Metoclopramida-acres
Material activo: Metoclopramida
Quando ATH: A03FA01
CCF: Antieméticos da ação central, bloqueio dos receptores de dopamina
Quando CSF: 11.06.02
Fabricante: Chemical-Pharmaceutical Plant Quinacrina de (Rússia)
Forma de dosagem, composição e embalagem
Pílulas branco ou branco com uma tonalidade amarelada, Valium, chanfrada; tolerância de marmoreio.
| 1 aba. | |
| cloridrato de metoclopramida | 10 mg |
Excipientes: lactose, amido de batata, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (5) – embalagens de papelão.
DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS
Ação farmacológica
Antiemético, reduz náuseas, soluços; estimula o peristaltismo do aparelho digestivo. Efeito antiemético devido ao bloqueio de dopamina D2-receptores e aumentar a zona de gatilho quimiorreceptora limiar, É um bloqueador de receptores de serotonina. Acredita-se, que metoclopramida inibe o relaxamento da musculatura lisa do estômago, causada pela dopamina, aumentando assim reacções colinérgicos do músculo liso gastrintestinal. Isso ajuda a acelerar o esvaziamento gástrico, impedindo o relaxamento do corpo e aumentar a actividade do antro do estômago e do intestino delgado superior. Diminui conteúdo de refluxo para o esófago aumentando a pressão do esfincter do esófago em repouso e melhora os ácidos de depuração esofágica pelo aumento da amplitude da sua peristáltica.
A metoclopramida estimula a secreção de prolactina e causa um aumento transiente nos níveis circulantes de aldosterona, que pode ser acompanhada por retenção de fluidos no curto prazo.
Farmacocinética
Após a ingestão é rapidamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. Ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 30%. Biotransformado no fígado. Faça principalmente rins numa forma não modificada, bem como metabolitos. T1/2 É entre 4 para 6 não.
Testemunho
Vómitos, náusea, soluços de várias origens. Atonia e hipotonia do estômago e dos intestinos (incl. Pós-operatório); discinesia biliar; esofagite de refluxo; flatulência; no tratamento complexo de úlcera gástrica aguda e úlcera duodenal; aceleração do peristaltismo durante estudos de radiocontraste gastrointestinais.
Regime de dosagem
Adultos no interior – de 5-10 mg 3-4 vezes / dia. Vómitos, grave náuseas administrado metoclopramida / m ou / dose 10 mg. Intranasal – de 10-20 mg em cada narina 2-3 vezes / dia.
A dose máxima: ingestão única – 20 mg; diariamente – 60 mg (para todas as vias de administração).
A dose média única para crianças com mais 6 s é 5 mg 1-3 vezes / dia por via oral ou parentérica. Para as crianças com idade inferior a 6 anos de dose diária para administração parentérica é 0.5-1 mg / kg, frequência de administração – 1-3 vezes / dia.
Efeito colateral
A partir do sistema digestivo: no início do tratamento podem ser prisão de ventre, diarréia; raramente – boca seca.
CNS: no início do tratamento pode estar se sentindo cansado, sonolência, tontura, dor de cabeça, depressão, acatisia. Talvez o aparecimento de sintomas extrapiramidais em crianças e adultos jovens (mesmo após uma única aplicação de metoclopramida): espasmo dos músculos faciais, hyperkinesis, torcicolo espasmódico (normalmente, realizada imediatamente após a descontinuação de metoclopramida). Com o uso prolongado, com mais frequência em pacientes idosos, os possíveis efeitos da doença de Parkinson, discinesias.
A partir do sistema hematopoético: tratamento precoce possível agranulocitose.
Na parte do sistema endócrino: raramente, o uso a longo prazo em doses altas – galactorrhea, ginecomastia, irregularidades menstruais.
As reações alérgicas: raramente – erupção cutânea.
Contra-indicações
Sangramento do trato gastrointestinal, Obstrução intestinal mecânica, perfuração do estômago ou intestinos, feocromocitoma, distúrbios extrapiramidais, epilepsia, tumor prolaktinozavisimye, glaucoma, gravidez, lactação, uso concomitante de drogas anticolinérgicas, Hipersensibilidade à metoclopramida.
Gravidez e aleitamento
Contra-indicado durante a gravidez.
Quando usado em lactação (amamentação) deve ser considerado, metoclopramida que passa para o leite materno.
EM estudos experimentais nenhum efeito adverso encontrado na fruta MCP.
Precauções
Para usar precaução em doentes com asma, hipertensão, hepática e / ou renal prejudicada, Mal de Parkinson.
Com extremo cuidado deve ser usado em crianças, especialmente crianças pequenas, porque eles têm muito maior risco de síndrome dyskinetic. A metoclopramida, em alguns casos, pode ser eficaz para vómitos, causada por tomar citostáticos.
Quando aplicado em idosos deve-se ter em mente, que o uso a longo prazo de metoclopramida em doses elevadas ou efeitos colaterais mais comuns são médias perturbações extrapiramidais, especialmente parkinsonismo e discinesia tardia.
No contexto de metoclopramida pode ser distorcida de dados dos parâmetros laboratoriais da função hepática e determinar a concentração de aldosterona e de prolactina no plasma do sangue.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Durante o tratamento para evitar atividades potencialmente perigosas, que requer atenção, Reações psicomotoras rápidos.
Interações Medicamentosas
Em uma aplicação com anticolinérgicos possíveis efeitos de enfraquecimento mútuo.
Embora a utilização de neurolépticos (especialmente série fenotiazina e derivados de butirofenona) aumento do risco de reacções extrapiramidais.
Em uma aplicação melhorada de absorção do ácido acetilsalicílico, Paracetamol, etanol.
A metoclopramida na introdução / aumenta a taxa de absorção do diazepam e aumenta a sua concentração máxima no plasma.
Em uma aplicação com uma forma de dosagem de dissolução lenta pode ser reduzida concentração de digoxina de digoxina no soro sangüíneo 1/3. Embora se tenha observado a utilização de digoxina em uma forma de dosagem líquida ou sob a forma de uma dissolução rápida formas de dosagem de interacção.
Em um aplicativo com a absorção acelerada de zopiclone zopiclona; com cabergolina – pode diminuir a eficácia da cabergolina; cetoprofeno – reduzida biodisponibilidade de cetoprofeno.
Devido antagonismo dos receptores da dopamina pode reduzir a ação antiparkinsoniano metoclopramida de levodopa, assim, pode aumentar a biodisponibilidade da levodopa, devido à aceleração da sua evacuação do estômago sob a influência da MCP. Os resultados são ambíguos interacção.
Na aplicação simultânea com a absorção de Valium acelerada de mexiletine; com mefloquina – Ele aumenta a taxa de absorção de mefloquina e a sua concentração no plasma sanguíneo, Assim, é possível reduzir os efeitos secundários.
Embora a utilização de morfina acelerada de absorção da morfina, quando administrado e aumentado o seu efeito sedativo.
Em um aplicativo com a absorção reduzida de nitrofurantoin nitrofurantoin.
Quando se utiliza a metoclopramida imediatamente antes da administração de propofol ou tiopental pode ser necessário para reduzir as doses de indução.
Os pacientes, metoclopramida receber, amplificados e efeitos são prolongados de cloreto de suxametónio.
Em uma aplicação com tolterodinom diminui a eficácia de metoclopramida; com fluvoxamina – descrito o caso de perturbações extrapiramidais; fluoxetina – existe um risco de perturbações extrapiramidais; Ciclosporina – aumenta a absorção da ciclosporina e aumentar a sua concentração no plasma sanguíneo.
