Loris
Material activo: Lozartan
Quando ATH: C09CA01
CCF: Antagonistas dos receptores da angiotensina II
Códigos CID-10 (testemunho): I10, I50.0, I61, N08.3
Quando CSF: 01.04.02
Fabricante: Krka-RUS OOO (Rússia)
FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM
Pílulas, Revestido por película de amarelo claro para amarelo, Oval, ligeiramente biconcave, chanfrada.
| 1 aba. | |
| losartana potássica | 12.5 mg |
Excipientes: cellaktoza (mistura de monohidrato de lactose e celulose), amido pré-gelatinizado, amido de milho, celulose microcristalina, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.
A composição do invólucro: gipromelloza, talco, propileno glicol, corante amarelo quinolina (E104), Dióxido de titânio (E171).
7 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (6) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (9) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
Pílulas, Revestido por película cor amarela, Oval, ligeiramente biconcave, marcou-se de um lado e uma faceta.
| 1 aba. | |
| losartana potássica | 25 mg |
Excipientes: cellaktoza (mistura de monohidrato de lactose e celulose), amido pré-gelatinizado, amido de milho, celulose microcristalina, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.
A composição do invólucro: gipromelloza, talco, propileno glicol, corante amarelo quinolina (E104), Dióxido de titânio (E171).
7 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (6) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (9) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
Pílulas, Revestido por película branco, volta, ligeiramente biconcave, com Valium de um lado, chanfrada.
| 1 aba. | |
| losartana potássica | 50 mg |
Excipientes: cellaktoza (mistura de monohidrato de lactose e celulose), amido pré-gelatinizado, amido de milho, celulose microcristalina, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.
A composição do invólucro: gipromelloza, talco, propileno glicol, Dióxido de titânio (E171).
7 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (6) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (9) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
Pílulas, Revestido por película branco, Oval, ligeiramente biconcave.
| 1 aba. | |
| losartana potássica | 100 mg |
Excipientes: cellaktoza (mistura de monohidrato de lactose e celulose), amido pré-gelatinizado, amido de milho, celulose microcristalina, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.
A composição do invólucro: gipromelloza, talco, propileno glicol, Dióxido de titânio (E171).
7 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (6) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (9) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
Ação farmacológica
Angiotenzina de antagonista seletivo do receptor II no1 não proteico natureza.
In vivo e in vitro e losartan seu metabolito biologicamente activo carboxi (EXP-3174) bloquear todos os efeitos fisiologicamente significativos sobre a angiotensina II em1-receptores, independentemente da via de síntese: Isso leva a um aumento na actividade da renina plasmática, Ele reduz a concentração de aldosterona no plasma sanguíneo.
Losartan indirectamente faz com que a activação da AT2-receptores, aumentando o nível de angiotensina II. O losartan não inibe a actividade de kininazy II, enzima, que está envolvida no metabolismo da bradicinina.
Reduz PR, a pressão na circulação pulmonar; reduz a pós-carga, Tem um efeito diurético.
Ela impede o desenvolvimento de hipertrofia do miocárdio, melhora a tolerância ao exercício em pacientes com insuficiência cardíaca crônica.
Losartan 1 tempo / dia resultou em uma redução estatisticamente significativa na pressão arterial sistólica e diastólica. Durante o dia losartan controle da pressão arterial uniformemente, em que o efeito anti-hipertensor corresponde ao ritmo circadiano naturais. A diminuição da pressão do sangue no final da dose foi de aproximadamente acção 70-80% o efeito no pico da droga, Através dos 5-6 h após a administração. Retirada não é observado; Losartan é também nenhum efeito clinicamente significativo na freqüência cardíaca.
O losartan é eficaz em homens e mulheres, e em idosos (≥ 65 anos) e pacientes mais jovens (≤ 65 anos).
Farmacocinética
Absorção
Losartan é bem absorvido do aparelho digestivo. Tomar o medicamento com alimentos não tem impacto clinicamente significativo nas suas concentrações séricas.
A biodisponibilidade é de cerca de 33%. Cmáximo losartan em plasma alcançado através 1 horas após a ingestão. Cmáximo Exp-3174 no plasma alcançado através 3-4 não.
Distribuição
Mais 99% por cento de Losartan e EXP 3174 associados a proteínas do plasma sanguíneo, principalmente a albumina.
Vd Losartan é 34 eu. Ele não penetra na barreira sangue-cérebro.
Metabolismo
Reservamos o direito de metabolismo significativo no “primeira passagem” através do fígado, formando um metabólito ativo EXP 3174- (14%) e uma série de metabolitos inactivos, Incluindo 2 o metabolito principal da, produzido por hidroxilação de butil′noj grupo de cadeia e menos significativo metabólito, Glicuronídeo N-2-Tetrazole.
Dedução
A depuração plasmática de losartan e EXP-3174 é de aproximadamente 10 ml / seg (600 ml / min) e 0.83 ml / seg (50 ml / min) respectivamente. A depuração renal de losartan e EXP-3174 é de cerca de 1.23 ml / seg (74 ml / min) e 0.43 ml / seg (26 ml / min) respectivamente. T1/2 Losartan é 2 não. T1/2 o metabólito ativo é 6-9 não. Sobre 58% a droga é excretada na bílis, 35% – urina.
Testemunho
- Hipertensão arterial;
-reduzir o risco de acidente vascular cerebral em pacientes com hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda;
- A insuficiência cardíaca congestiva (numa terapia de combinação, em caso de intolerância ou falha da terapia com inibidores da ECA);
— proteção dos rins em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 proteinúria para reduzir a proteinúria, reduzir a progressão de lesões renais, reduzir o risco de estágio final (evitar a necessidade de diálise, a probabilidade do nível de creatinina do soro aumentada) ou morte.
Regime de dosagem
O medicamento é tomado por via oral, independentemente da refeição, a multiplicidade de recepção – 1 tempo / dia.
Às hipertensão a dose média diária é de 50 mg. O efeito anti-hipertensivo máximo é atingido dentro 3-6 semanas de terapia. É possível conseguir um efeito mais pronunciado, aumentando a dose da droga para 100 mg / dia.
Pano de fundo a dioretikov de admissão em altas doses, é aconselhável iniciar uma terapia Loristoj® de 25 mg / dia.
Os doentes idosos, com comprometimento da função renal (incl. pacientes em hemodiálise) Não requer dose inicial correcção.
Os doentes com insuficiência hepática o agente deve ser nomeado em dose mais baixa.
Às insuficiência cardíaca crônica a dose inicial é de 12.5 mg / dia. Para, para atingir a dose usual de manutenção em 50 mg / dia, a dose deve ser aumentada gradualmente, em intervalos de 1 semana (por exemplo, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / dia). Losartan® normalmente atribuídos em combinação com dioretikami e glicosídeos cardíacos.
Diagrama de aumentar as doses da droga são apresentados na tabela.
| 1 Domingo (de 1 de 7 dia) | de 1 aba. 12.5 mg / dia |
| 2 Domingo (de 8 de 14 dia) | de 1 aba. 25 mg / dia |
| 3 Domingo (de 15 de 21 dia) | de 1 aba. 50 mg / dia |
| 4 Domingo (de 22 de 28 dia) | de 1 aba. 50 mg / dia |
Para reduzir o risco de acidente vascular cerebral em pacientes com hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda a dose padrão é de partida 50 mg / dia. Mais tarde podem ser adicionados hidroclorotiazida em doses baixas e/ou aumento dose Loristy® para 100 mg / dia.
Para proteger os rins em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 proteinúria a dose inicial padrão Loristy® é 50 mg / dia. Dose pode ser aumentada para 100 mg/dia para dar conta inferno inferior.
Efeito colateral
A partir do sistema nervoso central e periférico: ≥1% – tontura, astenia, dor de cabeça, fatiguability, insônia; <1 % – ansiedade, distúrbios do sono, sonolência, desordens de memória, perifericheskaya neuropatia, parestesia, gipostezii, enxaqueca, tremor, ataxia, depressão, síncope.
Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática (dozozavisimaya), batida de coração, taquicardia, bradicardia, Arritmia, angina, vasculite.
O sistema respiratório: ≥1% – congestão nasal, tosse *, infecções do tracto respiratório superior, faringitы, dispneia, bronquite, rhinedema.
A partir do sistema digestivo: ≥1% – náusea, diarreia *, diarreicas fenômeno *, dor abdominal; <1% – anorexia, boca seca, dor de dente, vómitos, flatulência, gastrite, prisão de ventre, hepatite, alteração da função hepática; raramente – aumento das enzimas hepáticas, giperʙiliruʙinemija.
A partir do sistema urinário: <1% – necessidade urgente de urinar, infecção do trato urinário, comprometimento da função renal; às vezes – aumento moderado da uréia e creatinina no soro.
Na parte do sistema reprodutivo: <1% – diminuição da libido, impotência.
Na parte do sistema músculo-esquelético: ≥1% – convulsões, mialgia *, dor nas costas, Peito, pernas; <1% – artralgia, artrite, dor no ombro, chacina, fibromialgia.
A partir dos sentidos: <1% – zumbido, alteração do paladar, deficiência visual, conjuntivite.
A partir do sistema hematopoético: com pouca freqüência – anemia, púrpura Shenleyna-Génova.
Reações dermatológicas: <1% – xerose, эritema, fotossensibilidade, aumento da transpiração, alopecia.
Metabolismo: hyperkalemia, gota.
As reações alérgicas: <1% – urticária, erupção cutânea, coceira, angioedema (incluindo inchaço da laringe e da língua, causando obstrução das vias aéreas e / ou inchaço da face, lábios, garganta). Desenvolvido por vezes anteriormente angioedema quando tomar outros medicamentos, incl. Os inibidores da ECA.
*efeitos colaterais, a incidência das quais é comparável com o placebo.
Na maioria dos casos, Lorista® bem tolerado, efeitos colaterais são fracos e transitória na natureza e não exigem a preparação.
Contra-indicações
- A hipotensão;
- Hyperkalemia;
- Degidratatsiya;
- Intolerância a lactose;
Galactosemia é quebrado síndrome ou sucção de glicose/Galactose;
- Gravidez;
- Aleitamento;
- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);
-hipersensibilidade a losartana e/ou outros componentes da droga.
DE cautela a droga deve ser usada na insuficiência hepática e/ou renal, BCC reduzida, equilíbrio de violações vodno-elektrolitnogo, estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria que irriga um rim único.
Gravidez e aleitamento
Os dados sobre o uso de losartan durante a gravidez não é. Perfusão renal fetal, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, começa a funcionar no trimestre de gravidez III. O risco para o feto aumenta se losartan no II e III trimestres. Ao estabelecer a terapia lozartanom de gravidez deve ser interrompida imediatamente.
Não há dados sobre a repartição de Losartan no leite materno. Portanto, você deve decidir sobre a cessação da amamentação ou a abolição da terapia lozartanom, dada a sua importância para a mãe.
Precauções
Em pacientes com reduzida BCC (por exemplo, em altas doses de terapia de diuréticos) podem desenvolver hipotensão sintomática. Antes de começar a tomar Losartan, você deve remover violações existentes, ou começar a terapia com doses pequenas.
Em pacientes com cirrose leve e moderada das concentrações hepáticas de losartana e seu metabólito ativo no plasma após para dentro da administração acima, do que em saudável. Portanto, pacientes com doenças hepáticas na história recomendaram terapia em doses mais baixas.
Em pacientes com insuficiência renal, tal como acontece com o diabetes, ou sem, muitas vezes desenvolve hipercalemia, que convém ter em mente, Mas só em casos raros, consequentemente, cessar o tratamento. Durante o tratamento deve acompanhar regularmente a concentração de potássio no sangue, especialmente em pacientes idosos, insuficiência renal.
Drogas, actuam sobre o sistema renina-medicação, pode aumentar o teor de ureia e creatinina no soro em pacientes com estenose de artéria renal bilateral de estenose ou rins única artéria unilateral. Alterações na função renal podem ser reversíveis após a terapia. Durante o tratamento, é necessário monitorar regularmente a concentração de creatinina no soro a intervalos regulares.
Uso em Pediatria
A droga é contra-indicada para o tratamento de crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos, Desde que não há nenhuma experiência de aplicação em Pediatria.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Não existem dados sobre o efeito do Losartan sobre a capacidade de conduzir ou outros meios técnicos.
Overdose
Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, taquicardia; Como resultado do parassimpático (vagal) estimulação pode desenvolver bradicardia.
Tratamento: diurez, terapia simptomaticheskaya. Hemodiálise nyeeffyektivyen.
Interações Medicamentosas
Não houve nenhuma interação clinicamente significativa de droga com hidroclorotiazida, digoksinom, anticoagulantes nepryamыmy, cimetidina, fenoʙarʙitalom, cetoconazol e eritromicina.
Durante a recepção simultânea com rifampicina e fluconazol foi observada redução do metabólito ativo de losartan de potássio. Implicações clínicas deste fenômeno são desconhecidas.
A aplicação combinada com kalisberegatmi dioretikami (por exemplo, espironolactona, triamterene, amilorid) drogas e potássio aumentam o risco giperkaliemii.
O uso simultâneo de AINEs, incluindo inibidores COX-2 selectivos, pode reduzir o efeito de diuréticos e de outros fundos de gipotenziveh.
Se lozartan nomear simultaneamente com tiazidnami dioretikami, anúncio de redução é aproximadamente aditivo. Fortalece (mutuamente) efeito de outros anti-hipertensivos (diuréticos, bloqueadores beta, simpatolitikov).
Condições de oferta de farmácias
A droga é liberado sob a prescrição.
Condições e os prazos
Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, local seco, a temperaturas não superiores a 30 ° C. Data de expiração da droga em forma de pílula 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 ano; sob a forma de comprimidos 50 mg – 5 anos.
