MIRCERA

Material activo: Metoksipoliètilenglikol′-epoetina beta
Quando ATH: B03XA03
CCF: O estimulador da eritropoiese
Códigos CID-10 (testemunho): D63
Quando CSF: 19.01.02.02
Fabricante: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Suíça)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

A solução para I / O e p / a introdução sob a forma de um transparente, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

Excipientes: L-metionina, Sulfato de sódio anidro, dïgïdrofosfata mono-hidrato de sódio, manitol, poloxamer 188, кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида, água d / e.

0.3 ml – ampin (1) в комплекте с иглами (1 PC.) – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

A solução para I / O e p / a introdução sob a forma de um transparente, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

Excipientes: L-metionina, Sulfato de sódio anidro, dïgïdrofosfata mono-hidrato de sódio, manitol, poloxamer 188, кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида, água d / e.

0.6 ml – ampin (1) в комплекте с иглами (1 PC.) – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

A solução para I / O e p / a introdução sob a forma de um transparente, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

Excipientes: L-metionina, Sulfato de sódio anidro, dïgïdrofosfata mono-hidrato de sódio, manitol, poloxamer 188, кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида, água d / e.

1 ml – frascos de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Estimulador da hematopoiese. Мирцера^® – химически синтезированный представитель нового класса активаторов рецепторов эритропоэтина длительного действия. Metoxi polietileno glicol-beta epoetina é um conjugado covalente da protea, obtido por ADN recombinante, e metoxi linear (PEG). Metoxipolietileno glicol-beta epoetina difere da presença de eritropoietina de uma ligação amida entre o grupo amino N-terminal ou grupo ε-amino de lisina, преимущественно Lys⁵² и Lys⁴⁵ , e ácido metoksipolietilenglikolbutanovoy. O peso molecular de metoxi polietileno glicol-beta é aproximadamente epoetina 60 kDa, Incluindo 30 kDa PEG de peso molecular.

Мирцера^® обладает отличной от эритропоэтина активностью на уровне рецептора и характеризуется более длительной ассоциацией с рецептором и более быстрой диссоциацией от рецептора, reduziu a actividade específica in vitro, e actividade in vivo melhorada, а также увеличенным T_1/2, что позволяет вводить Мирцеру^® 1 uma vez por mês.

Мирцера^® стимулирует эритропоэз при взаимодействии с эритропоэтиновыми рецепторами на клетках предшественниках костного мозга.

Em 97.5% pacientes com doença renal crónica, não em diálise, при терапии Мирцерой^® отмечена коррекция анемии. Em 93.3% pacientes com doença renal crónica, diálise, при терапии Мирцерой^® отмечена коррекция анемии. Os pacientes, diálise, при переводе с терапии дарбэпоэтином альфа или эпоэтином на терапию Мирцерой^® сохраняется стабильный целевой уровень гемоглобина.

Farmacocinética

A absorção e distribuição

После п/к введения время достижения C_máximo в сыворотке метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета – 72 não.

A biodisponibilidade absoluta de metoxi polietileno glicol-beta em pacientes com epoetina, diálise, e pacientes, não em diálise, é 62% e 54%, respectivamente.

V_d é 5 l e é independente da dose.

A introdução de beta metoxi polietileno glicol-epoetina 1 uma vez em cada 4 O tempo não levar ao acúmulo significativo da droga, factor de acumulação é 1.03 quando administrado 1 uma vez em cada 4 semana e 1.12 – quando administrado 1 uma vez em cada 2 da semana

Dedução

После в/в введения Мирцеры^® T_1/2 em 15-20 vezes mais, do que quando administrada a eritropoietina humana recombinante. T_1/2 метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета при в/в введении составляет 134 não (ou 5.6 d), quando s / para uma – 139 não (ou 5.8 d), acesso total – 0.494 ml / h / kg.

Liquidação metoxi polietileno glicol-beta epoetina não dependem da dose.

Farmacocinética em grupos especiais de doentes

A duração do tratamento não afetou a depuração do, V_d и биодоступность метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета.

Não houve diferenças na farmacocinética das drogas pacientes, receber e não submetidos a diálise. A hemodiálise não afectam a farmacocinética de metoxi polietileno glicol-beta epoetina.

A farmacocinética de metoxi polietileno glicol-beta epoetina em pacientes com insuficiência hepática e saudáveis ​​sujeitos graves não diferiram.

Farmacocinética, farmacodinâmica e locais pontuais de tolerabilidade são independentes de n preparação de injecção / k (ombro, coxa anterior, parede abdominal anterior).

beta correção não é necessária dose inicial metoxipolietilenoglicol-epoetina dependendo da raça, sexo e idade do paciente.

Testemunho

— анемия при хронической почечной недостаточности (Classificação NKF K / DOQI – doença renal crônica).

Regime de dosagem

Учитывая более длительный T_1/2 substância activa, Мирцеру^® можно вводить реже, do que outros estimulantes de eritropoiese.

Лечение препаратом Мирцера^® необходимо начинать только под наблюдением специалиста.

O fármaco pode ser administrado na forma de p / k, e I / O.

N / A droga é administrada apenas na área do ombro, coxa anterior ou parede abdominal.

hemoglobina deve ser monitorizada 1 uma vez a cada duas semanas até estável, e periodicamente após a estabilização.

Os pacientes, não receber eritropoiese estimulador agora

A dose inicial recomendada: 0.6 ug / kg i / v ou s / c 1 uma vez em cada 2 da semana, hemoglobina alvo >110 g / l (6.83 mmol / L).

Дозу Мирцеры^® можно увеличить на 25-50% a partir de anterior, Se depois de um aumento mês da hemoglobina for inferior a 10 g / l (0.621 mmol / L). Um aumento adicional de uma dose de aproximadamente 25-50% Ela pode ser realizada em intervalos 1 uma vez por mês até que a hemoglobina alvo individual.

Дозу Мирцеры^® уменьшают на 25-50% a partir de anterior, se um mês é mais do que o aumento da hemoglobina 20 g / l (1.24 mmol / L). Se a hemoglobina exceder 130 g / l (8.07 mmol / L), a terapia deve ser interrompida até que a hemoglobina diminuir menos 130 g / l (8.07 mmol / L) e, em seguida, retomar, dose 50% a partir de anterior. Quando o valor alvo de hemoglobina 120 g / l de dose é mudada a 25%.

hemoglobina diminuíram aproximadamente após a cessação da terapia para 3.5 g / l (0.22 mmol / L) na Semana.

Correcção da dose é realizada não mais 1 uma vez por mês.

Os pacientes, receber eritropoiese estimulador agora

Os pacientes, receber outro estimulador da eritropoiese, можно перевести на терапию Мирцерой^® с режимом введения 1 uma vez por mês ou 1 uma vez em cada 2 semana n / a ou / v. A dose inicial depende da dose semanal da preparação injectável anteriormente – darbepoetina alfa ou epoetina (alfa ou beta) (tabelas 1 e 2). Первую инъекцию Мирцеры^® проводят в день следующей запланированной инъекции ранее применявшегося дарбэпоэтина альфа или эпоэтина (alfa ou beta).

Mesa 1. Переход с эпоэтина (alfa ou beta)

Mesa 2. Переход с дарбэпоэтина альфа

Se a manutenção dos níveis de hemoglobina acima 110 g / l (6.83 mmol / L) Ajuste de dose, a dose mensal pode ser alterado para 25%.

Дозу Мирцеры^® уменьшают на 25-50% a partir de anterior, Se depois de um mês aumento da hemoglobina é maior do que 20 g / l (1.24 mmol / L). Se a hemoglobina exceder 130 g / l (8.07 mmol / L), a terapêutica deve ser interrompida até que a diminuição da hemoglobina para menos de 130 g / l (8.07 mmol / L) e, em seguida, retomar, dose 50% a partir de anterior.

No nível alvo da hemoglobina 120 g / l de dose é mudada a 25%.

hemoglobina diminuíram aproximadamente após a cessação da terapia para 3.5 g / l (0.22 mmol / L) na Semana.

Correcção da dose é realizada não mais 1 uma vez por mês.

Quebrar em tratamento

O tratamento da anemia, incl. и терапия препаратом Мирцера^®, geralmente longo. Но при необходимости терапия препаратом Мирцера^® может быть прервана в любой момент.

Dose de Propushtennaya

Пропущенную однократную инъекцию Мирцеры^® необходимо ввести как можно скорее и далее вводить препарат с предписанной частотой дозирования.

Em пациентов с печеночной недостаточностью любой степени тяжести не требуется коррекция дозы препарата.

Em pacientes idosos (senior 65 anos) Ele não requer uma correção dose inicial.

Правила использования раствора

Раствор Мирцеры^® стерилен и не содержит консервантов. Применять следует только прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор, не содержащий видимых примесей. Перед введением раствор доводят до комнатной температуры.

Шприц-тюбик можно хранить в течение 1 месяца при комнатной температуре не выше 25°C и должен быть использован в течение этого месяца.

Флакон можно хранить в течение 7 дней при комнатной температуре не выше 25°C и должен быть использован в течение этих 7 dias.

Solução não utilizada deve ser descartada. Каждый флакон или шприц-тюбик можно использовать только однократно. Не встряхивать.

Efeito colateral

Determinação da frequência de reacções adversas: frequentemente (≥1 / 100 e <1/10), raramente (≥1 / 1000 e <1/100), raramente (≥1 / 10 000 e <1/1000).

As reacções adversas observadas em aproximadamente 6% pacientes, получающих Мирцеру^®, comum – hipertensão arterial.

Estes são as reacções secundárias gravidade ligeira ou moderada, comum em pacientes, получавших Мирцеру^®.

Sistema cardiovascular: frequentemente – hipertensão arterial; raramente - trombose shunt.

CNS: raramente - uma dor de cabeça, raramente – encefalopatia gipertensus.

As reações alérgicas: raramente – As reacções de hipersensibilidade.

Reações dermatológicas: rash maculo-papular - muito raramente.

A partir do sistema hematopoético: em 7.5% pacientes, получавших терапию Мирцерой^®, e 4.4 % pacientes, tratou-se com outros estimulantes de eritropoiese, foi observada trombocitopenia (contagem de plaquetas < 100 000/eu).

Contra-indicações

- Hipertensão não controlada;

- Crianças até à idade 18 anos (A segurança ea eficácia não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует применять при беременности, durante a amamentação, com hemoglobinopatias, epilepsia, trombocitose (contagem de plaquetas sobre 500 000/eu), поскольку безопасность и эффективность Мирцеры^® для данных групп изучены недостаточно.

Gravidez e aleitamento

Безопасность и эффективность Мирцеры^® при беременности и в период грудного вскармливания изучены недостаточно. O medicamento deve ser usado somente em caso, se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto ou criança.

Desconhecido, exibe beta se metoxi polietileno glicol-epoetina no leite da mama em seres humanos.

EM estudos experimentais на животных Мирцера^® не оказывала прямого или косвенного негативного действия на беременность, desenvolvimento embrionário / fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal. Exibindo, que metoxi polietileno glicol-beta epoetina é excretada no leite materno.

Precauções

До начала и во время лечения Мирцерой^® необходимо исключить дефицит железа.

Дополнительная терапия железом Recomenda-, Se o soro de ferritina abaixo 100 ug / L ou a saturação do ferro da transferrina inferior 20%.

Ausência de efeito: as causas mais frequentes de resposta incompleta para meios de tratamento, estimuladores da eritropoiese, Eles são a deficiência de ferro, inflamação, perda crônica de sangue, fibrose da medula óssea, um aumento acentuado da concentração de alumínio, devido à hemodiálise, дефицит фолиевой кислоты или витамина В₁₂, gemoliz. Se todo o estado são excluídos eo paciente tem uma queda súbita da hemoglobina, reticulocitopenia e tem anticorpos para a eritropoietina, necessário realizar um exame da medula óssea para excluir aplasia de células vermelhas parcial (PKKA). При развитии ПККА терапию Мирцерой^® необходимо прекратить и пациентов не следует переводить на терапию другими стимуляторами эритропоэза.

Os casos notificados de PKKA, anticorpos induzidos para eritropoetonu, durante o tratamento com estimulantes da eritropoiese. Os anticorpos têm reacção cruzada com todos os estimuladores de eritropoiese. Не следует переводить на терапию Мирцерой^® пациентов с подтвержденным наличием антител к эритропоэтину или подозрением на их наличие.

Hipertensão arterial: до начала и во время лечения Мирцерой^®, como e outros estimulantes de eritropoiese, necessária para controlar a pressão arterial. Se a pressão de sangue não pode ser controlada com medicação, необходимо снизить дозу или приостановить терапию Мирцерой^®.

O efeito no crescimento do tumor: Мирцера^®, Como outras drogas, estimuladores da eritropoiese, é o fator de crescimento, que principalmente estimula a formação de células vermelhas do sangue. Os receptores de eritropoietina pode estar presente na superfície de várias células tumorais. Talvez, que significa, estimuladores da eritropoiese, pode estimular o crescimento de qualquer tipo de malignidade. Em estudos clínicos,, que epoetina utilizado em doentes com vários tumores malignos, incl. Cabeça e Pescoço, Mama, houve um aumento na mortalidade, razões pelas quais não são claras.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir e operar máquinas

Estudos sobre os efeitos da droga sobre a capacidade de conduzir e operar máquinas Não foram realizados. Com base no mecanismo de acção e perfil de segurança, Мирцера^® не влияет на способность к такой деятельности.

Overdose

A dose máxima tolerada ainda não foi determinada em pacientes. resposta farmacodinâmica excessiva possível, ou seja,. eritropoiese excessiva. При высоком уровне гемоглобина необходимо временно прервать терапию Мирцерой^®. Se necessário, pode ser realizada phlebotomy.

Interações Medicamentosas

Estudos sobre a interação com outras drogas não foi. Полученные до настоящего времени данные не выявили какого-либо взаимодействия Мирцеры^® com outras drogas.

При популяционном анализе не выявлено признаков влияния других препаратов на фармакокинетику и фармакодинамику Мирцеры^®.

Interação farmacêutica

Não misturar polietileno glicol-beta metoxi epoetina com outras drogas ou soluções injectáveis.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, local escuro a uma temperatura de 2 ° C a 8 ° C; Não congelar. Validade – 2 ano.