NAFTOHAZ UKRAINY

Material activo: Levodopa, Carbidopa
Quando ATH: N04BA02
CCF: De anti-droga – uma combinação de um precursor da dopamina e um inibidor de dopa-descarboxilase periférica
Códigos CID-10 (testemunho): G20, G21
Quando CSF: 02.06.01.01.01
Fabricante: LEK d.d. (Eslovenia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Oval, lenticular, com um entalhe em um lado.

Excipientes: celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, amido de milho, голубой краситель (индиготин Е132), estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

De anti-droga. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

O efeito do medicamento se manifesta no primeiro dia desde o início da administração., às vezes – depois de tomar a primeira dose. Максимальный эффект достигается в течение 7 dias.

Farmacocinética

Carbidopa

Absorção

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_máximo É entre 1.5 h para 5 não.

Metabolismo e excreção

Ele é metabolizada no fígado.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, que são sobre 14% e 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, de outros – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Dedução

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h e é 35%.

Levodopa

Absorção

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Apesar de, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, epinefrina, norepinefrina.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_máximo é 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 não.

Dedução

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – durante 2 ч выводится около 1/3 dose.

T_1/2 леводопы составляет около 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 não.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 Tempo, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 para 8 não. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

Em pacientes com doença de Parkinson, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 para 15 não. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, pelo menos, em 3 vezes. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Testemunho

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Regime de dosagem

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Como a pesquisa, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / dia. Os pacientes, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, exceto, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® é 1/2 aba. 1-2 vezes / dia. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Portanto, em caso de necessidade, adicionar 1/2 aba. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, às vezes – depois de tomar a primeira dose. Полный эффект препарата достигается в течение 7 dias.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, pelo menos, para 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (para 24 não – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Paciente, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома^® é 1 aba. 3-4 vezes / dia.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 aba. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 tab. / dia. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® é 8 tab. / dia (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg de peso corporal (при массе тела пациента 70 kg).

Efeito colateral

Freqüentemente – discinesias, включая непроизвольные движения (incl. хорееподобные, distónico), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

A partir do sistema nervoso central e periférico: síndrome maligna dos neurolépticos, эпизоды брадикинезии (“liga-desliga”-síndrome), tontura, sonolência, parestesia, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, demência, distúrbios do sono, excitação, confusão, aumento da libido.

Em casos raros, – convulsões, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® não instalado.

A partir do sistema digestivo: возможны анорексия, vómitos, hemorragia do tracto gastrointestinal, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, diarréia, потемнение слюны.

A partir do corpo como um todo: возможны обмороки, dor no peito.

Sistema cardiovascular: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (incl. эпизоды повышения или снижения АД), flebite.

A partir do sistema hematopoético: leucopenia, anemia (incl. hemolítica), trombocitopenia, agranulocitose.

O sistema respiratório: возможно диспноэ.

Reações dermatológicas: возможны алопеция, erupção cutânea, потемнение секрета потовых желез.

Com o aparelho geniturinário: urina escura.

As reações alérgicas: angioedema, urticária, comichão, болезнь Шенлейн-Геноха.

Outros efeitos secundários, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

A partir do sistema digestivo: dispepsia, boca seca, amargura na boca, сиалорея, disfagia, bruxismo, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, prisão de ventre, flatulência, ощущение жжения языка.

Metabolismo: diminuir ou aumentar de peso corporal, inchaço.

CNS: fraqueza, desmaio, fatiguability, dor de cabeça, astenia, снижение мыслительной активности, desorientação, ataxia, оцепенение, усиление тремора рук, cãibras musculares, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, insônia, ansiedade, euforia, agitação psicomotora, marcha instável.

A partir dos sentidos: diplopia, visão embaçada, midríase, crises oculogíricas.

Com o aparelho geniturinário: retenção urinária, incontinencia urinaria, priapismo.

De Outros: rouquidão, mal-estar, corrida de sangue para o rosto, шеи и грудной клетки, dispneia, zlokachestvennaya melanoma.

A partir dos parâmetros de laboratório: aumento da actividade da fosfatase alcalina, É, OURO, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, aumento da creatinina sérica, hiperuricemia, Coombs positivo, diminuição da hemoglobina e hematócrito, giperglikemiâ, leucocitose, bacteriúria, eritrotsiturii.

Preparativos, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Contra-indicações

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, incl. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (história), Insuficiência Cardíaca, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (história), включая эпилептические, lesões erosivas e ulcerativas do tracto gastrointestinal (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, insuficiência renal grave, insuficiência hepática grave, Aberto-glaucome.

Gravidez e aleitamento

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. EM estudos experimentais выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, quando o benefício esperado do tratamento para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Desconhecido, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Lá 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Precauções

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® pacientes, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. Em particular, Наком^® Mais, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (vitamina B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, pelo menos 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Os pacientes, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, e, assim, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Esperado, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Todos os pacientes, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Os pacientes, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, envolvendo rigidez muscular, febre, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Uso em Pediatria

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.

Overdose

Sintomas: aumento dos efeitos colaterais.

Tratamento: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Interações Medicamentosas

При применении Накома^® pacientes, recebendo terapia anti-hipertensiva, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (excepto inibidor de MAO-B) possíveis distúrbios circulatórios (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Isso se deve ao acúmulo de dopamina e norepinefrina sob a influência da levodopa., cuja inativação é inibida por inibidores da MAO. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, aumentar a pressão arterial, taquicardia, vermelhidão do rosto e tontura.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Com o uso simultâneo de levodopa com beta-adrenostimulantes, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-receptores (por exemplo, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (vitamina B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano. Não use após a data de validade, no pacote.