NITRO

Material activo: Nitroglicerina
Quando ATH: C01DA02
CCF: Vasodilatadores periféricos. Medicamentoso
Quando CSF: 01.06.01.01.05
Fabricante: ORION CORPORATION (Finlândia)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Solução para perfusão concentrada Claro, incolor.

Excipientes: etanol 96%, propilenoglicol d/parenteral aprox., água d / e.

2 ml – ampola de vidro (5) – embalagens de papelão.

Solução para perfusão concentrada Claro, incolor.

Excipientes: etanol 96%, propilenoglicol d/parenteral aprox., água d / e.

5 ml – ampola de vidro (5) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS.

Ação farmacológica

Vasodilatador periférico com um efeito principal sobre os vasos venosos. Agente antianginoso. O mecanismo de ação está associado à liberação da substância ativa óxido nítrico no músculo liso vascular. O óxido nítrico causa ativação da guanilato ciclase e aumenta os níveis de cGMP, o que em última análise leva ao relaxamento do músculo liso. Sob a influência da nitroglicerina, as arteríolas e os esfíncteres pré-capilares relaxam em menor grau, do que grandes artérias e veias. Isto se deve em parte a reações reflexas, bem como formação menos intensa de óxido nítrico a partir de moléculas de substância ativa nas paredes das arteríolas.

O efeito da nitroglicerina está associado principalmente à diminuição da demanda miocárdica de oxigênio, reduzindo a pré-carga (dilatação das veias periféricas e diminuição do fluxo sanguíneo para o átrio direito) e pós-carga (redução da resistência vascular sistêmica). Promove a redistribuição do fluxo sanguíneo coronariano para áreas subendocárdicas isquêmicas do miocárdio. Aumenta a tolerância ao exercício em pacientes com doença arterial coronariana, stenokardiey. Na insuficiência cardíaca, ajuda a descarregar o miocárdio principalmente reduzindo a pré-carga. Reduz a pressão na circulação pulmonar.

Farmacocinética

Uma vez dentro absorvida a partir do tracto gastrintestinal, efeito exposta “primeira passagem” através do fígado. Quando administrado por via sublingual, este efeito está ausente, e as concentrações terapêuticas no plasma sanguíneo são alcançadas em poucos minutos. Metabolizado no fígado com a participação da nitrato redutase. Dos metabólitos da nitroglicerina, os derivados do dinitro podem causar vasodilatação pronunciada; possivelmente, eles determinam o efeito terapêutico da nitroglicerina quando tomada por via oral.

Ligação às proteínas plasmáticas é 60%. T_1/2 após a ingestão – 4 não, se a aplicação sublingual – 20 m, Após i / v administração – 1-4 m. Informar principalmente rins.

Testemunho

Para uso sublingual e bucal: alívio e prevenção de ataques de angina; como ajuda de emergência para infarto agudo do miocárdio e insuficiência ventricular esquerda aguda na fase pré-hospitalar.

Oralmente: alívio e prevenção de ataques de angina, tratamento de reabilitação após infarto do miocárdio.

Para i / v administração: infarto agudo do miocárdio, incl. complicada por insuficiência ventricular esquerda aguda; angina instável; edema pulmonar.

Para utilização cutânea: prevenção de ataques de angina.

Regime de dosagem

Aplicar sublingualmente, bucalmente, dentro, luvas de pele, / Gotejamento. A dose e o regime de tratamento são determinados individualmente, dependendo da evidência, situação clínica específica, a forma de dosagem.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: tontura, dor de cabeça, taquicardia, rubor da pele, sentindo o calor, hipotensão; raramente (especialmente em overdose) – colapso, cianose.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos.

CNS: raramente (especialmente em overdose) – ansiedade, reacções psicóticas.

As reações alérgicas: raramente – erupção cutânea, coceira.

As reacções locais: leve coceira, ardente, eritema.

De Outros: metgemoglobinemiâ.

Contra-indicações

Choque, colapso, hipotensão (pressão arterial sistólica<100 mmHg., pressão arterial diastólica<60 mmHg.), infarto agudo do miocárdio com hipotensão arterial grave, gipertroficheskaya cardiomiopatia obstruktivnaya, pericardite constritiva, tamponamento cardíaco, edema pulmonar tóxico, hipertensão intracraniana (incl. para acidente vascular cerebral hemorrágico, depois de um ferimento recente na cabeça), glaucoma de ângulo fechado com pressão intraocular elevada. Hipersensibilidade a nitratos.

Gravidez e aleitamento

Uso de nitroglicerina durante a gravidez e lactação (amamentação) possível apenas em casos, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto ou recém-nascido.

Precauções

Use com cautela em pacientes com aterosclerose cerebral grave, violações da circulação cerebral, com tendência à hipotensão ortostática, para anemia grave, pacientes idosos, bem como com hipovolemia e disfunção grave do fígado e rins (Para aplicação parentérica).

Com o uso prolongado, pode desenvolver-se tolerância aos efeitos dos nitratos.. Para evitar a ocorrência de tolerância, recomenda-se observar um intervalo de 10 a 12 horas no uso a cada ciclo de 24 horas..

Se ocorrer um ataque de angina com o uso cutâneo de nitroglicerina, deve ser tratado com nitroglicerina debaixo da língua.

Durante o tratamento Evite o álcool.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

A nitroglicerina pode reduzir a velocidade das reações psicomotoras, o que considerar ao dirigir veículos ou participar de outras atividades potencialmente perigosas.

Interações Medicamentosas

Quando usado simultaneamente com vasodilatadores, Os inibidores da ECA, bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores beta, Diuréticos, antidepressivos tricíclicos, Inibidores da MAO, etanol, medicamentos contendo etanol podem aumentar o efeito hipotensor da nitroglicerina.

Enquanto o uso de beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio aumentam o efeito antianginal.

Quando usado simultaneamente com simpaticomiméticos, o efeito antianginal da nitroglicerina pode ser reduzido., qual, por sua vez, pode reduzir o efeito pressor dos simpaticomiméticos (Como resultado, é possível hipotensão arterial).

Com o uso simultâneo de fundos, possuindo antiholinergicheskoj atividade (incl. antidepressivos tricíclicos, dizopiramida) a hipossalivação se desenvolve, boca seca.

Existem dados limitados sobre, aquele ácido acetilsalicílico, usado como analgésico, aumenta a concentração de nitroglicerina no plasma sanguíneo, que pode ser acompanhada por aumento do efeito hipotensor e dores de cabeça.

Vários estudos observaram uma diminuição no efeito vasodilatador da nitroglicerina durante a terapia prolongada com ácido acetilsalicílico.

Acredita-se, que é possível potencializar o efeito antiplaquetário do ácido acetilsalicílico.

Quando usado simultaneamente com nitroglicerina, o efeito da acetilcolina diminui, Histamina, noradrenalina.

No contexto da administração intravenosa de nitroglicerina, o efeito anticoagulante da heparina pode ser reduzido.

Com o uso simultâneo, é possível aumentar a biodisponibilidade da diidroergotamina e reduzir o efeito antianginal da nitroglicerina.

Quando usado simultaneamente com novocainamida, o efeito hipotensor pode ser aumentado e pode ocorrer colapso..

Quando usado simultaneamente com rizatriptano, sumatriptano aumenta o risco de espasmo da artéria coronária; com sildenafila – risco de hipotensão grave e infarto do miocárdio; com quinidina – possível colapso ortostática; etanol – fraqueza severa e tontura.