LUCENTIS

Material activo: Raniʙizumaʙ
Quando ATH: S01LA04
CCF: Preparação, usado para degeneration macular age-related. Anticorpos monoclonais para fator de crescimento jendotelialnomu e (O VEGF-A)
Códigos CID-10 (testemunho): H35.3
Quando CSF: 14.02.02
Fabricante: Novartis Pharma AG (Suíça)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Solução para administração intraocular transparente ou ligeiramente opalescente, incolor.

Excipientes: uma,Α-tregalozy dihidrato, L-histidina mono-hidrato de cloridrato de, L-histidina, polissorbato 20, água d / e.

0.23 ml – frascos de vidro incolor (1) completo com agulha, fornecido com um filtro, agulha e seringa – caixas de papelão.

* denominação comum internacional, recomendado pela OMS – ranibicumabe.

Ação farmacológica

A droga para o tratamento da forma exsudativa-hemorrágica de degeneração macular relacionada com a idade (SHC). Ranibizumabe é um fragmento de anticorpo monoclonal humano contra o fator de crescimento endotelial A. (O VEGF-A) e é expressa pela cepa recombinante de Escherichia coli.

Ranibizumab se liga selectivamente a isoformas de factor de crescimento endotelial vascular, VEGF-A (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), e evita a interacção do VEGF-A aos seus receptores na superfície de células endoteliais (Vitória₁e VEGR₂), o que leva a uma supressão da neovascularização e proliferação vascular. A inibição do crescimento de novos vasos na retina, coroideia, ranibizumab pára a progressão da forma exsudativa-hemorrágica de degeneração macular relacionada com a idade (SHC).

Resultados de estudos clínicos

A eficácia e a segurança de Lucentis em pacientes com DMRI foram demonstradas em estudos randomizados, duplo-cegos e controlados. (com injeção simulada ou versus terapia fotodinâmica). Ao usar o Lucentis para 24 meses em pacientes com DMRI com neovascularização coróide subfoveal latente e clássica mínima (HNV) Na maioria dos casos (90%) reduziu significativamente o risco de redução da acuidade visual (sem perdas 15 letras na escala de acuidade visual ETDRS ou 3 linhas no gráfico de Snellen), em um terço dos pacientes (33%) foi observada melhora na acuidade visual 15 letras e mais na escala ETDRS (p<0.01). Em pacientes com injeções simuladas da droga, a perda é menor 15 escala cartas ETDRS (3 linhas no gráfico de Snellen) e melhorou a acuidade visual em mais de 15 letras na escala ETDRS foram anotadas em 53% e 4% casos, em conformidade.

Na maioria dos pacientes (96%), Portadores de DMRI com CNV subfoveal predominantemente clássica, durante o tratamento com Lucentis para 12 mês, a frequência de desenvolvimento de uma diminuição pronunciada na visão diminuiu (mais do que 3 linhas), em um terço dos pacientes (40%) foi observada melhora na acuidade visual (mais do que 3 linhas). No grupo de pacientes, recebendo terapia fotodinâmica com verteporfina, reduzindo o risco de diminuição da acuidade visual (mais do que 3 linhas) e melhora da acuidade visual (mais do que 3 linhas) observados respectivamente em 64% e 6% casos.

Através Dos 12 Após um mês de aplicação de Lucentis em pacientes com DMRI com NVC subfoveal clássica e latente minimamente grave, a alteração média na acuidade visual para perto e para longe em comparação com a linha de base variou de +10.4 e + 7.0 cartas, respectivamente (p<0.01). No grupo controle, em pacientes com injeções simuladas da droga, a variação média da acuidade visual para perto e para longe em relação ao valor inicial foi: -2.6 e -5.9 cartas (p<0.01). Os pacientes, tratado com Lucentis, pontuação de habilidade aumentada, relacionado a visão, em +6.8 pontos, e em pacientes, recebendo injeções falsas, esse número caiu 4.7 item (p<0.01). Ao usar Lucentis em pacientes com DMRI com CNV subfoveal clássica e latente minimamente grave, a melhora na acuidade visual foi mantida por 24 Meses.

Na maioria dos pacientes, Portadores de DMRI com CNV subfoveal predominantemente clássica, durante o tratamento com Lucentis para 12 meses, a mudança média na acuidade visual para perto e para longe em comparação com o valor inicial variou de +9.1 e + 9.3 cartas, respectivamente (p<0.01). No grupo controle, os pacientes, recebendo terapia fotodinâmica com verteporfina, a mudança média na acuidade visual de perto e de longe em comparação com a linha de base foi +3.7 e +1.7 cartas (p<0.01). Os pacientes, tratado com Lucentis, pontuação de habilidade aumentada, relacionado a visão +8.9 pontos, e em pacientes, recebendo injeções falsas, essa figura melhorou 1.4 item (p<0.01).

Farmacocinética

Quando administrada por via intravítrea ranibizumab (1 vezes / mês) pacientes com DMRI neovascular C_máximo ranibizumab no plasma era baixa e insuficiente para inibir a actividade biológica do VEGF-A, em 50% (11 -27 ng / ml de acordo com os estudos de proliferação de células in vitro). Com o droga no vítreo na gama de doses de 0.05 para 1.0 C mg_máximo ranibizumab no plasma era proporcional à dosagem.

De acordo com os resultados da análise farmacocinética e tendo em vista a eliminação de plasma média ranibizumab t_1/2 (a uma taxa de aplicação 0.5 mg) vítreo em média cerca de 9 dias.

Com a introdução de Lucentis no corpo vítreo (1 uma vez por mês) DE_máximo Os níveis plasmáticos ranibizumab realizada durante os dias após a injecção, e está no intervalo 0.79-2.90 ng / mL. DE_min gamas de plasma ranibizumab 0.07-0.49 ng / mL. Concentração no soro de aproximadamente ranibizumab 90 000 vezes menor do que a do corpo vitreo.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com insuficiência renal, não foram realizados estudos farmacocinéticos especiais sobre o uso do medicamento.. Em 68% (136 de 200) pacientes, incluído na análise farmacocinética, tinha função renal prejudicada (46.5% -suave, 20% – grau moderado e 1.5% – grave). Em pacientes com insuficiência renal durante o tratamento com a droga, houve uma diminuição mínima na depuração do ranibizumabe., sem significado clínico.

Em pacientes com insuficiência hepática, não foram conduzidos estudos farmacocinéticos especiais sobre o uso de ranibizumabe..

Testemunho

- neovascular (molhado) forma de relacionadas com a idade degeneração macular em adultos.

Regime de dosagem

Lucentis é utilizado apenas como uma injeção no corpo vítreo..

A dose recomendada de Lucentis é 0.5 mg (0.05 ml) 1 vezes / mês como injeção intravítrea.

As três primeiras injeções de Lucentis são realizadas com uma frequência 1 X / mo consecutivamente por 3 meses, em seguida, o tratamento medicamentoso é interrompido (a fase de estabilização) regularmente (não menos 1 vezes / mês) verificar a acuidade visual. Ao reduzir a acuidade visual ao longo 5 escala cartas ETDRS (1 linha na tabela de Snellen) o tratamento com Lucentis é retomado.

Entre a introdução de duas doses da droga deve ser observado intervalo de pelo menos 1 Meses. Antes da introdução de Lucentis, a qualidade da dissolução e a cor da solução devem ser monitoradas. O fármaco não deve ser usado quando se muda a cor da solução e o aparecimento de partículas visíveis insolúveis.

A injeção do medicamento no corpo vítreo deve ser realizada sob condições assépticas., incluindo o tratamento das mãos dos trabalhadores médicos, uso de luvas estéreis, guardanapos, expansor palpebral (ou seu equivalente) e, se necessário, instrumentos para paracentese.

Antes da introdução do medicamento, é necessário realizar uma desinfecção adequada da pele das pálpebras e da área ao redor dos olhos., anestesia conjuntival e terapia antimicrobiana de amplo espectro. Os antimicrobianos devem ser instilados no saco conjuntival 3 vezes / dia durante 3 dias antes e depois da administração do medicamento.

Lucentis vem com uma agulha, equipado com um filtro, para extrair o conteúdo do frasco, seringa e agulha de injeção.

Antes de abrir o frasco com o medicamento, a superfície da rolha de borracha deve ser desinfetada..

O conteúdo do frasco é aspirado para uma seringa com capacidade de 1 ml estritamente na vertical usando uma agulha, fornecido com um filtro (cujo tamanho de poro 5 m). Depois de coletar o conteúdo do frasco, a agulha, fornecido com um filtro, não pode ser usado para administração intravítrea da droga, deve ser substituído por uma agulha de injeção. Quando o conteúdo da seringa é injetado no corpo vítreo, o movimento do pistão é interrompido na marca 0.05 ml.

Lucentis deve ser injetado no vítreo para 3.5-4 mm posterior ao limbo, evitando o meridiano horizontal e direcionando a agulha para o centro do globo ocular. O volume da droga injetada é 0.05 ml. A próxima injeção da droga é realizada na outra metade da esclera.

Porque durante 60 minutos após a injeção de Lucentis, a pressão intraocular pode aumentar (IOP). A PIO deve ser monitorada, perfusão da cabeça do nervo óptico e, se necessário, aplicar tratamento adequado. Em uma sessão, a introdução de Lucentis é realizada apenas em um olho.

O uso da droga em pacientes com função hepática prejudicada Não foi estudada. Dada a concentração insignificante de Lucentis no plasma sanguíneo, nenhuma mudança no regime de dosagem é necessária.

Os doentes com insuficiência renal nenhum ajuste de dose necessário.

Os pacientes idoso 65 e mais velhos nenhum ajuste de dose necessário.

Efeito colateral

O estudo da segurança do medicamento, foi levada a cabo no decorrer de ensaios clínicos em 1315 para pacientes 2 anos.

Os eventos adversos graves, relacionado com o processo de administração, endoftalmite incluído, descolamento de retina regmatogênico e catarata devido a lesão iatrogênica. Outros eventos adversos graves dos olhos, observado com Lucentis, inflamação intra-ocular incluído e aumento da pressão intraocular.

Os seguintes eventos adversos (possivelmente relacionados com o uso da droga) ocorreu com uma frequência de, pelo menos, 2% pacientes, tratados com Lucentis em uma dose 0.5 mg, em comparação com o grupo de controlo (simulação de injecção ou a terapia fotodinâmica).

A incidência de eventos adversos foi estimado como se segue:: surgem muito frequentemente (≥1 / 10), frequentemente (≥1 / 100; <1/10), às vezes (≥1 / 1000; <1/100), raramente (≥1 / 10 000; <1/1000), raramente (<1/10 000).

Infecções e infestações: Frequentemente – nazofaringit; frequentemente – gripe.

A partir do sistema hematopoético: frequentemente – anemia.

CNS: Frequentemente – dor de cabeça; frequentemente – alarme.

Na parte do órgão de visão: Frequentemente – inflamação intra-ocular, inflamação vítrea, descolamento do vítreo, hemorragia retiniana, deficiência visual, dor nos olhos, turbidez no vítreo, aumento da pressão intra-ocular, hemorragia conjuntival, irritação nos olhos, sensação de corpo estranho no olho, lacrimação, .Aloe, síndrome do olho seco, olhos vermelhos, sensação de coceira nos olhos; frequentemente – alterações degenerativas da retina, danos da retina, desinserção da retina, lágrimas da retina, desprendimento do epitélio pigmentar da retina, lacuna epitélio pigmentar, acuidade visual reduzida, hemorragia vítrea, a derrota do vítreo, uveíte, Irit, iridocyclitis, Catarata, cataratas subkapsulyarnaya, Lente PCO, ceratite ponteada, erosão da córnea, Célula opalescência na câmara anterior, visão embaçada, hemorragia no local da injecção, hemorragia ocular, conjuntivite, conjuntivite alérgica, secreção dos olhos, fotopsia, fotofobia, desconforto aos olhos, inchaço das pálpebras, século dor, hiperemia conjuntival; às vezes – cegueira, endoftalmite, gipopion, gifema, keratopathy, aderências da íris, deposição na córnea, edema corneano, estrias corneana, dor ou irritação no local da injecção, sensação anormal no século irritação dos olhos e.

O sistema respiratório: frequentemente – tosse.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea.

As reações alérgicas: frequentemente – erupção cutânea, urticária, coceira.

Na parte do sistema músculo-esquelético: Frequentemente – artralgii.

Contra-indicações

- infecções oculares confirmadas ou suspeitas ou processos infecciosos de localização periocular;

- inflamação intraocular;

- Infância e adolescência up 18 anos (a eficácia e segurança do fármaco nestes pacientes não tem sido estudada);

- Gravidez;

- Aleitamento;

- hipersensibilidade ao ranibizumabe ou a qualquer outro componente da droga.

DE cautela deve ser administrado a pacientes com história conhecida de hipersensibilidade (Só depois de uma avaliação cuidadosa da relação risco / benefício).

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e lactação (amamentação).

Durante a terapia medicamentosa mulheres em idade fértil métodos confiáveis ​​de contracepção devem ser usados.

Precauções

Apenas um oftalmologista deve tratar com Lucentis, com experiência em injecções intravítreas.

A administração de Lucentis deve ser sempre realizada em condições assépticas.. Além Disso, durante 1 semanas após a injeção da droga devem ser monitorizados em doentes com o objectivo de identificar uma possível infecção local e tratamento oportuno de. Devem informar os pacientes sobre a necessidade de contar imediatamente o seu médico sobre todos os sintomas, o que pode indicar o desenvolvimento de endoftalmite.

Quando injectado no vítreo inibidores de crescimento endotelial, factor A (O VEGF-A) teoricamente, pode desenvolver eventos tromboembólicos arteriais. No entanto, em estudos clínicos em pacientes, tratado com Lucentis, incidência de eventos tromboembólicos foi baixa e semelhante à que no grupo de controlo.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

No contexto do uso de Lucentis, é possível o desenvolvimento de deficiência visual temporária., afectar negativamente a capacidade de conduzir veículos e utilizar máquinas. Se sentir sintomas tais pacientes não devem dirigir veículos ou operar máquinas para reduzir a gravidade da deficiência visual temporária.

Overdose

Em estudos clínicos e ao usar o medicamento na prática clínica, houve casos de superdosagem não intencional do medicamento. Nesses casos, um aumento na pressão intra-ocular e dor no olho foram notados com mais frequência..

Tratamento: em caso de overdose do medicamento, é imperativo controlar a PIO; se necessário, o paciente deve estar sob supervisão médica.

Interações Medicamentosas

A interação de Lucentis com outros medicamentos não foi estudada.

Lucentis não deve ser misturado com nenhum outro medicamento ou diluente.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

A droga deve ser armazenada no escuro, inacessível para crianças entre 2 ° e 8 ° C; Não congelar. Validade – 2 ano. O medicamento não deve ser usado após a data de validade.