Metoprolol

Material activo: Metoprolol
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: HEMOFARM A.D.. (Sérvia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, coberta com uma película Concha rosado, volta, lenticular, com Valium de um lado.

[Anel] Sílica anidra coloidal, celulose microcristalina, carboximetilcelulose de sódio (Tipo A), estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, polissorbato 80, talco, Dióxido de titânio (E171), corante carmim (Ponceau 4R).

14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película branco a branco-amarelado, volta, lenticular, com Valium de um lado.

[Anel] Sílica anidra coloidal, celulose microcristalina, carboximetilcelulose de sódio (Tipo A), estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, polissorbato 80, talco, Dióxido de titânio (E171).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS

Ação farmacológica

Beta cardiosseletivo₁-bloqueador sem atividade simpatomimética intrínseca. Tem hipotensor, Efeito anti-angina e anti-arrítmico. Diminui a automaticidade do nódulo sinusal, reduzir a freqüência cardíaca, retarda a condução AV-, reduz a contratilidade do miocárdio e excitabilidade, Ele reduz a saída cardíaca, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio. Ele suprime o efeito estimulante de catecolaminas sobre o coração com o estresse físico e psico-emocional.

Causas efeito hipotensor, que é estabilizado pelo fim do curso de aplicação segunda semana. Quando angina metoprolol reduz a freqüência ea gravidade dos ataques. Ele normaliza o ritmo cardíaco durante taquicardias supraventriculares e fibrilação atrial. Zona de enfarte do miocárdio ajuda a limitar a isquemia do miocárdio e reduz o risco de arritmias fatais, Ele reduz o risco de recorrência de infarto do miocárdio. Quando utilizado em doses terapêuticas médias tem um efeito menos pronunciado sobre os músculos lisos dos brônquios e artérias periféricas, do que os beta-bloqueadores não selectivos.

Farmacocinética

Depois de metoprolol oral é rápida e quase completamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal, C_máximo de substância activa no plasma é obtida por 1-2 não. Intensivamente metabolizado no fígado em metabolitos inactivos.

T_1/2 plasma metoprolol é 3-4 h e durante o curso de tratamento não é alterado. Mais 95% da dose é excretada pelos rins, apenas um 3% – na forma inalterada.

Testemunho

Hipertensão arterial, prevenção de ataques de angina, alterações do ritmo cardíaco (taquicardias supraventriculares, arritmia), prevenção secundária após enfarte do miocárdio, síndrome cardíaca hyperkinetic (incl. hipertireoidismo, NCD). Profilaxia das crises de enxaqueca.

Regime de dosagem

A dose é a ingestão média 100 mg / dia 1-2 admissão. Se necessário, a dose diária é gradualmente aumentada até 200 mg. O ligado / em uma dose única – 2-5 mg; na ausência do efeito de re-introdução é possível através 5 m.

A dose máxima: quando administrada a dose diária – 400 mg, na / numa dose única – 15-20 mg.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: vozmozhnы bradicardia, hipotensão, Distúrbios da condução AV-, sintomas de insuficiência cardíaca.

A partir do sistema digestivo: terapia precoce possível xerostomia, náusea, vómitos, diarréia, prisão de ventre; em alguns casos – alteração da função hepática.

A partir do sistema nervoso central e periférico: no início da terapia possível fraqueza, fatiguability, tontura, dor de cabeça, cãibras musculares, sensação de frio e parestesias nas extremidades; pode ser reduzida a secreção de fluido lacrimal, conjuntivite, rinite, depressão, distúrbios do sono, pesadelos.

A partir do sistema hematopoético: em alguns casos – trombocitopenia.

Na parte do sistema endócrino: condição hipoglicémica num paciente com diabetes mellitus.

O sistema respiratório: em pacientes predispostos pode causar sintomas de obstrução brônquica.

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira.

Contra-indicações

Bloqueio AV II e III graus, sinoatrialynaya bloqueio, bradicardia (HR menos 50 batimentos / minuto), SSS, hipotensão, insuficiência cardíaca crônica estágio II-III B, insuficiência cardíaca aguda, choque cardiogênico, acidose metabólica, expressa por distúrbios circulatórios periféricos, Hipersensibilidade ao metoprolol.

Gravidez e aleitamento

Gravidez somente pode, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto. O metoprolol atravessa a barreira placentária. Em conexão com o possível desenvolvimento de uma bradicardia recém-nascido, hipotensão, hipoglicemia e respiratória metoprolol prisão é necessária para cancelar 48-72 horas antes da data prevista para o fornecimento. Após o parto, é necessário assegurar o acompanhamento rigoroso do recém-nascido para 48-72 não.

Metoprolol em pequenas quantidades excretadas no leite materno. Uso durante a lactação não é recomendado.

Precauções

Para usar precaução em doentes com doença obstrutiva crônica das vias aéreas, diabetes (especialmente em lábil durante), Doença de Raynaud e doença arterial periférica obliterante, feocromocitoma (Ele é utilizado em combinação com bloqueadores alfa), grave insuficiência renal e função hepática.

Durante o tratamento com metoprolol pode reduzir a produção de fluido lacrimal, que tem um valor para pacientes, usando lentes de contato.

Final de um longo curso de tratamento com metoprolol deve ser gradual (há pelo menos 10 dias) sob a supervisão de um médico.

Não recomendado aplicação simultânea com inibidores da MAO metoprolol.

Em combinação com a terapia clonidina deve receber a última parada em poucos dias após a interrupção do metoprolol, em crise gipertonicheskogo izbezhanie. Embora a utilização de agentes hipoglicémicos requerem correcção de regime de dosagem.

Poucos dias antes da anestesia deve parar de tomar metoprolol, ou pegar um agente para anestesia com efeitos inotrópicos negativos mínimos.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Os pacientes, cuja actividade exige mais atenção, a aplicação de metoprolol ambulatorial deve ser abordada somente após a avaliação da resposta do paciente individual.

Interações Medicamentosas

Na aplicação simultânea com agentes anti-hipertensivos, Diuréticos, antiarrítmicos, nitratami, há um risco de hipotensão arterial grave, ʙradikardii, AV-bloqueio.

Em uma aplicação com barbitúricos acelerar o metabolismo do metoprolol, o que reduz a sua eficácia.

Embora a utilização de agentes hipoglicémicos pode aumentar a acção de agentes hipoglicémicos.

Embora a utilização de NSAIDs pode reduzir o efeito hipotensor do metoprolol.

Enquanto o uso de opióides é efeito sinérgico cardiodepressivny.

Embora a utilização de relaxantes musculares periféricos, podem aumentar o bloqueio neuromuscular.

Em uma aplicação, com meios para a anestesia por inalação aumenta o risco de depressão da função e desenvolvimento de hipotensão arterial do miocárdio.

Em um aplicativo com contraceptivos orais, gidralazinom, ranitidina, cimetidina aumenta a concentração de metoprolol no plasma sanguíneo.

Enquanto o uso de amiodarona é possível hipotensão, bradicardia, fibrilação ventricular, asistolija.

Em uma aplicação com verapamil aumentou C_máximo no plasma e metoprolol AUC. Minuto e volume de ejeção reduzida, taxa de pulso, hipotensão. Talvez o desenvolvimento de insuficiência cardíaca, dispneia eo bloqueio do nó sinusal.

A on / na introdução de verapamil em pacientes recebendo metoprolol há uma ameaça de parada cardíaca.

Em um aplicativo pode aumentar bradicardia, causada por glicósidos digitálicos.

Enquanto o uso de dextropropoxifeno biodisponibilidade aumentada de metoprolol.

Enquanto o uso de diazepam pode diminuir a depuração e aumentar a AUC do diazepam, que poderia aumentar os seus efeitos, reduzindo assim as reacções psicomotoras.

Enquanto o uso do diltiazem aumenta a concentração de metoprolol no plasma inibindo o seu metabolismo, sob a influência do diltiazem. Efeito depressor do aditivo sobre a actividade do coração, devido ao retardamento do impulso através do nódulo AV, causada pelo diltiazem. Existe o risco de bradicardia grave, uma redução significativa no acidente vascular cerebral e volume minuto.

Embora a utilização de lidocaína pode prejudicar a excreção de lidocaína.

Em pacientes com uma aplicação mibefradilom com baixa actividade de CYP2D6 isoenzima pode aumentar a concentração de metoprolol no plasma e um maior risco de efeitos tóxicos.

Enquanto o uso de norepinefrina, epinefrina, outro adrenérgico- e simpaticomiméticos (incl. sob a forma de gotas oftálmicas ou como parte de antitússicos) pode haver um certo aumento da pressão arterial.

Enquanto o uso de propafenona aumentou a concentração de metoprolol no plasma e desenvolve um efeito tóxico. Acredita-se, que inibe o metabolismo de propafenona no fígado metoprolol, reduzindo a sua depuração, e aumentando as concentrações séricas.

Em uma aplicação com reserpina, guanfacine, metildopa, A clonidina pode desenvolver bradicardia grave.

Enquanto o uso de rifampicina diminui a concentração de Metoprolol em plasma sanguíneo.

Metoprolol pode causar uma ligeira diminuição na depuração da teofilina em fumantes.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, Isto leva à inibição do metabolismo do metoprolol e acumulação, que pode melhorar a acção cardiodepressive e causar bradicardia. Um caso de letargia.

Fluoxetina e seus metabólitos são caracterizadas principalmente por um longo T_1/2, assim que a probabilidade de interações medicamentosas é mantida mesmo depois de alguns dias após a interrupção da fluoxetina.

Tem sido relatado para reduzir o afastamento do metoprolol a partir do corpo, enquanto o uso de ciprofloxacina.

Enquanto o uso de ergotamina pode aumentar distúrbios circulatórios periféricos.

Enquanto o uso de estrogénio é reduzido efeito anti-hipertensor do metoprolol.

Com o uso simultâneo de metoprolol aumenta a concentração de etanol no sangue e prolonga a sua eliminação.