Tenekteplaza

Quando ATH:
B01AD11

Ação farmacológica

Рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена. Vincula a fibrina do sangue da componente de coágulo e seletivamente catalisa a conversão de associado с тромбом плазминогена в плазмин, que quebra do coágulo de fibrina fundação. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I. После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление альфа 2-антиплазмина (inibidor da plasmina na fase líquida,) seguido por aumento das concentrações de plasmina sistémica, que corresponde ao efeito desejado da activação do plasminogénio. Estudos comparativos em pacientes, receberam a dose máxima de tenecteplase (10 tys.ED, equivalentemente 50 mg), diminuição das concentrações de fibrinogénio inferior 15%, а концентрации плазминогена менее, de 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Através Dos 30 дней после начала применения препарата антитела к тенектеплазе не были выявлены. Однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, devido à trombose que desenvolveu enfarte agudo do miocárdio. Este efeito é dependente da dose. O uso de tenecteplase reduz a mortalidade por infarto do miocárdio (em 6,2% Através dos 30 dias). Ao usar a freqüência de hemorragia tenecteplase (excluindo intracraniana) é 26,4% (abaixo, чем при использовании алтеплазы — 28,9%,). Portanto, a necessidade de terapia de transfusão utilizando significativamente menor tenecteplase (4,3% e grupo tenecteplase 5,5% в группе алтеплазы). A freqüência de hemorragia intracraniana foi 0,93% e grupo tenecteplase 0,94% в группе алтеплазы. Em casos, когда лечение было начато позже, que 6 h após o início dos sintomas de enfarte do miocárdio, o uso de tenecteplase (по сравнению с алтеплазой) Ele tinha a vantagem em termos de mortalidade em 30 dias (4,3% e grupo tenecteplase 9,6% в группе алтеплазы), a incidência do acidente vascular cerebral (0,4% e 3,3%, respectivamente) ea freqüência de hemorragia intracraniana (0% e 1,7% respectivamente).

Farmacocinética

Tenecteplase saída da corrente sanguínea através da ligação a receptores no fígado e degradada para formar péptidos de menor dimensão. После однократного введения тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается. Начальный T1/2 — 24±5,5 мин, o que em 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс — 119±49 мл/мин. Com o aumento do índice de massa corporal observou-se um aumento moderado da depuração plasmática, com o aumento da idade marcada diminuição deste indicador. Nas mulheres, figuras de apuramento plasma são geralmente mais baixos, do que os homens, que pode ser atribuído à redução do peso corporal em mulheres. O tenecteplase é excretado na bile, por isso, é assumido, что нарушение функции почек не приводит к изменению фармакокинетики. Исследование фармакокинетики при нарушении функции печени не проводились.

Testemunho.

Infarto agudo do miocárdio (тромболитическая терапия).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, doença, acompanhados por hemorragia significativa dentro da última 6 Meses, diatyez gyemorragichyeskii, одновременный прием пероральных антикоагулянтов (международный стандартизованный индекс более 1,3), заболевания ЦНС в анамнезе (neoplasias, aneurisma, cirurgia do cérebro e da medula espinhal), hipertensão grave não controlada, grande cirurgia, biópsia de órgão do parênquima, ou traumatismo significativo durante o passado 2 Meses (incl. lesão em conjunto com infarto agudo do miocárdio atualmente), недавно перенесенная ЧМТ, длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (Mais 2 m) durante a última 2 Sol, disfunção hepática grave, incl. insuficiência hepática, cirrose, hipertensão portal (incl. com varizes esofágicas) e hepatite ativa, диабетическая геморрагическая ретинопатия или др. геморрагические заболевания глаз, язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в ст. agravamento, аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов, новообразование с повышенным риском развития кровотечения, острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит, pancreatite aguda.

Cuidadosamente. Систолическое АД более 160 mmHg., инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовой системы (durante a última 10 dias), недавно выполненная в/м инъекция (durante a última 2 dias), idade avançada (senior 75 anos), peso, menos 60 kg, doenças cerebrovasculares, gravidez, lactação.

Regime de dosagem

Batching. B /, solteira, para 5-10 s.

Доза рассчитывается в зависимости от массы тела. A dose máxima que não exceda 10 tys.ED (50 mg tenecteplase).

Объем раствора для введения необходимой дозы: 6 ml (6 тыс.ЕД или 30 mg tenecteplase) — при массе тела менее 60 kg, 7 мл — при массе тела 60–70 кг (7 тыс.ЕД или 35 mg), 8 ml (8 тыс.ЕД или 40 mg) — при массе тела 70–80 кг, 9 ml (9 тыс ЕД или 45 mg) — при массе тела 80–90 кг, 1 ml (10 тыс.ЕД или 50 mg) — при массе тела более 90 kg.

Anteriormente instalado cateter / na única 0,9% Solução de NaCl, может быть использован для введения тенектеплазы. После введения препарата катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения др. PM. Для введения препарата не следует использовать катетер, através do qual realizou a introdução de dextrose. Solução não utilizada deve ser descartada.

Для эффективности терапии тенектеплазой необходимо применение АСК и гепарина, которые следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования.

Применение АСК необходимо начинать сразу после выявления симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать, pelo menos, até que o paciente recebe alta do hospital. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 150–325 мг/сут. Se o paciente não pode engolir comprimidos, начальная доза 150–250 мг АСК может быть введена в/в. Доза АСК в последующие дни определяется лечащим врачом.

Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого инфаркта миокарда и продолжать, pelo menos, durante 24 não. A dose de heparina é calculada com base no peso corporal. При массе тела 67 kg ou menos, a dose única inicial de heparina no / bolus não exceder 4 tys.ED, с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 L / h, Mais 67 kg - 5 тыс.ЕД и 1 тыс.ЕД/ч соответственно. Não deve ser nomeado para a dose inicial de heparina em pacientes / bolus, já receberam heparina. Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50–75 с (в 1,5–2,5 раза выше контрольного времени или концентрация гепарина в плазме 0,2-0,5 U / ml).

Efeito colateral

Наиболее часто — кровотечение: ao ar livre (как правило из мест пункций кровеносных сосудов); внутреннее (gastrointestinal, pulmonar, из мочеполового тракта, gemoperikard, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг с развитием соответствующих неврологических симптомов, tais como sedação, afazija, convulsões). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи летального исхода и стойкой инвалидизации.

Frequentemente (Mais 1/10), frequentemente (Mais 1/100 Menos 1/10), com pouca freqüência (Mais 1/1000 Menos 1/100), raramente (Mais 1/10 000 Menos 1/1000).

A partir do sistema nervoso: нечасто — внутричерепное кровоизлияние.

A partir do CCC: очень часто — реперфузионные аритмии, кровотечение из сосудов, часто — экхимозы, нечасто — тромбоэмболии, редко — гемоперикард.

O sistema respiratório: часто — носовое кровотечение, нечасто — легочное кровотечение.

A partir do sistema digestivo: часто — желудочно-кишечное кровотечение, náusea, vómitos, нечасто — кровотечение в забрюшинное пространство.

Со стороны со стороны мочеполовой системы: часто — кровотечение из мочеполового тракта.

De Outros: очень часто — наружные кровотечения, geralmente a partir do local de punção ou de vasos sanguíneos danificados.

Reação, выявленные при специальных исследованиях: очень часто — снижение АД, часто — повышение температуры тела.

Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, associados com o uso da droga: нечасто — анафилактоидные реакции (incl. erupção cutânea, urticária, broncoespasmo, edema de laringe), очень редко — эмболия кристаллами холестерина.

Хирургические и терапевтические процедуры: часто — необходимость в переливании крови.

Overdose. Sintomas: hemorragia.

Tratamento: no caso de hemorragia significativo prolongada pode exigir transfusões de sangue.

Precauções

Введение препарата должен осуществлять врач, tendo a experiência de terapia trombolítica e a capacidade de controlar a sua eficácia. Это не исключает возможность применения тенектеплазы на догоспитальном этапе. Введение препарата рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и ЛС.

Кровотечение — наиболее частое осложнение при применении препарата. O uso simultâneo de heparina pode contribuir para sangramento. После растворения фибрина в результате применения тенектеплазы, sangramento pode ocorrer em áreas recentemente realizadas punções e injeções. Portanto, a terapia trombolítica exige uma monitorização cuidadosa dos possíveis áreas de sangramento (incluindo a localização do cateter, arterial e punção venosa, cortes e injecções). Evite o uso de cateteres rígidos, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения.

No caso de uma hemorragia grave, especialmente, hemorragia intracraniana, administração simultânea de heparina deve ser interrompida imediatamente. Tenha em mente a possibilidade de a nomeação de protamina, se a heparina foi nomeado para 4 horas antes da sangria. Em casos raros,, Quando estas medidas são o tratamento conservador ineficaz, может быть показано рациональное введение трансфузионных препаратов. Introdução de transfusão de crioprecipitado, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, re-determinado depois de cada administração. A infusão de crioprecipitado desejável para levar a cabo para alcançar uma concentração de fibrinogénio sobre 1 g / l. É também possível a utilização de agentes antifibrinolíticos.

A trombólise coronária pode estar associada com a ocorrência de arritmia, associado com reperfusão.

Опыт применения антагонистов гликопротеина llb/llla в течение первых 24 horas após o início do tratamento desligada.

Применение тенектеплазы может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, incl. estenose mitral ou fibrilação atrial.

Anticorpo tenecteplase molécula foram encontrados após tratamento, однако опыт повторного применения тенектеплазы отсутствует.

Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует. Não existem dados sobre a excreção de tenecteplase no leite materno. Следует соотносить степень возможного риска и предполагаемой пользы при назначении препарата в случае развития острого инфаркта миокарда во время беременности и лактации.

Propriedades físicas e químicas da solução preparada é estável durante 24 ч при температуре 2–8 °C и в течение 8 ч при температуре 30 ° C. С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать сразу после приготовления. Se a solução não foi utilizado imediatamente, termos e condições de armazenamento antes da utilização vindo sob a responsabilidade de um médico, prescritores.

Interações Medicamentosas

Нет данных о наличии клинически значимых взаимодействий тенектеплазы с др. preparativos, comumente usado em pacientes com infarto agudo do miocárdio.

PM, alterando as propriedades de coagulação do sangue, а также влияющие на функцию тромбоцитов, podem aumentar o risco de hemorragia, quando você costumava, одновременно или после назначения тенектеплазы.

Несовместим с растворами декстрозы. Não misturar com outros. PM.