METFORMIN

Material activo: Metformina
Quando ATH: A10BA02
CCF: Hipoglicemiantes orais
Quando CSF: 15.02.02
Fabricante: HEMOFARM A.D.. (Sérvia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, um revestimento entérico branco, volta, lenticular.

[Anel] povidona K90, amido de milho, krospovydon, estearato de magnesio, talco.

A composição do invólucro: ácido metacrílico e copolímero de metacrilato de metila (eudragit L 100-55), macrogol 6000, Dióxido de titânio, talco.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS

Ação farmacológica

Agente hipoglicemiante oral do grupo da biguanida (dimetilbiguanida). O mecanismo de ação da metformina está associado à sua capacidade de suprimir a gliconeogênese, bem como a formação de ácidos graxos livres e oxidação de gordura. A metformina não afeta a quantidade de insulina no sangue, mas muda sua farmacodinâmica reduzindo a proporção de insulina ligada para insulina livre e aumentando a proporção de insulina para pró-insulina. Um elo importante no mecanismo de ação da metformina é a estimulação da captação de glicose pelas células musculares.

A metformina aumenta a circulação sanguínea no fígado e acelera a conversão de glicose em glicogênio. Reduz os níveis de triglicérides, LDL, VLDL. A metformina melhora as propriedades fibrinolíticas do sangue ao suprimir o inibidor do ativador do plasminogênio tipo tecido.

Farmacocinética

A metformina é absorvida pelo trato gastrointestinal. C_máximo no plasma é aproximadamente 2 horas após a ingestão. Através Dos 6 h absorção do trato gastrointestinal termina e a concentração de metformina no plasma diminui gradualmente.

Quase não se liga às proteínas do plasma. Acumula-se nas glândulas salivares, fígado e rins.

T_1/2 – 1.5-4.5 não. Relatar as notícias.

Em caso de insuficiência renal, o acúmulo de metformina é possível.

Testemunho

Diabetes mellitus tipo 1 (insulina ) – para reduzir a necessidade de insulina e prevenir o ganho de peso (como um adjunto à terapia com insulina).

Diabetes mellitus tipo 2 (não-insulino ) em caso de ineficácia da terapia dietética (especialmente com obesidade).

Regime de dosagem

Os pacientes, não recebendo insulina, primeiro 3 dia – de 500 mg 3 vezes / dia, ou 1 g 2 vezes / dia durante ou após as refeições. Do 4º dia a 14 dia – de 1 g 3 vezes / dia. Após o 15º dia, a dose é ajustada com base nos níveis de glicose no sangue e na urina. A dose de manutenção é 100-200 mg / dia.

Com o uso simultâneo de insulina em dose menor 40 O regime de dosagem U / dia de metformina é o mesmo, neste caso, a dose de insulina pode ser gradualmente reduzida (em 4-8 U / dia dia sim, dia não). Se o paciente receber mais 40 U/d, então o uso de metformina e a diminuição da dose de insulina requerem muito cuidado e são realizados em ambiente hospitalar.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: possível (geralmente no início do tratamento) náusea, vómitos, diarréia.

Na parte do sistema endócrino: gipoglikemiâ (principalmente quando usado em doses inadequadas).

Metabolismo: em alguns casos – acidose láctica (requer interrupção do tratamento).

A partir do sistema hematopoético: em alguns casos – anemia megaloblastnaya.

Contra-indicações

Disfunção hepática e renal grave, insuficiência cardíaca e respiratória, fase aguda do infarto do miocárdio, Mal de Saint Martin, diabeticheskaya coma, Cetoacidose, acidose láctica (incl. história), síndrome do pé diabético, gravidez, lactação, hipersensibilidade à metformina.

Gravidez e aleitamento

É contra-indicada na gestação e lactação.

Precauções

Não recomendado para infecções agudas, exacerbação de doenças infecciosas e inflamatórias crônicas, lesões, doenças cirúrgicas agudas, perigos de desidratação.

Não use antes da cirurgia e durante 2 dias depois.

Não é recomendado o uso de metformina em pacientes mais velhos 60 anos e pessoas, realizando trabalho físico pesado, que está associado a um risco aumentado de desenvolver acidose láctica.

Durante o período de tratamento é necessário para monitorar a função renal; a determinação do teor de lactato no plasma deve ser realizada pelo menos 2 uma vez por ano, e quando uma mialgia.

É possível usar metformina em combinação com derivados de sulfonilureia. Nesse caso, é necessário um monitoramento especialmente cuidadoso dos níveis de glicose no sangue..

É recomendado o uso de metformina em terapia combinada com insulina em um ambiente hospitalar.

Interações Medicamentosas

Embora a utilização de sulfonilureias, akarʙozoj, insulinom, salicilatos, Inibidores da MAO, oxitetraciclina, Os inibidores da ECA, com clofibrato, a ciclofosfamida pode aumentar o efeito hipoglicemiante da metformina.

Na aplicação simultânea com Valium, contraceptivos hormonais para administração oral, adrenalina, glucagon, hormônio da tireóide, derivados fenotiazínicos, diuréticos, derivados do ácido nicotínico podem reduzir o efeito hipoglicemiante da metformina.

O uso concomitante de cimetidina pode aumentar o risco de acidose láctica.