LUCETAM

Material activo: Piracetam
Quando ATH: N06BX03
CCF: Nootropics
Códigos CID-10 (testemunho): F00, F01, F07, F07.2, F10.2, F10.3, F80, F81, (G) 25.3, G30, I69, R42, S06, T90
Quando CSF: 02.14.01
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido branco ou quase branco, Oval, lenticular, inodoro, chanfrada, marcou em ambos os lados, Gravado “Е 242” на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.

Excipientes: estearato de magnesio, povidona K-30, macrogol 6000, dybutylsebaktat, Dióxido de titânio (E171), talco, etilcelulose, gipromelloza.

30 PC. – potes de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco ou quase branco, Oval, lenticular, inodoro, Gravado “Е 243” на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.

Excipientes: estearato de magnesio, povidona K-30, macrogol 6000, dybutylsebaktat, Dióxido de titânio (E171), talco, etilcelulose, gipromelloza.

20 PC. – potes de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.

Solução para in / e / m абсолютно прозрачный, incolor, возможен незначительный зеленоватый оттенок, inodoro.

Excipientes: acetato de sódio, ácido acético glacial, água d / e.

5 ml – frascos de vidro incolor (5) – embalagens de plástico Valium (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Nootropics. Piracetam – циклическое производное GABA. Непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам^® улучшает когнитивные (познавательные) processos, такие как способность к обучению, memória, atenção, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта.

Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, aumenta o desempenho mental, melhora o fluxo sanguíneo cerebral.

Луцетам^® улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия. Луцетам^® ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. A uma dose de 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.

Луцетам^® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Farmacocinética

Absorção

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 1 não. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г C_máximo é 40-60 ug / ml, которая достигается в плазме крови через 30 мин и через 5 ч в спинномозговой жидкости.

Distribuição e metabolismo

V_d é sobre 0.6 l / kg. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не связывается с белками плазмы крови.

Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.

Dedução

T_1/2 a partir do plasma é 4-5 não, T_1/2 из спинномозговой жидкости – 8.5 não.

Excretado pelos rins em forma inalterada – 80-100%, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 ml / min.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

No caso de insuficiência renal t_1/2 aumentos.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.

Testemunho

— симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, tontura, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;

— лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;

- Alcoolismo – для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;

— в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;

— лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;

— в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, cartas, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки;

— для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

Regime de dosagem

Dentro droga administrada numa dose diária 30-160 mg / kg, a multiplicidade de recepção – 2-4 vezes / dia.

Em/no ou / m nomeado uma dose diária 30-160 mg / kg (3-12 g / dia), multiplicidade de introdução – 2-4 vezes / dia.

Às симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 g / dia, а в течение первой недели – 4.8 g / dia.

Às лечении последствий инсульта nomeado 4.8 g / dia.

Às алкогольном абстинентном синдроме – 12 g / dia. Dose de manutenção – 2.4 g / dia.

Tratamento головокружения и связанных с ним расстройств равновесия nomeado 2.4-4.8 g / dia.

Às кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7.2 g / dia, cada 3-4 дня дозу повышают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 g / dia. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Cada 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1.2 g cada 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Ao tratar коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами препарат вводят в/м или в/в в начальной дозе 9-12 g / dia, dose de manutenção - 2.4 g / dia. Лечение продолжают не менее 3 semanas.

Babies para коррекции пониженной обучаемости administrada oralmente numa dose 3.2 g / dia. Лечение продолжается в течение всего учебного года.

Em pacientes com insuficiência renal требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Em pacientes idosos дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Em pacientes com insuficiência hepática regime de dosagem de correcção não é necessária.

Таблетки Луцетама^® принимают во время приема пищи или натощак, com algum líquido (água, suco).

Раствор Луцетама^® для в/м или в/в введения совместим со следующими инфузионными растворами: dextrose 5%, 10%, 20%; frutose 5%, 10%, 20%; левулоза 5%; cloreto de sódio 0.9%; dextrano 40 – 10% em 0.9% solução de cloreto de sódio; dextrano 100 - 6% em 0.9% solução de cloreto de sódio; Ringer; os períodos de solução com lactatom; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал 6%. Инфузионные растворы пирацетама стабильны не менее 24 não.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: 1.72% – giperkineziya; 1.13% – nervosismo; 0.96% – sonolência; 0.83% – depressão; в единичных случаях – головокружение, dor de cabeça, ataxia, desequilíbrio, обострение течения эпилепсии, insônia, confusão, excitação, alarme, alucinações, aumento sexual.

Metabolismo: 1.29% – ganho de peso.

A partir do sistema digestivo: em alguns casos – náusea, vómitos, diarréia, dor no estômago.

Reações dermatológicas: dermatite, coceira, erupções cutâneas, edema.

De Outros: 0.23% – astenia.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозе более 2.4 g / dia, и в большинстве случаев исчезают при снижении дозы.

Contra-indicações

- Acidente vascular cerebral hemorrágico;

— терминальная стадия почечной недостаточности (pelo menos QC 20 ml / min);

- Crianças até à idade 1 ano;

- Gravidez;

- Aleitamento;

— повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также других компонентам препарата.

Gravidez e aleitamento

Estudos clínicos adequados e bem controlados sobre a segurança do medicamento durante a gravidez não foi.

Луцетам^® не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер, excretado no leite materno. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных достигает 70-90% от его концентрации в крови у матери.

Se necessário, o uso durante a lactação deve parar de amamentar.

Precauções

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

Ele penetra através dos dispositivos de filtro de membrana para hemodiálise.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir e operar máquinas

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Overdose

Tratamento: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Terapia sintomática, которая может включать гемодиализ. Não há antídoto específico. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Interações Medicamentosas

При одновременном применении с экстрактом щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, fenitoína, fenoʙarʙitalom, valproato de sódio.

Пирацетам в высоких дозах (9.6 g / dia) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, tk. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2ÀS 6, 2С8, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 e 1422 ug / ml. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 ug / ml. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (Carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С в недоступном для детей месте. Data de expiração da droga em forma de pílula – 5 anos, в форме раствора для инъекций – 2 ano.