Levodopa

Quando ATH:
N04BA01

Ação farmacológica

Противопаркинсоническое средство. É um isômero levógiro da dioxifenilalanina – precursor de dopamina, em que a levodopa se transforma sob a influência фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, tk. Ele não penetra no sistema nervoso central, Além Disso, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Carbidopa, Benserazida), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Farmacocinética

Se a ingestão é rapidamente absorvido pelo trato digestivo. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 1-2 horas após a ingestão.

Somente 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Sobre 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 não.

Testemunho

Mal de Parkinson, Síndroma de Parkinson (exceto parkinsonismo, вызванного нейролептиками).

Regime de dosagem

Individual. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g / dia, средние терапевтические дозы – 4-5 g / dia. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

A dose máxima diária: ingestão – 8 g.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: frequentemente – hipotensão ortostática, Arritmia.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea, vómitos, anorexia, dor epigástrica, disfagia, ação ulcerogênico (em pacientes predispostos).

CNS: frequentemente – movimento espontâneo, distúrbios do sono, ažitaciâ, tontura; raramente – depressão.

A partir do sistema hematopoético: raramente – leucopenia, trombocitopenia.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Contra-indicações

Expressões do fígado, rim, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, psicose grave, zakrыtougolynaya glaucoma, melanoma, повышенная чувствительность к леводопе, infância.

Gravidez e aleitamento

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Precauções

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, luz, sistema endócrino, Cardiovascular, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, ritmo anormal do coração; при психических нарушениях, doenças hepáticas, пептической язве, Osteomalacia; pacientes com doenças, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (incl. asma brônquica), agentes anti-hipertensivos.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (excepto inibidor de MAO-B) não recomendado, так как возможны нарушения кровообращения, incl. hipertensão arterial, excitação, batida de coração, vermelhidão da face, tontura.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

В период применения леводопы следует избегать деятельности, em que exigem alta concentração e velocidade de reacções psicomotoras.

Interações Medicamentosas

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

Enquanto o uso de antipsicóticos (neurolépticos) derivados de butirofenona, difenilbutilpiperidina, tioxanten, fenotiazina, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

Na aplicação simultânea com inibidores da MAO (excepto inibidor de MAO-B) possíveis distúrbios circulatórios. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; com meios para a anestesia – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, clozepina, метионином, clonidina, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.