MERIDIA

Material activo: Siʙutramin
Quando ATH: A08AA10
CCF: Medicamento anti-obesidade de acção central
Códigos CID-10 (testemunho): E66
Quando CSF: 16.02.01
Fabricante: ABBOTT GmbH & companhia. KG (Alemanha)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Cápsulas gelatina dura, com um corpo amarelo e tampão azul, sobreposta “10”; conteúdo de cápsulas – branco ou quase branco, pó fácil de fluxo.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, indigodin (E132), Dióxido de titânio (E171), laurilo de sódio, tinta (cinza), amarelo quinolina.

7 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (6) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, com um corpo de cor branca e no tampão azul, sobreposta “15”; conteúdo de cápsulas – branco ou quase branco, pó fácil de fluxo.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, indigotina (E132), Dióxido de titânio (E171), gelatina, laurilo de sódio, tinta (cinza), amarelo quinolina.

7 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (6) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Medicamento anti-obesidade. A sibutramina é um pró-fármaco e exerce o seu efeito in vivo devido a metabolitos (aminas primárias e secundárias), inibição da recaptação de monoaminas (principalmente serotonina e noradrenalina). O aumento de neurotransmissores nas sinapses aumenta a actividade dos receptores 5-HT-adrenérgicos centrais e serotonina, que aumenta a saciedade e reduzir a necessidade de comida, bem como um aumento na termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramina actua sobre o tecido adiposo castanho.

Sibutramina e os seus metabolitos não afectam a libertação de monoaminas, não inibir a MAO; Ele não tem afinidade para um grande número de receptores de neurotransmissores, incluindo serotonina (5-HT₁, 5-HT_1UMA, 5-HT_1B, 5-HT_2UMA, 5-HT_2C), adrenérgico (b₁, b₂, b₃, uma₁, uma₂), dopamina (D₁, D₂), muscarinic, histamina (H₁), benzodiazepina e receptores NMDA.

Farmacocinética

Absorção, distribuição, metabolismo

Após a administração oral de sibutramina é absorvida rapidamente a partir do tracto gastrintestinal. O tempo para atingir C_máximo sibutramina é 1.2 não. A sibutramina é quase completamente metabolizado no fígado com a participação de CYP 3A4 isoenzima a forma mono- (dismetilsibutramin) e di-dismetil (di-dismetilsibutramin) as formas de metabolitos activos (M1 e ​​M2), e por hidroxilação e conjugação com formação de metabolitos inactivos. Depois de receber uma única dose oral da droga 15 mg C_máximo M1 e ​​M2 é 4 ng / mL (3.2-4.8 ng / mL) e 6.4 ng / mL (5.6-7.2 ng / mL) respectivamente. Ingestão aumenta o tempo para atingir e reduz a quantidade de C_máximo metabólitos dismetil 3 e h 30% respectivamente, Ela não afeta a AUC dos metabolitos dismetil. Rápido e bem distribuídos nos tecidos. sibutramina ligação às proteínas – 97%, M1 e ​​M2 – 94%.

Dedução

T_1/2 siʙutramina – 1.1 não, M1 – 14 não, M2 – 16 não. Escrever principalmente rins sob a forma de metabólitos inativos.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Na insuficiência renal, os principais parâmetros farmacocinéticos (C_máximo, T_1/2 e AUC) não se alterou significativamente.

Testemunho

- Obesidade Alimentar com um índice de massa corporal (IMC) 30 kg / m² e mais;

- Obesidade Alimentar com um IMC 27 kg / m² ou mais, em combinação com um tipo de diabetes mellitus 2 (insulinnezavisimym) ou dislipoproteinemiej.

Regime de dosagem

Dose definido individualmente, Dependendo da tolerabilidade e eficácia clínica.

A dose inicial é de 10 mg. A falta de eficácia (perda de peso inferior a 2 kg 4 da semana), mas a dose fornecida boa resistência diária pode ser aumentada para 15 mg. Se após o aumento da dose de eficácia da droga continua a ser insuficiente (perda de peso menor 2 kg 4 da semana), continuação desaconselhável tratamento.

cápsulas Meridia^® devem ser tomadas pela manhã, não mastigar e beber muitos líquidos (copo de água). O medicamento pode ser tomado com o estômago vazio, e combinar com uma refeição.

não deve continuar mais tratamento 3 meses para os pacientes, que durante este tempo (3 Meses) Ele não conseguiu alcançar uma redução no peso corporal 5% a partir da linha de base. O tratamento não deve continuar, Se a terapia Meridia após paciente perda de peso obtida adiciona-se ao peso corporal 3 kg ou mais.

Duração do tratamento Meridia^® não deve exceder 2 ano, como por um período mais prolongado de dados de ingest sobre a eficácia e segurança de falta.

Efeito colateral

Os efeitos secundários mais comuns ocorrem no início do tratamento (primeiro 4 da semana). Eles finalmente enfraquecer a gravidade e frequência. Os efeitos colaterais são, normalmente, fácil e reversível.

Efeitos colaterais, dependendo dos efeitos sobre os órgãos e sistemas, são apresentados na seguinte ordem: frequentemente – >10%, às vezes – 1-10%, raramente – <1%.

A partir do sistema nervoso central e periférico: frequentemente – insônia, às vezes – dor de cabeça, tontura, ansiedade, parestesia, alteração no paladar.

Sistema cardiovascular: às vezes – taquicardia (um aumento na frequência cardíaca 3-7 u. / min), taquicardia, aumento da pressão arterial (sozinho por 1-3 mmHg.), vasodilatação. Em alguns casos, não são excluídos aumento mais acentuado da pressão arterial e frequência cardíaca. mudanças clinicamente significativas na pressão arterial e frequência cardíaca são registados nível predominante no início do tratamento (primeiro 4-8 semanas).

Por parte dos órgãos do sistema digestivo: frequentemente – boca seca, perda de apetite, prisão de ventre; às vezes – náusea, agravamento de hemorróidas.

De Outros: às vezes – aumento da sudorese.

Em casos raros, descreve as seguintes efeitos colaterais clinicamente significativos: dismenorreia, inchaço, sintomas de gripe, comichão na pele, dor nas costas, dor abdominal, paradoxal aumento do apetite, sede, rinite, depressão, sonolência, labilidade emocional, ansiedade, irritabilidade, nervosismo, nefrite intersticial aguda, hemorragia, púrpura Shenleyna-Génova, convulsões, trombocitopenia, aumento transitório das enzimas hepáticas no plasma sanguíneo.

Um paciente com violação esquizoafetivo, que presumivelmente existia antes do tratamento, após tratamento desenvolvido psicose aguda.

Contra-indicações

- Disponibilidade de causas orgânicas de obesidade (por exemplo, gipotireoz);

-graves distúrbios alimentares (anorexia nervosa ou bulimia nervosa);

- Doença mental;

- síndrome de Gilles de la Tourette (carrapato generalizada crônica);

- inibidores da MAO simultânea (por exemplo, phentermine, fenfluramina, dexfenfluramine, ethylamphetamine, efedrina) ou a sua utilização para 2 semanas antes da nomeação de Meridia; inibidores selectivos da recaptação da serotonina; pílulas para dormir; preparativos, contendo triptofano; Outros fármacos que actuam centralmente para a perda de peso;

- CHD, descompensação da insuficiência cardíaca crônica na etapa, cardiopatia congênita, Doença arterial oclusiva periférica, taquicardia, arritmia, doenças cerebrovasculares (golpe, ataques isquêmicos transitórios);

- Hipertensão não controlada (BP acima 145/90 mmHg.);

- A tireotoxicose;

- Hepática grave e / ou renal;

- Hiperplasia benigna da próstata;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Drogas Estabelecida, dependência de drogas ou álcool;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Infância e adolescência up 18 anos;

- idade superior 65 anos;

- Hipersensibilidade à sibutramina ou a outros componentes da droga.

Cuidadosamente devem ser prescritos com uma história de arritmias, insuficiência cardíaca crônica, doenças das artérias coronárias (incl. história), colelitíase, hipertensão (controlado e história), distúrbios neurológicos (incluindo retardo mental e convulsões (incl. história), fígado humano e / ou doença renal de ligeira a moderada severidade, história tiques motores e verbais.

Gravidez e aleitamento

Não deve tomar a droga Meridia^® Gravidez e aleitamento (amamentação), porque até agora não há estudos suficientes sobre a segurança dos efeitos Meridia^® fruta.

Mulheres em idade fértil, de tomar a droga Meridia^®, Você deve usar métodos contraceptivos.

Precauções

meridiano preparação^® Deve ser aplicado apenas em casos, quando as intervenções não farmacológicas para reduzir o peso (Dieta e exercício) ineficaz (diminuir o peso corporal durante 3 meses, elevou-se a menor 5 kg).

meridiano tratamento^® Deve ser realizado no âmbito da terapia complexo para perda de peso sob supervisão médica, têm experiência prática no tratamento da obesidade. terapia complexo inclui tanto a mudança de hábitos alimentares e estilo de vida, e aumento da actividade física. Os pacientes devem mudar seu estilo de vida e hábitos para, Após a conclusão do tratamento para assegurar que fez redução de peso corporal. Os pacientes precisam ser claros sobre, que a incapacidade de cumprir estes requisitos irá levar a uma re-aumento no peso corporal ea necessidade de retratamento.

Em preparação período aceita Meridian^® necessária para controlar a pressão arterial e frequência cardíaca: primeiro 2 do mês – cada 2 da semana, e depois mensalmente. Em pacientes com controle da hipertensão deve ser implementado com muito cuidado e em intervalos mais curtos. Quando o controlo de medição da pressão arterial duas vezes mais elevado do que o nível de 145/90 mmHg., recepção Meridia^® deve ser suspenso.

Precauções devem ser prescritos Meridia^® simultaneamente com drogas, prolongando o intervalo QT, incl. bloqueadores de histamina H₁-receptores (astemizol, terfenadina), antiarrítmicos (Amiodarona, quinidina, flekainid, mexiletine, propafenona, sotalol), cizapridom, pimozidom, sertindolom e tritsiklicheskimi antidepressantami. Isto também se aplica aos Estados-, que pode levar a um prolongamento do intervalo QT (por exemplo, gipomagniemiya).

O intervalo de tempo entre a recepção de inibidores da MAO (incl. furazolidona, procarbazina, selegilina) e Meridia^® deve ser pelo menos 2 semanas.

Embora não seja estabelecida uma associação entre a sibutramina e hipertensão pulmonar primária, no entanto, a aplicação da droga Meridia^® você deve prestar atenção ao aparecimento de insuficiência respiratória progressiva, dor no peito e inchaço nas pernas.

Quando pular doses de Meridia^® Não deve ser tomada na recepção do seguinte de uma dose dupla deste medicamento, ainda mais encorajados a continuar a receber o esquema de drogas.

Reacção para a supressão da droga (dor de cabeça, aumento do apetite) são raros. Não há nenhuma evidência, que após o síndrome de abstinência de drogas observada, distúrbios de abstinência ou do humor.

Durante o período de administração do medicamento não deve tomar bebidas alcoólicas, tk. ingestão de álcool não é absolutamente compatível com o recomendado quando tomar Meridia^® intervenções dietéticas.

Efeitos sobre a capacidade de condução de veículos e mecanismos ypravleniyu

Preparativos, que afecta o sistema nervoso central, podem restringir a atividade mental, taxa de memória e reação. Embora os estudos de sibutramina não afetou essas funções, no entanto, recebendo a droga Meridia^® Ele pode limitar a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão.

Overdose

Existem dados muito limitados sobre a sibutramina overdose. Sintomas específicos de uma overdose não são conhecidos, Não obstante, deve ter em conta a possibilidade de uma mais pronunciada manifestações de efeitos colaterais. O paciente deve informar o médico em caso de suspeita de overdose.

Tratamento: Não há antídotos específicos; deve garantir respiração livre, monitorizar o estado do sistema cardiovascular, se necessário terapia sintomática. Mostra a atribuição de carvão ativado, lavagem gástrica, com um aumento na pressão sanguínea e taquicardia – bloqueadores beta. A eficácia de diurese forçada ou a hemodiálise não é instalado.

Interações Medicamentosas

O tratamento simultâneo com Meridia^® com inibidores da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, Eritromicina, troleandomicina, ciclosporina) leva ao aumento da concentração de metabolitos de sibutramina com o aumento da frequência cardíaca e clinicamente insignificante prolongamento do intervalo QT.

Rifampicina, antibióticos macrolídeos, fenitoína, Carbamazepina, fenobarbital e dexametasona pode acelerar o metabolismo da sibutramina.

Com aplicação simultânea Meridia^® com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (antidepressivos), com preparações para o tratamento de enxaqueca (sumatriptan, digidroergotamin), com analgésicos potentes (pentazocin, petidina, Fentanyl), com fármacos antitússicos (dextrometorfano) em casos raros, pode ocorrer a síndrome da serotonina.

Paciente droga interacção Meridia^® com drogas, que aumentam a pressão sanguínea e frequência cardíaca, com tosse, drogas anti-alérgicas insuficientemente estudados agora.

Meridia^® Ela não afeta o efeito de contraceptivos orais.

Ao mesmo tempo tomando sibutramina e etanol havia nenhuma amplificação da última.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenado num local seco, inacessível para crianças em temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 3 ano.