LJUKRIN DEPOT

Material activo: Leuprorrelina
Quando ATH: L02AE02
CCF: Um análogo do hormônio liberador de gonadotrofinas – depósito
Códigos CID-10 (testemunho): C61, D25, N80
Quando CSF: 15.07.04.01
Fabricante: ABBOTT LABORATORIES S.A. (Espanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций sob a forma de um pó branco; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Excipientes: gelatina, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, mannyt.

Solvente: carboximetilcelulose de sódio, mannyt, polissorbato-80, água d / e (para 2 ml).

Garrafas (1) em conjunto com o solvente (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (agulha – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Droga anticâncer, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – feminino, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (miomas uterinos, câncer de próstata).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Farmacocinética

Absorção

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, feminino – 75%.

Distribuição

V média_d em equilibrio – 27 eu. Ligação às proteínas plasmáticas – 43-49%.

Metabolismo e excreção

Autorização sistêmica – 7.6 eu.

Leuprorrelina, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (Eu metabolito), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

O tempo para atingir C_máximo в плазме крови основного метаболита (М-I) é 2-6 ч и соответствует 6% de (C)_máximo лейпрорелина. Através Dos 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss conseguida através 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: Menos 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Testemunho

— прогрессирующий рак предстательной железы (cuidado paliativo), incl. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- A endometriose (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

— фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, bem como para o tratamento sintomático e a melhoria das mulheres na menopausa, que se recusam a cirurgia).

Regime de dosagem

Digite / m ou S / c 1 vezes / mês. O local da injecção deve ser alterado a cada mês.

Às câncer de próstata dose única – 3.75 mg ou 7.5 mg.

Às endometriose e miomas uterinos a dose recomendada de única 3.75 mg. A primeira injecção de produtos no 3º dia da menstruação. Duração do tratamento – não mais 6 Meses.

Mulheres em idade reprodutiva para produzir a primeira injecção 3 dia da menstruação. A duração do tratamento não é mais 6 Meses.

A solução para injecção é preparada imediatamente antes da administração. Ganhar 1 ml de solvente fornecido e injectado no frasco, composta 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: inchaço, angina, batida de coração, bradicardia, taquicardia, arritmia, insuficiência cardíaca congestiva, Alterações eletrocardiográficas, aumento da pressão arterial, enfarte do miocárdio, flebite, ramos da artéria pulmonar embolia, golpe, trombose, ataque isquêmico transitório.

A partir do sistema digestivo: mudança (promoção, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, boca seca ou hipersalivação, sede, disfagia, náusea, vómitos, diarreia ou prisão de ventre, flatulência, aumento ou redução de peso corporal, aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina.

Na parte do sistema endócrino: боли в молочных железах, ginecomastia, aumento da glândula tireóide, efeitos semelhantes aos do andrógeno – вирилизация, acne, seborréia, усиление роста волос, alteração da voz.

A partir do sistema hematopoético: anemia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

Na parte do sistema músculo-esquelético: ostealgias, artralgia, mialgia, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, desmaio, distúrbios do sono (insônia), irritabilidade, depressão, fadiga, parestesia, diminuição da memória, alucinações, hiperestesia, estupor, labilidade emocional, mudanças de personalidade, distúrbios neuromusculares, perifericheskaya neuropatia; raramente – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

O sistema respiratório: tosse, falta de ar, sangramento do nariz, faringite, derrame pleural, фиброзные образования в легких, infiltrado pulmonar, расстройства дыхания.

Reações dermatológicas: dermatite, xerose, comichão, erupção cutânea, equimose, alopecia, giperpigmentatsiya, alterações nas unhas; feminino – acne, hypertryhoz.

A partir dos sentidos: conjuntivite, problemas de visão e audição, ruído nos ouvidos.

A partir do sistema urinário: dizurija.

Na parte do sistema reprodutivo: dismenorreia, вагинальные кровотечения, secura da mucosa vaginal, vaginite, branco, боль в предстательной железе, atrofia testicular, dor nos testículos, diminuição da libido.

A partir dos parâmetros de laboratório: aumento da uréia, hipercalcemia, giperkreatininemiя, hiperlipidemia (увеличение общего холестерина, XC-LDL, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hiperuricemia.

As reacções locais: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

De Outros: reacções alérgicas (incl. choque anafilático), edema periférico, изменение запаха тела, sintomas de gripe, corrida de sangue para o rosto e parte superior do tórax, aumento da sudorese, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 semana de tratamento).

Contra-indicações

- Hirurgicheskaya castração;

- Gravidez;

- Aleitamento;

- Sangramento vaginal de etiologia desconhecida;

- Câncer de próstata (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Precauções

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Câncer De Próstata

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, tais como fraqueza temporária dos membros inferiores, parestesias e ponderação dos sintomas urológicos.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 do mês. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Overdose

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

No caso de uma overdose deve ser terapia sintomática.

Interações Medicamentosas

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Além Disso, sobre 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® improvável.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Não congelar. Validade – 3 ano.