Metalizada

Material activo: Tenekteplaza
Quando ATH: B01AD11
CCF: Fibrinolítico – activador de plasminogénio recombinante, geneticamente modificado
Códigos CID-10 (testemunho): I21
Quando CSF: 01.12.11.07
Fabricante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & companhia. KG (Alemanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Valium para a droga de uma solução de / em como uma massa branca ou amarela pálida, quase inodoro.

Excipientes: arginina, ácido fosfórico 85%, polissorbato 20.

Solvente: água d / e – 6 ml.

Garrafas de vidro incolor do tipo I (1) com uma capa protetora de plástico cinza, em conjunto com o solvente numa seringa de plástico, agulha descartável e adaptador – embalagens de papelão.

Valium para a droga de uma solução de / em como uma massa branca ou amarela pálida, quase inodoro.

Excipientes: arginina, ácido fosfórico 85%, polissorbato 20.

Solvente: água d / e – 8 ml.

Garrafas de vidro incolor do tipo I (1) com uma cobertura de protecção verde-amarelo de plástico, em conjunto com o solvente numa seringa de plástico, agulha descartável e adaptador – embalagens de papelão.

Valium para a droga de uma solução de / em como uma massa branca ou amarela pálida, quase inodoro.

Excipientes: arginina, ácido fosfórico 85%, polissorbato 20.

Solvente: água d / e – 10 ml.

Garrafas de vidro incolor do tipo I (1) com uma capa protetora de plástico vermelho, em conjunto com o solvente numa seringa de plástico, agulha descartável e adaptador – embalagens de papelão.

* A actividade é medida em unidades de acção tenecteplase (ED), calculada utilizando a tenecteplase atividade especial padrão e incompatível com as unidades de outros agentes trombolíticos.

Ação farmacológica

Os agentes fibrinolíticos, activador de plasminogénio recombinante, geneticamente modificado.

Tenekteplaza – recombinante específica para a fibrina do activador do plasminogénio, Ele é um derivado de activador do plasminogénio de tecido natural, modificado em três secções.

Tenecteplase se liga a um componente do coágulo de fibrina e selectivamente catalisa a conversão de plasminogénio a plasmina ligada à trombo, que quebra do coágulo de fibrina fundação. Em comparação com um tecido natural do activador do plasminogénio tenecteplase que tem uma maior afinidade para a fibrina e resistência para inactivar plasminogénio endógeno inibidor do activador Eu.

Após a administração da dose de tenecteplase consumo dependente de α observado₂-antiplasmine (inibidor da plasmina na fase líquida,) seguido por aumento das concentrações de plasmina sistémica, que corresponde ao efeito desejado da activação do plasminogénio. Estudos comparativos em pacientes, receberam a dose máxima de tenecteplase (10 000 ED, equivalentemente 50 mg), diminuição das concentrações de fibrinogénio inferior 15%, uma concentração plasminogénio – menor que 25%, e o uso de alteplase reduz a concentração de fibrinogénio e plasminogénio, aproximadamente 50%. Através Dos 30 dias após o início de uma metalizada^® tenecteplase anticorpos não foram detectados.

Dados mostram angiográfico, que uma única in / introdução de tenecteplase promove recanalização arterial, devido à trombose que desenvolveu enfarte agudo do miocárdio. Este efeito é dependente da dose. O uso de tenecteplase reduz a mortalidade por infarto do miocárdio (em 6.2% Através dos 30 dias). Ao usar a freqüência de hemorragia tenecteplase (excluindo intracraniana) é 26.4% (abaixo, do que com alteplase – 28.9%). Portanto, a necessidade de terapia de transfusão utilizando significativamente menor tenecteplase (4.3% e grupo tenecteplase 5.5% grupo alteplase). A freqüência de hemorragia intracraniana foi 0.93% e grupo tenecteplase 0.94% grupo alteplase. Em casos, quando o tratamento foi iniciado depois de 6 h após o início dos sintomas de enfarte do miocárdio, o uso de tenecteplase (em comparação com a alteplase) Ele tinha a vantagem em termos de mortalidade em 30 dias (4.3% e grupo tenecteplase 9.6% grupo alteplase), a incidência do acidente vascular cerebral (0.4% e 3.3% respectivamente) ea freqüência de hemorragia intracraniana (0% e 1.7% respectivamente).

Farmacocinética

Metabolismo e excreção

Tenecteplase saída da corrente sanguínea através da ligação a receptores no fígado e degradada para formar péptidos de menor dimensão.

Após uma única injecção de tenecteplase em doentes com enfarte agudo do miocárdio observada eliminação bifásica de antigénio tenecteplase do plasma sanguíneo. Quando se utiliza o medicamento em doses terapêuticas, dependendo da natureza de excreção do tenecteplase dose administrada não observado.

T inicial_1/2 é de 24 ± 5,5 min (média ± desvio padrão), o que em 5 vezes maior do que o t_1/2 tecido natural do ativador do plasminogênio. A final T_1/2 é de 129 ± 87 minutos; A depuração plasmática – 119± 49 ml / min.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Com o aumento do índice de massa corporal observou-se um aumento moderado da depuração plasmática, com o aumento da idade marcada diminuição deste indicador. Nas mulheres, figuras de apuramento plasma são geralmente mais baixos, do que os homens, que pode ser atribuído à redução do peso corporal em mulheres.

O tenecteplase é excretado na bile, por isso, é assumido, que a insuficiência renal não está marcado alterações na farmacocinética.

Os estudos de farmacocinética em disfunção hepática Não foram realizados.

Testemunho

- A terapia trombolítica de enfarte agudo do miocárdio.

Regime de dosagem

A dose depende do peso corporal, a dose máxima não deve exceder 10 000 ED (50 mg tenecteplase). O volume de solução necessário para a dose de administração é calculado de acordo com a Tabela:

A dose necessária é administrada por um rápido single I / O para injecção 5-10 sec. Anteriormente instalado cateter / na única 0.9% cloreto de sódio pode ser usado para administração uma metalizada^®.

Após a introdução de uma metalizada^® do cateter deve ser lavada antes da utilização posterior para a introdução de outras drogas.

Para eficácia metalizada^® requer a utilização de aspirina e heparina. Estes medicamentos devem ser administrados imediatamente após o diagnóstico de infarto agudo do miocárdio na prevenção de eventos trombóticos.

O uso de ácido acetilsalicílico deve começar imediatamente após o início dos sintomas Infarto agudo do miocárdio e continuar, pelo menos, até que o paciente recebe alta do hospital. A dose de partida recomendada para administração oral é 150-325 mg / dia. Se o paciente não pode engolir comprimidos, a dose inicial 150-250 ácido acetilsalicílico mg pode ser administrado in / in. A dose de ácido acetilsalicílico nos próximos dias é determinada pelo médico assistente.

Heparina deve começar imediatamente após a confirmação do diagnóstico Infarto agudo do miocárdio e continuar, pelo menos, durante 24 não. A dose de heparina é calculada com base no peso corporal. Para pacientes com um peso corporal 67 kg ou menos a dose única inicial de heparina no / bolus não exceder 4000 UI seguido por infusão de heparina a uma taxa 800 L / h. Para pacientes com peso superior 67 kg a dose única inicial de heparina no / bolus não exceder 5000 UI seguido por infusão de heparina a uma taxa 1000 L / h. Não deve ser nomeado para a dose inicial de heparina em pacientes / bolus, já receberam heparina. Taxa de infusão de heparina deve ser ajustada para manter um indicador de nível de APTT 50-75 sec (em 1.5-2.5 vezes maior do que o tempo de referência ou o teor de heparina no plasma 0.2-0.5 U / ml).

Preparação da solução para a de ligar / na

Para dissolver uma metalizada^® você deve adicionar o volume total de água para injecção, contido na seringa ligada, frasco com pó.

1. Verifica, que a garrafa tem um volume de, suficiente para preparação da solução de acordo com o peso corporal do paciente.

2. Verifique a integridade da tampa de garrafa.

3. Abra a tampa de protecção do frasco para injectáveis.

4. Retire a tampa da seringa. Em seguida, aperte imediatamente a seringa fechado no adaptador do frasco e perfurar ponta do adaptador da tampa do frasco no meio.

5. Lentamente, empurrando o êmbolo da seringa, adicionar água a um frasco para injecção, evitar o aparecimento de espuma.

6. Soluções poroshok, girar suavemente o frasco.

7. A solução preparada deve ser clara, incolor ou amarelo pálido. Para a administração só pode ser utilizada uma solução transparente, não contém partículas visíveis.

8. Imediatamente antes da sua utilização ligar o frasco com uma seringa ligada a ele de tal maneira, para a seringa na parte inferior.

9. Encher a seringa com a quantidade correcta da solução preparada, calculado de acordo com o peso corporal do paciente.

10. Desligar a seringa do adaptador de frasco.

11. Metalizada^® É administrado em / para 5-10 sec. Para uma metalizada administração^® Não use o cateter, através do qual realizou a introdução de dextrose (Glicose).

12. Solução não utilizada deve ser descartada.

Criação preparação também pode ser realizada utilizando a agulha fornecido.

Efeito colateral

Mais frequentemente efeito secundário que ocorra, associada com uma metalizada^®, é o sangramento. Tipos de sangramento, associada à terapia trombolítica, Eles podem ser divididos em dois grupos:

- Sangramento externo (normalmente, a partir do sítio da punção dos vasos sanguíneos);

- Sangramento interno: gastrointestinal, pulmonar e hemorragia do trato urinário, gemoperikard, hemorragia no espaço retroperitoneal e o cérebro (com o desenvolvimento de sintomas neurológicos relevantes, tais como sedação, afazija, convulsões). Os pacientes com acidente vascular cerebral e hemorragia intracraniana são descritos mortes e invalidez permanente.

CNS: com pouca freqüência (>1/1000, mas <1/100) – hemorragia intracraniana.

Sistema cardiovascular: Frequentemente (>1/10) – arritmias de reperfusão, diminuição da pressão sanguínea; raramente (>1/10 000, mas <1/1000) – gemoperikard.

A partir do sistema de coagulação do sangue: Frequentemente (>1/10) – hemorragia; frequentemente (>1/100, mas <1/10) – equimose; com pouca freqüência (>1/1000, mas <1/100) – tromboembolismo.

O sistema respiratório: frequentemente (>1/100, mas <1/10) – sangramento do nariz; com pouca freqüência (>1/1000, mas <1/100) – pneumorrhagia.

A partir do sistema digestivo: frequentemente (>1/100, mas <1/10) – hemorragia gastrointestinal, náusea, vómitos; com pouca freqüência (>1/1000, mas <1/100) – hemorragia no espaço retroperitoneal.

A partir do sistema urinário: frequentemente (>1/100, mas <1/10) – sangramento do trato urinário.

As reacções locais: Frequentemente (>1/10) – sangramento externo (geralmente a partir do local de punção ou de vasos sanguíneos danificados).

As reações alérgicas: com pouca freqüência (>1/1000, mas <1/100) – reações anafiláticas (erupção cutânea, urticária, broncoespasmo, edema de laringe).

De Outros: frequentemente (>1/100, mas <1/10) – febre, necessidade de transfusão de sangue; raramente (<1/10 000) – embolização de cristais de colesterol.

Contra-indicações

- Doenças, acompanhados por hemorragia significativa dentro da última 6 Meses;

- Diatyez Gyemorragichyeskii;

- O uso concomitante de anticoagulantes orais (INR > 1.3);

- Doenças do sistema nervoso central na história (neoplasias, aneurisma, cirurgia do cérebro e da medula espinhal);

- Hipertensão grave não controlada;

- Grandes cirurgias, biópsia de órgão do parênquima, ou traumatismo significativo durante o passado 2 Meses (incl. lesão em conjunto com infarto agudo do miocárdio atualmente), lesão recentemente craniocerebral;

- Ressuscitação cardiopulmonar prolongada ou traumática (>2 m) durante a última 2 semanas;

- Insuficiência hepática grave, incl. insuficiência hepática, cirrose, hipertensão portal (incl. com varizes esofágicas) e hepatite ativa;

- Diabeticheskaya retinopatia gemorragicheskaya ou outros gemorragicheskie doente Glazne;

- A úlcera de estômago ou úlcera duodenal na fase aguda;

- Aneurisma de artéria ou presença de arterial / venosa malformação dos vasos sanguíneos;

- Neoplasias com elevado risco de hemorragia;

- Pericardite aguda e / ou endocardite bacteriana subaguda;

- Pancreatite aguda;

- Hipersensibilidade a tenecteplase ou qualquer outro componente da droga.

Nestes casos, a designação metalizada^® devem avaliar cuidadosamente a extensão dos benefícios esperados e os possíveis riscos de hemorragia:

- A pressão arterial sistólica>160 mm Hg. Arte.;

- Um acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório na história;

- Sangramento do miocárdio recente a partir do tracto gastrointestinal ou do trato urinário (durante a última 10 dias);

- Doença cerebrovascular;

- Fez recentemente na / m injeção (durante a última 2 dias);

- A velhice (senior 75 anos);

- Baixo peso (< 60 kg).

Gravidez e aleitamento

Experiência com uma metalizada^® durante a gravidez não é. Não existem dados sobre a excreção de tenecteplase no leite materno.

A nomeação da droga em caso de infarto agudo do miocárdio durante a gravidez ou lactação (amamentação) deve estar relacionada com o benefício esperado para a mãe e o grau de risco potencial para o feto ou criança.

Precauções

Nomeação metalizada^® deve ser tratado por um médico, tendo a experiência de terapia trombolítica e a capacidade de controlar a sua eficácia. Isto não exclui a possibilidade de uma metalizada^® Pré-Hospitalar. Tal como acontece com outros agentes trombolíticos, introdução metalizada^® É recomendado ao abrigo, Quando disponível equipamento de ressuscitação padrão e drogas.

A complicação mais comum, associada com uma metalizada^®, é o sangramento. O uso simultâneo de heparina pode contribuir para sangramento. Após a dissolução de fibrina através da aplicação de uma metalizada^®, sangramento pode ocorrer em áreas recentemente realizadas punções e injeções. Portanto, a terapia trombolítica exige uma monitorização cuidadosa dos possíveis áreas de sangramento (incluindo a localização do cateter, arterial e punção venosa, cortes e injecções). Evite o uso de cateteres rígidos, em / m injeções e manipulação indevida durante o tratamento uma metalizada^®. No caso de uma hemorragia grave, hemorragia intracraniana especialmente, administração simultânea de heparina deve ser interrompida imediatamente. Tenha em mente a possibilidade de a nomeação de protamina, se a heparina foi nomeado para 4 horas antes da sangria. Em casos raros,, Quando estas medidas são o tratamento conservador ineficaz, Pode ser demonstrado que a introdução de produtos de transfusão. Introdução de transfusão de crioprecipitado, plasma fresco congelado e plaquetas podem ser nomeados de acordo com os parâmetros clínicos e laboratoriais, re-determinado depois de cada administração. A infusão de crioprecipitado desejável para levar a cabo para alcançar uma concentração de fibrinogénio sobre 1 g / l. É também possível a utilização de agentes antifibrinolíticos.

A trombólise coronária pode estar associada com a ocorrência de arritmia, associado com reperfusão.

Experiência de utilizar antagonistas de glicoproteína Ilb / IIIa no primeiro 24 horas após o início do tratamento desligada.

Aplicação metalizada^® Ela pode estar associada com um risco aumentado de complicações tromboembólicas em doentes com trombose do coração esquerdo, incl. estenose mitral ou fibrilação atrial.

Anticorpo tenecteplase molécula foram encontrados após tratamento. Mas a experiência de reutilização metalizada^® ausência de.

Overdose

Sintomas: uma overdose da droga pode aumentar o risco de hemorragia.

Tratamento: no caso de hemorragia significativo prolongada pode exigir transfusões de sangue.

Interações Medicamentosas

Não há nenhuma evidência de uma interacção clinicamente significativa uma metalizada^® com outras drogas, comumente usado em pacientes com infarto agudo do miocárdio.

Medicamentos, alterando as propriedades de coagulação do sangue, e preparações, afectam a função plaquetária, podem aumentar o risco de hemorragia, quando você costumava, simultaneamente ou após a nomeação metalizada^®.

Interação farmacêutica

A droga é incompatível com soluções de dextrose.

Injeção uma metalizada^® não devem ser misturados com outras drogas.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, local escuro a uma temperatura não superior a 30 ° C. Prazo de validade do liofilizado – 2 ano. Prazo de validade do solvente – 3 ano.

Propriedades físicas e químicas da solução preparada é estável durante 24 horas a uma temperatura compreendida entre 2 ° a 8 ° C e durante 8 horas a 30 ° C. Do ponto de vista microbiológico, a solução deve ser utilizada imediatamente após a preparação. Se a solução não foi utilizado imediatamente, termos e condições de armazenamento antes da utilização vindo sob a responsabilidade de um médico, prescritores. Tipicamente, a vida de prateleira de no máximo 24 horas a uma temperatura compreendida entre 2 ° a 8 ° C e 8 horas a 30 ° C.