PRYMOVYST

Material activo: Ácido Gadoksetovaya
Quando ATH: V08CA10
CCF: Contraste droga diagnóstico para imagiologia por ressonância magnética
Códigos CID-10 (testemunho): Z03
Quando CSF: 30.01.02
Fabricante: BAYER SCHERING PHARMA AG (Alemanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

A solução para o ligar / na incolor a amarelo pálido, Claro, livre de impurezas mecânicas.

Excipientes: kaloksetovoy sal trissódico do ácido, trometamol, ácido clorídrico, Hidróxido de sódio, água d / e.

5 ml – frascos de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.
5 ml – seringas de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.
7.5 ml – frascos de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.
7.5 ml – seringas de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.
10 ml – frascos de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.
10 ml – seringas de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Contraste droga diagnóstico para imagiologia por ressonância magnética. É um agente de contraste paramagnético gadolínio-base e é usado para a ponderadas T1 ressonância magnética (LRA) fígado. Nas imagens dinâmicas e tardias PRIMOVIST^® melhora a detecção de lesões hepáticas focais (incl. o seu número, tamanho, distribuição segmentar e visualização) e fornece dados adicionais sobre a caracterização e classificação das lesões hepáticas focais, aumentando, assim, a precisão do diagnóstico.

O efeito de aumento de contraste, devido ao complexo de gadolínio estável – -EOB Gd-DTPA. A eficácia paramagnética, ou a capacidade de relaxamento, determinado a partir do efeito sobre spin-rede tempo de relaxamento de prótons no plasma, é sobre 8.7 l / mmol / com pH 7, temperatura 39 ° C, e o campo magnético 0.47 T. É apenas ligeiramente dependente do campo magnético. Ao digitalizar usando seqüências de pulsos em T1 encurtamento do tempo de relaxação spin-rede de núcleos atômicos excitados, causada por íons do gadolínio, Isso leva a um aumento na intensidade do sinal e, assim, para aumentar o contraste da imagem de certos tecidos.

EOB-DTPA forma um complexo estável com o ião de gadolínio paramagnético com uma elevadíssima estabilidade termodinâmica (logK_GDL= -23.46). Gd-EOB-DTPA é composto hidrofílico com alta solubilidade em água. Já grupo etoksibenzilnoy anexado propriedades lipofílicas complexos.

Características físico-químicas da solução pronta-para-utilização da droga Primovist^® listado abaixo:

Farmacocinética

Distribuição

Depois de o ligar / na substância activa difunde-se rapidamente para o espaço intercelular. Através Dos 7 dias após I / V injecção de Gd-EOB-DTPA em ratos e cães, a seguir determinada essencialmente 1% dose recebida, A maior concentração da substância detectada no rim e fígado.

A substância activa passa através da certificação intacta e apenas ligeiramente difunde através da barreira da placenta.

Dedução

T_1/2 Gd-EOB-DTPA em soro humano é um ± 0,1 horas e não significativamente dependente da dose recebida. T_1/2 na fase terminal – 1.65± 0,23 horas ou menos. A farmacocinética observados é linear até uma dose 0.4 ml / kg (100 mmol / kg) peso corporal.

Gd-EOB-DTPA é completamente eliminado do corpo em proporções iguais pelos rins e sistema hepatobiliar.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em grave disfunção renal e hepática caráter excreção alterado em conformidade.

Em doentes com insuficiência hepática grave T_1/2 soro aumentou marginalmente, enquanto os pacientes com insuficiência renal grave (necessitando de hemodiálise) T_1/2 marcadamente aumentada.

Testemunho

Prymovyst^® Ele destina-se exclusivamente para fins de diagnóstico.

- Melhoria de contraste durante T1 ressonância magnética do fígado para melhorar a detecção de lesões hepáticas focais (incl. o seu número, tamanho, distribuição segmentar e visualização) e dados adicionais sobre a caracterização e classificação da doença hepática focal.

Regime de dosagem

As regras gerais de procedimento

Você deve respeitar as precauções gerais de segurança para imagiologia por ressonância magnética. Nós não recomendamos a realização de ressonância magnética na presença de um marca-passo em um paciente e / ou implantes ferromagnéticos.

Durante 2 horas antes do exame, o paciente deve abster-se de comer para reduzir o risco de aspiração, Uma vez que todos os agentes de contraste pode causar efeitos secundários tais como náuseas e vómitos.

Possivelmente, durante a injecção do meio de contraste para o paciente deve estar em posição horizontal. Após a injecção, é observar a condição do paciente durante, pelo menos, 30 m, já que a experiência com shows meios de contraste, A maioria dos eventos adversos que se desenvolve neste período.

Doses

Prymovyst^® Ele é uma solução aquosa pronta-a-usar, que é incorporado por injecção não diluídos I / bolus a cerca 2 ml / s através de uma agulha de grande diâmetro ou de um cateter (Tamanho recomendado 18-20 G). Após injecção, o agente de contraste / na cânula deve ser lavada 0.9% cloreto de sódio.

A dose recomendada Primovista^® Cabe Adulto 0.1 ml (correspondente 25 mmol)/kg de peso corporal).

Visualização

Após a injecção de bolus Primovista^® Visualização dinâmica de arterial, portovenoznoy e fases de equilíbrio permite-lhe obter uma imagem de desiguais contraste temporal, vários tipos de lesões hepáticas. Esta informação faz com que seja possível classificar a educação identificado (benigno / maligno) e descrever suas características específicas. Este método melhora ainda mais a visualização de lesões hepáticas hipervascularizados.

Atrasado (gepatocitarnaя) fase começa cerca de 10 min após a injecção (apoiar a investigação na maior parte dos dados foram obtidos através 20 min após a injecção), ao mesmo tempo de visualização dura pelo menos 120 m. Os pacientes, que necessitam de hemodiálise, bem como em doentes com bilirrubina elevada (>3 mg / dL) período de imagem é reduzida para 60 m.

Contraste o parênquima hepático durante a fase de hepatócitos ajuda a determinar o número de lesões hepáticas, sua distribuição segmentar, visualização e fronteiras, melhorando, assim, detectabilidade de lesões. A diferença entre a natureza das lesões hepáticas dinâmicas contrastantes / lavagem de meio de contraste permite que você obtenha mais informações.

Hepática excreção Primovista^® proporcionar a opacificação do sistema biliar.

Efeito colateral

Nenhuma das reacções adversas individuais foram observadas com uma frequência, excedendo o nível raro.

A maioria das reacções adversas foram de intensidade ligeira a moderada. Com base nestes (mais do que 1400 pacientes), Os seguintes eventos adversos foram anotadas, são classificados pelos pesquisadores como, provavelmente, e sem dúvida está relacionado com o uso da droga.

A tabela abaixo mostra as reacções adversas dividido pelo sistema do corpo.

Em casos muito raros, pode haver reações anafiláticas, incl. choque.

Após a introdução de Primovista^® menor que 1% pacientes teve um ligeiro aumento nos níveis séricos de ferro e bilirrubina, este, Não obstante, Voltamos para os valores iniciais para 1-4 dias sem quaisquer sintomas.

Contra-indicações

- Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos componentes de apoio da droga.

DE cautela deve ser prescrita:

- Pacientes com reação alérgica / pseudoalérgicos a qualquer alérgeno no passado, bem como pacientes com asma, tk. eles podem estar em risco aumentado de reações graves. A maioria destas reacções ocorrem dentro 30 minutos após a administração. Não obstante, Tal como acontece com outros agentes de contraste desta classe, em casos raros reacções tardias podem desenvolver (de várias horas a dias);

- Com a doença cardiovascular: Primovista administração de dados^® pacientes com doença cardiovascular grave estão limitados, Assim, nestes casos, é necessário ter cuidado.

Gravidez e aleitamento

Os estudos em animais não mostraram risco de efeitos teratogénicos ou efeitos sobre a fertilidade, embrionário, bem como o pré- e o desenvolvimento pós-natal. Prymovyst^® Deve ser administrado a mulheres grávidas só após uma avaliação da relação benefício / risco.

Estudos em animais demonstraram, que Primovist^® num volume mínimo (Menos 0.5% dose recebida) excretado no leite materno. Prymovyst^® mulheres em lactação deve ser introduzido apenas após a avaliação da relação benefício / risco.

Precauções

Introdução Primovista^® Ela pode estar associada com o desenvolvimento de reacções anafiláticas / reacções de hipersensibilidade ou outras manifestações da idiosyncrasy, caracterizado por cardiovascular, respiratórias ou cutâneas manifestações. Existem reacções graves, incl. choque anafilático.

Tal como acontece com os outros procedimentos de diagnóstico, meios de contraste, posleprotsedurnoe recomendada a monitorização do paciente.

O risco de reacções de hipersensibilidade é aumentada na presença de reacções anteriores aos meios de contraste, asma brônquica e outras doenças alérgicas. Os pacientes, em que tais reações ocorrem em pacientes recebendo betabloqueadores, pode ser resistente ao tratamento com drogas, com actividade agonista beta-.

Devido ao potencial de desenvolvimento de reacções de hipersensibilidade graves após a injecção de um agente de contraste, prontidão necessária para ressuscitação de emergência.

Deve ser rigorosamente evitado in / m injeção. De acordo com os resultados experimentais de Primovist^® Ele tem uma boa tolerância local após intravascular (in / in / a) introdução, e após a introdução de paravenoznogo. No entanto / m introdução provoca reacções de intolerância locais (Quimiotoxicidade local), incluindo necrose focal e poetomuneobhodimo evitar estritamente esta via de administração em humanos.

Dados de segurança pré-clínica

Doses de reforço estudos pré-clínicos de toxicidade, genotoxicidade e efeitos tóxicos sobre a reprodução indicar a ausência de qualquer risco para os seres humanos.

Termos de Uso / formas farmacêuticas de manipulação

Este medicamento é uma solução de pronto-a-uso, destina-se apenas para uso individual.

Garrafas, contendo agente de contraste, não envolvem doses múltiplas de cerca. A tampa de borracha nunca deve ser perfurada mais de uma vez. Este medicamento deve ser digitado para a seringa imediatamente antes da administração ao paciente.

A seringa pré-cheia deve ser removido a partir do pacote pronto para a injecção e imediatamente antes da observação.

O agente de contraste, não utilizada num exame, ser destruído.

Uso em Pediatria

A experiência clínica em pacientes sob 18 anos ausência de.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Desconhecido.

Overdose

Com base nos resultados, estudos com animais de toxicidade aguda, o risco de intoxicação aguda pelo uso da Primovista^® ausência de.

A dose máxima 0.4 ml / kg (100 mmol) peso corporal, o qual foi testada para utilização em MRI, bem tolerado. Entre o número limitado de pacientes em ensaios clínicos de dose testados 2 ml / kg (500 mmol) peso corporal. Nestes pacientes, houve um aumento na incidência de eventos adversos, mas não há efeitos secundários adicionais foram encontradas.

Devido ao pequeno volume (maximamente 10 ml) e extremamente baixa absorção Primovista^® no tracto digestivo, e com base nos dados sobre a toxicidade aguda, intoxicação acidental devido ao receber o agente de contraste para o extremamente improvável.

Tratamento: Administração acidental de doses excessivas de substâncias para pacientes com severa Primovist insuficiência renal ou hepática^® Ele pode ser removido a partir do corpo por hemodiálise.

Interações Medicamentosas

Drogas aniónicos, destacar-se, principalmente, a bile (por exemplo, rifampicina), pode competir com Primovistom^® durante sua liberação pelo fígado, mudando a natureza do realce de contraste. Estudos em animais demonstraram, Compostos, que pertence à classe de rifamicinas, bloco de captura de células de fígado de Gd-EOB-DTPA, reduzindo desse modo o efeito de contraste do fígado. Neste caso, o benefício esperado a partir da introdução de Primovista^® Ele não pode manifestar totalmente.

Interações pessoais com outros fármacos conhecidos.

Os níveis elevados de bilirrubina ou ferritina hepática pode reduzir o efeito de contraste Primovistom^®.

Na determinação do conteúdo de ferro no soro métodos complexométricas (por exemplo, por complexação com ferrocine) antes de 24 horas após o exame com Primovistom^® valores falsos pode ser obtida, devido à presença de agente quelante livre na solução do agente de contraste.

Interação farmacêutica

Na ausência de estudos de compatibilidade, o fármaco não deve ser misturado com outros medicamentos.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 5 anos.

PRIMOVIST química e fisicamente estável. Do ponto de vista de Microbiologia, Esta preparação deverá ser usado imediatamente após a abertura.