NivalinTM (Pílulas)

Material activo: Galantamin
Quando ATH: N06DA04
CCF: Inibidor de colinesterase
Códigos CID-10 (testemunho): A80, F00, G30, G70.2, G71.0, G80, M54.1, M79.2
Quando CSF: 02.11.02.01
Fabricante: Sopharma AD (Bulgária)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas branco, plano, volta, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de trigo, talco, estearato de magnesio, de dihidrato de fosfato de cálcio hidrogénio, celulose microcristalina (tipo 101).

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
20 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
20 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas branco, plano, volta, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de trigo, talco, estearato de magnesio, celulose microcristalina (tipo 101).

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Inibidor reversível da acetilcolinesterase. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Farmacocinética

Absorção

Uma vez lá dentro, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая – para 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 minutos após a administração. C_máximo após a administração numa dose 10 мг достигается ко 2 h e é 1.2 mg / ml.

Distribuição

После многократного приема устанавливается C_ss галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ.

Metabolismo

В незначительной степени (sobre 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Dedução

T_1/2 – 5 não. Exibido (na forma inalterada e como metabólitos) в основном с мочой (para 74%). A depuração renal é de aproximadamente 100 ml / min.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься.

При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Testemunho

— деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;

— полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);

- Miastenia grave;

— прогрессирующая мышечная дистрофия;

- Paralisia cerebral;

- Neuritis;

— радикулит;

- Miopatia.

Regime de dosagem

O medicamento é prescrito no interior, mealtime. Os comprimidos devem ser tomados com água.

Adultos droga administrada numa dose diária 10-40 mg, razdelennoy de 2-4 admissão.

Às мyasthenia gravis суточная доза разделяется на 3 admissão.

Às Alzheimer лечение рекомендуется начинать по 5 mg 2 vezes / dia. В течение 4-х недель суточную дозу постепенно можно повысить до 20 mg (de 10 mg 2 vezes / dia, na parte da manhã e à noite). Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкостей. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Às лечении полиомиелита, детского церебрального паралича crianças com 9 para 11 anos dose diária está 5-15 mg, razdelennaya de 2-3 admissão; em возрасте с 12 para 15 anos – 5-20 mg, razdelennaya de 2-4 admissão.

Para пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек dose inicial é 5 mg 1 tempo / dia (manhã) por não menos do que 1 da semana, então – de 5 mg 2 vezes / dia durante 4 semanas. Общая суточная доза не должна превышать 15 mg.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: redução ou aumento da pressão arterial, Hipotensão ortostática, insuficiência cardíaca, inchaço, Блокада AV, трепетание или мерцание предсердий, Prolongamento do intervalo QT, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, marés, bradicardia, ишемия или инфаркт миокарда.

A partir do sistema digestivo: distensão abdominal, dispepsia, дискомфорт в ЖКТ, anorexia, diarréia, dor abdominal, náusea, vómitos, gastrite, disfagia, boca seca, aumento da salivação, diverticulite, gastroenterite, duodenite, hepatite, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верних и нижних отделов ЖКТ, aumento das enzimas hepáticas, увеличение уровня ЩФ.

Na parte do sistema músculo-esquelético: espasmos musculares, fraqueza muscular, febre.

A partir do sistema nervoso central e periférico: frequentemente – tremor, síncope, letargia, disgeusia, alucinações visuais e auditivas, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; dor de cabeça, tontura, convulsões, espasmos musculares, parestesia, ataxia, Hypo- или гиперкинезы, apraxia, afazija, anorexia, sonolência, insônia, depressão (очень редко с суицидом), apatia, reação paranóica, повышенное либидо, delírio.

A partir dos sentidos: rinite, sangramento do nariz, deficiência visual, cyclospasm; com pouca freqüência – ruído nos ouvidos.

A partir do sistema urinário: incontinencia urinaria, hematúria, micção freqüente, infecção do trato urinário, retenção urinária, калькулез, počečnaâ como.

A partir do sistema hematopoético: trombocitopenia, púrpura, anemia.

Os achados laboratoriais: kaliopenia, giperglikemiâ.

De Outros: dor no peito, aumento da transpiração, perda de peso, sensação de cansaço, degidratatsiya (в редких случаях с развитием почечной недостаточности), broncoespasmo.

Contra-indicações

- Asma brônquica;

- Bradicardia;

- Блокада AV;

- Hipertensão arterial;

- Angina;

- A insuficiência cardíaca congestiva;

- Epilepsia;

- Hipercinesia;

- Insuficiência renal grave (CC inferior 9 ml / min);

— тяжелые печеночные (Mais 9 aponta na Child-Pugh) violação;

- Obstrução intestinal mecânica;

- Doença de obstrução pulmonar crônica;

— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ;

— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;

- Crianças até à idade 9 anos;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует назначать препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек или печени, синдроме слабости синусового узла и других нарушениях суправентрикулярной проводимости, при одновременном приеме препаратов, замедляющих ЧСС (Digoxina, бета-адреноблокоторы), anestesia geral, úlcera gástrica e úlcera duodenal, повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, глютеиновой энтеропатии (в состав препарата входит пшеничный крахмал), недостаточности лактазы, galactosemias, síndrome de má absorção de glucose / galactose (o produto é a lactose).

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação (amamentação).

Precauções

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается снижение массы тела. В связи с этим необходимо следить за массой тела.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.

Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (incl. ʙradikardiju), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы).

При лечении Нивалином^® существует риск появления синкопе, neste contexto, необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (dose diária – 40 mg). С целью предотвращения подобных побочных действий, необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.

Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, ou seja,. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras, incl. управления автомобилем.

Overdose

Sintomas: depressão de consciência (até ao coma), convulsões, усиление степени выраженности побочных эффектов. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом, может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Tratamento: lavagem gástrica, terapia simptomaticheskaya. В качестве антидота используется атропин в дозах 0.5-1 mg / in. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Interações Medicamentosas

Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками.

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.

Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропину метилбромиду), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.

Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (incl. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

Drogas, снижающие ЧСС (Digoxina, bloqueadores beta) усугубляют брадикардии.

Циметидин может увеличить биодоступность галантамина. Все препараты, которые ингибируют ферменты и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (principalmente, nausea e vomito). Neste caso, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (Amitriptilina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, quinidina) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, Eritromicina.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Uma Lista. A droga deve ser armazenado num local seco, protegido da luz, inacessível para crianças em temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 5 anos.