Parlodel

Material activo: Bromocriptine
Quando ATH: G02CB01
CCF: Inibidor da secreção de prolactina. De anti-droga
Códigos CID-10 (testemunho): (D) 35,2, E22.0, (E) 13,7, E28.2, (E) 17,6, G20, G21, N46, N60, N61, N64.4, N91, N94.3, N97
Quando CSF: 02.06.01.02
Fabricante: MEDA AB (Suécia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas quase branco, volta, plano, com uma borda chanfrada, Mark e código “XC” por um lado, com uma inscrição “SANDOZ” – outro.

Excipientes: dióxido de silício coloidal, dissódico эdetat, estearato de magnesio, ácido maleico, amido de milho pré-gelatinizado, amido de milho, mono-hidrato de lactose.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
30 PC. – frascos de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Estimulador dos receptores dopaminovykh. Ingibiruet a secreção de um hormônio da hipófise anterior – prolactina, sem afetar o conteúdo normal de outros hormônios hipofisários. Mas Parlodel^® capaz de reduzir os níveis elevados de hormônio presente em pacientes com acromegalia. Esta ação é causada por estimulação dos receptores dopaminovykh.

No período pós-parto é necessário para início e manutenção da lactação de prolactina. Em outros períodos de vida, aumento de secreção de prolactina leva a lactação anormal (galactoree) e/ou violações da ovulação e ciclo menstrual.

Parlodel^®, como um inibidor específico da secreção de prolactina, pode ser usado para evitar ou suprimir a lactação fisiológica, bem como para o tratamento de condições patológicas, causada pela hipersecreção de prolactina. Amenorreia e/ou ciclos menstruais anovulatórios (acompanhado ou não acompanhada de galactoreei) Parlodel^® pode ser usado para restaurar o ciclo menstrual e ovulação.

Ao aplicar o Parlodela^® para suprimir a lactação sem necessidade de restrições à utilização de líquido. Além Disso, Parlodel^® não viola a involução pós-parto do útero e não aumenta o risco de tromboembolismo.

Parlodel^® Para o crescimento ou reduzir o tamanho dos prolaktinsekretiruûŝih os adenomas da hipófise (prolactina).

Em pacientes com acromegalia, Além de reduzir a concentração de hormônio este e prolactina no plasma, Parlodel^® efeito positivo sobre as manifestações clínicas e a tolerância de glukoze.

Na doença de Parkinson, caracterizada por deficiência de dopamina específicos na área de núcleos listrados e pretos são o encéfalo, Parlodelom estimulação^® dopaminovykh receptores podem restaurar o equilíbrio de nejrohimičeskij nos gânglios basais.

Pacientes com doença de Parkinson Bromocriptina é geralmente prescrito em doses mais elevadas, do que a aplicada na endokrinological indicações.

Parlodel^® diminui o tremor, rigidez, movimentos lentos e outros sintomas da doença de Parkinson em todas as fases da doença. A droga geralmente é salvo por muitos anos (até à data, os bons resultados da terapia são descritos no comprimento do tratamento, culminando 8 anos).

Parlodel^® reduz a severidade dos sintomas depressivos em pacientes com doença de Parkinson. Isto é devido às propriedades inerentes do antidepressivo prescrito, confirmado em ensaios clínicos controlados em pacientes com depressão endógena ou psicogênica., sem a doença de Parkinson.

O efeito começa em Prolaktinsnižaûŝij 1-2 horas após a administração oral, atinge um máximo (redução da concentração de prolactina sobre, de 80%) Através dos 5-10 h e permaneceu no perto do nível máximo para 8-12 não.

Farmacocinética

Absorção

Depois de tomar a droga bromocriptina dentro bem absorvido do trato digestivo. Em voluntários saudáveis após a ingestão de Parlodela^® em forma de pílula é período poluabsorbcii bromokriptina 0.2-0.5 não, C_máximo Alcançou dentro 1-3 não. A dose de bromokriptina de ingestão 5 mg C_máximo é 0.465 ng / mL.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas é 96%.

Metabolismo

Bromocriptina é submetida ao metabolismo intenso quando “primeira passagem” através do fígado com a formação de um número de metabólitos. Na urina e fezes não modificada Bromocriptina é praticamente inexistente.. Bromocriptina tem uma afinidade elevada para CYP3A . A principal via de metabolismo é anéis de prolinovogo de hidroxilação consistindo de ciklopeptida.

Bromocriptina é um forte inibidor do CYP3A4 para o valor calculado do IC 50 1.69 mmol. No entanto, as baixas concentrações terapêuticas da enciclopédia de sangue bromokriptina, Não deverá haver mudanças significativas no metabolismo dos medicamentos usados ao mesmo tempo, autorização, realizada com a participação de CYP3A4.

Dedução

Excreção inalterada bromokriptina do plasma ocorre dwuhfazno, T definitiva_1/2 é sobre 15 não (de 8 para 20 não). Bromocriptina e seus metabólitos são excretados quase que inteiramente através do fígado, Somente 6% dose aparece rins.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com bromokriptina hepática prejudicada podem diminuir a velocidade de excreção, níveis no plasma – ascensão, Isso requer o modo de correção.

Aplicação simultânea de inibidores e/ou potenciais substratos de CYP3A4 pode diminuir a folga bromokriptina e aumentando a sua concentração no plasma sanguíneo.

Testemunho

Irregularidades menstruais, infertilidade feminina

Condições e doenças Prolaktinzawisimae, acompanhada ou não acompanhada com giperprolaktinemiei:

- A amenorréia (acompanhado e não acompanhada de galactoreei), spanomenorrhea;

é um defeito da fase lútea;

— hiperprolactinemia secundária, causada por drogas (por exemplo, algumas drogas psicotrópicas ou antigipertenzivei).

Infertilidade feminina Prolaktinnezavisimoe:

-Síndrome do ovário policístico;

— anovulâtornye ciclos (Além de antiestrogenos, por exemplo, klomifenu).

Hiperprolactinemia em homens

— hipogonadismo prolaktinzawisimy (oligospermatism, perda da libido, impotência).

Prolactinoma

-micro prolaktinsekretiruûŝih de tratamento conservador- e makroadenom da hipófise;

— a preparação de preoperativive para reduzir a quantidade de inchaço e facilitar sua remoção;

-tratamento pós-operatório, Se o nível de prolactina permaneça elevado.

Akromegalija

como uma ferramenta adicional ou, em casos especiais, como uma alternativa ao tratamento de radioterapia ou cirurgia.

Supressão da lactação

-prevenção ou cessação da pós-lactação por razões médicas, incl. na fase inicial da mastite pós-parto.

-Prevenção da lactação após aborto.

Mal de Parkinson

-todas as fases do postèncefalitičeskogo a doença de Parkinson e parkinsonismo idiopático – ou como monoterapia, ou em combinação com outro antiparkinsonian significa.

Regime de dosagem

Parlodel^® é para dentro na hora das refeições.

Irregularidades menstruais, infertilidade feminina

Atribuir 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 vezes / dia; Se o efeito terapêutico é insuficiente, dose gradualmente aumentada para 5-7.5 mg / dia (a multiplicidade de recepção 2-3 vezes / dia).

Tratamento continuado até a normalização do menstrual ciclo e/ou restaurar a ovulação.

Se necessário para impedir a repetição do tratamento pode continuar por alguns ciclos.

Hiperprolactinemia em homens

Atribuir 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 vezes / dia, aumentando gradualmente a dose para 5-10 mg (2-4 tab.) por dia.

Prolactinoma

Atribuir 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 vezes por dia com um aumento gradual da dose e seleção de dose, proporcionando redução adequada da concentração de prolactina no plasma. O máximo recomendado dose para crianças e adolescentes com idades entre 7-12 anos é 5 mg / dia, idoso 13-17 anos – 20 mg.

Akromegalija

A dose inicial é 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 vezes / dia, mais, Dependendo do efeito clínico e tolerabilidade, dose diária é gradualmente aumentada para 10-20 mg (4-8 tab.). O máximo recomendado dose para crianças e adolescentes com idades entre 7-12 anos é 10 mg / dia, idoso 13-17 anos – 20 mg.

Supressão da lactação medicamente necessária

No primeiro dia, nomear 1.25 mg (1/2 tab.) 2 vezes (durante as refeições para almoço e jantar), em seguida, para 14 dias – de 2.5 mg (1 tab.) 2 vezes / dia. Para impedir o início da lactação Droga de admissão deve começar dentro de algumas horas após o parto ou aborto, No entanto, somente após a estabilização das funções vitais. Através Dos 2 ou 3 no dia seguinte a droga às vezes é uma secreção de leite pequeno. Você pode eliminar, retomando uma droga na mesma dose, por outro 1 da semana.

Partir de mastite pós-parto

No primeiro dia, nomear 1.25 mg (1/2 tab.) 2 vezes (durante as refeições para almoço e jantar), em seguida, para 14 dias – de 2.5 mg (1 tab.) 2 vezes / dia. Além disso, prescrever um antibiótico.

Mal de Parkinson

Para portabilidade ideal durante a primeira semana de tratamento deve começar com uma dose baixa da droga 1.25 mg (1/2 tab.) 1 tempo / dia (de preferência na noite). Para a seleção da dose eficaz mínima individual aumento deve atrasar, titulação: cada semana, a dose diária 1.25 mg; a dose diária é dividida em 2-3 admissão. Resposta terapêutica adequada é alcançada, em média, ao longo 6-8 semanas de tratamento. Na ausência de efeito clínico 6-8 semanas de uso, possivelmente, aumento da dose diária 2.5 mg a cada semana.

Doses terapêuticas variam tipicamente bromokriptina para Mono- ou terapia de combinação é de 10 mg 40 mg / dia, No entanto, alguns pacientes podem necessitar de doses mais elevadas.

Ao selecionar uma dose de reações indesejáveis, dose diária deve ser reduzida e mantida em um nível inferior de não menos de 1 da semana. Quando efeitos terapêuticos de lado, pode aumentar a dose novamente.

Pacientes com deficiência no contexto da admissão de levodopa é recomendado antes de aplicar o Parlodela^® reduzir a dose de levodopa. Depois de alcançar um efeito clínico satisfatório no tratamento da Parlodelom^® Você pode conduzir a uma redução gradual da dose de levodopa. Alguns pacientes, tomando o Parlodel^®, possível eliminação da levodopa.

Efeito colateral

Determinação da frequência de reacções adversas: Frequentemente (≥ 1/10); frequentemente (≥ 1/100, < 1/10); às vezes (≥ 1/1000, < 1/100); raramente (≥ 1/10 000, < 1/1000); raramente (< 1/10 000), incluindo relatórios isolados.

A partir do sistema nervoso central e periférico frequentemente – dor de cabeça, pijama, tontura; às vezes – desordens de movimento, confusão, agitação psicomotora, alucinações; raramente – sonolência, parestesia, perturbações psicóticas, insônia; raramente – aumento da libido, hipersexualidade, sonolência excessiva diurna, repentina queda adormecida.

A partir dos sentidos: raramente – visão embaçada, “visão embaçada”, ruído nos ouvidos.

Sistema cardiovascular: às vezes – hipotensão, hipotensão ortostática (muito raramente leva a desmaiar); raramente – derrame pericárdico, pericardite constritiva, taquicardia, bradicardia, arritmia; raramente – Fibrose da válvula cardíaca, reversíveis pálidos dedos nas mãos e nos pés, hipotermia induzida (especialmente em pacientes com síndrome de Raynaud em história).

O sistema respiratório: frequentemente – congestão nasal; raramente – derrame pleural, fibrose pleural, pleurisia, fibrose lyegochnyi, falta de ar.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea, prisão de ventre, vómitos; às vezes – boca seca; raramente – diarréia, dor abdominal, fibrose retroperitoneal, lesões ulcerativas do tracto gastrintestinal , hemorragia gastrointestinal (fezes negras, sangue no vômito).

Reações dermatológicas: às vezes a perda de cabelo.

As reações alérgicas: às vezes – manifestações cutâneas.

Na parte do sistema músculo-esquelético: às vezes – cãibras nas pernas.

De Outros: às vezes – fadiga; raramente – edema periférico; raramente – no caso de cancelamento abrupto Parlodela^® Estado de desenvolvimento, semelhante à CSN .

Ao aplicar o Parlodela^® dose elevada (assim como outras agonistas da dopamina) em raros casos, uma mudança reversível no comportamento sexual, Adicção sexual e aumento da libido, isčezavšie após a redução da dose ou a interrupção do tratamento.

Use Parlodela^® para suprimir a lactação fisiológica no período pós-parto, em casos raros, foi acompanhada pelo desenvolvimento de hipertensão arterial, enfarte do miocárdio, convulsões, acidente vascular cerebral ou transtornos mentais.

Contra-indicações

- Hipertensão não controlada;

-gestosis (incl. eclampsia, preэklampsiya);

-hipertensão arterial na gravidez e o período pós-parto;

-ISQUÊMICO DOENÇAS do CORAÇÃO e outras doenças cardiovasculares graves;

-transtornos mentais graves é agora e/ou Timo;

- Crianças até à idade 7 anos (experiência na aplicação da limited);

- Hipersensibilidade à droga;

-hipersensibilidade aos alcaloides do ergot.

Não recomendado para o tratamento da síndrome pré-menstrual e doença benigna da mama, devido ao número limitado de dados clínicos.

Gravidez e aleitamento

Depois de confirmar a recepção de gravidez planejada Parlodela^®, tal como acontece com outros medicamentos, deve ser abolido, exceto a necessidade de continuar a terapia por razões médicas. Cancelar Parlodela^® durante a gravidez não conduz a um aumento na incidência de sua interrupção espontânea. Experiência clínica mostra, que o uso de Parlodela^® Quando gravidez não tem nenhuma influência negativa sobre seu curso ou resultado. Se você cancelar Parlodela^® em mulheres grávidas com adenoma na hipófise, um minucioso acompanhamento do paciente durante todo o período da gravidez. Em caso de sinais de pronunciado aumentar prolactinoma, por exemplo, dores de cabeça ou estreitos campos de visão, tratamento Parlodelom^® pode ser renovada ou realizada a cirurgia.

Quando lactação Parlodel^® aplicar sobre os motivos. A droga inibe a lactação, Então não nomear nutrizes.

Tratamento Parlodelom^® pode restaurar a fertilidade. Portanto mulheres em idade fértil, Não querendo a gravidez, Você deve usar um método contraceptivo confiável.

Precauções

Mulheres com patologia, Não afiliado com giperprolaktinemiei, Parlodel^® Você deve atribuir uma dose mínima eficaz, necessário para sintomas de edema. Isto é importante para evitar a queda na concentração de prolactina plasmática abaixo as normas, resultando em deficiência de corpo lúteo.

Mulheres, tomando o Parlodel^® no período pós-parto para suprimir a lactação, Há casos raros de reacções adversas graves: hipertensão arterial, enfarte do miocárdio, convulsões, acidente vascular cerebral ou transtornos mentais. Alguns pacientes desenvolvem convulsões ou circulação cerebral foi precedida por fortes dores de cabeça e/ou distúrbios visuais transitórios. Embora a relação causal destas reações com a admissão Parlodela^® não instalado, feminino, tomar a medicação para supressão de lactação pós-parto, bem como em pacientes, recebimento de Parlodel^® em outras indicações, pressão arterial deve ser monitorizada. Durante o desenvolvimento de hipertensão ou expresso, dores de cabeça contínuos ou progressivos (acompanhado e não é acompanhado por um deficiente visual), ou sinais de abusos pelo CNS Parlodel^® e deve ser revogada imediatamente realizar uma pesquisa do paciente. Precaução especial é necessária quando nomeação Parlodela^® pacientes, devido à recente ou continuando a tomar drogas, influenciando o INFERNO, por exemplo, vasoconstritores (simpatomimetiki ou ergot alcaloides, incluindo a ergometrina ou metilargometrin). Mulheres no período pós-parto não é recomendada a aplicação simultânea Parlodela^® com sossoudossoujiwatmi de drogas.

Em estudos clínicos, o número de pacientes com idade 65 anos e mais velhos eram insuficiente para realizar uma avaliação comparativa da eficácia do tratamento Parlodelom^® pacientes mais jovens. No entanto, na pesquisa clínica e na prática da tolerância da droga em pacientes com 65 anos mais velha e mais jovem idade foi o mesmo. Deve levar em conta a droga difícil portabilidade previsível nesta categoria de pacientes.

Durante o tratamento Parlodelom^® monitorização cuidadosa dos pacientes, com uma história de úlcera péptica.

Cuidadosa análise e acompanhamento de pacientes com doenças plevrolegočnymi da desconhecida etiologia e cessação terapia Parlodelom^® com a progressão de violações.

Retroperitoneal′Nogo para o diagnóstico precoce da fibrose na fase inicial da manifestação de sintomas tais monitor médico processo, reversível, Como lombalgia, edema de membros inferiores, anormalidades nos rins. Parlodel^® deve ser abolida quando o fibrotičeskih confirmado altera em zabrûšinnom ou a disponibilidade de espaço suspeita.

Aplicação de adenomas prolaktinsekretiruûŝih

Em pacientes com makroadenomami da hipófise sinais podem ocorrer como resultado da gipopithuitarisme de compressão ou destruição do tecido da hipófise, Portanto, antes da nomeação de Parlodela^® deve realizar uma avaliação funcional cheia da hipófise e atribuir a terapia de substituição adequada. Em pacientes com insuficiência adrenal secundária devem ser feitos terapia de substituição GKS.

Em pacientes com makroadenomami da hipófise devem constantemente avaliar a dinâmica do tamanho do tumor. Quando você aumentar o tumor pode aplicação dos métodos cirúrgicos de tratamento. Monitorização cuidadosa de pacientes grávidas, recebimento de Parlodel anterior^® sobre o adenoma de hipófise prolaktinsekretiruûŝih, Porque durante a gravidez pode aumentar o tamanho do tumor. Tal tratamento de pacientes Parlodelom^® muitas vezes leva a uma diminuição no tamanho do tumor e rápida dinâmica positiva por defeitos de campos de visão. Em casos graves, quando o desenvolvimento da compressão dos nervos cranianos ópticas ou outros pode realizar cirurgia urgente sobre a glândula pituitária.

Uma complicação bem conhecida da makroprolaktinom é a perda de campos de visão. Tratamento eficaz Parlodelom^® reduz a giperprolaktinemia e elimina perturbações dos campos de visão. Não obstante, alguns pacientes são possíveis alterações secundárias para campos de visão, Apesar da normalização dos níveis de prolactina e tamanho do tumor reduzido. Ele pode ser conectado com um deslocamento da óptica cruz sobre para baixo, pelo lançamento de volume na área da Sela túrcica. Neste caso, reduzir a dose de bromokriptina, levando a um aumento nos níveis de prolactina e um aumento no tamanho do tumor, um pouco, pode ajudar a eliminar os defeitos dos campos de visão. A este respeito,, monitoramento, campos de visão em pacientes com makroprolaktinomoj mostra para a deteção adiantada do deposição secundária campos de visão, causada por vypâčivaniem espacial óptica cruz sobre a sela e a adaptação aos efeitos de uma dada dose de medicação. Alguns pacientes com adenomas prolaktinsekretiruûŝimi, tomando o Parlodel^®, Houve casos de rinorei da coluna vertebral. De acordo com os resultados dos estudos clínicos de rinorreia cerebrospinal podem ser causados por um declínio nos tumores invasivos. Pacientes com formas hereditárias raras de intolerância à Galactose, deficiência de lactase grave, má absorção de glicose-Galactose, Não deve tomar Parlodel^®.

Uso em Pediatria

Eficácia e segurança do medicamento Parlodel^® foram estabelecidas para crianças com mais de 7 anos e adolescentes com prolaktinomami e acromegalia. Na pesquisa clínica e na prática da tolerância da droga em adultos e crianças, foi o mesmo. Deve levar em conta a sensibilidade previsível difícil a resistência nesta categoria de pacientes.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Os pacientes, host de Parlodel^®, Cuidado ao dirigir ou quando se trabalha com máquinas, tk. no contexto do uso da droga, especialmente durante os primeiros dias de tratamento, pode desenvolver hipotensão, o que leva a uma diminuição da taxa de reações.

Durante o tratamento Parlodelom^® Foram sonolência e episódios de sono súbito, especialmente em pacientes com doença de Parkinson. Episódios de sono súbito em meio a vigília diária, ocorrer sem precedente de sonolência, Tem havido muito raro. Antes de atribuí-Parlodela^® o médico deve informar o paciente sobre os fatores de risco e recomendar a abster-se de conduzir veículos a motor, mecanismos de gestão, bem como de outras actividades potencialmente perigosas, requerem maior atenção e velocidade de reação. Com o desenvolvimento de um pronunciado sonolência ou mostra sinais de um súbito episódios de sono, dose deve ser reduzida ou completamente eliminada.

Overdose

Sintomas: em todos os casos,, Quando a overdose ocorreu apenas Parlodelom^® Não houve nenhuma morte. Dose máxima adotada momentânea Parlodela^®, conhecido até à data, é 325 mg. Overdose de náusea experiente, vómitos, tontura, hipotensão, hipotensão postural, taquicardia, pijama, sonolência, letargia, alucinações.

Em caso de admissão acidental Parlodela^® dentro de crianças (mensagens individuais) notável desenvolvimento de vômitos, febres e sonolência. Melhoria dos pacientes aconteceu espontaneamente ou após algumas horas após a terapia.

Tratamento: em caso de sobredosagem, é recomendável que você tome carvão ativado; lavagem gástrica pode ser imediatamente depois de tomar a droga. Tratamento de sintomas de intoxicação agudos. Para vômitos ou alucinações podem ser atribuídas a metoclopramida.

Interações Medicamentosas

Bromocriptina é um substrato e inibidor da CYP3A4 izofermenta. Você deve ser cauteloso ao mesmo tempo que nomeia bromokriptina e outros inibidores e/ou substratos de CYP3A4 (azolovyh antifúngicos, Os inibidores da protease do VIH). Recepção simultânea de antibióticos macrolídeos e Parlodela^® (eritromicina ou josamicina) aumenta a concentração no plasma bromokriptina. A utilização simultânea de Octreotide e bromokriptina em pacientes com acromegalia é acompanhada por um aumento no nível do plasma de sangue.

Eficácia terapêutica do bromokrintina, associada com a estimulação dos receptores dopaminovykh Central, pode ser reduzido com o uso de antagonistas dos receptores dopaminovykh, tais como neurolépticos (fenotiazinы, butirofenonas e tioksantiny), assim como a metoclopramida e domperidona.

A nomeação simultânea Parlodela^® com fornece drogas anti-hipertensivas podem exacerbar os sintomas reduzem INFERNO.

Parlodel^® Você pode atribuir como monoterapia, ou em combinação com outras ferramentas de protivoparkinsoničeskimi (como no início da, e nas fases posteriores da doença). Combinação com levodopa conduz ao aumento protivoparkinsoničeskogo ação, que muitas vezes dá a possibilidade de reduzir a dose de levodopa. Use Parlodela^® pacientes, recebendo levodopa tratamento, especialmente útil quando você estiver enfraquecendo a levodopa de efeito terapêutico ou desenvolver complicações tais como movimentos involuntários anormais (coreografia-atetoidnaâ e/ou dolorosa discinesia distonia), efeito de síndrome de esgotamento no final da acção da dose de levodopa, o fenômeno da “interruptor de ligar/desligar” (liga-desliga).

Possivelmente, agravamento da portabilidade Parlodela^® contra o pano de fundo da admissão de etanol.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 3 ano.