Imipramina

Material activo: Imipramina
Quando ATH: N06AA02
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F98.0
Quando CSF: 02.02.01
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Solta Cor marrom, Čečeviceobraznye, com superfície brilhante, ou inodoro quase inodoro.

Excipientes: glicerina 85%, Dióxido de titânio (E171), macrogol 35 000, corante (E172) (óxido de ferro vermelho), gelatina, estearato de magnesio, talco, sacarose, mono-hidrato de lactose.

50 PC. – frascos de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Os antidepressivos tricíclicos, derivado da dibenzoazepina. Imipramina inibe a serotonina e sináptica norarenalina aquisição reversa, liberadas na fenda sináptica, e assim, facilita a noradrainergicescuu e serotoninergicescuu os impulsos nervosos de transferência. Imipramina também oprimindo n m-holinoretseptora e gistaminove₂-receptores, tem, portanto, antiholinergicakim e efeitos sedativos moderados.

Efeito antidepressivo da droga desenvolve gradualmente. Efeito terapêutico ideal pode ocorrer após 2-4 (possivelmente, 6-8) semanas de tratamento.

Farmacocinética

Absorção

Após a ingestão de imipramina é bem absorvido do aparelho digestivo. Extensivamente metabolizado no “primeira passagem” através do fígado com a formação de dezipramina. Tomando o remédio com alimentos não afeta a absorção.

Distribuição e metabolismo

Em Кажущийся_d imipramina é 10-20 l / kg.

Imipramina e desipramina tem sido amplamente associados a proteínas do plasma sanguíneo (imipramina 60-96%; desipramine 73-92%).

A desipramina metabolito principal formada por desmetilação tem atividade farmacológica e. Imipramina e dezipramina concentração no plasma sanguíneo são caracterizadas por considerável variabilidade individual. Após a introdução da droga na 50 mg 3 vezes / dia durante 10 C dias_ss é de imipramina no plasma 33-85 ng / mL, dezipramina – 43-109 ng / mL.

Dedução

Impramin retorno com urina (sobre 80%) e fezes (sobre 20%) principalmente sob a forma de metabólitos inativos. Com urina e fezes são excretados 5-6% a imipramina dose imposta – em forma não modificada ou sob a forma de dezipramina o ativo metabolita. Após uma única injeção de T_1/2 se trata de imipramina 19 não (9-28 não) .

Imipramina penetra através da barreira placentária, excretado no leite materno.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Como resultado do metabolismo de diminuição da concentração de fármaco no plasma sanguíneo é geralmente maior em pacientes idosos, que jovem.

Após uma única injeção da droga pode ter um aumento significativo em T_1/2 imipramina em pacientes idosos e em caso de overdose.

Testemunho

-Estado de depressão e depressivos de etiologia diferente (endógena, orgânicos, psicogênica), acompanhado pelo bloco do motor e ideatornoj;

-transtorno do pânico;

-transtorno obsessivo-compulsivo;

— enourez crianças com idade 6 anos (em casos, Quando excluídas violações orgânicas).

Regime de dosagem

Dose diária e o regime de aplicação definido individualmente de acordo com o testemunho e a severidade da doença. Efeito terapêutico adequado pode ser alcançado através 2-4 da semana (possivelmente, Através dos 6-8 semanas) Após o início da terapia. Tratamento deve começar com uma dose baixa, Você deve aumentar gradualmente até atingir a dose mínima eficaz e. Aumentar a dose para alcançar um nível eficaz de exige cuidado extra no pacientes idosos, bem como em crianças e adolescentes de 6 para 18 anos.

Depressão

Pacientes ambulatoriais com idade 18 para 60 anos: a dose inicial – de 25 mg 1-3 vezes / dia, seguido por um aumento gradual de 150- 200 mg/dia até o final da primeira semana de tratamento. A dose de manutenção é, normalmente, 50-100 mg / dia.

Estacionários pacientes com idade 18 para 60 anos: em casos graves, dose inicial é 75 mg/dia, seguido por um aumento na 25 mg/dia para atingir 200 mg / dia, em casos excepcionais, até 300 mg / dia.

Em pacientes mais idosos 60 ou mais jovens 18 anos tratamento deve começar com a menor dose possível. Dose inicial pode ser gradualmente aumentada para 50-75 mg / dia. Recomenda-se a dose ideal durante 10 dias e manter esta dose até o final do curso de tratamento.

Transtorno do pânico

Tratamento deve começar com a menor dose possível. Aumento transiente ansiedade no início da terapia pode evitar ou eliminar o uso de benzodiazepínicos, que pode então ser eliminadas como os sintomas de ansiedade. Dose Melipramin^® Você pode gradualmente aumentar até 75- 100 mg / dia, em casos excepcionais – para 200 mg / dia. A duração mínima do tratamento – 6 meses. No final do curso de tratamento recomendado a eliminação gradual da droga Melipramin^®.

Enurese em crianças com idade 6 anos

A droga deve ser nomeada somente crianças com mais de 6 anos e apenas para a curto prazo enurese de terapia adjuvante, Quando excluídas lesões orgânicas. Dose recomendada para crianças com idades 6 para 8 anos (peso 20-25 kg) – 25 mg / dia; idoso 9 para 12 anos (peso – 20-35 kg) – 25-50 mg / dia; a idade 12 anos (peso 35 kg) – 50-75 mg / dia.

Doses, superior, do que o recomendado, justifica-se apenas na ausência de uma resposta satisfatória após 1 semanas de tomar a droga na menor dose. Máximo dose diária para crianças - 2.5 mg / kg de peso corporal. Recomendamos que você use a menor dose de gama acima das doses.

Dose diária de preferência dar para 1 admissão após o jantar ou antes de dormir. Se a incontinência ocorre no início noite de sono, É recomendável que você divide a dose diária em 2 admissão (a primeira parte para dar pm, e o segundo – antes de dormir). Duração do tratamento não é menos de 3 meses. Apoiando a dose pode ser reduzida dependendo das alterações do quadro clínico. No final do curso de tratamento Melipramin^® deve ser levantada gradualmente.

Efeito colateral

Alguns dos seguintes efeitos secundários dependem da dose e desaparecem quando doses mais baixas ou independente para continuar o tratamento. Alguns efeitos colaterais são difíceis de distinguir os sintomas da depressão (por exemplo, fatiguability, distúrbios do sono, excitação, alarme, boca seca).

Determinação da frequência de reacções adversas: frequentemente (≥ 10%), às vezes (>1% e < 10%), raramente (>0.001%-1%), raramente (< 0.001%).

Efeitos anticolinérgicos: frequentemente – boca seca, Suando, prisão de ventre, ccomodation, acuidade visual reduzida, afrontamentos; às vezes a micção; raramente – midriaz, glaucoma, íleo paralítico.

A partir do sistema nervoso central e periférico: muitas vezes-tremor; às vezes – fadiga, zevota, sonolência, ansiedade, alerta reforçada, excitação, distúrbios do sono, pesadelos, flutuações de depressão para gipomaniakal′nomu ou maniakal′nomu, como, delírio, confusão (especialmente em antigos pacientes e portadores da doença de Parkinson), desorientação e alucinações, diminuição da capacidade de concentração, parestesia, dor de cabeça, tontura; raramente – convulsões, ativação de sintomas psicóticos., despersonalização; raramente – agressividade, Alterações de EEG, mioclonia, fraqueza, sintomas extrapiramidais, ataxia, distúrbios da fala, hiperpirexia.

Sistema cardiovascular: frequentemente – sinusova taquicardia e alterações de ECG clinicamente insignificantes (zubza t e ST intervalo) em pacientes com um coração saudável, hipotensão ortostática; às vezes – Arritmia, violação de conduta (a expansão do micro, prolongamento do intervalo PR , pés de bloqueio do feixe Guisa), batida de coração; raramente – aumento da pressão arterial, descompensação cardíaca, faz com que os vasos sanguíneos periféricos.

A partir do sistema digestivo: às vezes – náusea, vómitos, recusa de comida, aumento das transaminases hepáticas; raramente – estomatite, a derrota da linguagem, distúrbios gastrointestinais, hepatite com icterícia ou sem ela.

As reações alérgicas: às vezes – erupção cutânea, urticária; muito raramente-angioneurótico edema (local ou generalizada), alveolite alérgica (pneumonite) com ou sem eosinofilia, reacções anafiláticas sistémicos (incl. hipotensão).

Reações dermatológicas: raramente – fotossensibilidade, petéquias, perda de cabelo.

Na parte do sistema endócrino: raramente – a ampliação do peito, galactorrhea, violações da síndrome de secreção de ADH, aumentar ou diminuir o nível de glicose no sangue, aumentar de tamanho (edema) testículo.

Metabolismo: frequentemente – ganho de peso; muito raramente-reduzindo o peso do corpo.

A partir do sistema hematopoético: raramente – eozinofilija, leucopenia, agranulocitose, e trombocitopenia púrpura.

De Outros: ruído nos ouvidos, hypoproteinemia.

Contra-indicações

-períodos agudos e subagudos do infarto do miocárdio;

-violações graves de condução intracardíaca (bloqueio de ramo, Grau II de AV-blokada);

-renal grave e/ou fígado;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

— intoxicação aguda de álcool;

— intoxicação aguda hipnóticos meios, analgésicos opióides e outros medicamentos, tem um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Recepção simultânea de inibidores da MAO e o período até 14 dias após o seu cancelamento;

- Crianças até à idade 6 anos;

- Hipersensibilidade à droga;

-hipersensibilidade a outros antidepressivos tricíclicos do grupo dibenzoazepina.

DE cautela deve designar o produto no Alcoolismo crônico, transtorno bipolar (insanidade afetivo), asma, supressão da hematopoiese da medula óssea, angina, Arritmia, bloqueios do coração, Insuficiência Cardíaca, após infarto do miocárdio, Quando feohromotsytome e nejroblastome (o risco de desenvolvimento gipertoniceski kriza), acidente vascular cerebral, violação da função motora GASTROINTESTINAL (o risco de íleo paralítico), tireotoxicose, hipertensão intra-ocular, em leve e moderada fígado e/ou renal doença humana, hiperplasia prostática benigna (com o atraso da urina), Esquizofrenia (possível ativação de psicose), epilepsia, e pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Precauções

Efeito terapêutico pode ocorrer não antes do 2-4 semanas após o início do tratamento. Como no caso de utilização de outros antidepressivos, início tardio dos meios de efeito terapêutico, Esse paciente a propensão de suicídio não eliminado imediatamente e o paciente precisa de acompanhamento médico cuidadoso para uma melhora significativa em sua condição. O risco de ações suicidas no início do tratamento pode ser mostrado a combinação de drogas de benzodiazepínicos ou neurolépticos.

Duração mínima da dose de administração – 6 meses. Melipramin^® deve ser levantada gradualmente, Porque a suspensão súbita da sua recepção pode causar sintomas de abstinência (náusea, Dor de cabeça, mal-estar geral, ansiedade, alarme, distúrbios do sono, ritmo anormal do coração, sintomas extrapiramidais), especialmente em crianças. Em pacientes com depressão bipolar, imipramina pode provocar estado compulsivo ou hipomania. A droga não deve ser tomada durante episódios maníacos.

Como outros antidepressivos tricíclicos, Melipramin^® reduz a preparação de sudorojna de limiar. Então, pacientes de epilepsia, Além de ter as manifestações da doença de spasmophilia e epilepsia, exigem acompanhamento médico cuidadoso e terapia anticonvulsivante adequada .

Bem-vindo Melipramina^® aumenta o risco de terapia de eletrochoque, Portanto, a droga é contra-indicado durante a eletroconvulsoterapia.

Como uma reação paradoxal, em pacientes com transtorno do pânico durante os primeiros dias dos antidepressivos tricíclicos de recepção podem aumentar a ansiedade. Aumento de ansiedade geralmente desaparece seu próprio dentro 1-2 semanas, No entanto, esta manifestação pode, opcionalmente, remover nomeação derivado benzodiazepínico.

Em pacientes com esquizofrenia no período inicial do tratamento dos antidepressivos tricíclicos podem aumentar a ansiedade, ansiedade e excitação.

Recebendo a imipramina deve ser suspenso se você experimentar reações neurológicas ou mentais graves.

Devido ao efeito de Melipramina aplicação antiholinergicski^® requer supervisão médica cuidadosa dos pacientes com glaucoma, Hipertrofia da próstata e a prisão de ventre pesado, tk. a droga pode melhorar os sintomas existentes. Os pacientes, usando lentes de contato, redução da produção de lágrimas e muco ottorgaemoj acumulação pode danificar o epitélio corneano.

Em CHD, violação do fígado e rins, bem como imipramina de diabetes deve ser usada com cautela. Tratamento de pacientes com tumores da glândula supra-renal (feohromotsytoma, ou nejroblastomoj) exige cuidados especiais porque. imipramina pode provocar uma crise hipertensiva. Tratamento de pacientes com hipertireoidismo ou medicamentos de tireóide usando requer supervisão médica cuidadosa devido o aumento do risco de efeitos colaterais no coração nestes pacientes.

Devido a um possível risco aumentado de arritmias e hipotensão arterial durante anestesia geral antes de cirurgia deve notificar o anestesiologista, que o paciente toma imipramina.

Com o uso prolongado de imipramina observado maior incidência de cáries. Consultas regulares foram, portanto, precisava de um dentista.

Efeitos colaterais podem ser mais pronunciados em pacientes idosos e jovens. Portanto, especialmente no início do tratamento, Eles devem prescrever doses menores. Pacientes mais velhos são mais suscetíveis à antiholinergicakim, Neurológica, efeitos cardiovasculares e psiquiátricos. Tais pacientes podem ser abaixado de metabolismo e excreção das drogas, Isso aumenta o risco de aumentar as suas concentrações no plasma de sangue.

Fotosensibilizaciû de chamadas de imipramina, Portanto, durante o curso do tratamento deve evitar exposição ao sol intenso.

Imipramina pacientes propensos e/ou idosos pode causar maligno (deliriosny) Síndrome psicótica, Isso vale para vários dias após a descontinuação da droga.

Os pacientes são proibidos de consumir álcool durante o tratamento imipraminom.

Cada comprimido, forro revestido, Contém 116 Mg Lactose. Portanto, a droga não é recomendada para nomear a pacientes com desordens hereditárias raras de tolerância para galaktoze, deficiência hereditária da síndrome de má absorção de glicose/Galactose Sami ou lactose.

Comprimido contém sacarose, Portanto, a droga não é recomendada dar aos pacientes com frutose hereditária rara fenômenos de intolerância, má absorção de glicose/Galactose, bem como a falta de sacarase/izomal′tazy.

Antes do início do tratamento e regularmente durante o tratamento deve monitorar o anúncio (especialmente em pacientes com circulação sanguínea lábil ou gipotenziei arterial); função hepática (especialmente se tiver doença do fígado); composição sanguínea celular (imediatamente em caso de febre ou laringite, que podem ser sinais de leucopenia e agranulocitose, assim como no início do tratamento e regularmente durante todo o); ECG (em pacientes mais idosos e em doenças cardiovasculares).

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

No início do tratamento Melipraminom^® paciente dolženotkazat′sâ de condução de veículos e de actividades potencialmente perigosas atividades, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras. Ainda mais o grau de restrição é definido individualmente para cada paciente.

Overdose

Sintomas: Vertigem do sistema, sonolência, insônia, alucinações, confusão, estupor, coma, ataxia, ansiedade, excitação, hiperreflexia, rigidez muscular, movimento de atetoidnye e horeoformnye, convulsões, gipotenziya, taquicardia, arritmia, violação da instituição, insuficiência cardíaca; Em casos muito raros – paragem cardíaca, depressão respiratória, cianose, choque, vómitos, febre, Suando, midriaz, oligúria ou anúria.

Crianças, em comparação com o mais velho, mais suscetíveis a overdose aguda, que deve ser considerado perigoso e potencialmente letal para eles.

Tratamento: overdose de imipramina é suspeito, o paciente deve ser hospitalizado e deixou sob supervisão por um período de não menos de 72 não. Não há antídoto específico, Então mostra uma terapia sintomática e de suporte. Porque o efeito maligno da droga pode atrasar a evacuação do conteúdo do estômago (em 12 h ou mais), deve, logo que possível, enxágue o estômago ou causar vômitos, Se o paciente estiver consciente, e carvão ativado.

Requer monitoramento constante do sistema cardiovascular, gases e eletrólitos do sangue. O tratamento sintomático, Você pode atribuir a terapia anticonvulsivante (por exemplo, diazepam, fenitoína, fenobarbital, inalação de anestésica + relaxante muscular), respiração artificial, marcapasso temporário, Digite plazmozameniteli, dopamina ou dobutamina; em casos excepcionais, pode haver uma necessidade de cuidados intensivos.

Hemodiálise e diálise peritoneal são ineficazes devido a baixa concentração de imipramina no plasma.

Desde a introdução fizostigmina chamadas expressadas por bradicardia, asistoliû e epilético convulsões, Não é recomendado como um tratamento para uma overdose de Melipramina^®.

Interações Medicamentosas

Com uma combinação de Melipramina^® com MAO inibidores manifestaram a ação de sinergias, Como resultado de que seu periférico noradrenérgico efeitos excessivamente amplificada, Enquanto isto pode desenvolver gipertoniceski kriza, giperpireksii, mioklonii, excitação, convulsões, deliria, Coma. A combinação de drogas contra-indicadas. Uso de imipramina deve começar não mais cedo do que 3 semanas após os inibidores da MAO (com excepção da moclobemida inibidor de MAO reversível, Após intervalo suficiente conformidade 24 não). Intervalo 3 semanas entre as drogas de refeições devem também cumprir quando a transferência de um paciente com imipramina inibidor de MAO. A nomeação de um novo medicamento ou drogas de inibidor de MAO Melipramin^® Você começa com uma dose baixa, que você então pode aumentar gradualmente com a observação cuidadosa dos efeitos clínicos.

Quando combinado com Melipraminom^® izofermenta inibidores do metabolismo CYP2D6 retardou a imipramina, Isso poderia levar a um aumento em sua concentração no plasma sanguíneo. Aos inibidores deste tipo são também substâncias medicamentosas, que não são substratos CYP2D (cimetidina ou metilfenidato), Mas a enzima metaboliziruûŝiesâ, por exemplo, muitos outros antidepressivos, fenotiazinы, classe I antiarrítmicos (C) (propafenona, flekainid). Todos os antidepressivos uma classe dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina, em diferentes graus, são inibidores de CYP2D6. Portanto, o cuidado deve ser usado em combinação com imipramina essas drogas, bem como quando a transferência de um paciente com classe de antidepressivo de inibidores seletivos da recaptação da serotonina da imipramina (e vice-versa), especialmente no caso do uso de fluoxetina por causa de sua longa T_1/2. Antidepressivos tricíclicos podem aumentar a concentração de antipsicóticos no plasma, devido à concorrência a nível das enzimas hepáticas.

Em alguns casos, as mulheres, uso de contraceptivos orais ou drogas de hormônio estrogênio simultaneamente com antidepressivos tricíclicos, redução da ação antidepressiva e o desenvolvimento de efeitos tóxicos dos antidepressivos. Portanto, há uma necessidade de cautela na combinação estas ferramentas, qualquer medicamento deve ser reduzido pelo surgimento de efeitos tóxicos.

Indutores de enzimas hepáticas (incl. etanol, nicotina, meprobamate, barbitúricos, antiepilépticos) aumentar o metabolismo desacelerado imipramina, reduzir a sua concentração no plasma e reduzir o efeito do antidepressivo.

Medicamentos anticolinérgicos (por exemplo, fenotiazinы, agentes antiparkinsonianos, anti-histamínicos, atropyn, biperidin) reforçar os efeitos colaterais anticolinérgicos (por exemplo, íleo paralítico) Quando acoplado com imipraminom. A combinação da condição do paciente requer acompanhamento cuidadoso e seleção cuidadosa das doses.

Imipramina em combinação com drogas, tem um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central (por exemplo, analgésicos opióides, ʙenzodiazepinami, barbitúricos e anestesia geral), com etanol amplia significativamente o principal e os efeitos colaterais dessas drogas.

Drogas antipsicóticas podem aumentar as concentrações de antidepressivos tricíclicos em plasma e suas principais e efeitos secundários. Estas combinações podem exigir doses menores da droga. Juntamente com o pedido tioridazinom podem desenvolver arritmia grave.

Drogas de hormônio da tireóide podem aumentar imipramina de efeito antidepressivo e seus efeitos adversos sobre o coração. Portanto, quando a combinação de um cuidado especial é necessária.

Bloqueadores do neurônio adrenérgico: imipramina pode reduzir os efeitos anti-hipertensivos de bloqueador de neurônio adrenérgico usado juntos (guanethidine, ʙetanidina, reserpine, clonidina e alfa-metildopa). Assim, os doentes, que requerem terapia concomitante de anti-hipertensivos, Você deve atribuir os antihipertensivos de outras classes (por exemplo, diuréticos, vasodilatadores ou beta-adrenoblokatora).

Imipramina fortalece efeitos cardiovasculares simpatomimetikov (principalmente a epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina, fenilefrina).

Imipramina enfraquece protivosudorozhny efeito fenitoina.

Para evitar violações de condução e antidepressivos tricíclicos arritmias não deve ser usado em combinação com drogas Antiarritmia hinidinopodobnymi.

Antidepressivos tricíclicos inibem o metabolismo de anticoagulantes orais e estendem sua T_1/2. Isto aumenta o risco de sangramento, Portanto, quando essa combinação recomendável cuidadoso controle metabólico e monitoramento do nível plasmático de protrombina.

Na nomeação de Melipramina^® pacientes, receber medicamentos hipoglicemiantes, deve ser considerado, que imipramina com uso a longo prazo pode alterar o conteúdo de glicose no sangue. Portanto, recomendamos que você controlar o teor de glicose no sangue no início e no final do tratamento, e também se você alterar a dosagem.

Quando combinado com alfa-adrainostimulatorami para intranasal ou para uso em oftalmologia (com significativa vsasavanii sistêmica) pode aumentar o seu efeito de sossoudossouerveshchee.

Em face de tratamento Melipraminom^® m-holinoblokatora e antipsicótico medicamentos (neurolépticos) aumentar o risco de desenvolver giperpirexii (especialmente no tempo quente).

A nomeação conjunta Melipramina^® com outro gematotoksičnymi drogas podem aumentar gematotoksicnosti.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças a uma temperatura de 15 ° a 25 ° c. Validade – 3 ano.