Nitromintum
Material activo: Nitroglicerina
Quando ATH: C01DA02
CCF: Vasodilatadores periféricos. Medicamentoso
Códigos CID-10 (testemunho): i20, I50.1
Quando CSF: 01.06.01.01.01
Fabricante: PHARMACEUTICALS EGIS Plc (Hungria)
Forma de dosagem, composição e embalagem
◊ Aerossol de dosagem sublingual sob a forma de uma solução transparente incolor ou quase incolor foi obtido.
| 1 dose | |
| nitroglicerina (Como 1% solução) | 400 g |
Excipientes: etanol, propileno glicol.
10 g (180 doses) – cilindros de alumínio (1) com uma bomba de medição e uma cabeça de pulverização – embalagens de papelão.
Ação farmacológica
Vasodilatador periférico com um efeito principal sobre os vasos venosos, medicamentoso. Nitroglicerina – composto de nitrogênio orgânico com um venodilatiruyuschim ação primária.
Os efeitos da nitroglicerina, devido à sua capacidade para libertar uma molécula de óxido nítrico, que é um factor relaxante derivado do endotélio naturais. O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, o que leva a um aumento dos níveis intracelulares de GMPc, Isto impede a penetração de iões de cálcio para as células do músculo liso, provocando a sua relaxação. Relaxamento do músculo liso da parede vascular provoca vasodilatação, reduzindo o retorno venoso para o coração (pré-carga) e resistência à circulação sistémica (postnagruzka). Isso reduz o trabalho do coração e da demanda de oxigênio do miocárdio. Expansão dos vasos coronários melhora o fluxo sangüíneo coronariano e promove a sua redistribuição no fornecimento de sangue, aumentar a oferta de oxigênio para o miocárdio. Reduzindo resultados retorno venoso a uma redução da pressão de enchimento, melhorar o fornecimento de sangue para as camadas subendocárdicas, reduzir a pressão na circulação pulmonar e a regressão de sintomas de edema pulmonar. A nitroglicerina tem um efeito inibidor sobre a central de tônus vascular Simpático, inibição da formação de componente vascular da dor. Nitroglicerina também relaxa as células do músculo liso dos brônquios, trato urinário, vesícula biliar, ducto biliar, esôfago, intestinos delgado e grosso, e seus esfíncteres.
Ação Nitromintum® Inicia-se rapidamente, efeito se desenvolve ao longo 1-1.5 minutos e dura cerca de 30 m.
Farmacocinética
Absorção
Nitromintum® Por pulverização rápida e completamente absorvido a partir da boca para a circulação sistémica. Biodisponibilidade Nitromintum® é 100% se a aplicação sublingual, tk. Neste caso nitroglicerina não é metabolizado in “primeira passagem” através do fígado. Cmáximo Os níveis plasmáticos atingidos após 4 m.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de 60%.
Circulating nitroglicerina fortemente associado com os eritrócitos e acumula-se na parede vascular.
Metabolismo
É metabolizada rapidamente, com a participação de nitrato, para formar um di- mononitratov (farmakologiceski aktiven tolьko izosorʙid-5-mononitrat), o metabolito final, – glicerina.
Dedução
Depois de receber a droga debaixo da língua T1/2 a partir do plasma é 2.5-4.4 m. A depuração total – 25-30 l / min.
Faça principalmente na urina na forma de metabolitos, Menos 1% excretada de forma inalterada.
Testemunho
- Angina (alívio e prevenção de ataques, incl. antes do exercício);
- Aguda falência ventricular esquerda (numa terapia de combinação).
Regime de dosagem
A droga é usada por via sublingual.
Antes da primeira utilização da droga deve ser enchido com a bomba doseadora através da remoção da tampa de protecção e pressionando a válvula doseadora, até várias vezes o aerossol. Depois de um longo intervalo na utilização do balão pode ser necessário voltar a encher a bomba. Quando se utiliza um balão deve ser mantido verticalmente, spray de cabeça erguida.
Cada vez que a válvula de medição do cilindro, fornecida com uma bomba mecânica, lançado 1 dose (400 mcg nitrogliцerina) aerossol.
Agitar o frasco antes de usar não é necessária.
Para alívio de ataque de angina sublingual aplicada 400-800 g (1-2 dose), pressionando a válvula doseadora, de preferência na posição de sentado, com uma única respiração em intervalos 30 sec; em seguida fechar a boca deve durante alguns segundos. Se necessário, o fármaco é administrado novamente, mas não mais 1.2 mg (3 dose) durante 15 m.
Para aviso de ataque sublingual aplicada 400 g (1 dose) para 5-10 min para carregar.
Às insuficiência ventricular esquerda aguda, edema pulmonar sublingual aplicada 1.6 mg (4 dose) e mais em um curto espaço de tempo sob o estrito controle da hemodinâmica (pressão arterial sistólica deve ser mais 100 mmHg.).
No caso do efeito terapêutico insuficiente da mesma dose pode ser repetida depois 10 m.
Ao aplicar a droga em pacientes idosos regime de dosagem de correcção não é necessária.
Efeito colateral
Sistema cardiovascular: tontura, dor de cabeça, taquicardia, febre; diminuição da pressão sanguínea; raramente (especialmente em overdose) – Hipotensão ortostática, cianose.
A partir do sistema digestivo: boca seca; raramente – náusea, vómitos, dor de estômago.
CNS: fraqueza, raramente – ansiedade, reacções psicóticas, letargia, desorientação.
As reações alérgicas: raramente – erupção cutânea, coceira.
As reacções locais: dermahemia, sensação de queimação debaixo da língua.
De Outros: raramente – visão embaçada, gipotermiя, metgemoglobinemiâ.
Contra-indicações
- Choque;
- Fechar;
- Até 18 anos;
- Hipersensibilidade à nitroglicerina e outros nitratos orgânicos.
DE cautela usar em pacientes com insuficiência circulatória aguda, acompanhado por hipotensão grave (pressão arterial sistólica inferior a 90 mmHg.), se hipotensão ortostática, acidente vascular cerebral hemorrágico, infarto agudo do miocárdio e insuficiência cardíaca crônica com baixa pressão de enchimento do ventrículo esquerdo, cardiomiopatia hipertrófica, renal grave e / ou insuficiência hepática, anemia grave e tireotoxicose, alcoolismo, epilepsia, traumatismo crâniano, hipertensão intracraniana, glaucoma de ângulo fechado (o risco de aumento da pressão intra-ocular), enxaqueca.
Gravidez e aleitamento
Durante a gravidez e aleitamento o uso da droga é possível sob rigorosa supervisão médica nos casos, terapia quando os benefícios esperados para a mãe exceder o risco potencial para o feto ou recém-nascido.
Desconhecido, se a nitroglicerina é liberado no leite materno.
Precauções
Nitromintum® aumenta a excreção de catecolaminas e ácido vanilinmindalnoy na urina.
Durante a droga o doente deve eliminar o uso do álcool.
Uso em Pediatria
A droga é contra-indicada para uso em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos, tk. Segurança de Dados Nitromintum® nestes pacientes não é suficiente.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
No início do tratamento deve abster-se de veículos de condução e Ocupação atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras. No futuro, o grau de limitação é determinada individualmente para cada paciente.
Overdose
Sintomas: dor de cabeça, diminuição da pressão sanguínea, hipotensão ortostática, taquicardia reflexa, tontura, vermelhidão da face, vômitos e diarréia, astenia, hipersonia, sentindo o calor. Em doses excessivas (Mais 20 mg / kg) metemoglobinemia observada, cianose, dispnéia e taquipnéia, Hipotensão ortostática.
Tratamento: em casos suaves – Transferir o paciente em decúbito dorsal, com as pernas levantadas; em casos graves - a realização de terapia de suporte e sintomáticos, que visa a eliminação de substâncias tóxicas e choque (incl. vospolnenie OCK, a norepinefrina (noradrenalina) e / ou dopamina). O uso de epinefrina (adrenalina) contraindicada.
Com o desenvolvimento de metemoglobinemia pode utilizar os seguintes antídotos e tratamentos:
1. Vitamina C – 1 PO sal g de sódio / in.
2. O azul de metileno / em uma dose de até 50 ml de solução a 1%.
3. Azul de Toluidina w /, a primeira dose 2-4 mg / kg, em seguida, multiplicar por 2 mg / kg.
4. -Therapy, hemodiálise, transfusão (troca) sangue.
Interações Medicamentosas
Outros vasodilatadores e anti-hipertensivos (bloqueadores beta, bloqueadores dos canais de cálcio lentas), Os inibidores da ECA, neurolépticos, antidepressivos tricíclicos, Inibidores da MAO, inibidores de fosfodiesterase, procainamida e etanol pode aumentar o efeito hipotensor Nitromintum®.
Nitrominta® di-hidroergotamina e aumenta o efeito de reduzir a eficiência da heparina.
Condições de oferta de farmácias
A droga é resolvido para aplicação como um agente feriados Valium.
Condições e os prazos
Lista B. A droga deve ser armazenado num escuro e inacessível a crianças, à temperatura de 15 ° a 25 ° C, longe de fontes de calor. Validade - 3 ano.
O produto é inflamável e explosivo. Um cilindro vazio para jogar no fogo. Não armazene e use perto de fogo ou enquanto fuma.
