ОСМО-АДАЛАТ

Material activo: Nifedipina
Quando ATH: C08CA05
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: Bayer HealthCare AG (Alemanha)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido, с контролируемым высвобождением, volta, lenticular, rosado, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” um lado; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Excipientes: gipromelloza, estearato de magnesio, óxido de polietileno, cloreto de sódio, óxido de ferro vermelho, целлюлозы ацетат, polietileno glicol 4000, опадрай OY-S-24914 (óxido de ferro vermelho, Dióxido de titânio).

14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido, с контролируемым высвобождением, volta, lenticular, rosado, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” um lado; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Excipientes: gipromelloza, estearato de magnesio, óxido de polietileno, cloreto de sódio, óxido de ferro vermelho, целлюлозы ацетат, polietileno glicol 4000, опадрай OY-S-24914 (óxido de ferro vermelho, Dióxido de titânio).

14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Bloqueadores seletivos dos canais de cálcio lenta, Derivado de 1,4-di-hidropiridina. Tem ação anti-angina e hipotensor.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, assim, уменьшая повышенное ОПСС и, Consequentemente, DE.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Consequentemente, débito cardíaco. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Além Disso, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, pelo menos, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Farmacocinética

A absorção e distribuição

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “primeira passagem” através do fígado. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h após a administração. Durante 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® dose 30 mg 60 C mg_máximo plasma é respectivamente 20-21 ng / mL 43-55 ng / ml alcançado depois 12-15 e h 7-9 h, respectivamente. A ligação a proteínas do plasma (albumina) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, excretado no leite materno.

Metabolismo

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Dedução

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 não. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, e T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, Somente 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (Menos 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Testemunho

- CHD: angina estável (angina);

- Hipertensão arterial.

Regime de dosagem

A dose inicial é de 30 mg 1 tempo / dia. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar ou quebrar um, beber uma pequena quantidade de líquido, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Às нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: ≥1-<10% – flares sentimento (vasodilatação), batida de coração, edema periférico; ≥0.1-<1% – hipotensão (incl. ortostática), desmaio, taquicardia; ≥0.01-<0.1% – angina.

A partir do sistema digestivo: ≥1-<10% – prisão de ventre; ≥0.1-<1% – dor abdominal, diarréia, boca seca, dispepsia, flatulência, náusea; ≥0.01-<0.1% – anorexia, arrotando, gengivite, giperplaziya direita, aumento das transaminases hepáticas (OURO, É, GGT), vómitos; <0.01% – bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), disfagia, esofagite, íleo, язвы кишечника, icterícia.

A partir do sistema nervoso central e periférico: ≥1-<10% – tontura, dor de cabeça; ≥0.1-<1% – nervosismo, parestesia, insônia, sonolência; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, tremor.

Na parte do sistema endócrino: <0.01% – giperglikemiâ, perda de peso, ginecomastia.

O sistema respiratório: ≥0.1-<1% – falta de ar; ≥0.01-<0.1% – hemorragias nasais.

A partir do sistema urinário: ≥0.1-<1% – noctúria, poliúria; ≥0.01-<0.1% – dizurija, micção freqüente, ухудшение функции почек (em doentes com insuficiência renal).

Na parte do sistema músculo-esquelético: ≥0.1-<1% – cãibras nos músculos da panturrilha; ≥0.01-<0.1% – artralgia, mialgia.

Reações dermatológicas: ≥0.1-<1% – comichão, erupção cutânea (erupção cutânea, эritema, urticária); ≥0.01-<0.1% – angioedema, macular-papular, pustuloso, везикуло-буллезная сыпь, urticária; <0.01% – fotodermatite, dermatite esfoliativa, púrpura.

A partir do sistema hematopoético: <0.01% – leucopenia.

A partir dos sentidos: ≥0.01-<0.1% – diplopia, ambliopia, боли в глазных яблоках; <0.01% – visão embaçada.

De Outros: ≥1-<10% – astenia, inchaço da face (incl. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, mal-estar, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – reacções alérgicas (inchaço da língua, diminuição da pressão sanguínea, taquicardia, febre), calafrios, dor no peito; <0.01% – reacções anafiláticas.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, trombocitopenia, desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva, raramente – edema pulmonar (dificuldade para respirar, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, inchaço das articulações.

Contra-indicações

- O choque cardiogênico;

- Hipotensão severa (pressão arterial sistólica <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à nifedipina.

DE cautela deve ser prescrito a droga para insuficiência cardíaca, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradicardia, insuficiência hepática, стенозе любого отдела ЖКТ, violações graves da circulação cerebral, легкой или умеренной артериальной гипотензии, pacientes idosos, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hemodiálise.

Gravidez e aleitamento

Осмо-Адалат^® contra-indicado durante a gravidez, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® lactação amamentação deve ser interrompida.

Precauções

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras, и воздерживаться от применения этанола.

Overdose

Sintomas: потеря сознания вплоть до комы, redução acentuada na pressão arterial. taquicardia / bradicardia, giperglikemiâ, acidose metabólica, gipoksiya, choque cardiogênico, сопровождающийся отеком легких.

Tratamento: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% solução de gluconato de cálcio (допустимо повторное введение), при неэффективности – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Interações Medicamentosas

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, pressão arterial baixa, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Estrógenos (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” através do fígado.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, o que leva a um aumento da sua concentração no plasma sanguíneo, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, como consequência,, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, acelerar o metabolismo da nifedipina, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “primeira passagem” através do fígado.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). O ácido acetilsalicílico, por sua vez, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

A nifedipina pode deslocar de sua associação com drogas de proteína, caracterizado por um elevado grau de ligação (anticoagulantes indirectas – cumarina e derivados indandiona, quinones, sulfinpirazon, anticonvulsivantes, salicilaty, NSAIDs) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoxetina, ritonavir, indinavir, ампренавир, Nelfinavir, saquinavir, cetoconazol, itraconazol, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Preparativos, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (náusea, vómitos, diarréia, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Ajmalin, omeprazol, беназеприл, ирбесартан, Orlistat, ranitidina, Rosiglitazona, doksazozin, pantoprazol, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenado num local seco, inacessível para crianças em temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 4 ano.