LOZAP

Material activo: Lozartan
Quando ATH: C09CA01
CCF: Antagonistas dos receptores da angiotensina II
Códigos CID-10 (testemunho): I10, I50.0, N08.3
Quando CSF: 01.04.02
Fabricante: ZENTIVA A.Ş. (República Tcheca)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido branco ou quase branco, volta; de apresentações – do kernel branco ou quase branco com uma capa de cor branca ou quase branco.

Excipientes: celulose microcristalina, manitol, croscarmelose de sódio, povidone 30, estearato de magnesio, gipromelloza, Dióxido de titânio, talco, propileno glicol.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Fármacos anti-hipertensores. O antagonista do receptor de angiotensina II específico (подтип AT₁). Ele подавляет киназу II – enzima, destrói a bradicinina.

Reduz PR, a concentração sanguínea de epinefrina e aldosterona, DE, a pressão na circulação pulmonar; reduz a pós-carga, Tem um efeito diurético. Ela impede o desenvolvimento de hipertrofia do miocárdio, melhora a tolerância ao exercício em pacientes com insuficiência cardíaca.

Depois de um efeito anti-hipertensivo de uma dose única (redução da pressão arterial sistólica e diastólica) chega através 6 não, em seguida, para 24 h é gradualmente reduzido. O efeito anti-hipertensivo máximo é alcançado através 3-6 semanas após o início da dosagem.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, o losartan é rapidamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. Biodisponibilidade – sobre 33%. O tempo para atingir C_máximo Losartan é 1 não, metabolito aktivnogo – 3-4 não.

Distribuição

A ligação a proteínas do plasma – 99%.

Metabolismo

Efeito tratada “primeira passagem” através do fígado, metabolizado por carboxilação com a participação de isoenzima do citocromo P450 2C9 para o metabolito activo.

Dedução

T_1/2 lozartana – 1.5-2 não, e seu principal metabolito 6-9 não. Sobre 35% a dose é excretada na urina, sobre 60% – com fezes.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Losartan concentração no plasma do sangue em doentes com cirrose do fígado é significativamente aumentada.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- Para reduzir o risco de doenças cardiovasculares (incl. golpe) e mortalidade em pacientes com hipertensão e hipertrofia ventricular esquerda;

- A insuficiência cardíaca congestiva (numa terapia de combinação, em caso de intolerância ou falha da terapia com inibidores da ECA);

- Para proteger os rins em doentes com diabetes mellitus tipo 2 proteinúria – retardar a progressão da insuficiência renal, manifesta hipercreatininemia frequência reduzida, a incidência de estágio final de insuficiência renal crônica (necessidade de diálise ou transplante de rim), morte, , bem como a redução da proteinúria.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral, independentemente da refeição. Multiplicidade de recepção – 1 tempo / dia.

Às hipertensão a dose média diária é de 50 mg. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 100 mg 2 ou 1 recepção.

A dose de partida para pacientes com Insuficiência Cardíaca é 12.5 mg 1 tempo / dia. Geralmente, a dose é aumentada em intervalos semanais (ou seja,. 12.5 mg / dia, 25 mg / dia, 50 mg / dia) para a dose média de manutenção 50 mg 1 hora / dia, dependendo da tolerabilidade.

Ao nomear a droga pacientes, receber diuréticos em doses mais altas, a dose inicial deve ser Lozap 25 mg 1 tempo / dia.

Os doentes com insuficiência hepática deve nomear Losap em doses mais baixas.

Em pacientes idosos, e y pacientes com insuficiência renal, incluindo doentes em diálise, não há necessidade de ajustar a dose inicial.

A droga pode ser administrada com outros agentes anti-hipertensivos.

Ao nomear a droga para reduzir o risco de doenças cardiovasculares (incl. golpe) e mortalidade em pacientes com hipertensão e hipertrofia ventricular esquerda a dose padrão é de partida 50 mg / dia. Os pacientes, que ainda não conseguiram alcançar a pressão arterial alvo em pacientes que receberam esta dose Lozap, hidroclorotiazida pode ser adicionado numa dose baixa e / ou, se necessário, dose aumentada para Lozap 100 mg / dia.

Às Diabetes mellitus tipo 2 proteinúria a dose inicial é de 50 mg 1 tempo / dia, Se necessário, pode aumentar a dose para 100 mg / dia (tendo em conta o grau de redução da pressão arterial).

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: ≥1% – tontura, astenia, fatiguability, dor de cabeça, insônia.

O sistema respiratório: ≥1% – congestão nasal, infecções do tracto respiratório superior.

A partir do sistema digestivo: ≥1% – náusea, dor abdominal.

Na parte do sistema músculo-esquelético: ≥1% – convulsões, dor nas costas, Peito, pernas.

Sistema cardiovascular: ≥1% – hipotensão ortostática (dozozavisimaya), batida de coração, Rituais- ou bradicardia, Arritmia, angina.

De Outros: anemia.

Na maioria dos casos, bem tolerada Losap, efeitos secundários são de natureza transitória e não exigem a descontinuação da droga.

Contra-indicações

- Hyperkalemia;

- Gravidez;

- Aleitamento;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela usar em pacientes com hipotensão, Insuficiência renal / hepática, degidratacii.

Gravidez e aleitamento

Os dados sobre o uso durante a gravidez não é Lozap. No entanto, é conhecido, que as drogas, vozdeystvuyushtie sistemu imediatamente no sistema renina-angiotensina, quando utilizado em II e III trimestre de gravidez pode causar um defeito de desenvolvimento, ou até mesmo a morte do feto em desenvolvimento. Portanto, no caso de uma gravidez recepção Lozap deve ser interrompido imediatamente.

Se necessário, use Lozap lactação deve decidir, ou a cessação da amamentação, ou a interrupção do tratamento.

Precauções

É necessário realizar a correção da desidratação antes da nomeação de Lozap ou iniciar o tratamento com a droga em uma dose mais baixa.

Preparativos, que afectam o sistema renina-angiotensina, pode aumentar o nível de uréia e creatinina sérica de doentes com estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria que irriga um rim único.

Em pacientes com cirrose hepática a concentração de losartan na plasma aumenta consideravelmente sangue, em relação com o qual a presença de doenças do fígado na história deve ser administrado em doses mais baixas.

Durante o tratamento deve acompanhar regularmente a concentração de potássio no sangue, especialmente em pacientes idosos, insuficiência renal.

Uso em Pediatria

A segurança e eficácia do medicamento em Losap crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não configurado.

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, taquicardia; por causa do parassimpático (vagal) estimulação pode ocorrer bradicardia.

Tratamento: diurez, terapia simptomaticheskaya; A hemodiálise não é eficaz.

Interações Medicamentosas

Interações clinicamente relevantes com hidroclorotiazida Lozap, digoksinom, anticoagulantes nepryamыmy, cimetidina, Foram observadas fenobarbital.

Pacientes com desidratação, causado pelo uso anterior de diuréticos em doses altas, contra a aplicação Lozap pode ocorrer diminuição acentuada da pressão arterial.

Numa aplicação Lozap com outros fármacos anti-hipertensivos (Diuréticos, bloqueadores beta, simpatolitikami) ação hipotensor fortalecimento mútuo.

Em um pedido conjunto Lozap com diuréticos poupadores de potássio e suplementos de potássio aumenta o risco de hipercalemia.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenado num local seco, inacessível para crianças em temperatura não superior a 30 ° C. Validade – 2 ano.