Material activo: Clopidogrel
Quando ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquetária
Códigos CID-10 (testemunho): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Quando CSF: 01.12.11.06.01
Fabricante: RD. REDDY`S LABORATÓRIOS LTDA. (Índia)
Pílulas, Revestido por película Cor rosa, volta, lenticular, с тиснением “С 127” на одной стороне.
| 1 aba. | |
| hidrogenosulfato de clopidogrel | 97.875 mg, |
| что соответствует содержанию клопидогрела | 75 mg |
Excipientes: celulose microcristalina (Avicel PH 112), manitol, Croscarmelose de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.
A composição do invólucro: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Dióxido de titânio, macrogol 400, óxido de ferro vermelho).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, assim, Agregação de plaquetas.
Ele reduz a agregação de plaquetas, induzida por outros agonistas, impedindo-os de ativar libertação de ADP, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Ele se liga irreversivelmente a receptores plaquetários ADP, que continuam a ser impermeável ao ciclo de vida estimulação ADP (sobre 7 dias).
Inibição da agregação plaquetária é um 2 h depois da dosagem (40% inibição de) com uma dose inicial 400 mg. Efeito máximo (60% Supressão de agregação) desenvolve-se através de 4-7 dias de admissão para a dose de 50-100 mg / dia. Efeito Antiagregantnyj é todo o período da vida de plaquetas (7-10 dias). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, média, Através dos 5 dias após a interrupção do tratamento.
Na presença de navio aterosclerótico impede o desenvolvimento de aterotromboza, independentemente da localização do processo vascular (cerebrovascular, lesões cardiovasculares ou periféricas).
A absorção e distribuição
Абсорбция и биодоступность высокая; A concentração de plasma é baixo e por 2 horas após admissão não atinge o limite de medição (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% e 94% respectivamente).
Metabolismo
Ele é metabolizada no fígado. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. Cmáximo
metabólito, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, conseguida através 1 h e é sobre 3 mg / l. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Seu metabólito ativo, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, Em primeiro lugar, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, e, Menos, – 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, assim, Agregação de plaquetas. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.Dedução
Relatar as notícias - 50%, кишечником – 46% (durante 120 horas após a injecção). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 não. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK a partir de 30 para 60 ml / min) и здоровых лиц. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%), по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / dia.
У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg de 10 дней был безопасен и хорошо переносился, Cmáximo klopidogrela, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, que em indivíduos saudáveis.
A prevenção de desordens isquémicas (enfarte do miocárdio, golpe, trombose arterial periférica, morte cardiovascular súbita) em pacientes com aterosclerose, Incluindo:
- após infarto do miocárdio, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;
- na síndrome coronariana aguda sem elevação do segmento ST (angina instável ou infarto do miocárdio sem formação de onda Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);
— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (infarto agudo do miocárdio) em combinação com o ácido acetilsalicílico, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.
Os comprimidos são tomados por via oral, independentemente da refeição.
Para профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий adulto (incl. pacientes idosos) Плагрил® administrada numa dose de 75 mg 1 tempo / dia. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 dias antes 6 мес – после ишемического инсульта.
Às síndrome coronariana aguda sem elevação do segmento ST (angina instável ou infarto do miocárdio sem formação de onda Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 tempo / dia (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / dia).
Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. O curso do tratamento - até 1 ano.
Às остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (infarto agudo do miocárdio) a droga é prescrita em dose 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Para pacientes com idade superior a 75 anos лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 semanas.
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые – > 1%, нечастые – 0.1-1%, редкие – 0.01-0.1%, очень редкие – < 001%.
A partir do sistema de coagulação do sangue: часто — желудочно-кишечные кровотечения; нечасто – геморрагический инсульт, hemorragia prolongada, hemorragias nasais; редко – гематомы, hematúria, и конъюнктивальные кровотечения.
A partir do sistema hematopoético: нечасто – тромбоцитопения, neutropenia, leucopenia, eozinofilija; очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, granulocitopenia, agranulocitose, анемия и апластическая анемия.
A partir do sistema nervoso central e periférico: нечасто — головная боль, tontura, parestesia; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, alucinações.
Sistema cardiovascular: muito raramente – vasculite, diminuição da pressão sanguínea.
O sistema respiratório: очень редко – бронхоспазм, pneumonite intersticial.
A partir do sistema digestivo: часто – диспепсия, diarréia, dor abdominal; нечасто – тошнота, gastrite, flatulência, prisão de ventre, vómitos, ulceração da mucosa gastrintestinal, agravamento de úlcera gástrica e úlcera duodenal; очень редко – колит (incl. colite ulcerativa ou linfocítica), pancreatite, alteração no paladar, estomatite, hepatite, insuficiência hepática aguda, aumento das enzimas hepáticas.
Na parte do sistema músculo-esquelético: очень редко – артралгия, artrite, mialgia.
A partir do sistema urinário: очень редко – гломерулонефрнт.
Reações dermatológicas: нечасто – зуд; очень редко – буллезная сыпь (eritema multiforme, Síndrome de Stevens- Johnson, necrólise epidérmica tóxica), exantema eritematoso, eczema, líquen plano.
As reações alérgicas: muito raramente-angioneurótico edema, urticária, reações anafiláticas, doença do soro.
De Outros: очень редко – повышение температуры тела, увеличение креатинина крови.
- Insuficiência hepática grave;
- Síndrome hemorrágica;
- Sangramento grave (incl. hemorragia intracraniana) e doença, Predispor-se para o seu desenvolvimento (úlcera gástrica e úlcera duodenal na fase aguda, colite yazvennыy nespetsificheskiy, tuberculose, tumor do pulmão, giperfiʙrinoliz);
- Gravidez,
- Aleitamento (amamentação);
- Crianças até à idade 18 anos;
- Hipersensibilidade à droga.
DE cautela следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, lesões, estados, повышающих риск развития кровотечения (incl. trauma, operações), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (incluindo inibidores COX-2), heparina e inibidores da glicoproteína IIb/IIIa.
Não use este medicamento durante a gravidez e aleitamento (amamentação).
Em caso de intervenções cirúrgicas, Se efeito antiplaquetário não é desejável, o curso do tratamento deve ser interrompido após 7 dias antes da operação.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, eles devem relatar qualquer sangramento incomum ao seu médico. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.
Durante o período de tratamento é necessário para monitorizar o desempenho do sistema hemostático (TTPA, o número de plaquetas, Os testes de função plaquetária), analisar regularmente a actividade funcional do fígado.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Uso em Pediatria
O agente não é nomeado crianças com idade inferior a 18 anos Porque, oque безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила® Foi encontrado.
Sintomas: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg de clopidogrel (8 aba. de 75 mg) efeitos colaterais têm sido relatados. Время кровотечения было удлинено в 1.7 vezes, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / dia).
Tratamento: transfusão de plaquetas. O antídoto específico está ausente.
При одновременном применении Плагрил® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, anticoagulantes, NSAIDs, aumenta o risco de desenvolver sangramento gastrointestinal.
Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenitoína, tolbutamid).
Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipina, fenoʙarʙitalom, cimetidina, Estrogênio, digoksinom, teofilina, tolbutamida, антацидными средствами.
A droga é liberado sob a prescrição.
A droga deve ser armazenado num local seco, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade - 2 ano.
Este site usa cookies e serviços para coletar dados técnicos dos visitantes para garantir o desempenho e melhorar a qualidade do serviço.. Ao continuar a usar o nosso site, você concorda automaticamente com o uso dessas tecnologias.
Read More