ОРСОТЕН

Material activo: Orlistat
Quando ATH: A08AB01
CCF: Medicamento anti-obesidade – um inibidor de lipases gastrointestinais
Códigos CID-10 (testemunho): E66
Quando CSF: 16.02.02
Fabricante: Krka-RUS OOO (Rússia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Cápsulas do branco ao branco com uma tonalidade amarelada; conteúdo de cápsulas – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Excipientes: celulose microcristalina.

A composição do corpo e a tampa da cápsula: gipromelloza, água, Dióxido de titânio (E171), corante óxido de ferro amarelo (E171).

7 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
7 PC. – embalagens Valium planimétrica (6) – embalagens de papelão.
7 PC. – embalagens Valium planimétrica (12) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Medicamento anti-obesidade. Um inibidor específico de lipases gastrointestinais, o longa ação. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, sobre os ácidos graxos e monoglicerídeos de sucção livre. Desde triglicerídeos não são absorvidos unsplit, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 h depois da dosagem. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 não.

Farmacocinética

Absorção

Абсорбция орлистата низкая. Através Dos 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / mL). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Distribuição

In vitro орлистат более, de 99% ligado às proteínas plasmáticas (в основном с липопротеинами и альбумином). As quantidades mínimas, orlistat pode penetrar em eritrócitos.

Metabolismo

Орлистат метаболизируется, principalmente, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) e M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Dedução

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – sobre 97% a dose da droga, de qual 83% – na forma inalterada.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, estruturalmente relacionado com orlistato, é menos do que 2% a dose da droga. Время полной элиминации составляет 3-5 dias. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Testemunho

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (IMC) ≥ 30 kg / m², или пациентов с избыточной массой тела (IMC ≥ 28 kg / m²), incl. associada a fatores de risco a obesidade, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 sobrepeso ou obesidade.

Regime de dosagem

A dose única de recomendado 120 mg.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, no momento da entrega ou não mais tarde, que 1 horas após as refeições. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 mg 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. A duração da terapia – não mais 2 anos.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении crianças в возрасте младше 18 anos não instalado.

Efeito colateral

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Meses (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

A partir do sistema digestivo: flatulência, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, vontade de defecar, жирный/масляный стул, descarga oleosa do reto, fezes moles, cadeiras estofadas, включения жира в кале (doença celíaca), боль/чувство дискомфорта в области живота, aumento da freqüência de evacuações, dor/desconforto no reto, urgência para defecar, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, colelitíase, hepatite, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: dor de cabeça, ansiedade.

As reações alérgicas: coceira, erupção cutânea, urticária, angioedema, broncoespasmo, anafilaxia; raramente – erupção cutânea bolhosa.

De Outros: sintomas de gripe, sensação de cansaço, infecções do tracto respiratório superior, infecção do trato urinário, dismenorreia.

Contra-indicações

- Síndrome de má absorção crônica;

- A colestase;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Crianças até à idade 18 anos (эффективность и безопасность не изучены);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Gravidez e aleitamento

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Precauções

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (perda de peso, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, obesidade concomitante (включая гиперхолестеринемию, tolerância à glicose diminuída, гиперинсулинемию, hipertensão arterial, diabetes mellitus tipo 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, cetogênica (por exemplo, 2000 kcal / dia, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 g de gordura). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Se depois 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, mínimo, em 5%, прием орлистата следует прекратить.

Overdose

Os casos de sobredosagem não foram descritos. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 vezes / dia durante 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Além Disso, dose 240 mg 3 vezes / dia, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Meses, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 não.

Interações Medicamentosas

Os pacientes, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetina, лосартаном, fenitoína, contraceptivos orais, phentermine, nifedipina (incl. с замедленным высвобождением), siʙutraminom, furosemidom, captopril, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (UMA, D, E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, que 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Os pacientes, recebendo amiodarona, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 2 ano.