Raniʙizumaʙ

Quando ATH:
S01LA04

Ação farmacológica

A droga para o tratamento da forma exsudativa-hemorrágica de degeneração macular relacionada com a idade (SHC). Ranibizumab é um fragmento de anticorpo monoclonal humano anticorpos para o factor de crescimento endotelial Um (O VEGF-A) e é expressa pela cepa recombinante de Escherichia coli.

Ranibizumab se liga selectivamente a isoformas de factor de crescimento endotelial vascular, VEGF-A (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), e evita a interacção do VEGF-A aos seus receptores na superfície de células endoteliais (Vitória₁e VEGR₂), o que leva a uma supressão da neovascularização e proliferação vascular. A inibição do crescimento de novos vasos na retina, coroideia, ranibizumab pára a progressão da forma exsudativa-hemorrágica de degeneração macular relacionada com a idade (SHC).

Farmacocinética

Quando administrada por via intravítrea ranibizumab (1 vezes / mês) pacientes com DMRI neovascular C_máximo ranibizumab no plasma era baixa e insuficiente para inibir a actividade biológica do VEGF-A, em 50% (11 -27 ng / ml de acordo com os estudos de proliferação de células in vitro). Com o droga no vítreo na gama de doses de 0.05 para 1.0 C mg_máximo ranibizumab no plasma era proporcional à dosagem.

De acordo com os resultados da análise farmacocinética e tendo em vista a eliminação de plasma média ranibizumab t_1/2 (a uma taxa de aplicação 0.5 mg) vítreo em média cerca de 9 dias.

Quando administrada por via intravítrea (1 uma vez por mês) DE_máximo Os níveis plasmáticos ranibizumab realizada durante os dias após a injecção, e está no intervalo 0.79-2.90 ng / mL. DE_min gamas de plasma ranibizumab 0.07-0.49 ng / mL. Concentração no soro de aproximadamente ranibizumab 90 000 vezes menor do que a do corpo vitreo.

Testemunho

Neovascular (molhado) forma de relacionadas com a idade degeneração macular em adultos.

Regime de dosagem

Ranibizumab aplicado apenas por injecção no corpo vitreo.

A dose recomendada de ranibizumab 0.5 mg (0.05 ml) 1 vezes / mês como injeção intravítrea.

As três primeiras injecções de ranibizumab operar com frequência 1 X / mo consecutivamente por 3 meses, em seguida, o tratamento medicamentoso é interrompido (a fase de estabilização) regularmente (não menos 1 vezes / mês) verificar a acuidade visual. Ao reduzir a acuidade visual ao longo 5 escala cartas ETDRS (1 linha na tabela de Snellen) tratamento ranibizumab é retomada.

Entre a introdução de duas doses da droga deve ser observado intervalo de pelo menos 1 Meses. Antes da introdução do ranibizumab deve controlar a qualidade e a cor da solução de dissolução. O fármaco não deve ser usado quando se muda a cor da solução e o aparecimento de partículas visíveis insolúveis.

Efeito colateral

O estudo da segurança do medicamento, foi levada a cabo no decorrer de ensaios clínicos em 1315 para pacientes 2 anos.

Os eventos adversos graves, relacionado com o processo de administração, endoftalmite incluído, descolamento de retina regmatogênico e catarata devido a lesão iatrogênica. Outros eventos adversos graves dos olhos, observada no primeneniiranibizumaba, inflamação intra-ocular incluído e aumento da pressão intraocular.

Os seguintes eventos adversos (possivelmente relacionados com o uso da droga) ocorreu com uma frequência de, pelo menos, 2% pacientes, receberam uma dose de ranibizumab 0.5 mg, em comparação com o grupo de controlo (simulação de injecção ou a terapia fotodinâmica).

A incidência de eventos adversos foi estimado como se segue:: surgem muito frequentemente (≥1 / 10), frequentemente (≥1 / 100; <1/10), às vezes (≥1 / 1000; <1/100), raramente (≥1 / 10 000; <1/1000), raramente (<1/10 000).

Infecções e infestações: Frequentemente – nazofaringit; frequentemente – gripe.

A partir do sistema hematopoético: frequentemente – anemia.

CNS: Frequentemente – dor de cabeça; frequentemente – alarme.

Na parte do órgão de visão: Frequentemente – inflamação intra-ocular, inflamação vítrea, descolamento do vítreo, hemorragia retiniana, deficiência visual, dor nos olhos, turbidez no vítreo, aumento da pressão intra-ocular, hemorragia conjuntival, irritação nos olhos, sensação de corpo estranho no olho, lacrimação, .Aloe, síndrome do olho seco, olhos vermelhos, sensação de coceira nos olhos; frequentemente – alterações degenerativas da retina, danos da retina, desinserção da retina, lágrimas da retina, desprendimento do epitélio pigmentar da retina, lacuna epitélio pigmentar, acuidade visual reduzida, hemorragia vítrea, a derrota do vítreo, uveíte, Irit, iridocyclitis, Catarata, cataratas subkapsulyarnaya, Lente PCO, ceratite ponteada, erosão da córnea, Célula opalescência na câmara anterior, visão embaçada, hemorragia no local da injecção, hemorragia ocular, conjuntivite, conjuntivite alérgica, secreção dos olhos, fotopsia, fotofobia, desconforto aos olhos, inchaço das pálpebras, século dor, hiperemia conjuntival; às vezes – cegueira, endoftalmite, gipopion, gifema, keratopathy, aderências da íris, deposição na córnea, edema corneano, estrias corneana, dor ou irritação no local da injecção, sensação anormal no século irritação dos olhos e.

O sistema respiratório: frequentemente – tosse.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea.

As reações alérgicas: frequentemente – erupção cutânea, urticária, coceira.

Na parte do sistema músculo-esquelético: Frequentemente – artralgii.

Contra-indicações

Infecção ocular confirmada ou suspeita ou processos infecciosos localização periocular;

Inflamação intraocular;

Crianças e adolescentes com menos de 18 anos (a eficácia e segurança do fármaco nestes pacientes não tem sido estudada);

Gravidez;

Lactação;

Hipersensibilidade ao ranibizumab ou qualquer outro componente da droga.

As precauções devem ser administrados a doentes com história conhecida de hipersensibilidade (Só depois de uma avaliação cuidadosa da relação risco / benefício).

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e lactação (amamentação).

Durante a terapia com as mulheres em idade fértil devem usar métodos de contracepção fiáveis.

Precauções

Tratamento ranibizumab Conduta deve apenas oftalmologista, com experiência em injecções intravítreas.

Introdução ranibizumab deve ser sempre realizada sob condições assépticas. Além Disso, durante 1 semanas após a injeção da droga devem ser monitorizados em doentes com o objectivo de identificar uma possível infecção local e tratamento oportuno de. Devem informar os pacientes sobre a necessidade de contar imediatamente o seu médico sobre todos os sintomas, o que pode indicar o desenvolvimento de endoftalmite.

Quando injectado no vítreo inibidores de crescimento endotelial, factor A (O VEGF-A) teoricamente, pode desenvolver eventos tromboembólicos arteriais. No entanto, em estudos clínicos em pacientes, tratados com ranibizumab, incidência de eventos tromboembólicos foi baixa e semelhante à que no grupo de controlo.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Contra o fundo de ranibizumab podem desenvolver incapacidade visual temporária, afectar negativamente a capacidade de conduzir veículos e utilizar máquinas. Se sentir sintomas tais pacientes não devem dirigir veículos ou operar máquinas para reduzir a gravidade da deficiência visual temporária.

Interações Medicamentosas

Interacção de ranibizumab com outras drogas não foi estudado.

Ranibizumab não deve ser misturado com quaisquer outros fármacos ou solventes.