Dependendo da tolerabilidade e eficácia clínica. A dose inicial recomendada – 10 mg, Portabilidade ruim pode receber uma dose de 5 mg. As cápsulas devem ser tomados de manhã, não mastigar e beber muitos líquidos. O medicamento pode ser tomado com o estômago vazio, e combinar com uma refeição.

Se durante o 4 semanas de tratamento não é conseguida uma redução no peso corporal 5% e mais, depois aumentar a dose de 15 mg / dia. A duração da terapia Reduxine^® não deve exceder 3 meses para pacientes, não são bem responder à terapia (ou seja,. que durante 3 meses de tratamento não consegue reduzir o peso 5% do peso corporal inicial). O tratamento não deve continuar, se o tratamento posterior (após a perda de peso conseguida) o paciente é re-ganho de peso corporal 3 kg ou mais.

A duração total do tratamento não deve exceder 2 ano, como por um período mais prolongado de dados de sibutramina na eficácia e segurança ausente.

Terapia Reduxine^® deve ser tratado por um médico, têm experiência prática no tratamento da obesidade. A droga deve ser combinado com dieta e exercício físico.

Efeito colateral

Efeitos colaterais, dependendo dos efeitos em órgãos e sistemas de órgãos, são apresentados na seguinte ordem (frequentemente – >10%, às vezes – 1-10%, raramente – < 1%).

A partir do sistema nervoso central e periférico: frequentemente – boca seca, insônia; às vezes – dor de cabeça, tontura, ansiedade, parestesia, bem como alterações no paladar; em alguns casos – dor nas costas, depressão, sonolência, labilidade emocional, ansiedade, irritabilidade, nervosismo, convulsões.

Um paciente com violação esquizoafetivo, que presumivelmente existia antes do tratamento, após tratamento desenvolvido psicose aguda.

Sistema cardiovascular: às vezes – taquicardia, batida de coração, aumento da pressão arterial, vasodilatação. Houve um aumento moderado da pressão arterial em repouso em 1-3 mmHg. e um aumento moderado do pulso em 3-7 bpm. Em alguns casos, não são excluídos aumento mais acentuado da pressão arterial e frequência cardíaca. Alterações clinicamente significativas na pressão arterial e frequência cardíaca são registados principalmente no início do tratamento (primeiro 4-8 semanas).

A partir do sistema digestivo: frequentemente – perda de apetite, prisão de ventre; às vezes – náusea, agravamento de hemorróidas. Quando uma tendência à constipação nos primeiros dias necessário para monitorizar a função de evacuação do intestino. Se você tiver fim de recepção constipação e tomar um laxante. Em casos raros, dor no abdómen, paradoxal aumento do apetite, aumento transitório das enzimas hepáticas.

Reações dermatológicas: às vezes – Suando; em alguns casos – comichão, púrpura Shenleyn-Génova (hemorragias na pele).

A partir do corpo como um todo: em poucos casos descritos na seguinte efeitos adversos clinicamente significativos: dismenorreia, inchaço, sintomas de gripe, sede, rinite, nefrite intersticial aguda, hemorragia, trombocitopenia.

As reacções para cancelar, tais como dor de cabeça ou aumento do apetite, são raros. Não há nenhuma evidência, observaram que, após o tratamento da síndrome de abstinência, distúrbios de abstinência ou do humor.

Os efeitos secundários mais comuns ocorrem no início do tratamento (primeiro 4 da semana). Sua gravidade e frequência ao longo do tempo enfraquecer. Os efeitos colaterais são, geralmente, e leve e reversível.

Contra-indicações

- Disponibilidade de causas orgânicas de obesidade (por exemplo, gipotireoz);

- Graves distúrbios alimentares (anorexia nervosa ou bulimia nervosa);

- Doença mental;

- Síndrome de Gilles de la Tourette (tiques generalizadas);

- inibidores da MAO simultânea (por exemplo, phentermine, fenfluramina, dexfenfluramine, ethylamphetamine, efedrina) ou a sua utilização para 2 semanas antes de prescrever Reduxine^®; o uso de outras drogas, que actua sobre o sistema nervoso central (por exemplo, Antidepressivos, neurolépticos); preparativos, prescrito para distúrbios do sono, contendo triptofano, e outras drogas centrais de atuação para perda de peso;

- CHD, insuficiência cardíaca crônica descompensada, cardiopatia congênita, doença arterial periférica oclusiva, taquicardia, Arritmia, doenças cerebrovasculares (golpe, ataques isquêmicos transitórios);

- Hipertensão não controlada (BP acima 145/90 mmHg.);

- A tireotoxicose;

- Hepática grave;

- Disfunção renal grave;

- Hiperplasia benigna da próstata;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Drogas Estabelecida, dependência de drogas ou álcool;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Infância e adolescência up 18 anos;

- A velhice mais velho 65 anos;

- Hipersensibilidade Estabelecida a sibutramina ou a outros componentes da droga.

DE cautela deve ser prescrita nos seguintes estados: história arritmia, insuficiência circulatória crónica, doença na artéria coronária (incl. história), colelitíase, hipertensão arterial (controlada e história), distúrbios neurológicos, incluindo retardo mental e convulsões (incl. história), disfunção hepática e / ou renal e doença ligeira a moderada severidade, história tiques motores e verbais.

Gravidez e aleitamento

O medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez devido à falta de número suficiente de estudos sobre a segurança do impacto da sibutramina sobre o feto.

Mulheres em idade fértil, enquanto que recebem Reduxine^® Você deve usar contraceptivos.

Reduksin^® não deve ser utilizado durante a amamentação.

Precauções

Reduksin^® Deve ser aplicado apenas em casos, quando todas as intervenções não-farmacológicas para reduzir o peso corporal são ineficazes – Se a redução do peso corporal durante 3 meses, foi de menos de 5 kg.

Tratamento Reduxine^® Deve ser realizado no âmbito da terapia complexo para perda de peso sob supervisão médica, têm experiência prática no tratamento da obesidade.

A terapia combinada da obesidade envolve mudanças na dieta e estilo de vida tanto, e aumento da actividade física. Um componente importante da terapia é o de criar as condições prévias para a mudança permanente nos hábitos alimentares e estilo de vida, necessário para manter a perda de peso conseguida após a descontinuação da terapia medicamentosa. Os pacientes devem estar sob a terapia com Reduxine^® para mudar seu estilo de vida e hábitos para, após a conclusão do tratamento para assegurar a preservação da perda de peso conseguida. Os pacientes precisam ser claros sobre, que o não cumprimento levará a re-ganho de peso e repetidos apelos ao médico.

Os pacientes, tendo Reduxine^®, necessário medir a pressão arterial e freqüência cardíaca. Primeiro 2 meses de tratamento, estes parâmetros devem ser monitorizados todos 2 da semana, e depois mensalmente. Em doentes com hipertensão (que no fundo da pressão arterial acima de terapia anti-hipertensiva 145/90 mmHg.) Este acompanhamento deve ser realizado com cuidado e, se necessário, em intervalos mais curtos. Os pacientes, cuja pressão arterial duas vezes com medições repetidas exceder o nível 145/90 mm.rt. Artigo. tratamento com Reduxine^® para ser suspenso .

Deve ser dada especial atenção a co-administração de medicamentos, aumentar o intervalo QT. Estes medicamentos incluem histamina H₁-receptores (astemizol, terfenadina); antiarrítmicos, увеличивающие интервал QT (Amiodarona, quinidina, flekainid, mexiletine, propafenona, sotalol); GI estimulantes da motilidade (cisaprida, pimozid, sertindol e antidepressivos tricíclicos). O cuidado deve ser observado ao usar a droga em um fundo de estados, que são fatores de risco no aumento do intervalo QT (kaliopenia, gipomagniemiya).

O intervalo de tempo entre a recepção de inibidores da MAO e Reduxine^® deve ser pelo menos 2 semanas.

A relação entre a recepção Reduxine^® e o desenvolvimento de hipertensão pulmonar primária não está instalado , Porém, dado o risco bem conhecido de fármacos deste grupo, com acompanhamento médico regular é necessário prestar especial atenção aos sintomas, como dispnéia progressiva (Parada respiratória), dor no peito e inchaço nas pernas.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

O Reduxine droga^® pode limitar a capacidade do doente para conduzir veículos e mecanismos de gestão.

Overdose

Existem dados muito limitados sobre a sibutramina overdose.

Sintomas: aumento da severidade dos efeitos secundários. Sintomas específicos de uma overdose não são conhecidos.

Tratamento: administração de carvão activado, lavagem gástrica, terapia simptomaticheskaya, com um aumento na pressão sanguínea e taquicardia – nomeação de beta-bloqueadores. Não há antídoto específico. É necessário para executar ações comuns: fornecer respiração livre, monitorizar o estado do sistema cardiovascular, e se necessário, para realizar manutenção terapia sintomática. A eficácia de diurese forçada ou a hemodiálise não é instalado.

Interações Medicamentosas

Os inibidores de oxidação microssomal, incl. Inibidores do CYP3A4 (incl. cetoconazol, Eritromicina, ciclosporina) aumento das concentrações plasmáticas de metabolitos de sibutramina com um aumento do ritmo cardíaco e aumento clinicamente insignificante no intervalo QT. Rifampicina, antibióticos macrolídeos, fenitoína, Carbamazepina, fenobarbital e dexametasona pode acelerar o metabolismo da sibutramina. A utilização simultânea de diversos fármacos, o aumento da concentração de serotonina no sangue, Pode levar a interacções graves. A síndrome da serotonina chamada pode se desenvolver em casos raros durante a aplicação Reduxine^® com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (drogas para o tratamento da depressão), algumas drogas para o tratamento da enxaqueca (sumatriptan, digidroergotamin), com analgésicos potentes (pentazocin, petidina, Fentanyl) ou fármacos antitússicos (dextrometorfano). A sibutramina tem nenhum efeito sobre o efeito de contraceptivos orais.

Ao mesmo tempo, tendo a sibutramina e etanol houve nenhum ganho efeito negativo de etanol. No entanto, o álcool não é absolutamente compatível com a dieta recomendada, tendo actividades sibutramina.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

A droga deve ser armazenado num local seco, inacessível para crianças em temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 3 ano.